Olanzapina Stada
Tabletki powlekane, 5 mg
Produkt leczniczy zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg lub 10 mg, wraz z laktozą bezwodną i lecytyną sojową jako substancjami pomocniczymi. Jest dostępny w formie tabletek powlekanych. Stosowany jest głównie w leczeniu schizofrenii oraz średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. Ponadto, jest wykorzystywany w długoterminowym leczeniu podtrzymującym oraz profilaktyce nawrotów choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów ze stwierdzoną dobrą odpowiedzią na terapię.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Interakcje leku
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co powoduje, że jej farmakokinetyka jest istotnie modyfikowana przez inhibitory i induktory tego enzymu. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, przyspieszają metabolizm olanzapiny, prowadząc do zmniejszenia jej stężenia w osoczu, co może wymagać monitorowania stanu klinicznego i ewentualnego zwiększenia dawki. Z kolei inhibitory CYP1A2, np. fluwoksamina, powodują znaczący wzrost stężenia maksymalnego (Cmax) olanzapiny o 54-77% oraz pola pod krzywą stężenia (AUC) o 52-108%, co wskazuje na konieczność rozważenia redukcji dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany co najmniej 2 godziny przed lub po leku. Inne substancje, takie jak fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), leki zobojętniające kwas solny, cymetydyna, lit, biperyden i walproinian, nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny.
Olanzapina wykazuje antagonizm farmakodynamiczny wobec agonistów dopaminy, co może obniżać skuteczność leków przeciwparkinsonowskich, dlatego ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Ponadto, należy zachować ostrożność przy łączeniu olanzapiny z lekami wydłużającymi odstęp QTc ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca oraz z innymi produktami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, w tym alkoholem, który nasila sedację i zaburzenia psychomotoryczne. Pacjentom przyjmującym olanzapinę zaleca się unikanie spożycia alkoholu. W przypadku wątpliwości dotyczących interakcji olanzapiny z innymi lekami, wskazana jest konsultacja z farmaceutą klinicznym lub analiza aktualnej literatury specjalistycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Olanzapina Stada 5 mg
agonista dopaminy, biodostępność olanzapiny, biperiden, cymetydyna, cyprofloksacyna, diazepam, farmakokinetyka olanzapiny, fluoksetyna, fluwoksamina, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym CYP1A2, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwparkinsonowski, lit, odstęp QTc, otępienie, palenie tytoniu, stężenie terapeutyczne, teofilina, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca -
Profil bezpieczeństwa leku
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, z ekspozycją niemowląt wynoszącą średnio 1,8% dawki matki, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii. U pacjentów starszych, zwłaszcza z otępieniem, stosowanie olanzapiny wiąże się ze zwiększonym ryzykiem śmiertelności oraz incydentów naczyniowo-mózgowych, dlatego zaleca się rozpoczęcie leczenia od niższych dawek i regularne monitorowanie ciśnienia tętniczego. W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki, z ostrożnym zwiększaniem i monitorowaniem parametrów wątrobowych, zwłaszcza w kontekście ryzyka zapalenia wątroby.
Podczas terapii olanzapiną pacjenci powinni zachować ostrożność w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn ze względu na możliwe działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność i zawroty głowy. Również jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać te efekty, co wymaga szczególnej uwagi i edukacji pacjentów. W sumie, stosowanie olanzapiny wymaga indywidualizacji dawkowania i ścisłego monitorowania w określonych grupach pacjentów, aby minimalizować ryzyko powikłań i działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Olanzapina Stada 5 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie olanzapiny stanowi poważne zagrożenie dla życia, z dawkami toksycznymi zaczynającymi się już od 450 mg, choć odnotowano przeżycia po dawkach do około 2 g. Klinicznie objawia się szerokim spektrum symptomów obejmujących ośrodkowy układ nerwowy (obniżony poziom świadomości, dyzartria, objawy pozapiramidowe, drgawki), układ krążenia (częstoskurcz, arytmie, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zatrzymanie krążenia) oraz układ oddechowy (depresja oddechowa, zachłyśnięcie, zatrzymanie oddychania). Często (>10%) występują objawy takie jak sedacja, sztywność mięśniowa, pobudzenie psychoruchowe i częstoskurcz, natomiast rzadziej obserwuje się złośliwy zespół neuroleptyczny, delirium czy zatrzymanie krążenia. W przypadku przedawkowania nie istnieje swoiste antidotum, a leczenie opiera się na terapii objawowej i podtrzymującej funkcje życiowe.
Postępowanie terapeutyczne obejmuje eliminację niewchłoniętego leku poprzez płukanie żołądka (szczególnie w pierwszych godzinach) oraz podanie węgla aktywowanego, który zmniejsza biodostępność olanzapiny o 50-60%. Należy unikać prowokowania wymiotów ze względu na ryzyko zachłyśnięcia i zaburzeń świadomości. Konieczne jest stałe monitorowanie parametrów życiowych: rytmu serca, ciśnienia tętniczego, funkcji oddechowych, temperatury ciała oraz stanu świadomości. Leczenie objawowe obejmuje stabilizację układu krążenia, wspomaganie oddychania, kontrolę drgawek (benzodiazepiny) oraz korektę zaburzeń metabolicznych. Przeciwwskazane jest stosowanie leków beta-agonistycznych (adrenalina, dopamina) ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia. Ze względu na długi okres półtrwania olanzapiny, pacjent wymaga długotrwałej obserwacji neurologicznej i funkcjonalnej, nawet po ustąpieniu ostrych objawów, aby zapobiec opóźnionym powikłaniom toksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Olanzapina Stada 5 mg
biodostępność, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, drgawki, dystonia, dyzartria, halucynacje, hipertermia, hipotonia, lek psychiatryczny, monitoring kliniczny, napad drgawkowy, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, sztywność mięśniowa, węgiel aktywowany, zaburzenia mowy, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zachłyśnięcie, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności olanzapiny wykazały, że dawki śmiertelne u gryzoni wynosiły około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów, natomiast u psów i małp tolerowane dawki doustne sięgały 100 mg/kg. Objawy toksyczności ostrej obejmowały sedację, ataksję, drżenia, drgawki oraz zahamowanie przyrostu masy ciała. W badaniach przewlekłych (do 1 roku) dominowały objawy hamowania OUN, działanie antycholinergiczne oraz zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalne zwiększenie stężenia prolaktyny u szczurów z towarzyszącymi zmianami morfologicznymi w narządach rozrodczych. Wpływ na hematologię obejmował zależne od dawki leukopenie u myszy, niespecyficzne leukopenie u szczurów oraz przemijającą neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy czym AUC u psów z cytopenią była 12-15-krotnie wyższa niż u ludzi przy dawce 12 mg.
Olanzapina nie wykazała działania teratogennego, mutagennego ani rakotwórczego w szerokim zakresie testów genotoksyczności i badań rakotwórczości na myszach i szczurach. Niemniej jednak, zaobserwowano zaburzenia funkcji rozrodczych u szczurów, takie jak zaburzenia cykli płciowych już przy dawce 1,1 mg/kg (3-krotność dawki maksymalnej u człowieka) oraz zmiany reprodukcyjne przy 3 mg/kg (9-krotność dawki maksymalnej). U potomstwa obserwowano opóźnienie rozwoju i przemijające zmniejszenie aktywności. Podsumowując, profil bezpieczeństwa olanzapiny jest zgodny z lekami przeciwpsychotycznymi, jednak konieczne jest monitorowanie parametrów hematologicznych i funkcji rozrodczych podczas długotrwałej terapii, zwłaszcza u pacjentów z grup ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapina Stada 5 mg
ataksja, cytopenia, drgawki kloniczne, drżenie, działanie antycholinergiczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, jadłowstręt, komórka szpiku kostnego, lek przeciwpsychotyczny, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hematologiczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, prolaktyna, prostracja, przyspieszenie czynności serca, sedacja, ślinotok, toksyczność ostra i przewlekła, utrudnione oddychanie, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie świadomości, zmniejszenie liczby leukocytów, zwężenie źrenic -
Skład i postać leku
Olanzapina STADA jest dostępna w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, zawierających odpowiednio 5 mg lub 10 mg olanzapiny – leku przeciwpsychotycznego z grupy pochodnych dibenzodiazepiny. Tabletki 5 mg zawierają 116,6 mg laktozy bezwodnej i 0,128 mg lecytyny sojowej, natomiast tabletki 10 mg zawierają 233,2 mg laktozy bezwodnej i 0,256 mg lecytyny sojowej, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją tych substancji. Rdzeń tabletki składa się z laktozy bezwodnej, celulozy mikrokrystalicznej, krospowidonu (typ A) i stearynianu magnezu, a otoczka zawiera alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, tytanu dwutlenek (E171), talk, lecytynę sojową oraz gumę ksantan. Tabletki 5 mg mają średnicę 8 mm i są oznaczone nadrukiem „O1”, natomiast tabletki 10 mg mają średnicę 10 mm i oznaczenie „O3”.
Produkt jest dostępny w różnych opakowaniach: blistry Aluminium/Aluminium oraz pojemniki HDPE z zamknięciem LDPE i środkiem pochłaniającym wilgoć, co zapewnia ochronę przed światłem i wilgocią. Opakowania blistrów i pojemników różnią się liczbą tabletek, od 7 do 500 sztuk, z opcją blistrów jednodawkowych. Warunki przechowywania wymagają utrzymania leku w oryginalnym opakowaniu, szczelnie zamkniętym, aby chronić przed światłem i wilgocią. Okres ważności produktu wynosi 3 lata. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych środków ostrożności dotyczących przygotowania i usuwania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Olanzapina Stada 5 mg
alkohol poliwinylowy, blister Aluminium/Aluminium, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, guma ksantan, krospowidon, laktoza bezwodna, lecytyna sojowa, lek przeciwpsychotyczny, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, olanzapina, pochodna dibenzodiazepiny, środek pochłaniający wilgoć, substancja pomocnicza o znanym działaniu, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek -
Specjalne ostrzeżenia
Olanzapina wykazuje opóźnioną poprawę kliniczną, obserwowaną po kilku dniach do tygodniach terapii, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Lek nie jest zalecany w leczeniu psychoz i zaburzeń zachowania związanych z otępieniem ze względu na dwukrotnie wyższą śmiertelność (3,5% vs 1,5%) oraz trzykrotnie zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4%) w populacji osób starszych (średnia wieku 78 lat) przy dawce średniej 4,4 mg/dobę. U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina nie wykazuje przewagi nad placebo i może nasilać objawy parkinsonizmu oraz omamy. Istotne jest monitorowanie metaboliczne, w tym glikemii (początkowo, po 12 tygodniach i corocznie) oraz lipidów (początkowo, po 12 tygodniach i co 5 lat), ze względu na ryzyko hiperglikemii, zaostrzenia cukrzycy i dyslipidemii. Należy również kontrolować masę ciała w określonych odstępach czasowych (początek, 4, 8, 12 tygodni, następnie co kwartał).
Olanzapina może wywoływać rzadkie, ale poważne działania niepożądane, takie jak złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) z objawami gorączki, sztywności mięśni, zaburzeń świadomości i niestabilności autonomicznej, wymagający natychmiastowego odstawienia leku. Występują także ryzyka hematologiczne (neutropenia, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu walproinianu), wydłużenie odstępu QTc (≥500 ms, 0,1%-1%), oraz żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (≥0,01% i <1%). Lek zawiera laktozę (116,6 mg w dawce 5 mg, 233,2 mg w dawce 10 mg) i lecytynę sojową (0,128 mg i 0,256 mg odpowiednio), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub alergią na soję/orzeszki ziemne. Ze względu na ryzyko interakcji i działań niepożądanych, olanzapinę należy stosować ostrożnie u osób z chorobami wątroby, zaburzeniami hematologicznymi, napadami drgawek oraz w podeszłym wieku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Olanzapina Stada
aminotransferazy wątrobowe, aspiracyjne zapalenie płuc, cholestatyczne uszkodzenie wątroby, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dyslipidemia, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, neutropenia, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późna dyskineza, psychoza związana z otępieniem, rabdomioliza, uszkodzenie wątrobowokomórkowe, zaburzenia lipidowe, zapalenie wątroby, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Olanzapina, jako lek przeciwpsychotyczny, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania olanzapiny w ciąży są ograniczone, a brak dobrze kontrolowanych badań wymusza stosowanie leku jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko działań niepożądanych u noworodków po ekspozycji na olanzapinę w trzecim trymestrze, takich jak objawy pozapiramidowe, drżenia, pobudzenie psychoruchowe, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz zaburzenia przyjmowania pokarmu. Konieczna jest staranna kontrola stanu noworodka po porodzie, obejmująca monitorowanie funkcji życiowych, napięcia mięśniowego, odruchów oraz zachowania dziecka.
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, a średnia ekspozycja niemowląt na lek wynosi około 1,8% dawki matki (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała), co stanowi istotne ryzyko dla karmionych piersią niemowląt. Z tego powodu zaleca się odradzanie karmienia piersią podczas terapii olanzapiną lub rozważenie alternatywnych metod żywienia, jeśli leczenie jest konieczne. Ponadto, wpływ olanzapiny na płodność u ludzi pozostaje nieznany z powodu braku wystarczających danych klinicznych, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka u pacjentek planujących ciążę. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjentki o ograniczeniach danych oraz konieczności zgłaszania zajścia w ciążę lub planowania ciąży podczas terapii olanzapiną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzapina Stada 5 mg
badanie kliniczne, bezpieczeństwo stosowania olanzapiny, drżenie, ekspozycja na olanzapinę, funkcje życiowe, lek przeciwpsychotyczny, napięcie mięśniowe, objawy pozapiramidowe, obniżone napięcie mięśniowe, olanzapina, pobudzenie psychoruchowe, przenikanie do mleka kobiecego, stan stacjonarny, trzeci trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia przyjmowania pokarmu, zespół zaburzeń oddechowych -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Olanzapina STADA w dawkach 5 mg i 10 mg, stosowana w terapii psychotropowej, może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, szczególnie poprzez wywoływanie senności oraz zawrotów głowy, co obniża czujność, czas reakcji oraz koordynację wzrokowo-ruchową. Brak specyficznych badań klinicznych oceniających wpływ tego preparatu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn wymaga, aby lekarz szczegółowo informował pacjenta o potencjalnych zagrożeniach oraz konieczności zachowania ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Zaleca się przeprowadzenie wywiadu dotyczącego trybu życia pacjenta, monitorowanie nasilenia działań niepożądanych oraz dostosowanie dawkowania w celu minimalizacji ryzyka upośledzenia zdolności psychomotorycznych.
Obowiązkiem lekarza jest nie tylko przekazanie jasnej i zrozumiałej informacji o możliwych działaniach niepożądanych olanzapiny, ale także dokumentowanie tego faktu w historii choroby oraz rozważenie wydania pisemnej informacji dla pacjenta. Regularne wizyty kontrolne są kluczowe dla oceny bezpieczeństwa terapii i ewentualnej modyfikacji leczenia. Niewywiązanie się z obowiązku informacyjnego może skutkować odpowiedzialnością prawną w przypadku wypadków spowodowanych przez pacjenta. W związku z tym indywidualne dostosowanie zaleceń do sytuacji klinicznej pacjenta jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa zarówno pacjenta, jak i innych uczestników ruchu drogowego oraz środowiska pracy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olanzapina Stada 5 mg
badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, dostosowanie dawkowania, działanie farmakologiczne olanzapiny, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, indywidualna wrażliwość na lek, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek psychotropowy, nasilenie senności, olanzapina, profil bezpieczeństwa, senność, tabletka powlekana, upośledzenie zdolności psychomotorycznych, wizyta kontrolna, współistniejące schorzenie, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Olanzapina Stada, dostępna w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, jest lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania, stosowanym u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi. Podstawowym wskazaniem jest schizofrenia, gdzie lek jest efektywny zarówno w leczeniu ostrych epizodów psychotycznych, jak i w terapii podtrzymującej, zapobiegającej nawrotom. Olanzapina redukuje objawy pozytywne (omamy, urojenia, dezorganizacja myślenia) oraz negatywne (wycofanie społeczne, spłycenie afektu). W chorobie afektywnej dwubiegunowej lek jest wskazany do leczenia średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii oraz do długoterminowej profilaktyki nawrotów u pacjentów z dobrą odpowiedzią na terapię w fazie ostrej manii.
Przy stosowaniu Olanzapiny Stada należy uwzględnić obecność substancji pomocniczych, takich jak laktoza bezwodna (116,6 mg w tabletce 5 mg i 233,2 mg w tabletce 10 mg) oraz lecytyna sojowa (0,128 mg w tabletce 5 mg i 0,256 mg w tabletce 10 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergią na soję. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych i powinien być przepisywany przez psychiatrę po dokładnej ocenie klinicznej, uwzględniającej nasilenie objawów, historię leczenia oraz przeciwwskazania. Terapia podtrzymująca wymaga wcześniejszej oceny skuteczności i tolerancji leku, a profilaktyka nawrotów w chorobie afektywnej dwubiegunowej powinna być stosowana u pacjentów z potwierdzoną dobrą odpowiedzią na olanzapinę w fazie manii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Olanzapina Stada 5 mg
choroba afektywna dwubiegunowa, epizod manii, epizod psychotyczny, gonitwa myśli, laktoza bezwodna, lecytyna sojowa, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpsychotyczny, nietolerancja laktozy, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozytywne, objawy psychotyczne, olanzapina, schizofrenia, stabilizacja nastroju, tabletka powlekana