Interakcje leku
Olanzapina Stada 5 mg

Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co powoduje, że jej farmakokinetyka jest istotnie modyfikowana przez inhibitory i induktory tego enzymu. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, przyspieszają metabolizm olanzapiny, prowadząc do zmniejszenia jej stężenia w osoczu, co może wymagać monitorowania stanu klinicznego i ewentualnego zwiększenia dawki. Z kolei inhibitory CYP1A2, np. fluwoksamina, powodują znaczący wzrost stężenia maksymalnego (Cmax) olanzapiny o 54-77% oraz pola pod krzywą stężenia (AUC) o 52-108%, co wskazuje na konieczność rozważenia redukcji dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany co najmniej 2 godziny przed lub po leku. Inne substancje, takie jak fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), leki zobojętniające kwas solny, cymetydyna, lit, biperyden i walproinian, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji dla preparatu Olanzapina Stada

Poniższy artykuł przedstawia szczegółowe informacje na temat interakcji produktu leczniczego Olanzapina Stada (5 mg, 10 mg) z innymi lekami oraz substancjami. Informacje oparte są na badaniach klinicznych przeprowadzonych u pacjentów dorosłych i stanowią istotne wskazówki dla personelu medycznego podczas planowania terapii.1

Wpływ innych substancji na metabolizm olanzapiny

Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, dlatego substancje, które selektywnie indukują lub hamują aktywność tego enzymu, mogą znacząco wpływać na farmakokinetykę olanzapiny.2

Induktory CYP1A2

Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez substancje indukujące CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina. W efekcie dochodzi do zmniejszenia stężenia olanzapiny w osoczu. Obserwowane zwiększenie klirensu olanzapiny miało nasilenie od nieznacznego do średniego. Chociaż znaczenie kliniczne tych interakcji może być ograniczone, zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny w razie potrzeby.3

Inhibitory CYP1A2

Fluwoksamina, będąca swoistym inhibitorem CYP1A2, istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. U pacjentów stosujących fluwoksaminę zaobserwowano znaczący wzrost stężenia maksymalnego (Cmax) olanzapiny – średnio o 54% u niepalących kobiet i o 77% u palących mężczyzn. Pole pod krzywą stężenia (AUC) zwiększało się średnio odpowiednio o 52% i 108%. W przypadku jednoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innych inhibitorów CYP1A2 (np. cyprofloksacyny), należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej olanzapiny. Podobnie, jeśli pacjent już przyjmuje olanzapinę i rozpoczyna leczenie inhibitorem CYP1A2, należy rozważyć redukcję dawki olanzapiny.4

Zmniejszenie biodostępności olanzapiny

Węgiel aktywowany znacząco obniża biodostępność doustnie podanej olanzapiny o 50-60%. Aby uniknąć tej interakcji, węgiel aktywowany należy podawać co najmniej 2 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu olanzapiny.5

Warto zaznaczyć, że fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny zawierających glin i magnez, oraz cymetydyna nie wpływają w istotny sposób na farmakokinetykę olanzapiny.6

Wpływ olanzapiny na inne produkty lecznicze

Olanzapina wykazuje działanie antagonistyczne wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy, co może prowadzić do interakcji farmakodynamicznych.7

Badania in vitro wykazały, że olanzapina nie hamuje głównych izoenzymów układu cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4). Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie zaobserwowano hamowania metabolizmu następujących substancji:

  • trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (metabolizowanych głównie przez CYP2D6)
  • warfaryny (CYP2C9)
  • teofiliny (CYP1A2)
  • diazepamu (CYP3A4 i CYP2C19)

Powyższe dane wskazują, że olanzapina prawdopodobnie nie powoduje istotnych klinicznie interakcji na poziomie metabolizmu z produktami leczniczymi metabolizowanymi przez wymienione izoenzymy cytochromu P450.8

W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej jednocześnie z litem czy biperydenem.9

Podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny i walproinianu, monitorowanie stężeń terapeutycznych walproinianu w osoczu nie wskazuje na konieczność modyfikacji jego dawki.10

Interakcje z substancjami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących równocześnie z olanzapiną produkty lecznicze hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego.11

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny u pacjentów przyjmujących leki przeciw chorobie Parkinsona oraz u pacjentów z otępieniem.12

Interakcje wpływające na odstęp QTc

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania olanzapiny z produktami leczniczymi, które mogą wydłużać odstęp QTc w zapisie EKG, ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka zaburzeń rytmu serca.13

Interakcje olanzapiny z alkoholem

Jednoczesne spożywanie alkoholu podczas terapii olanzapiną wymaga szczególnej ostrożności ze względu na możliwość nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Alkohol, podobnie jak olanzapina, wywiera hamujący wpływ na OUN, co może prowadzić do nasilenia sedacji, senności i zaburzeń psychomotorycznych.14

Kombinacja alkoholu i olanzapiny może nasilać działania niepożądane leku, zwłaszcza w zakresie funkcji poznawczych i psychomotorycznych, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentom przyjmującym olanzapinę należy zalecić powstrzymanie się od spożywania alkoholu.

Tabela interakcji leku Olanzapina Stada

Substancja/grupa leków Mechanizm interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności Zalecenia
Fluwoksamina i inne inhibitory CYP1A2 (cyprofloksacyna) Hamowanie metabolizmu olanzapiny przez CYP1A2 Znaczące zwiększenie stężenia olanzapiny (Cmax o 54-77%, AUC o 52-108%) Wysoki Rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny
Karbamazepina i inne induktory CYP1A2 Indukcja enzymu CYP1A2, przyspieszenie metabolizmu olanzapiny Zmniejszenie stężenia olanzapiny Średni Monitorowanie stanu klinicznego, ewentualne zwiększenie dawki olanzapiny
Palenie tytoniu Indukcja CYP1A2 Zmniejszenie stężenia olanzapiny Średni Monitorowanie stanu klinicznego, ewentualne zwiększenie dawki olanzapiny
Węgiel aktywowany Adsorpcja w przewodzie pokarmowym Zmniejszenie biodostępności olanzapiny o 50-60% Wysoki Podawać min. 2 godziny przed lub po olanzapinie
Alkohol Nasilenie depresyjnego działania na OUN Nasilenie sedacji i zaburzeń psychomotorycznych Wysoki Unikać jednoczesnego stosowania
Agoniści dopaminy (leki przeciwparkinsonowskie) Antagonizm farmakodynamiczny Zmniejszenie skuteczności leków przeciwparkinsonowskich Wysoki Nie zaleca się jednoczesnego stosowania
Leki wydłużające odstęp QTc Sumowanie efektów elektrofizjologicznych Zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca Wysoki Zachować ostrożność, monitorowanie EKG
Fluoksetyna (inhibitor CYP2D6) Hamowanie CYP2D6 Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny Niski Modyfikacja dawkowania nie jest konieczna
Lit, biperidyn Nieznany Brak istotnych interakcji Niski Modyfikacja dawkowania nie jest konieczna
Walproinian Nieznany Brak wpływu na stężenie walproinianu Niski Modyfikacja dawkowania walproinianu nie jest konieczna
Leki zobojętniające kwas solny (zawierające glin, magnez) Potencjalne zmiany we wchłanianiu Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny Niski Modyfikacja dawkowania nie jest konieczna
Cymetydyna Potencjalne hamowanie metabolizmu Brak istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny Niski Modyfikacja dawkowania nie jest konieczna

Należy podkreślić, że powyższa tabela przedstawia najważniejsze interakcje olanzapiny z innymi produktami leczniczymi i substancjami. W przypadku wątpliwości dotyczących stosowania olanzapiny z innymi lekami, zaleca się konsultację z farmaceutą klinicznym lub sprawdzenie aktualnych informacji w literaturze specjalistycznej.15

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl