Interakcje leku
Sirdalud MR 6 mg
Tyzanidyna, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują 33- i 10-krotne zwiększenie AUC tyzanidyny, co może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, senności, zawrotów głowy, zaburzeń psychomotorycznych, a nawet śpiączki. Równoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Inne inhibitory CYP1A2 (amiodaron, meksyletyna, propafenon, cymetydyna, fluorochinolony, rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne, tyklopidyna) również zwiększają stężenie tyzanidyny i nie są zalecane do jednoczesnego stosowania. Induktor CYP1A2, ryfampicyna, zmniejsza stężenie tyzanidyny o około 50%, co może osłabić jej działanie terapeutyczne i wymaga dostosowania dawki.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Tyzanidyna, substancja czynna produktu leczniczego Sirdalud MR, metabolizowana jest głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP1A2 może znacząco zwiększać stężenie tyzanidyny w osoczu krwi, prowadząc do objawów przedawkowania, w tym wydłużenia odstępu QT. Z kolei induktory CYP1A2 mogą zmniejszać stężenie tyzanidyny w osoczu, osłabiając działanie terapeutyczne leku1.
Interakcje powodujące przeciwwskazanie stosowania
Równoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną, które są silnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2, jest bezwzględnie przeciwwskazane. Badania wykazały, że jednoczesne stosowanie tych leków powoduje drastyczne zwiększenie ekspozycji na tyzanidynę – 33-krotne w przypadku fluwoksaminy i 10-krotne w przypadku cyprofloksacyny, mierzone jako pole pod krzywą AUC. Takie interakcje mogą prowadzić do klinicznie znaczącego i przedłużającego się niedociśnienia tętniczego, senności, zawrotów głowy oraz poważnych zaburzeń czynności psychomotorycznych, które w skrajnych przypadkach mogą prowadzić do śpiączki2.
Interakcje powodujące, że jednoczesne stosowanie nie jest zalecane
Nie zaleca się równoczesnego podawania tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak:
- Leki przeciwarytmiczne: amiodaron, meksyletyna, propafenon 3
- Cymetydyna 3
- Fluorochinolony: enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna (cyprofloksacyna jest przeciwwskazana) 3
- Rofekoksyb 3
- Doustne środki antykoncepcyjne 3
- Tyklopidyna 3
Dodatkowo nie zaleca się równoczesnego stosowania tyzanidyny (zwłaszcza w dużych dawkach) z produktami leczniczymi mogącymi powodować wydłużenie odstępu QT, takimi jak cyzapryd, amitryptylina oraz azytromycyna4.
Interakcje, które należy uwzględnić
Leki hipotensyjne: Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, w tym lekami moczopędnymi, może bardzo rzadko wywołać nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego i bradykardię. Szczególnie istotne jest, że u niektórych pacjentów po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej równocześnie z lekami hipotensyjnymi obserwowano występowanie nadciśnienia tętniczego i tachykardii z odbicia. W skrajnych przypadkach, nadciśnienie z odbicia może prowadzić do udaru mózgu5.
Ryfampicyna: Równoczesne podawanie produktu Sirdalud MR z ryfampicyną, która jest induktorem CYP1A2, powoduje około 50% zmniejszenie stężenia tyzanidyny w osoczu. Może to skutkować osłabieniem działania terapeutycznego leku, co u niektórych pacjentów może mieć istotne znaczenie kliniczne. Dlatego należy unikać długotrwałego jednoczesnego stosowania tych leków lub ostrożnie dostosować (zwiększyć) dawkę produktu Sirdalud MR6.
Palenie tytoniu: U mężczyzn palących papierosy (powyżej 10 sztuk dziennie) zaobserwowano około 30% zmniejszenie ogólnoustrojowej ekspozycji na tyzanidynę. Dlatego długotrwałe leczenie produktem Sirdalud MR u palących mężczyzn może wymagać stosowania większych dawek niż zwykle zalecane7.
Leki o działaniu sedatywnym: Leki uspokajające, nasenne (np. benzodiazepiny), baklofen oraz leki przeciwhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne tyzanidyny. Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu tych produktów leczniczych8.
Interakcje z alkoholem
Podczas leczenia produktem Sirdalud MR zaleca się znaczne ograniczenie lub całkowite unikanie spożywania alkoholu. Alkohol może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak nasilone działanie uspokajające czy niedociśnienie tętnicze. Mechanizm tej interakcji polega przede wszystkim na nasilaniu przez alkohol hamującego działania tyzanidyny na ośrodkowy układ nerwowy9.
Jednoczesne spożywanie alkoholu podczas terapii tyzanidyną może prowadzić do znacznej sedacji, nasilonych zaburzeń koordynacji ruchowej, pogorszenia zdolności psychomotorycznych oraz zwiększonego ryzyka niedociśnienia ortostatycznego. U pacjentów leczonych produktem Sirdalud MR, szczególnie w przypadku stosowania wyższych dawek, nawet niewielkie ilości alkoholu mogą nasilać objawy niepożądane9.
Tabela interakcji z produktem leczniczym Sirdalud MR
| Produkt leczniczy / Substancja | Rodzaj interakcji | Skutek interakcji | Poziom istotności | Zalecenia kliniczne |
|---|---|---|---|---|
| Fluwoksamina | Inhibitor CYP1A2 | 33-krotne zwiększenie AUC tyzanidyny | Bardzo wysoki | Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie |
| Cyprofloksacyna | Inhibitor CYP1A2 | 10-krotne zwiększenie AUC tyzanidyny | Bardzo wysoki | Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie |
| Inne fluorochinolony (enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna) | Inhibitory CYP1A2 | Zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu | Wysoki | Nie zalecane jednoczesne stosowanie |
| Leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon) | Inhibitory CYP1A2 | Zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu | Wysoki | Nie zalecane jednoczesne stosowanie |
| Cymetydyna | Inhibitor CYP1A2 | Zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu | Wysoki | Nie zalecane jednoczesne stosowanie |
| Rofekoksyb | Inhibitor CYP1A2 | Zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu | Wysoki | Nie zalecane jednoczesne stosowanie |
| Doustne środki antykoncepcyjne | Inhibitory CYP1A2 | Zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu | Średni | Nie zalecane jednoczesne stosowanie |
| Tyklopidyna | Inhibitor CYP1A2 | Zwiększenie stężenia tyzanidyny w osoczu | Średni | Nie zalecane jednoczesne stosowanie |
| Leki wydłużające odstęp QT (cyzapryd, amitryptylina, azytromycyna) | Addytywne działanie na układ sercowo-naczyniowy | Zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT | Wysoki | Nie zalecane jednoczesne stosowanie, szczególnie przy wysokich dawkach tyzanidyny |
| Leki hipotensyjne (w tym leki moczopędne) | Addytywne działanie obniżające ciśnienie | Ryzyko niedociśnienia tętniczego i bradykardii | Średni | Ostrożne stosowanie, monitorowanie ciśnienia tętniczego |
| Ryfampicyna | Induktor CYP1A2 | 50% zmniejszenie stężenia tyzanidyny | Średni | Dostosowanie dawki tyzanidyny lub unikanie długotrwałego jednoczesnego stosowania |
| Palenie tytoniu (>10 papierosów/dobę) | Indukcja CYP1A2 | 30% zmniejszenie ekspozycji na tyzanidynę | Niski do średniego | Możliwa konieczność zwiększenia dawki tyzanidyny u palących mężczyzn |
| Alkohol | Nasilenie działania hamującego na OUN | Zwiększone działanie sedatywne, ryzyko niedociśnienia | Średni | Ograniczenie lub unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia |
| Leki uspokajające i nasenne (np. benzodiazepiny) | Addytywne działanie sedatywne | Nasilenie działania sedatywnego | Średni | Ostrożne stosowanie, możliwa konieczność zmniejszenia dawek |
| Baklofen | Addytywne działanie sedatywne | Nasilenie działania sedatywnego | Średni | Ostrożne stosowanie |
| Leki przeciwhistaminowe | Addytywne działanie sedatywne | Nasilenie działania sedatywnego | Średni | Ostrożne stosowanie |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania