paliperydon
Paliperydon to lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji (atypowy), będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Działa głównie poprzez blokowanie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2A, co czyni go skutecznym w leczeniu objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii.
Lek charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – posiada długi okres półtrwania (około 23 godzin), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Występuje w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz preparatów do iniekcji o przedłużonym działaniu (palmitynian paliperydonu), który może być podawany raz na miesiąc lub nawet raz na trzy miesiące.
W praktyce klinicznej paliperydon stosowany jest w leczeniu schizofrenii, zaburzeń schizoafektywnych oraz jako lek podtrzymujący w terapii choroby afektywnej dwubiegunowej. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: bezsenność, ból głowy, zwiększenie masy ciała, akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe oraz hiperprolaktynemia. W porównaniu do rysperydonu wykazuje mniejsze ryzyko interakcji lekowych, gdyż w niewielkim stopniu metabolizowany jest przez enzymy cytochromu P450.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 50 mg
Palifren Long (palmitynian paliperydonu) jest lekiem przeciwpsychotycznym, którego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas laktacji wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne nie wykazały teratogenności, lecz wskazały na potencjalne negatywne efekty na procesy reprodukcyjne. Szczególnie istotna jest ekspozycja płodu na lek w trzecim trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe (drżenie, zmiany napięcia mięśniowego), objawy odstawienia, zaburzenia neurologiczne, ogólne (senność, zaburzenia oddychania) oraz pokarmowe, co wymaga ścisłego monitorowania stanu dziecka po porodzie. Palifren Long dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu.
działanie niepożądane, efekt farmakologiczny, ekspozycja na lek, lek przeciwpsychotyczny, objawy odstawienia, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia pokarmowe, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia psychotyczne, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pratyria 100 mg + 150 mg
Produkt leczniczy Pratyria, zawierający paliperydonu palmitynian w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów wcześniej leczonych paliperydonem lub rysperydonem. Dostępny jest w dawkach 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, odpowiadających zawartości paliperydonu w każdej ampułko-strzykawce. Produkt charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością 280-310 mOsm/kg. Specjalne opakowanie startowe zawiera dwie dawki: 150 mg i 100 mg, umożliwiając rozpoczęcie terapii. Pratyria może być również zastosowana bez wcześniejszej stabilizacji doustnej u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych objawami psychotycznymi, którzy wykazywali pozytywną odpowiedź na doustny paliperydon lub rysperydon i wymagają długodziałającej terapii iniekcyjnej.
ampułko-strzykawka, diagnoza schizofrenii, długodziałająca iniekcja, iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące, leczenie podtrzymujące schizofrenii, objawy psychotyczne, opakowanie rozpoczynające leczenie, paliperydon, paliperydon palmitynian, rysperydon, terapia doustna, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egoropal 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Egoropal, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się silnym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, co stanowi podstawę jego działania przeciwpsychotycznego, zwłaszcza w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii. Dodatkowo, lek wykazuje blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych, co może wpływać na regulację ciśnienia tętniczego, oraz słabsze powinowactwo do receptorów H1-histaminergicznych i alfa 2-adrenergicznych. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na niższe ryzyko działań niepożądanych ze strony układu cholinergicznego. Oba enancjomery paliperydonu wykazują podobną aktywność farmakologiczną, a w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon rzadziej wywołuje stany kataleptyczne i zaburzenia ruchowe, co jest związane z dominującym antagonizmem serotoninergicznym i mniejszym hamowaniem funkcji motorycznych.
antagonizm serotoninergiczny, blokowanie monoamin, ciśnienie tętnicze, dezorganizacja myślenia, działanie niepożądane pozapiramidowe, funkcja motoryczna, iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwpsychotyczny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna paliperydonu, neuroleptyk klasyczny, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, ostra faza schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, spłycenie afektu, stan kataleptyczny, układ cholinergiczny, uwalnianie neurotransmiterów, wycofanie społeczne, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Paliperidone Teva 150 mg
Paliperidone Teva w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (dawki 75 mg, 100 mg, 150 mg) wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla leków przeciwpsychotycznych II generacji. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to zaburzenia pozapiramidowe (parkinsonizm, akatyzja, dystonia, drżenie), metaboliczne (zwiększenie masy ciała, hiperglikemia), żołądkowo-jelitowe (nudności, zaparcia, wymioty, biegunka, ból brzucha) oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból, zaczerwienienie, obrzęk, stwardnienie). Akatyzja i sedacja/senność wykazują zależność od dawki, co wymaga indywidualizacji schematu terapeutycznego. Częstoskurcz (>100 uderzeń/min) oraz infekcje górnych dróg oddechowych również występują często. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000).
akatyzja, bezsenność, biegunka, choroba Parkinsona, cukrzyca typu 2, częstoskurcz, drżenie, dyslipidemia, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipotonia ortostatyczna, infekcja górnych dróg oddechowych, leukopenia, nudności, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, parkinsonizm, reakcja nadwrażliwości, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, sedacja, wymioty, zaburzenie miesiączkowania, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie rytmu serca, zapalenie płuc, zaparcia, zawroty głowy, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 50 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg, co pozwala na indywidualizację terapii schizofrenii. Mechanizm działania opiera się na silnym antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, co przekłada się na skuteczność w łagodzeniu objawów pozytywnych i negatywnych choroby, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych. Paliperydon nie wiąże się z receptorami cholinergicznymi, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa, minimalizując działania niepożądane związane z układem cholinergicznym. Dodatkowo, lek wykazuje blokadę receptorów alfa 1-adrenergicznych oraz słabszą blokadę receptorów H1 i alfa 2-adrenergicznych, co może wpływać na działania niepożądane, takie jak sedacja czy efekty metaboliczne.
działanie pozapiramidowe, enancjomer, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm działania leku, nawrót schizofrenii, neuroleptyk, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 150 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierająca palmitynian paliperydonu jako substancję czynną, który w organizmie przekształca się do aktywnego paliperydonu. Produkt dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, gdzie zawartość palmitynianu paliperydonu wynosi odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg, co odpowiada równoważnikom paliperydonu 25 mg do 150 mg. Zawiesina ma pH około 7,0 i osmolalność w zakresie 220-320 mOsm/kg, a jej składniki pomocnicze obejmują m.in. polisorbat 20, makrogol 4000 oraz układ buforowy z kwasem cytrynowym i fosforanami, co zapewnia stabilność i odpowiednie właściwości fizykochemiczne preparatu.
ampułko-strzykawka, disodu fosforan, forma farmaceutyczna, guma chlorobutylowa, kwas cytrynowy jednowodny, makrogol 4000, niejonowy surfaktant, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, podanie parenteralne, polisorbat 20, profil uwalniania substancji czynnej, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek, substancja czynna, woda do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Risperidone Grindeks 2 mg
Rysperydon, lek przeciwpsychotyczny, wykazuje szeroki zakres działań niepożądanych, z częstością występowania ≥10% obejmujących parkinsonizm, sedację/senność, ból głowy oraz bezsenność. Działania pozapiramidowe, takie jak parkinsonizm (objawy: sztywność mięśni, bradykinezja, maskowaty wyraz twarzy) i akatyzja (niepokój ruchowy), są zależne od dawki i wymagają szczególnej uwagi. Układ nerwowy jest szczególnie narażony na działania niepożądane, w tym dystonię, dyskinezę późną oraz rzadki, ale zagrażający życiu złośliwy zespół neuroleptyczny. Hiperprolaktynemia występuje bardzo często i może prowadzić do ginekomastii, zaburzeń miesiączkowania, mlekotoku oraz zaburzeń funkcji seksualnych. Zwiększenie masy ciała o ≥7% obserwuje się u 18% dorosłych pacjentów, a u dzieci i młodzieży przyrost masy ciała może wynosić średnio 7,3 kg po 12 miesiącach terapii. Cukrzyca występuje u 0,43% leczonych, a tachykardia i nadciśnienie tętnicze są częstymi zaburzeniami kardiologicznymi.
akatyzja, arytmia komorowa, atetoza, blok przedsionkowo-komorowy, bradykinezja, choreoatetoza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperprolaktynemia, hipokinezja, lek przeciwpsychotyczny, migotanie komór, migotanie przedsionków, mlekotok, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, paliperydon, parkinsonizm, przemijający napad niedokrwienny, rysperydon, sedacja, tachykardia, tachykardia komorowa, torsade de pointes, udar naczyniowy mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół niespokojnych nóg, zespół posturalnej tachykardii ortostatycznej, zespół pozapiramidowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 100 mg
Badania przedkliniczne palmitynianu paliperydonu, stosowanego w formie preparatu o przedłużonym uwalnianiu Palifren Long, wykazały, że główne działania niepożądane wynikają z farmakologicznego mechanizmu blokowania receptorów dopaminowych D2, prowadzącego do sedacji oraz hiperprolaktynemii, co skutkuje zmianami w gruczołach sutkowych i narządach płciowych zwierząt. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu domięśniowym (dawki do 160 mg/kg mc./dobę, odpowiadające 4,1-krotności ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg) nie stwierdzono embriotoksyczności ani teratogenności. Reakcje zapalne i ropnie w miejscu iniekcji podkreślają konieczność monitorowania tolerancji miejscowej u pacjentów. Ponadto, brak działania genotoksycznego potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku.
antagonista receptorów dopaminowych, działanie teratogenne, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, prolaktyna, reakcja zapalna, rysperydon, sedacja - Leksykon leków
Interakcje leku – Palifren Long 75 mg
Paliperydon (Palifren Long) wykazuje minimalne klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P-450, co jest istotne w kontekście politerapii. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków działających na ośrodkowy układ nerwowy (anksjolityki, opioidy, leki nasenne), leków obniżających próg drgawkowy (fenotiazyny, SSRI, tramadol, meflokina) oraz leków obniżających ciśnienie tętnicze, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak sedacja, hipotonia ortostatyczna czy napady drgawkowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje farmakodynamiczne z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. amiodaron, sotalol, niektóre przeciwpsychotyczne), które mogą zwiększać ryzyko arytmii, co wymaga monitorowania EKG. W przypadku pacjentów z chorobą Parkinsona, antagonizm receptorów dopaminowych paliperydonu może osłabiać skuteczność lewodopy i agonistów dopaminergicznych, dlatego zaleca się stosowanie minimalnych skutecznych dawek obu leków i monitorowanie objawów klinicznych.
agoniści dopaminergiczni, alkohol, antagonista receptorów dopaminowych, butyrofenony, choroba Parkinsona, cytochrom P-450, diwalproinian sodu, działanie sedatywne, farmakokinetyka leku, fenotiazyny, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitory CYP, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu, karbamazepina, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwarytmiczne klasy III, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwmalaryczne, leki przeciwpsychotyczne, leki psychostymulujące, meflokina, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, obniżenie progu drgawkowego, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, paroksetyna, rysperydon, SSRI, tramadol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, układ sercowo-naczyniowy, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia motoryczne, zaburzenia poznawcze - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania niekliniczne wykazały brak istotnego wpływu paliperydonu na płodność, co jest istotne przy rozważaniu terapii u pacjentek w wieku rozrodczym. Jednak dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wad rozwojowych po podaniu domięśniowym palmitynianu paliperydonu ani po podaniu doustnym, choć zaobserwowano inne negatywne efekty na rozród. Szczególnie ważne jest, że ekspozycja płodu na paliperydon w trzecim trymestrze ciąży wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie, zmiany napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. Zaleca się uważne monitorowanie noworodków narażonych na lek w tym okresie.
dawka terapeutyczna, drżenie, działanie farmakologiczne, ekspozycja płodu, objawy odstawienia, objawy odstawienne, obniżone napięcie mięśniowe, paliperydon, palmitynian paliperydonu, płodność, pobudzenie, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka ludzkiego, senność, substancja czynna, trzeci trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia psychotyczne, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Risperidone Grindeks 0,5 mg
Rysperydon, jako lek przeciwpsychotyczny, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które wymagają ścisłego monitorowania klinicznego. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥10% pacjentów) to parkinsonizm, sedacja/senność, ból głowy oraz bezsenność, z wyraźną zależnością nasilenia parkinsonizmu i akatyzji od dawki leku. Wśród poważniejszych działań niepożądanych należy zwrócić uwagę na zespół pozapiramidowy (parkinsonizm, akatyzja, drżenie, dyskineza, dystonia), hiperprolaktynemię prowadzącą do zaburzeń endokrynologicznych (np. ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania), a także rzadkie, ale istotne powikłania kardiologiczne, takie jak wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe i torsade de pointes. Ponadto, obserwuje się zwiększenie masy ciała u 18% pacjentów (przy wzroście ≥7% masy początkowej), a u dzieci i młodzieży średni przyrost masy ciała wynosił 7,3 kg po 12 miesiącach terapii, co przekracza normy rozwojowe.
agranulocytoza, akatyzja, bezsenność, ból głowy, choreoatetoza, cukrzyca, cukrzycowa kwasica ketonowa, drgawki, dysfagia, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, jaskra, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, migotanie przedsionków, mlekotok, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, objawy pozapiramidowe, paliperydon, parkinsonizm, polidypsja, priapizm, rabdomioliza, rysperydon, sedacja, torsade de pointes, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zachłystowe zapalenie płuc, zakażenie dróg moczowych, zakrzepica żył głębokich, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zespół posturalnej tachykardii ortostatycznej, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Paliperydon, zawarty w preparacie Palifren Long (dawki 150 mg i 100 mg w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały teratogenności, jednak odnotowano inne negatywne efekty na reprodukcję. Szczególnie niebezpieczna jest ekspozycja płodu na lek w trzecim trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. Zaleca się monitorowanie noworodków matek leczonych Palifren Long w tym okresie, a stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
drżenie, działanie niepożądane, ekspozycja płodu, objawy odstawienia, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, szkodliwy wpływ na rozród, trzeci trymestr ciąży, wpływ teratogenny, zaburzenia karmienia, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie napięcia mięśniowego, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 150 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu zawierająca palmitynian paliperydonu, prolek przekształcany do aktywnego paliperydonu, stosowana w leczeniu podtrzymującym schizofrenii u dorosłych pacjentów. Preparat dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg (zawartość palmitynianu odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg), co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Wskazaniem do stosowania jest stabilizacja kliniczna po terapii paliperydonem lub rysperydonem, a także możliwość zastosowania u pacjentów bez wcześniejszej stabilizacji doustnej, pod warunkiem pozytywnej reakcji na doustny paliperydon lub rysperydon oraz obecności łagodnych do umiarkowanych objawów psychotycznych. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 i osmolalnością 220-320 mOsm/kg, co sprzyja powolnemu uwalnianiu substancji czynnej i utrzymaniu stabilnych stężeń leku w osoczu.
adherencja terapeutyczna, działanie przeciwpsychotyczne, iniekcja długodziałająca, leczenie podtrzymujące schizofrenii, nawrót objawów psychotycznych, objawy psychotyczne, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, rysperydon, ryzyko nawrotu, schizofrenia, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, terapia doustna, zaburzenie psychotyczne, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon substancji czynnych
Rysperydon – Interakcje
Rysperydon wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT, takich jak leki przeciwarytmiczne (chinidyna, amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina, maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne przeciwpsychotyczne, leki przeciwmalaryczne (chinina, meflochina), a także leków powodujących hipokaliemię, hipomagnezemię lub bradykardię. Rysperydon może nasilać sedację w połączeniu z alkoholem, opioidami, benzodiazepinami i lekami przeciwhistaminowymi, co zwiększa ryzyko zaburzeń koordynacji, funkcji poznawczych, upadków i zaburzeń oddychania. Antagonizm receptorowy rysperydonu wobec lewodopy i agonistów dopaminy wymaga stosowania najmniejszych skutecznych dawek w chorobie Parkinsona. Ponadto, rysperydon może powodować klinicznie istotne niedociśnienie w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz wywoływać objawy pozapiramidowe przy jednoczesnym stosowaniu psychostymulantów (np. metylofenidatu).
9-hydroksyrysperydon, agonista dopaminergiczny, antagonista receptora H2, antycholinoesteraza, arypiprazol, choroba Parkinsona, CYP2D6, CYP3A4, czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, digoksyna, donepezil, erytromycyna, fenotiazyna, fluoksetyna, fluwoksamina, furosemid, galantamina, glikoproteina p, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, lewodopa, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, paliperydon, paroksetyna, ryfampicyna, rysperydon, sedacja, sertralina, topiramat, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian, werapamil, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX13), będącym mieszaniną racemiczną enancjomerów (+)- i (-)-paliperydonu o zbliżonej aktywności farmakologicznej. Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa-2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i stanów kataleptycznych, co przypisuje się przewadze antagonizmu serotoninowego nad dopaminergicznym. Skuteczność leku w leczeniu nawrotów schizofrenii potwierdzono w czterech randomizowanych, podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych trwających od 9 do 13 tygodni, w których stosowano dawki od 25 mg do 150 mg podawane domięśniowo co 4 tygodnie, bez konieczności dodatkowej terapii doustnej.
antagonista receptora D2, antagonizm serotoninowy, dezorganizacja myślenia, działanie pozapiramidowe, enancjomer, funkcja motoryczna, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna, nawrót schizofrenii, neuroleptyk klasyczny, niekontrolowana wrogość, objaw wytwórczy schizofrenii, Palifren Long, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, schizofrenia, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Paliperidone Teva 150 mg
Paliperydon, aktywny składnik preparatu Paliperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, wykazującym selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych, H1-histaminergicznych i alfa2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Dzięki temu mechanizmowi działania, paliperydon skutecznie łagodzi objawy pozytywne i negatywne schizofrenii, jednocześnie wykazując mniejsze ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i ograniczone hamowanie funkcji motorycznych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu nawrotów schizofrenii u dorosłych pacjentów hospitalizowanych, ocenianą za pomocą skali PANSS oraz skali funkcjonowania indywidualnego i społecznego (PSP).
badanie kontrolowane placebo, działanie pozapiramidowe, funkcjonowanie pacjenta, halucynacja, lek przeciwpsychotyczny, nawrót schizofrenii, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, objaw wytwórczy schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, spłycenie afektu, stan kataleptyczny, wstrzyknięcie domięśniowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Risperidone Grindeks 1 mg
Risperidone Grindeks, lek przeciwpsychotyczny, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których najczęstsze (≥10%) to parkinsonizm, sedacja/senność, ból głowy oraz bezsenność. Działania niepożądane są klasyfikowane według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana. Szczególnie istotne są objawy zespołu pozapiramidowego (EPS), takie jak parkinsonizm (m.in. bradykinezja, sztywność mięśni, drżenie spoczynkowe), akatyzja, dystonia i dyskineza, które mogą być zależne od dawki. Hiperprolaktynemia, również bardzo częsta, może prowadzić do ginekomastii, zaburzeń miesiączkowania, galaktorei, zaburzeń płodności i libido. Ponadto, ryzyko wydłużenia odstępu QT, arytmii komorowych oraz incydentów zakrzepowo-zatorowych wymaga monitorowania, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.
akatyzja, akineza, amenorrhea, bezsenność śródnocna, blok przedsionkowo-komorowy, bradykinezja, choreoatetoza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperprolaktynemia, hipokinezja, jaskra, kręcz szyi, kurcz powiek, lek przeciwpsychotyczny, migotanie przedsionków, mlekotok, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, napad toniczno-kloniczny, niedociśnienie ortostatyczne, opistotonus, paliperydon, parkinsonizm, przemijający napad niedokrwienny, rysperydon, sedacja, szczękościsk, tachykardia, torsade de pointes, udar naczyniowy mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia menstruacji, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół niespokojnych nóg, zespół pozapiramidowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Paliperidone Teva 150 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej preparatu Paliperidone Teva dostępnego w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 75 mg, 100 mg i 150 mg (odpowiednio 117 mg, 156 mg i 234 mg palmitynianu paliperydonu), stanowi poważne zagrożenie dla układu nerwowego i sercowo-naczyniowego. Objawy przedawkowania obejmują nadmierną senność, sedację, objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, drżenie, akatyzja, dystonie), a także groźne zaburzenia rytmu serca, takie jak częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, migotanie komór oraz wydłużenie odstępu QT w EKG. W przypadku przedawkowania należy uwzględnić możliwość interakcji z innymi lekami, które mogą nasilać toksyczność paliperydonu.
akatyzja, antidotum, arytmia torsade de pointes, częstoskurcz, depresja oddechowa, drżenie, dystonia, lek przeciwcholinergiczny, migotanie komór, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania, paliperydon, palmitynian paliperydonu, profil farmakokinetyczny, sedacja, senność, środek sympatykomimetyczny, sztywność mięśniowa, tachyarytmia komorowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 25 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierająca palmitynian paliperydonu, który po podaniu ulega konwersji do aktywnej formy paliperydonu. Preparat dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, odpowiadających odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg palmitynianu paliperydonu. Lek charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością w zakresie 220-320 mOsm/kg, co zapewnia stabilność i odpowiednie właściwości fizykochemiczne zawiesiny. Substancje pomocnicze, takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny oraz bufor fosforanowy, wspomagają stabilność i rozpuszczalność preparatu.
ampułkostrzykawka, bufor fosforanowy, disodu fosforan, emulgator, forma parenteralna, guma chlorobutylowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy jednowodny, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, polisorbat, regulator kwasowości, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa palmitynianu paliperydonu (substancja czynna Palifren Long) obejmowały toksyczność po wielokrotnym podaniu, badania reprodukcyjne, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. W badaniach na szczurach i psach po domięśniowym podaniu dawkach do 160 mg/kg mc./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 150 mg) zaobserwowano efekty farmakologiczne typowe dla leków przeciwpsychotycznych, takie jak sedacja oraz zmiany związane z działaniem prolaktyny na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. W miejscu wstrzyknięcia występowały reakcje zapalne, sporadycznie ropnie. Badania reprodukcyjne wykazały brak embriotoksyczności i wad rozwojowych po podaniu domięśniowym, natomiast doustne podanie rysperydonu (prekursora paliperydonu) wiązało się z obniżeniem masy urodzeniowej i przeżywalności potomstwa. Testy genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego zarówno palmitynianu paliperydonu, jak i paliperydonu.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, badanie przedkliniczne, badanie reprodukcyjne, działanie genotoksyczne, działanie prolaktyny, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nowotwór złośliwy, paliperydon, palmitynian paliperydonu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, reakcja zapalna, ropień, rysperydon, sedacja, wada rozwojowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Skład i postać leku – Egoropal 50 mg
Egoropal to lek w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierający paliperydon w postaci palmitynianu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg. Każda ampułko-strzykawka zawiera odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg lub 234 mg palmitynianu paliperydonu, co odpowiada równoważnej ilości paliperydonu. Preparat ma neutralne pH około 7,0 oraz osmolarność w zakresie 220-320 mOsm/kg. Zawiera substancje pomocnicze takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny, disodu fosforan, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek oraz wodę do wstrzykiwań, które stabilizują i regulują właściwości fizykochemiczne zawiesiny.
ampułko-strzykawka, disodu fosforan, guma chlorobutylowa, iniekcja domięśniowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy jednowodny, makrogol 4000, niezgodność farmaceutyczna, paliperydon, palmitynian paliperydonu, polisorbat 20, regulator kwasowości, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek, surfaktant niejonowy, system buforowy, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Wskazania do stosowania
Paliperydon w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu jest wskazany przede wszystkim do leczenia podtrzymującego schizofrenii u dorosłych pacjentów, którzy osiągnęli stabilizację choroby po terapii doustnej paliperydonem lub rysperydonem. Preparaty takie jak Egoropal, Palifren Long, Paliperidone Teva oraz Pratyria dostępne są w dawkach od 25 do 150 mg paliperydonu (odpowiednio 39 do 234 mg palmitynianu paliperydonu), co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego substancji czynnej. Zawiesina charakteryzuje się fizycznie białym do białawego kolorem, pH około 7,0 oraz osmolarnością w zakresie 220-320 mOsm/kg, co sprzyja jej dobrej tolerancji i bezpieczeństwu stosowania.
ampułko-strzykawka, długodziałająca iniekcja, iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące, leczenie schizofrenii, nawrót choroby, objaw choroby, objawy psychotyczne, paliperydon, palmitynian paliperydonu, rysperydon, schizofrenia, stabilizacja choroby, stężenie leku, stężenie terapeutyczne, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palifren Long 150 mg
Paliperydon, substancja czynna preparatu Palifren Long, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy N05AX13, działającym głównie poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2, a także receptorów alfa1-adrenergicznych, z minimalnym wpływem na receptory cholinergiczne. Taki profil farmakodynamiczny przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów schizofrenii, zwłaszcza wytwórczych, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i stanów kataleptycznych, które są częstsze w przypadku klasycznych neuroleptyków. Paliperydon jest podawany w formie mieszaniny racemicznej (+)- i (-)-enancjomerów, co zapewnia równomierną aktywność farmakologiczną obu form.
badanie podwójnie zaślepione, blokowanie monoamin, działanie pozapiramidowe, ekstrapolacja LOCF, enancjomer, funkcjonowanie społeczne, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, nawrót schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, paliperydon, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 75 mg
Palifren Long to lek w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierający palmitynian paliperydonu jako substancję czynną. Dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, odpowiadających odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg palmitynianu paliperydonu. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością w zakresie 220-320 mOsm/kg. Zawiesina zawiera substancje pomocnicze takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny, bufory fosforanowe oraz wodę do wstrzykiwań, co zapewnia stabilność i odpowiednie właściwości farmaceutyczne produktu.
ampułko-strzykawka, bufor fosforanowy, diwodorofosforan sodu, fosforan disodu, guma chlorobutylowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, polisorbat, przedłużone uwalnianie, regulator kwasowości, substancja czynna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak wad rozwojowych, lecz obecność innych negatywnych efektów na rozród zwierząt. Szczególnie istotne jest ryzyko działań niepożądanych u noworodków narażonych na lek w trzecim trymestrze ciąży, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Z tego względu stosowanie Palifren Long w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a nie ma bezpieczniejszych alternatyw. Noworodki matek leczonych paliperydonem powinny być uważnie monitorowane po urodzeniu.
badanie niekliniczne, drżenie, metoda antykoncepcji, monitorowanie noworodka, objawy odstawienia, Palifren Long, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie leku do mleka, senność, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenia karmienia, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie napięcia mięśniowego, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palifren Long
Paliperydon w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Palifren Long) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT, a także u osób z ryzykiem niedociśnienia ortostatycznego (2,5% vs 0,8% placebo). Należy monitorować ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) oraz objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), takie jak hipertermia, sztywność mięśni, niestabilność autonomiczna i wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej. W przypadku leukopenii, neutropenii lub agranulocytozy (rzadko <1/10 000) konieczne jest monitorowanie morfologii krwi i ewentualne przerwanie terapii. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki, a stosowanie u osób z klirensem kreatyniny <50 ml/min jest przeciwwskazane. Ponadto, paliperydon może indukować hiperglikemię, zaostrzenie cukrzycy, znaczne zwiększenie masy ciała oraz potencjalnie wpływać na ryzyko nowotworów zależnych od prolaktyny.
agranulocytoza, arytmia komorowa, choroba naczyń mózgowych, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwwymiotne, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, kwasica ketonowa, leukopenia, mioglobinuria, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, niewydolność serca, nowotwór mózgu, objaw pozapiramidowy, ostry stan psychotyczny, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, polidypsja, poliuria, późna dyskineza, priapizm, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, receptor alfa-adrenergiczny, rysperydon, silne pobudzenie, śpiączka cukrzycowa, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca, zawał serca, zdarzenie niepożądane naczyniowo-mózgowe, zespół Reye’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Paliperidone Teva 100 mg
Paliperydon, substancja aktywna leku Paliperidone Teva (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 75 mg, 100 mg i 150 mg), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, jednak badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, choć zaobserwowano inne niekorzystne efekty reprodukcyjne. Szczególnie istotne jest ryzyko dla noworodków matek stosujących paliperydon w trzecim trymestrze, u których mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. W związku z tym noworodki te wymagają ścisłego monitorowania po porodzie.
badania niekliniczne, badania przedkliniczne, drżenie, działanie niepożądane, działanie teratogenne, farmakokinetyka, laktacja, monitorowanie noworodka, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, senność, stosunek korzyści do ryzyka, teratogenność, trzeci trymestr ciąży, wady rozwojowe, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia pozapiramidowe, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palifren Long
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu zawierająca palmitynian paliperydonu w dawkach 25, 50, 75, 100 i 150 mg, stosowana w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Produkt nie jest wskazany do stosowania w ostrych stanach psychotycznych wymagających szybkiego działania. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT oraz podczas jednoczesnego stosowania leków wydłużających QT. Istotne jest monitorowanie objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), takich jak gorączka, sztywność mięśni, niestabilność autonomiczna, zaburzenia świadomości i wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej. W przypadku wystąpienia NMS konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie odpowiedniego leczenia. Ponadto, paliperydon może indukować późne dyskinezy oraz powodować leukopenię, neutropenię i agranulocytozę, co wymaga ścisłego monitorowania morfologii krwi, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami hematologicznymi.
agranulocytoza, choroba Parkinsona, cukrzyca, działanie przeciwwymiotne, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipotonia ortostatyczna, kwasica ketonowa, leki psychostymulujące, leukopenia, metylofenidat, mioglobinuria, neutropenia, niewydolność nerek, objawy pozapiramidowe, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, polidypsja, poliuria, późne dyskinezy, priapizm, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, receptor dopaminowy, receptory alfa-adrenergiczne, śpiączka cukrzycowa, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Interakcje
Paliperydon wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT w EKG, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dyzopyramid) i III (amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne oraz przeciwmalaryczne (np. meflokina). Współstosowanie tych leków wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania EKG ze względu na ryzyko arytmii. Paliperydon może także antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych, co wymaga stosowania najmniejszych skutecznych dawek obu leków, zwłaszcza w zaawansowanej chorobie Parkinsona. Ponadto, ze względu na ryzyko hipotonii ortostatycznej, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami o podobnym działaniu, np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i innymi przeciwpsychotycznymi. Współstosowanie z lekami obniżającymi próg drgawkowy (fenotiazyny, SSRI, tramadol) również wymaga ostrożności.
agonista dopaminergiczny, amiodaron, anksjolityk, butyrofenon, chinidyna, choroba Parkinsona, depresja oddechowa, diwalproinian sodu, dyzopyramid, działanie niepożądane, działanie uspokajające, farmakokinetyka walproinianu, fenotiazyna, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitor enzymu CYP2D6, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P-450, karbamazepina, kwas walproinowy, lek nasenny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, lek trójpierścieniowy, leki przeciwarytmiczne klasy Ia, leki przeciwarytmiczne klasy III, lewodopa, meflokina, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, paroksetyna, próg drgawkowy, rysperydon, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sotalol, SSRI, tramadol, zaburzenie koordynacji, zaburzenie motoryczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Egoropal 100 mg
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg (39 mg palmitynianu), 50 mg (78 mg), 75 mg (117 mg), 100 mg (156 mg) oraz 150 mg (234 mg). Wskazaniem do stosowania jest leczenie podtrzymujące schizofrenii u dorosłych pacjentów, u których wcześniej uzyskano stabilizację za pomocą paliperydonu lub rysperydonu. Egoropal nie jest przeznaczony do inicjacji terapii, jednak u wybranych pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi objawami psychotycznymi, którzy wykazali odpowiedź na leczenie doustne tymi lekami, możliwe jest bezpośrednie wdrożenie terapii iniekcyjnej bez okresu stabilizacji doustnej. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolarnością 220-320 mOsm/kg, co zapewnia długotrwałe uwalnianie substancji czynnej i umożliwia rzadsze podawanie w porównaniu do form doustnych.
compliance, długoterminowe leczenie podtrzymujące, działanie niepożądane, leczenie doustne, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek o przedłużonym uwalnianiu, nawrót choroby, objawy psychotyczne, paliperydon, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, rysperydon, schizofrenia, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu