inhibitor CYP1A2
Inhibitor CYP1A2 to substancja, która hamuje aktywność enzymu cytochromu P450 1A2 (CYP1A2), jednego z kluczowych enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm wielu leków i związków chemicznych w organizmie. CYP1A2 odgrywa istotną rolę w metabolizmie około 9% wszystkich leków stosowanych klinicznie.
Do inhibitorów CYP1A2 należą m.in. cyprofloksacyna, fluwoksamina, meksyletyna, tiklopidyna, ciprofloksacyna oraz niektóre substancje pochodzenia naturalnego, jak wyciągi z grejpfruta czy estragony. Hamowanie aktywności CYP1A2 może prowadzić do istotnych klinicznie interakcji lekowych, zwłaszcza w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez ten enzym (np. teofilina, klozapina, olanzapina).
Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP1A2 z lekami będącymi substratami tego enzymu może skutkować zwiększeniem stężenia tych leków w osoczu, co wiąże się z podwyższonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych lub toksyczności. W praktyce klinicznej znajomość inhibitorów CYP1A2 jest niezbędna do właściwego zarządzania farmakoterapią i unikania potencjalnie niebezpiecznych interakcji lekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Olanzapine Lekam 10 mg
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, co czyni jej farmakokinetykę podatną na interakcje z substancjami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, mogą zwiększać klirens olanzapiny, prowadząc do obniżenia jej stężenia w osoczu, co wymaga monitorowania skuteczności terapii i ewentualnej korekty dawki. Z kolei inhibitory CYP1A2, zwłaszcza fluwoksamina, powodują istotny wzrost stężenia olanzapiny (Cmax wzrasta o 54-77%, AUC o 52-108%), co może nasilać zarówno efekty terapeutyczne, jak i działania niepożądane, wskazując na konieczność zmniejszenia dawki początkowej olanzapiny oraz ścisłego monitorowania pacjenta. Węgiel aktywny obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego powinien być podawany z co najmniej 2-godzinnym odstępem od leku. Nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny przy jednoczesnym stosowaniu fluoksetyny, leków zobojętniających sok żołądkowy czy cymetydyny.
agonista dopaminy, antagonizm dopaminergiczny, biodostępność olanzapiny, choroba Parkinsona, cymetydyna, CYP1A2, cyprofloksacyna, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, farmakokinetyka olanzapiny, fluoksetyna, fluwoksamina, indukcja CYP1A2, induktor CYP1A2, inhibicja CYP1A2, inhibicja CYP2D6, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klirens olanzapiny, lek przeciwparkinsonowski, lek zobojętniający sok żołądkowy, odstęp QTc, olanzapina, ortostatyczny spadek ciśnienia, otępienie, palenie tytoniu, repolaryzacja mięśnia sercowego, teofilina, torsades de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, upośledzenie funkcji poznawczej, walproinian, warfaryna, węgiel aktywny, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pirfenidone Sandoz 267 mg
Pirfenidone Sandoz, dostępny w dawkach 267 mg i 801 mg w formie tabletek powlekanych, posiada ściśle określone przeciwwskazania, które są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na pirfenidon lub substancje pomocnicze, a także u osób z historią obrzęku naczynioruchowego wywołanego pirfenidonem, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji alergicznych zagrażających życiu. Ponadto, stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w kojarzeniu z fluwoksaminą, silnym inhibitorem CYP1A2, który może znacząco podnosić stężenie pirfenidonu w osoczu, zwiększając ryzyko toksyczności i działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Melabiorytm 5 mg
Melatonina jest metabolizowana głównie przez izoenzymy cytochromu P450 (CYP1A2 i CYP2C19), co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te enzymy. Fluwoksamina, silny inhibitor CYP1A2 i CYP2C19, znacząco zwiększa stężenie melatoniny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Podobne efekty obserwuje się przy stosowaniu 5- lub 8-metoksypsoralenu, cymetydyny oraz estrogenów, które hamują metabolizm melatoniny i podnoszą jej poziomy. Leki metabolizowane przez CYP2C19, takie jak cytalopram, omeprazol i lanzoprazol, również zwiększają biodostępność melatoniny, co wymaga monitorowania efektów klinicznych. Z kolei induktory CYP1A2, np. karbamazepina i ryfampicyna, obniżają stężenia melatoniny, potencjalnie osłabiając jej działanie terapeutyczne.
chinolon, cymetydyna, CYP2C19, cytalopram, cytochrom wątrobowy P450, działanie nasenne, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, imipramina, inhibitor CYP1A2, inhibitor prostaglandyn, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, lanzoprazol, lek przeciwdepresyjny, metoksypsoralen, N-acetyloserotonina, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, receptor adrenergiczny, receptor opioidowy, ryfampicyna, rytm dobowy, tiorydazyna, tryptofan, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon leków
Interakcje leku – ApoZolpin 10 mg
Terapia zolpidemem (ApoZolpin) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożywania alkoholu, który nasila działanie uspokajające i zwiększa ryzyko zaburzeń psychomotorycznych, co znacząco ogranicza zdolność prowadzenia pojazdów. Zolpidem w połączeniu z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak neuroleptyki, leki nasenne, przeciwlękowe, zwiotczające mięśnie, przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe oraz sedatywne leki przeciwhistaminowe, może powodować nasilenie sedacji i zaburzeń psychoruchowych, a także ryzyko depresji oddechowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z opioidami, które zwiększa ryzyko euforii, uzależnienia, a także ciężkich działań niepożądanych, w tym śpiączki i śmierci, co wymaga ścisłego ograniczenia dawkowania i czasu terapii.
benzodiazepina, bupropion, chloropromazyna, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja OUN, dezypramina, digoksyna, działanie uspokajające, dziurawiec zwyczajny, efekt sedatywny, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, haloperydol, induktor enzymu, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek znieczulający, lek zwiotczający mięśnie, leki hamujące OUN, narkotyczny lek przeciwbólowy, neuroleptyk, okres półtrwania leku, omam wzrokowy, opioidowy lek przeciwbólowy, parametr farmakokinetyczny, ranitydyna, ryfampicyna, sedatywny lek przeciwhistaminowy, sertralina, uzależnienie psychiczne, warfaryna, wenlafaksyna, zaburzenie psychomotoryczne, zolpidem - Leksykon substancji czynnych
Pirfenidon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Pirfenidon, stosowany w terapii idiopatycznego włóknienia płuc, wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie terapii należy regularnie kontrolować aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT) i stężenie bilirubiny – początkowo co miesiąc przez 6 miesięcy, a następnie co 3 miesiące. W przypadku wzrostu aminotransferaz > 3 do < 5 × górnej granicy normy (GGN) bez objawów uszkodzenia wątroby zaleca się wykluczenie innych przyczyn, ścisłe monitorowanie, rozważenie odstawienia innych leków hepatotoksycznych oraz ewentualne zmniejszenie dawki lub przerwanie pirfenidonu. Przy wzroście enzymów > 3 do < 5 × GGN z hiperbilirubinemią lub objawami uszkodzenia wątroby oraz przy wzroście ≥ 5 × GGN konieczne jest trwałe odstawienie leku. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B Child-Pugh) ekspozycja na pirfenidon wzrasta o 60%, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania, natomiast lek jest przeciwwskazany u chorych z ciężkimi zaburzeniami (klasa C).
AlAT, aminotransferaza, AspAT, czynność wątroby, hiperbilirubinemia, hiponatremia, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, jadłowstręt, klasyfikacja Childa-Pugha, nadwrażliwość na światło, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, parametry wątrobowe, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, stężenie bilirubiny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Clozapine Hasco 100 mg
Klozapina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie przeciwwskazane jest łączenie klozapiny z lekami o działaniu mielosupresyjnym (np. karbamazepina, chloramfenikol) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi depot ze względu na ryzyko agranulocytozy i neutropenii. Spożywanie alkoholu podczas terapii klozapiną jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu nasilenia działania sedatywnego, ryzyka depresji oddechowej oraz hipotensji. Interakcje farmakokinetyczne obejmują inhibitory CYP1A2 (fluwoksamina, kofeina, cyprofloksacyna, perazyna), które mogą zwiększać stężenie klozapiny w osoczu o 50-70%, oraz induktory CYP1A2 (ryfampicyna, omeprazol, palenie tytoniu), które obniżają jej stężenie, zmniejszając skuteczność terapeutyczną. Nagłe zaprzestanie palenia może zwiększyć stężenie klozapiny, co wymaga monitorowania i dostosowania dawki.
adrenalina, agranulocytoza, alkohol etylowy, antykoncepcja hormonalna, benzodiazepina, cyprofloksacyna, cytalopram, cytochrom P450, depresja oddechowa, digoksyna, działanie alfa-adrenergiczne, działanie hipotensyjne, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP1A2, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, karbamazepina, klozapina, kofeina, kwas walproinowy, lek opioidowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny depot, majaczenie, napad padaczkowy, neutropenia, noradrenalina, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, perazyna, ryfampicyna, sertralina, SSRI, torsade de pointes, warfaryna, wydłużenie odstępu QTc, zapaść krążeniowa, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Rolpryna SR 4 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami. Nie stwierdzono konieczności modyfikacji dawkowania przy jednoczesnym stosowaniu z lewodopą i domperydonem. Jednakże antagonisty dopaminy, takie jak neuroleptyki (np. haloperydol, risperidon), sulpiryd czy metoklopramid, znacząco obniżają skuteczność ropinirolu i ich kojarzenie jest niewskazane. Silni inhibitory CYP1A2, w tym cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, powodują wzrost stężenia ropinirolu w osoczu (Cmax o 60%, AUC o 84%), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i wymaga dostosowania dawki. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, obniżając stężenie ropinirolu, co również wymaga korekty dawkowania przy zmianie nawyków palenia. U pacjentek stosujących duże dawki estrogenów lub hormonalną terapię zastępczą obserwuje się wzrost stężenia ropinirolu, co może wymagać indywidualnego dostosowania dawki.
acenokumarol, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, domperydon, enoksacyna, estrogen, fluorochinolon, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lek dopaminergiczny, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, palenie tytoniu, Rolpryna SR, ropinirol, SSRI, stężenie ropinirolu, sulpiryd, teofilina, warfaryna, wskaźnik INR, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Interakcje leku – Requip 2 mg
Ropinirol, agonista receptorów dopaminowych stosowany w chorobie Parkinsona, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne. Jednoczesne stosowanie z neuroleptykami (np. sulpiryd) i metoklopramidem, które są antagonistami dopaminy, prowadzi do znacznego obniżenia skuteczności ropinirolu i jest przeciwwskazane. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez CYP1A2; inhibitory tego enzymu, takie jak cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, zwiększają stężenie leku w osoczu (np. cyprofloksacyna podnosi Cmax o 60% i AUC o 84% przy dawce 2 mg trzykrotnie na dobę), co wymaga dostosowania dawki. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, obniżając stężenie ropinirolu, dlatego zmiany w nałogu palenia mogą wymagać korekty dawkowania. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z lewodopą, domperidonem i teofiliną, co ułatwia ich jednoczesne stosowanie.
agonista receptorów dopaminowych, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, depresja ośrodkowego układu nerwowego, domperidon, enoksacyna, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, ropinirol, sulpiryd, teofilina, układ dopaminergiczny, warfaryna, zaburzenie poznawcze, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Cinacalcet Reddy 60 mg
Cynakalcet, metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP1A2, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne implikacje kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg 2 razy/dobę), powodują około 2-krotne zwiększenie stężenia cynakalcetu, co może wymagać redukcji dawki. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają stężenie leku, co może wymagać zwiększenia dawki. Palenie tytoniu, indukujące CYP1A2, zwiększa klirens cynakalcetu o 36-38%, co również może wymagać korekty dawkowania. Ponadto, cynakalcet silnie hamuje CYP2D6, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, takich jak dezypramina (3,6-krotny wzrost ekspozycji) i dekstrometorfan (11-krotny wzrost AUC), wskazując na konieczność dostosowania ich dawek. Jednoczesne stosowanie cynakalcetu z innymi lekami obniżającymi wapń, zwłaszcza etelkalcetydem, jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko hipokalcemii.
beta-bloker, cyklosporyna, cynakalcet, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, dekstrometorfan, dezypramina, enzym CYP1A2, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, etelkalcetyd, farmakodynamika warfaryny, farmakokinetyka cynakalcetu, flekainid, fluwoksamina, hipokalcemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klomipramina, lek trójpierścieniowy, metoprolol, midazolam, nortryptylina, pantoprazol, propafenon, ryfampicyna, rytonawir, sewelamer, takrolimus, telitromycyna, warfaryna, węglan wapnia, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Sirdalud MR 6 mg
Tyzanidyna, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują 33- i 10-krotne zwiększenie AUC tyzanidyny, co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, senności, zawrotów głowy, zaburzeń psychomotorycznych, a nawet śpiączki. Równoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Inne inhibitory CYP1A2 (amiodaron, meksyletyna, propafenon, cymetydyna, fluorochinolony, rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne, tyklopidyna) również zwiększają stężenie tyzanidyny i nie są zalecane do jednoczesnego stosowania. Induktor CYP1A2, ryfampicyna, zmniejsza stężenie tyzanidyny o około 50%, co może osłabić jej działanie terapeutyczne i wymaga dostosowania dawki.
amiodaron, amitryptylina, azytromycyna, baklofen, benzodiazepina, bradykardia, cymetydyna, cyprofloksacyna, cyzapryd, doustny środek antykoncepcyjny, enoksacyna, fluorochinolon, fluwoksamina, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek nasenny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek sedatywny, lek uspokajający, meksyletyna, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, norfloksacyna, pefloksacyna, pole pod krzywą AUC, propafenon, rofekoksyb, ryfampicyna, tachykardia z odbicia, tyklopidyna, tyzanidyna, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie koordynacji ruchowej - Leksykon leków
Interakcje leku – Levalox 500 mg
Lewofloksacyna, fluorochinolonowy antybiotyk, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą istotnie wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Preparaty zawierające kationy wielowartościowe (Fe2+, Zn2+, Mg2+, Al3+) oraz sukralfat znacząco obniżają biodostępność lewofloksacyny, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu czasowego między ich podaniem a lewofloksacyną. Probenecyd i cymetydyna zmniejszają klirens nerkowy lewofloksacyny odpowiednio o 34% i 24%, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Współistniejące stosowanie cyklosporyny wydłuża jej okres półtrwania o 33%, co wymaga monitorowania stężenia leku i objawów toksyczności. Antagoniści witaminy K, tacy jak warfaryna, mogą powodować wzrost INR i ryzyko krwawień, co wymaga regularnego monitorowania parametrów krzepnięcia.
adsorpcja leku, antagonista witaminy K, biodostępność, cyklosporyna, cymetydyna, fenbufen, fluorochinolon, hepatotoksyczność, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kationy wielowartościowe, klirens nerkowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek zobojętniający, lewofloksacyna, makrolid, neurotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametry krzepnięcia krwi, probenecyd, próg drgawkowy, sole cynku, sole żelaza, substrat CYP1A2, sukralfat, teofilina, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Rolpryna SR 2 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Inhibitory CYP1A2, takie jak cyprofloksacyna, enoksacyna i fluwoksamina, powodują znaczący wzrost stężenia ropinirolu w osoczu (Cmax o 60%, AUC o 84%), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i wymaga rozważenia redukcji dawki. Z kolei indukcja CYP1A2 przez palenie tytoniu może obniżać stężenie ropinirolu, co również może wymagać dostosowania dawkowania. Nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji z lewodopą, domperydonem oraz teofiliną, co pozwala na ich jednoczesne stosowanie bez modyfikacji dawek.
acenokumarol, alkohol etylowy, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, domperidon, enoksacyna, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, lewodopa, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, Rolpryna SR, ropinirol, substrat CYP1A2, sulpiryd, teofilina, warfaryna, wskaźnik INR, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Micalcet 60 mg
Cynakalcet wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi stężenie wapnia, zwłaszcza etelkalcetydem, jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko hipokalcemii. Cynakalcet jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 oraz częściowo przez CYP1A2, co implikuje konieczność dostosowania dawki w przypadku stosowania silnych inhibitorów (np. ketokonazol 200 mg 2x/dobę powoduje dwukrotny wzrost stężenia cynakalcetu) lub induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna). Palenie tytoniu zwiększa klirens cynakalcetu o 36-38% poprzez indukcję CYP1A2, co również wymaga uwzględnienia w dawkowaniu. Brak danych dotyczących wpływu inhibitorów CYP1A2 na farmakokinetykę cynakalcetu sugeruje ostrożność i monitorowanie w przypadku ich stosowania.
cyklosporyna, cynakalcet, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cyprofloksacyna, czas protrombinowy, czynnik krzepnięcia VII, dekstrometorfan, dezypramina, etelkalcetyd, flekainid, fluwoksamina, hipokalcemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP1A2, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klomipramina, lek przeciwdepresyjny, metoprolol, midazolam, nortryptylina, palenie tytoniu, pantoprazol, propafenon, ryfampicyna, rytonawir, sewelamer, takrolimus, telitromycyna, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny, węglan wapnia, worykonazol - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pirfenidone Sandoz 801 mg
Pirfenidon charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od podania z pokarmem, co obniża maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40%, przy jednoczesnym zachowaniu około 80-85% całkowitej ekspozycji (AUC) u osób starszych (50-66 lat). Lek wiąże się z białkami osocza (50-58%) i wykazuje pozorną objętość dystrybucji około 70 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który wykazuje aktywność farmakologiczną w stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc. Klirens pirfenidonu jest umiarkowany, z okresem półtrwania około 2,4 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (80% dawki w moczu), głównie w postaci metabolitu (ponad 95%). Podawanie leku podczas posiłku zmniejsza częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy, co jest rekomendowane klinicznie.
5-karboksy-pirfenidon, albuminy, AUC, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna, farmakokinetyka pirfenidonu, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, krańcowa niewydolność wątroby, nudności, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą AUC, upośledzenie funkcji nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Anagrelide Stada
Anagrelid wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, gdzie konieczna jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz regularne monitorowanie parametrów biochemicznych, takich jak aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT), stężenie kreatyniny i mocznika. Przerwanie terapii niesie ryzyko gwałtownego wzrostu liczby płytek krwi, co może prowadzić do poważnych powikłań zakrzepowych, w tym udaru mózgu; liczba płytek może wzrosnąć już po 4 dniach od zaprzestania leczenia i powrócić do wartości wyjściowych w ciągu 10-14 dni. Monitorowanie pełnej morfologii krwi, elektrolitów (potas, magnez, wapń) oraz funkcji wątroby i nerek jest niezbędne do wczesnego wykrycia działań niepożądanych i dostosowania terapii.
AlAT i AspAT, aminotransferaza, biopsja szpiku kostnego, brak laktazy, cykliczny adenozynomonofosforan, częstoskurcz komorowy, echokardiografia, elektrokardiografia, hipokalemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP1A2, inhibitor fosfodiesterazy III, kardiomegalia, kardiomiopatia, kreatynina i mocznik, kwas acetylosalicylowy, mielofibroza, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, nietolerancja galaktozy, ostra białaczka szpikowa, powikłanie zakrzepowe, torsade de pointes, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tizanor
Tyzanidyna, substancja czynna leku Tizanor, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne potencjalne działania niepożądane i interakcje farmakologiczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami enzymu CYP1A2 (np. fluwoksaminą, cyprofloksacyną), co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia tyzanidyny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. Monitorowanie pacjentów jest konieczne także przy stosowaniu umiarkowanych inhibitorów CYP1A2. Ryzyko niedociśnienia tętniczego, w tym ciężkich epizodów takich jak zapaść naczyniowa, wzrasta przy kojarzeniu tyzanidyny z innymi lekami hipotensyjnymi. Nagłe odstawienie leku może wywołać zespół z odstawienia objawiający się nadciśnieniem i tachykardią z odbicia, co wymaga stopniowego zmniejszania dawki. Zalecane jest także regularne monitorowanie czynności wątroby, zwłaszcza przy dawkach ≥12 mg/dobę, z przerwaniem terapii przy wzroście aktywności AlAT i/lub AspAT powyżej 3-krotnej normy.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anafilaksja, arytmia komorowa, cyprofloksacyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, klirens kreatyniny, laktoza, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, parametry wątrobowe, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, tyzanidyna, udar mózgu, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, wysypka skórna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie skóry, zespół odstawienny - Leksykon leków
Interakcje leku – Ropivacaine Kabi 7,5 mg/ml
Ropiwakaina, metabolizowana głównie przez enzym CYP1A2 do 3-hydroksyropiwakainy, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest hamowanie metabolizmu ropiwakainy przez silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i enoksacyna, co prowadzi do zmniejszenia klirensu o 77% i zwiększa ryzyko toksyczności. Inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, obniżają klirens o 15%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego. Ropiwakaina wykazuje również addytywne działanie toksyczne z innymi miejscowymi anestetykami amidowymi (lidokainą, meksyletyną), co zwiększa ryzyko kardiotoksyczności i neurotoksyczności. Współstosowanie z lekami do znieczulenia ogólnego oraz opioidami nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego i zaburzenia hemodynamiczne, wymagając modyfikacji dawkowania i ścisłego monitorowania pacjenta.
3-hydroksyropiwakaina, alkohol etylowy, amiodaron, anestetyk amidowy, cytochrom P450 1A2, depresja oddechowa, enoksacyna, farmakodynamika, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP2D6, kardiotoksyczność, ketokonazol, klirens ropiwakainy, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy III, meksyletyna, neurotoksyczność, opioidowy lek przeciwbólowy, ropiwakaina, znieczulenie ogólne, znieczulenie przewodowe, znieczulenie regionalne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Grenalvon
Anagrelid, inhibitor fosfodiesterazy III cAMP, wymaga szczegółowej oceny klinicznej przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Lek jest przeciwwskazany przy aktywności aminotransferaz przekraczającej 5-krotnie górną granicę normy. Nagłe odstawienie anagrelidu może prowadzić do gwałtownego wzrostu liczby płytek krwi, zwiększając ryzyko powikłań zakrzepowych, w tym udaru mózgu. Wzrost liczby płytek po zaprzestaniu leczenia obserwuje się zwykle w ciągu 4 dni, a powrót do wartości wyjściowych następuje w 10-14 dni, co wymaga ścisłego monitorowania morfologii krwi. Niezbędne jest regularne badanie hemoglobiny, leukocytów, płytek, aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT), stężenia kreatyniny, mocznika oraz elektrolitów (potas, magnez, wapń).
aktywność aminotransferaz, aminotransferaza, biopsja szpiku kostnego, brak laktazy, cykliczny adenozynomonofosforan, częstoskurcz komorowy, działanie chronotropowe dodatnie, działanie inotropowe dodatnie, echokardiografia, efekt z odbicia, elektrokardiografia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP1A2, inhibitor fosfodiesterazy III, kardiomegalia, kardiomiopatia, kwas acetylosalicylowy, mielofibroza, morfologia krwi, nadciśnienie płucne, nietolerancja galaktozy, ostra białaczka szpikowa, powikłanie zakrzepowe, torsade de pointes, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dulofor 30 mg
Lek Dulofor (duloksetyna) w dawkach 30 mg i 60 mg, dostępny w postaci kapsułek dojelitowych, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie nie stosuje się go u pacjentów z nadwrażliwością na duloksetynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (1,95 mg w dawce 30 mg; 3,9 mg w dawce 60 mg), czerwień Allura (E 129) (0,167 mg w dawce 30 mg; 0,390 mg w dawce 60 mg) oraz żółcień pomarańczową (E 110) (0,152 mg w dawce 60 mg). Przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie nieselektywnych, nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Duloksetyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz u osób z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, co wiąże się z ryzykiem przełomu nadciśnieniowego.
choroba wątroby, cyprofloksacyna, czerwień Allura, duloksetyna, dysfagia, enoksacyna, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, inhibitor monoaminooksydazy, kapsułka dojelitowa twarda, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, przełom nadciśnieniowy, układ serotoninergiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zespół serotoninowy, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pirfenidone Sandoz
Podczas terapii Pirfenidone Sandoz konieczne jest ścisłe monitorowanie czynności wątroby, ze szczególnym uwzględnieniem aktywności aminotransferaz AlAT, AspAT oraz stężenia bilirubiny. Zaleca się oznaczenia przed rozpoczęciem leczenia, następnie comiesięczne kontrole przez pierwsze 6 miesięcy, a później co 3 miesiące. W przypadku wzrostu aktywności aminotransferaz >3 do <5 x GGN bez hiperbilirubinemii i objawów uszkodzenia wątroby, należy wykluczyć inne przyczyny, monitorować pacjenta i rozważyć modyfikację terapii. Przy podwyższeniu aminotransferaz >3 do <5 x GGN z hiperbilirubinemią lub objawami uszkodzenia wątroby oraz przy wzroście ≥5 x GGN, wskazane jest trwałe przerwanie leczenia. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (klasa B wg Childa-Pugha) obserwuje się 60% wzrost ekspozycji na lek, co wymaga szczególnej ostrożności i ścisłej obserwacji, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP1A2. Pirfenidone Sandoz jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.
AlAT, aminotransferaza, AspAT, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, hiperbilirubinemia, hiponatremia, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Childa-Pugha, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, pirfenidon, Pirfenidone Sandoz, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości na światło, reakcja polekowa z eozynofilią, świszczący oddech, toksyczna martwica rozpływna naskórka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Clopizam 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klozapiny z lekami mielosupresyjnymi (np. karbamazepina, chloramfenikol) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot ze względu na ryzyko neutropenii i agranulocytozy. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania ośrodkowego (sedacja, zaburzenia poznawcze), działanie hipotensyjne (wzrost ryzyka incydentów hipotensyjnych), nasilone efekty przeciwcholinergiczne (np. zaparcia) oraz ryzyko napadów drgawkowych przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem walproinowym. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest przeciwwskazane z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN, co może prowadzić do nasilenia sedacji, zaburzeń motorycznych, zapaści krążeniowej i depresji oddechowej.
alfa-adrenomimetyk, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepin, chloramfenikol, clopizam, cymetydyna, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytalopram, depresja oddechowa, digoksyna, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, erytromycyna, fenylobutazon, fenytoina, fluwoksamina, hamowanie OUN, hamowanie szpiku kostnego, hormonalny środek antykoncepcyjny, incydent hipotensyjny, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymu CYP, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, klozapina, kofeina, kwas walproinowy, lek cytotoksyczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwpsychotyczny depot, majaczenie, napad drgawkowy, neutropenia, omeprazol, opioid, penicylamina, perazyna, ryfampicyna, sulfonamid, warfaryna, właściwość alfa-adrenolityczna, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Olanzapina Viatris 5 mg
Olanzapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2 układu cytochromu P450, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Induktory CYP1A2, takie jak palenie tytoniu i karbamazepina, zwiększają klirens olanzapiny, obniżając jej stężenie i potencjalnie skuteczność terapii, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnej korekty dawki. Z kolei inhibitory CYP1A2, w tym fluwoksamina i cyprofloksacyna, znacząco podnoszą stężenia olanzapiny (wzrost Cmax o 54-77%, AUC o 52-108%), co może nasilać działania niepożądane i wymaga rozważenia zmniejszenia dawki leku. Węgiel aktywowany obniża biodostępność olanzapiny o 50-60%, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między podaniem tych substancji. Nie wykazano istotnego wpływu na farmakokinetykę olanzapiny ze strony fluoksetyny, lit, biperydenu, walproinianu, leków zobojętniających kwas solny oraz cymetydyny.
agonista dopaminy, antagonista receptorów, biperyden, cymetydyna, CYP1A2, cyprofloksacyna, cytochrom P450, diazepam, działanie niepożądane, EKG, fluoksetyna, fluwoksamina, hipotensja ortostatyczna, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP1A2, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, lek zobojętniający kwas solny, lit, objawy pozapiramidowe, odstęp QTc, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, teofilina, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian, warfaryna, węgiel aktywowany, węglowodory aromatyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tizagelan
Tyzanidyna, metabolizowana głównie przez CYP1A2, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko interakcji lekowych, zwłaszcza z silnymi inhibitorami CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna), które mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych takich jak niedociśnienie tętnicze, bradykardia i sedacja. Lek może indukować niedociśnienie ortostatyczne, dlatego konieczne jest stopniowe dostosowywanie dawki oraz monitorowanie objawów, zwłaszcza u pacjentów zmieniających pozycję ciała. Nagłe odstawienie tyzanidyny, szczególnie po długotrwałym stosowaniu dawek 20-28 mg/dobę, może wywołać zespół odstawienia z nadciśnieniem tętniczym i tachykardią, co wymaga stopniowego zmniejszania dawki o 2-4 mg/dobę. U pacjentów z dawkami ≥12 mg/dobę zaleca się comiesięczne monitorowanie funkcji wątroby przez pierwsze 4 miesiące terapii, a leczenie należy przerwać przy trzykrotnym wzroście SGPT/SGOT, objawach zapalenia wątroby lub żółtaczce.
agonista receptorów α2-adrenergicznych, bradykardia, brak laktazy, brak sacharazy-izomaltazy, choroba wieńcowa, cyprofloksacyna, EKG, enzym CYP1A2, fluwoksamina, halucynacja, halucynacja wzrokowa, hipertonia, inhibitor CYP1A2, klirens kreatyniny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, objaw psychotyczny, obrzęk naczynioruchowy, parametr czynności wątroby, pokrzywka, psychoza, reakcja anafilaktyczna, sedacja, SGPT, suchość błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, tyzanidyna, urojenie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie oddychania, zaburzenie sercowo-naczyniowe, zapalenie wątroby, zespół odstawienia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Melatonina – Interakcje
Melatonina jest metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP1A, zwłaszcza CYP1A2, a jej stężenie w surowicy może być znacząco zwiększone przez inhibitory tych enzymów, takie jak fluwoksamina (17-krotnie wzrost AUC, 12-krotnie wzrost Cmax), 5- lub 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny oraz chinolony. Leki metabolizowane przez CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) spowalniają metabolizm melatoniny, zwiększając jej biodostępność. Z kolei induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina, ryfampicyna oraz palenie papierosów, mogą obniżać stężenie melatoniny, co może wymagać dostosowania dawki. Kofeina, również metabolizowana przez CYP1A2, zwiększa stężenie melatoniny w osoczu. Pokarm wpływa na farmakokinetykę melatoniny, zwłaszcza na Cmax.
antagonista kanałów wapniowych, antagonista witaminy K, beta-adrenolityk, biodostępność, chinolon, citalopram, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C19, działanie hipotensyjne, działanie nasenne, działanie przeciwparkinsonowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, działanie uspokajające, estrogen, fenytoina, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, ibuprofen, imipramina, indukcja CYP3A, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A, karbamazepina, karbidopa-lewodopa, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lanzoprazol, lek nasenny niebenzodiazepinowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lewodopa, metoksypsoralen, monitorowanie INR, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, NLPZ, omeprazol, pochodna benzodiazepiny, ryfampicyna, rytm okołodobowy, stężenie melatoniny, tiorydazyna, warfaryna, zaleplon, zolpidem, zopiklon - Leksykon leków
Interakcje leku – Ayupil 12,5 mg
Klozapina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie jej z lekami mielosupresyjnymi (karbamazepina, chloramfenikol, sulfonamidy, pochodne pyrazolonu, penicylamina, leki cytotoksyczne) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot ze względu na ryzyko agranulocytozy i supresji szpiku kostnego. Spożywanie alkoholu podczas terapii klozapiną jest zabronione z powodu nasilenia działania sedatywnego, ryzyka depresji oddechowej oraz zaburzeń poznawczych i motorycznych. Klozapina metabolizowana jest głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP1A2, co powoduje, że inhibitory tego enzymu (np. fluwoksamina, kofeina, cyprofloksacyna) mogą zwiększać stężenie leku w osoczu, natomiast induktory (fenytoina, ryfampicyna, omeprazol) obniżają jego poziom, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawki. Nagłe odstawienie kofeiny lub zaprzestanie palenia tytoniu może zwiększyć stężenie klozapiny nawet o około 50%.
agranulocytoza, benzodiazepina, cyprofloksacyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, hamowanie szpiku kostnego, induktor enzymu cytochromu, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klozapina, kwas walproinowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbólowy opioidowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny depot, majaczenie, napad padaczkowy, neutropenia, niedociśnienie, noradrenalina, odstęp QTc, ryfampicyna, substancja mielosupresyjna, supresja szpiku kostnego, warfaryna, wiązanie z białkiem osocza, zaburzenie oddychania, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zapaść krążeniowa, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Pirfenidon Medical Valley 534 mg
Pirfenidon, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 (70-80%), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami modulującymi aktywność tego enzymu oraz innych izoenzymów CYP (CYP2C9, 2C19, 2D6, 2E1). Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, powodują aż czterokrotny wzrost ekspozycji na pirfenidon, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. W przypadku innych silnych inhibitorów (np. enoksacyna) zaleca się redukcję dawki pirfenidonu do 801 mg/dobę (267 mg trzy razy dziennie) oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory, takie jak cyprofloksacyna w dawce 750 mg, zwiększają ekspozycję o 81%, co wymaga zmniejszenia dawki pirfenidonu do 1602 mg/dobę (534 mg trzy razy dziennie). Należy zachować ostrożność także przy stosowaniu amiodaronu, propafenonu oraz inhibitorów CYP1A2 w połączeniu z silnymi inhibitorami innych izoenzymów CYP, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia leku i potencjalnych działań niepożądanych.
amiodaron, chloramfenikol, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, enoksacyna, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, hepatotoksyczność, induktor CYP1A2, inhibitor CYP, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, omeprazol, paroksetyna, pirfenidon, propafenon, ryfampicyna, sok grejpfrutowy