bursztynian solifenacyny
Bursztynian solifenacyny to lek przeciwcholinergiczny stosowany w leczeniu nadreaktywności pęcherza moczowego. Jego mechanizm działania polega na selektywnym blokowaniu receptorów muskarynowych M3 w obrębie pęcherza moczowego, co prowadzi do zmniejszenia mimowolnych skurczów mięśni wypieracza i poprawy kontroli nad oddawaniem moczu.
Preparat znajduje zastosowanie w objawowym leczeniu naglącego nietrzymania moczu, częstomoczu oraz parć naglących. Wykazuje skuteczność w redukcji liczby epizodów nietrzymania moczu oraz zmniejszeniu częstości mikcji, poprawiając jakość życia pacjentów.
Bursztynian solifenacyny charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-8 godzinach, a jego długi okres półtrwania (45-68 godzin) pozwala na dawkowanie raz na dobę. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 3A4.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują typowe dla leków przeciwcholinergicznych efekty, takie jak suchość w jamie ustnej, zaparcia, niewyraźne widzenie, senność i zaburzenia trawienia. Ze względu na selektywność względem receptorów M3 wykazuje mniej działań niepożądanych niż starsze leki antycholinergiczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zevesin 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Zevesin, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~90%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach terapeutycznych 5-40 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-8 godzinach (tmax niezależny od dawki). Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ok. 600 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~98%, głównie kwaśną α1-glikoproteiną). Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z powstaniem jednego aktywnego i trzech nieaktywnych metabolitów. Klirens układowy wynosi około 9,5 l/h, a okres półtrwania t1/2 jest długi (45-68 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (70% w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (23% w kale). Posiłki nie wpływają na farmakokinetykę solifenacyny, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od przyjmowania pokarmu.
4R-hydroksy-N-tlenek solifenacyny, 4R-hydroksysolifenacyna, AUC, bursztynian solifenacyny, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens układowy, kwaśna α1-glikoproteina, liniowa farmakokinetyka, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, radioizotop, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, Zevesin - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to złożony lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadającego 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny). Preparat jest wskazany do leczenia mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) manifestującym się umiarkowanymi do ciężkich objawami zarówno fazy napełniania (parcie naglące, częstomocz), jak i opróżniania pęcherza moczowego. Ranlosin Duo dedykowany jest pacjentom, u których monoterapia solifenacyną lub tamsulosyną nie przyniosła wystarczającej poprawy klinicznej, a objawy wymagają jednoczesnego leczenia obu faz zaburzeń mikcji.
alfa-adrenolityk, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, częstomocz, faza napełniania pęcherza, faza opróżniania pęcherza, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łagodny rozrost prostaty, lek antycholinergiczny, mikcja, nadreaktywność wypieracza pęcherza, parcie naglące, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, terapia skojarzona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vesoligo 10 mg
Produkt leczniczy Vesoligo zawiera solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg (3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny) i jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego. Leczenie dedykowane jest pacjentom z naglącym nietrzymaniem moczu, częstomoczem oraz parciem naglącym, zarówno w przypadku pojedynczych objawów, jak i ich kombinacji. Tabletki powlekane mają postać okrągłą o średnicy około 8 mm, w kolorze jasnożółtym (5 mg, oznaczone „390”) lub jasnoróżowym (10 mg, oznaczone „391”). Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną – odpowiednio 109 mg w dawce 5 mg i 104 mg w dawce 10 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista receptorów muskarynowych, bursztynian solifenacyny, częstomocz, działanie niepożądane, infekcja układu moczowego, kamica układu moczowego, laktoza jednowodna, mimowolne oddawanie moczu, naglące nietrzymanie moczu, nietolerancja laktozy, nowotwór, objawy cholinolityczne, parcie naglące, powikłanie neurologiczne, solifenacyna, zaburzenia poznawcze, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vesoligo 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bursztynianu solifenacyny, substancji czynnej leku Vesoligo, wykazały brak istotnych zagrożeń dla zdrowia człowieka przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Analizy farmakologiczne nie ujawniły negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, ośrodkowy układ nerwowy ani układ oddechowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym potwierdziły dobry profil bezpieczeństwa, bez patologicznych zmian w narządach docelowych. Ponadto, badania reprodukcyjne i rozwojowe nie wykazały teratogenności ani istotnego ryzyka dla płodności i rozwoju zarodkowo-płodowego przy dawkach porównywalnych z klinicznymi. Testy genotoksyczności i karcynogenności potwierdziły brak mutagennego, klastogennego oraz rakotwórczego działania solifenacyny.
bursztynian solifenacyny, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja w osoczu, farmakokinetyka, genotoksyczność, niska masa urodzeniowa, opóźnienie rozwoju fizycznego, ośrodkowy układ nerwowy, rozwój zarodkowo-płodowy, solifenacyna, toksyczność wielokrotna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, zmniejszenie liczby żywych urodzeń, zwiększona śmiertelność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
TamisPras DUO to preparat złożony zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Solifenacyna działa jako wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych M3, M1 i M2, głównie wpływając na fazę napełniania pęcherza poprzez hamowanie działania acetylocholiny pozaneuronalnej, co zmniejsza parcie i częstotliwość mikcji. Tamsulosyna jest selektywnym antagonistą receptorów α1A i α1D adrenergicznych, działającym na mięśnie gładkie gruczołu krokowego, szyi pęcherza i cewki moczowej, co poprawia fazę opróżniania pęcherza poprzez zmniejszenie oporu przepływu moczu. Preparat jest wskazany do leczenia objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH), obejmujących zarówno fazę napełniania, jak i opróżniania pęcherza.
W badaniu fazy III u pacjentów z LUTS związanymi z BPH, TamisPras DUO wykazał istotną klinicznie poprawę w porównaniu z placebo oraz tamsulosyną OCAS w zakresie sumy punktów IPSS, Total Urgency and Frequency Score (TUFS), częstotliwości mikcji, średniej objętości mikcji, nykturii oraz jakości życia (QoL) ocenianej kwestionariuszem IPSS i HRQoL. Preparat znacząco redukował epizody gwałtownego parcia na mocz oraz poprawiał podsumę objawów fazy napełniania pęcherza, co przekładało się na lepsze radzenie sobie z objawami, zmniejszenie obaw, poprawę snu i funkcjonowania społecznego. TamisPras DUO wykazał przewagę nad monoterapią tamsulosyną w łagodzeniu objawów fazy napełniania, jednocześnie utrzymując skuteczność w fazie opróżniania pęcherza (p<0,001).
antagonista receptora adrenergicznego, antagonista receptora muskarynowego, antagonista receptora α-adrenergicznego, BPH, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, częstotliwość mikcji, gwałtowne parcie na mocz, jakość życia związana ze zdrowiem, kwestionariusz IPSS, łagodny rozrost gruczołu krokowego, LUTS, nadreaktywność pęcherza, niedrożność, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, parcie na pęcherz, przepływ cewkowy, receptor adrenergiczny α1, receptor muskarynowy M3, system kontrolowanego wchłaniania, TUFS - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adablok 10 mg
Adablok, zawierający bursztynian solifenacyny, jest lekiem wskazanym do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB) u dorosłych. OAB charakteryzuje się parciami naglącymi, częstomoczem, nokturii oraz naglącym nietrzymaniem moczu, bez obecności infekcji dróg moczowych czy innych patologii. Preparat dostępny jest w dawkach 5 mg (3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny), w formie tabletek powlekanych o długości około 8 mm, odpowiednio jasno-żółtej i jasno-różowej, oznaczonych symbolami „390” i „391”. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest dokładna ocena kliniczna oraz wykluczenie innych przyczyn objawów, takich jak infekcje, nowotwory układu moczowego czy schorzenia neurologiczne.
bursztynian solifenacyny, częstomocz, farmakoterapia, infekcja dróg moczowych, laktoza jednowodna, naglące nietrzymanie moczu, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nokturia, nowotwór układu moczowego, parcie naglące, terapia behawioralna, zespół pęcherza nadreaktywnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Asolfena 10 mg
Solifenacyna, substancja czynna leku Asolfena, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, kluczowych w mechanizmie skurczu mięśni gładkich pęcherza moczowego. Dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg (odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny), wykazuje wysoką specyficzność wobec receptorów muskarynowych, bez istotnego powinowactwa do innych receptorów czy kanałów jonowych. W randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego, obie dawki wykazały statystycznie istotną poprawę objawów już od pierwszego tygodnia terapii, z pełną stabilizacją efektu po 12 tygodniach. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie skuteczności przez co najmniej 12 miesięcy leczenia.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, antagonista receptorów muskarynowych, bursztynian solifenacyny, mikcja, nerwy cholinergiczne, nietrzymanie moczu, pęcherz moczowy, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, selektywność receptorowa, skurcz mięśni gładkich, solifenacyna, spazmolityk, wypieracz pęcherza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Afenix 10 mg
Afenix to lek dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg, zawierających odpowiednio 3,77 mg i 7,54 mg substancji czynnej bursztynianu solifenacyny (Solifenacini succinas). Tabletki 5 mg są jasnożółte, a 10 mg różowe, obustronnie wypukłe i okrągłe. Substancją pomocniczą o istotnym znaczeniu jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 56,8 mg w tabletce 5 mg oraz 113,6 mg w tabletce 10 mg. Skład rdzenia obu dawek obejmuje skrobię żelowaną kukurydzianą, laktozę jednowodną oraz stearylofumaran sodu, natomiast otoczka zawiera m.in. hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol, triacetynę oraz barwniki żelaza tlenkowego (żółty, czerwony i czarny w dawce 10 mg).
blister aluminiowy, bursztynian solifenacyny, hypromeloza, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana, sodu stearylofumaran, solifenacyny bursztynian, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny). Profil bezpieczeństwa leku obejmuje działania niepożądane charakterystyczne dla obu substancji czynnych, głównie związane z działaniem antycholinergicznym. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to suchość w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%), niestrawność (2,4%), zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) oraz zaburzenia ejakulacji, w tym wytrysk wsteczny (1,5%). Działania te klasyfikowane są jako często występujące (≥1/100 do <1/10). Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest ostre zatrzymanie moczu, które wystąpiło u 0,3% pacjentów i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
ból brzucha, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, chlorowodorek tamsulosyny, dysfagia, dyskomfort nadbrzusza, działanie antycholinergiczne, metoda podwójnie ślepej próby, niestrawność, niewyraźne widzenie, ostre zatrzymanie moczu, suchość jamy ustnej, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wytrysk wsteczny, zaburzenia ejakulacji, zaparcie, zawroty głowy, zawroty układowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Solinco 10 mg
Produkt leczniczy SOLINCO zawiera bursztynian solifenacyny i jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego u dorosłych. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg (zawierających 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (zawierających 7,5 mg solifenacyny). Tabletki mają odpowiednio jasnożółty i jasnoróżowy kolor, z oznaczeniami „390” i „391”. SOLINCO jest stosowany w przypadku objawów takich jak naglące nietrzymanie moczu, częstomocz oraz parcie naglące, które mogą występować pojedynczo lub łącznie. Ważne jest, że tabletki zawierają laktozę jednowodną (109,0 mg w dawce 5 mg i 104,0 mg w dawce 10 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
bursztynian solifenacyny, częstomocz, infekcja dróg moczowych, laktoza jednowodna, leczenie objawowe, naglące nietrzymanie moczu, nietolerancja laktozy, nowotwór pęcherza moczowego, oddawanie moczu, parcie naglące, schorzenie neurologiczne, solifenacyna, tabletka powlekana, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Solitombo 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Solitombo zawiera 6 mg solifenacyny bursztynianu (4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,37 mg tamsulosyny) i wymaga szczególnej uwagi w kontekście oceny zdolności pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Pomimo braku dedykowanych badań oceniających wpływ leku na zdolności psychomotoryczne, na podstawie profilu bezpieczeństwa należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zmęczenie oraz senność, które mogą znacząco zaburzać ocenę sytuacji drogowej, percepcję wzrokową oraz czas reakcji, zwiększając ryzyko wypadków. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych ryzykach oraz zalecić wstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w początkowym okresie terapii do czasu oceny indywidualnej tolerancji leku.
bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, dezorientacja, działanie niepożądane, mikrozaśnięcie, niewyraźne widzenie, objaw niepożądany, profil bezpieczeństwa, senność, solifenacyna, Solitombo, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tamsulosyna, zaburzenie percepcji wzrokowej, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vesoligo 10 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna preparatu Vesoligo (tabletki powlekane 5 mg i 10 mg), ze względu na swoje działanie cholinolityczne i blokowanie receptorów muskarynowych, może wpływać na funkcje poznawcze i motoryczne pacjenta, co ma istotne znaczenie dla zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych wpływających na bezpieczeństwo należą: niewyraźne widzenie, senność oraz uczucie zmęczenia. Objawy te mogą upośledzać ocenę sytuacji na drodze, wydłużać czas reakcji oraz zwiększać ryzyko wypadków, zwłaszcza przy dawkach 10 mg oraz u pacjentów z predyspozycjami do zaburzeń widzenia, równowagi, osób w podeszłym wieku lub stosujących inne leki depresyjne na OUN.
bezpieczeństwo farmakoterapii, bursztynian solifenacyny, charakterystyka produktu leczniczego, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, funkcja wzrokowa, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, preparat Vesoligo, receptor muskarynowy, senność, tabletka powlekana, uczucie zmęczenia, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vesoligo 10 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna preparatu Vesoligo, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Dostępny w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek powlekanych, lek wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów muskarynowych, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych z innymi receptorami i kanałami jonowymi. Mechanizm działania opiera się na blokowaniu przywspółczulnego unerwienia cholinergicznego pęcherza, co skutkuje zmniejszeniem objawów pęcherza nadreaktywnego, takich jak częstomocz, naglące parcie i nietrzymanie moczu.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie kliniczne randomizowane, bursztynian solifenacyny, częstomocz, działanie niepożądane, inhibitor receptora muskarynowego, kanał jonowy, metoda podwójnie ślepej próby, mięsień wypieracz, mikcja, nietrzymanie moczu, objawy pęcherza nadreaktywnego, pęcherz nadreaktywny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, włókna nerwowe cholinergiczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Solinco 10 mg
Produkt leczniczy Solinco, zawierający bursztynian solifenacyny, wykazuje działania niepożądane o charakterze cholinolitycznym, których częstość i nasilenie są zależne od dawki. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg oraz u 22% przy dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Działania niepożądane dotyczą wielu układów, w tym moczowego, nerwowego, pokarmowego i sercowo-naczyniowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalnie poważne zaburzenia kardiologiczne, takie jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, migotanie przedsionków oraz tachykardię, które mogą stanowić zagrożenie życia. Ponadto, rzadkie, ale istotne powikłania to zatrzymanie moczu, reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy) oraz reakcje anafilaktyczne wymagające natychmiastowej interwencji.
bursztynian solifenacyny, dezorientacja, dysfonia, działanie cholinolityczne, hiperkaliemia, jaskra, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelita, niestrawność, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omamy, osłabienie mięśni, pokrzywka, przeszkoda podpęcherzowa, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-jelitowy, rumień wielopostaciowy, senność, suchość jamy nosowej, suchość jamy ustnej, suchość skóry, świąd, tachykardia, torsade de pointes, trudności w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia smaku, zakażenie układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Solifenacin Medreg 5 mg
Lek Solifenacin Medreg, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB). Preparat skutecznie łagodzi objawy takie jak naglące nietrzymanie moczu, częstomocz oraz parcie naglące, które wynikają z mimowolnych skurczów mięśnia wypieracza pęcherza. Solifenacyna działa jako selektywny antagonista receptorów muskarynowych, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości mięśnia wypieracza, zwiększenia pojemności pęcherza oraz redukcji częstości występowania objawów OAB. Tabletki 5 mg zawierają 3,8 mg laktozy jednowodnej, a tabletki 10 mg – 7,5 mg, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista receptorów muskarynowych, bursztynian solifenacyny, częstomocz, kamica moczowa, laktoza jednowodna, mięsień wypieracz pęcherza, naglące nietrzymanie moczu, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietrzymanie moczu, nietrzymanie moczu wysiłkowe, nokturia, nowotwór układu moczowego, parcie naglące, pojemność pęcherza moczowego, receptor muskarynowy, zaburzenie mikcji, zakażenie układu moczowego, zapalenie dróg moczowych, zespół pęcherza nadreaktywnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Soreca 5 mg
Lek Soreca, zawierający bursztynian solifenacyny jako substancję czynną, jest wskazany do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego (OAB), manifestującego się naglącym nietrzymaniem moczu, częstomoczem oraz parciem naglącym. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg (zawierających 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny). Leczenie powinno być wdrożone po potwierdzeniu diagnozy OAB w badaniu urologicznym oraz wykluczeniu innych przyczyn objawów, takich jak niewydolność serca, choroby nerek czy infekcje dróg moczowych. Należy zwrócić uwagę na zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach (139,35 mg w dawce 5 mg i 134,35 mg w dawce 10 mg), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
badanie urologiczne, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, częstomocz, częstotliwość oddawania moczu, infekcja dróg moczowych, laktoza jednowodna, mikcja, mimowolne oddawanie moczu, naglące nietrzymanie moczu, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, parcie naglące, substancja czynna, tabletka powlekana, trening pęcherza, zespół pęcherza nadreaktywnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adablok
Przed rozpoczęciem terapii solifenacyną (produkt Adablok) konieczne jest wykluczenie innych przyczyn częstomoczu, takich jak niewydolność serca czy choroby nerek, a w przypadku zakażenia układu moczowego najpierw wdrożenie leczenia przeciwbakteryjnego. Solifenacyna wymaga ostrożności u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min, maksymalna dawka 5 mg), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów wg skali Child-Pugh, maksymalna dawka 5 mg), stosujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol), z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym, neuropatią autonomicznego układu nerwowego oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego, w tym z wydłużonym odstępem QT i hipokaliemią. Zaleca się monitorowanie funkcji serca w tych przypadkach ze względu na ryzyko Torsade de Pointes.
bisfosfonian, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstomocz, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, ketokonazol, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, leczenie przeciwbakteryjne, nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Child-Pugh, solifenacyna, torsade de pointes, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Belaristo 10 mg
W terapii bursztynianem solifenacyny (Belaristo) dawka początkowa u dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg przy dobrej tolerancji i niedostatecznej odpowiedzi klinicznej. U dzieci i młodzieży stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny >30 ml/min) oraz łagodnych zaburzeń czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, stosuje się standardowe dawki 5-10 mg raz na dobę. Tabletki należy przyjmować doustnie, nie rozgryzać ani nie żuć, mogą być podawane niezależnie od posiłku, a tabletki 10 mg posiadają linię podziału umożliwiającą precyzyjne dawkowanie.
bursztynian solifenacyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, funkcja nerek, funkcja wątroby, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, nelfawir, odpowiedź kliniczna, rytonawir, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Soreca 5 mg
Produkt leczniczy Soreca, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), miastenią, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (139,35 mg w tabletce 5 mg i 134,35 mg w tabletce 10 mg). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, zwłaszcza jeśli są jednocześnie leczeni silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem), ze względu na ryzyko kumulacji solifenacyny i nasilonych działań niepożądanych.
bursztynian solifenacyny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, hemodializa, inhibitory CYP3A4, jaskra z wąskim kątem przesączania, ketokonazol, laktoza jednowodna, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, płytka komora przednia oka, powiększony gruczoł krokowy, przeszkoda podpęcherzowa, toksyczne rozdęcie okrężnicy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenia żołądka i jelit, zatrzymanie moczu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Soreca 5 mg
Produkt leczniczy Soreca dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających solifenacynę bursztynian w dawkach 5 mg oraz 10 mg, odpowiadających odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny. Tabletki zawierają również laktazę jednowodną jako substancję pomocniczą w ilości 139,35 mg (5 mg) oraz 134,35 mg (10 mg). Skład uzupełniający obejmuje laktozę jednowodną, skrobię kukurydzianą, hypromelozę, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Otoczka tabletek zawiera hypromelozę, talk, makrogol, dwutlenek tytanu (E171) oraz barwniki: żółty tlenek żelaza (E172) w tabletkach 5 mg i czerwony tlenek żelaza (E172) w tabletkach 10 mg.
blister PVC, bursztynian solifenacyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktaza jednowodna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, talk farmaceutyczny, tlenek żelaza, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Skład i postać leku – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Produkt leczniczy Beplasot to tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierające połączenie dwóch substancji czynnych: 6 mg solifenacyny bursztynianu (odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny). Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są powlekane, czerwone, okrągłe, o średnicy 9 mm, z wytłoczonym symbolem „T7S”. Formulacja zawiera składniki pomocnicze, takie jak wapnia wodorofosforan, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz tlenki żelaza, które zapewniają odpowiednią strukturę, kontrolowane uwalnianie substancji czynnych oraz ochronę przed czynnikami zewnętrznymi. Produkt ma 3-letni okres ważności i powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 25°C, aby zachować stabilność i skuteczność terapii.
bursztynian solifenacyny, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tamsulosyny, długotrwała terapia, hypromeloza, kontrolowane uwalnianie, okres ważności leku, personel medyczny, rdzeń tabletki, substancja czynna, substancja farmaceutyczna, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, utylizacja produktów leczniczych, właściwości farmakodynamiczne, zalecenia terapeutyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
Produkt TamisPras DUO zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg, odpowiadające 4,5 mg solifenacyny) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadające 0,37 mg tamsulosyny) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Po podaniu wielokrotnym, farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania oddzielnych tabletek. Tmax solifenacyny wynosi 4,27–4,76 h, a tamsulosyny 3,47–5,65 h; Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5–32,0 ng/mL, a tamsulosyny 6,56–13,3 ng/mL. AUC dla solifenacyny wynosi 528–601 ng·h/mL, a dla tamsulosyny 97,1–222 ng·h/mL. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 70–79%. Wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne posiłki zwiększają Cmax tamsulosyny o 54% i AUC o 34%, nie wpływając na farmakokinetykę solifenacyny. Werapamil (240 mg/dobę) podany jednocześnie zwiększa Cmax i AUC obu substancji, jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5–53 h, a tamsulosyny 12,8–14 h.
4R-hydroksy solifenacyna, AUC, biodostępność leku, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, gammaglutamylotranspeptydaza, hemodializa, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens solifenacyny, krańcowa niewydolność nerek, N-glukuronid, okres półtrwania leku, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solinco 10 mg
Przedawkowanie bursztynianu solifenacyny, substancji czynnej leku Solinco, prowadzi do nasilonych działań cholinolitycznych, które mogą manifestować się ciężkimi objawami ośrodkowymi, takimi jak omamy, nadmierne pobudzenie psychoruchowe, dezorientacja, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic oraz zmiany stanu psychicznego. W literaturze opisano przypadek przyjęcia dawki 280 mg solifenacyny w ciągu 5 godzin, skutkujący zmianami stanu psychicznego bez konieczności hospitalizacji. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT (hipokaliemia, bradykardia, leki wydłużające QT) oraz z chorobami serca (niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca), którzy wymagają intensywnego nadzoru podczas leczenia przedawkowania.
benzodiazepina, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza moczowego, dezorientacja, drgawki, działanie cholinolityczne, fizostygmina, fotofobia, hipokaliemia, karbachol, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, ośrodkowe objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, rozszerzenie źrenic, saturacja tlenem, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zevesin
Przed rozpoczęciem terapii bursztynianem solifenacyny (Zevesin) konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki różnicowej przyczyn częstomoczu, ze szczególnym uwzględnieniem niewydolności serca i chorób nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego należy najpierw wdrożyć leczenie przeciwbakteryjne. Produkt wymaga ostrożności u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami obturacyjnymi przewodu pokarmowego, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min, dawka max 5 mg), umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh 7-9 pkt, dawka max 5 mg) oraz u osób leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4. Należy monitorować pacjentów z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym oraz neuropatią autonomicznego układu nerwowego.
bisfosfonian, brak laktazy, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, częstomocz, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klirens kreatyniny, leczenie przeciwbakteryjne, nadreaktywność wypieracza, nadreaktywność wypieracza neurogennego, neuropatia autonomiczna, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, skala Child-Pugh, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solifenacin US Pharmacia 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Solifenacin US Pharmacia, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych podtypu M3, kluczowych w skurczu mięśni gładkich pęcherza moczowego. Preparat dostępny jest w formie tabletek do żucia zawierających 5 mg solifenacyny bursztynianu (3,8 mg czystej solifenacyny). Mechanizm działania polega na blokowaniu przywspółczulnego unerwienia cholinergicznego pęcherza, co prowadzi do rozkurczu mięśnia wypieracza. Badania in vitro i in vivo potwierdziły wysoką selektywność i skuteczność solifenacyny, przy minimalnym powinowactwie do innych receptorów i kanałów jonowych.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, bursztynian solifenacyny, inhibitor receptora muskarynowego, kanał jonowy, lek rozkurczowy dróg moczowych, mięśnie gładkie pęcherza moczowego, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, unerwienie pęcherza moczowego, włókna nerwowe cholinergiczne, włókno nerwowe, wypieracz pęcherza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adablok 5 mg
Adablok to lek w postaci tabletek powlekanych dostępny w dawkach 5 mg (3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny), przeznaczony do leczenia objawowego zespołu pęcherza nadreaktywnego u dorosłych. Substancją czynną jest solifenacyny bursztynian, działający jako antagonista receptorów muskarynowych, co prowadzi do zmniejszenia nadmiernej aktywności wypieracza pęcherza moczowego. Wskazania obejmują naglące nietrzymanie moczu, częstomocz oraz parcie naglące. Tabletki zawierają laktozę jednowodną (109,0 mg w dawce 5 mg i 104,0 mg w dawce 10 mg), co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów.
bursztynian solifenacyny, częstomocz, laktoza jednowodna, nadmierna aktywność wypieracza pęcherza, nadreaktywność pęcherza moczowego, naglące nietrzymanie moczu, nietolerancja laktozy, nietrzymanie moczu z parcia, parcie naglące, receptory muskarynowe, solifenacyna, tabletka powlekana, zespół pęcherza nadreaktywnego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ranlosin Duo 6 mg + 0,4 mg
Ranlosin Duo to preparat złożony, zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg) w formie tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowany w leczeniu objawów dolnych dróg moczowych (LUTS) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Solifenacyna działa jako wybiórczy antagonista receptorów muskarynowych M3, redukując objawy fazy napełniania pęcherza poprzez hamowanie działania acetylocholiny pozaneuronalnej, natomiast tamsulosyna selektywnie blokuje receptory α1A i α1D adrenergiczne, poprawiając fazę opróżniania pęcherza przez rozluźnienie mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Kombinacja tych mechanizmów pozwala na kompleksowe leczenie zarówno objawów podrażnienia, jak i niedrożności pęcherza.
antagonista receptora adrenergicznego, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, antagonista receptora muskarynowego, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, dysuria, faza napełnienia pęcherza, faza opróżniania pęcherza, gwałtowne parcie na mocz, International Prostate Symptom Score, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśnie gładkie gruczołu krokowego, nykturia, objawy dolnych dróg moczowych, parcie na pęcherz, przepływ cewkowy, receptor muskarynowy M3, system kontrolowanego wchłaniania, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, Total Urgency and Frequency Score - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Solifenacin Medreg
Przed rozpoczęciem terapii Solifenacin Medreg konieczna jest dokładna diagnostyka przyczyn częstomoczu, z wykluczeniem infekcji układu moczowego oraz innych schorzeń, takich jak niewydolność serca czy choroba nerek. U pacjentów z istotnym zwężeniem drogi odpływu moczu, zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego, ryzykiem zwolnionej perystaltyki, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktów w klasyfikacji Child-Pugh) dawka Solifenacin Medreg nie powinna przekraczać 5 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym, neuropatią autonomiczną oraz u osób z ryzykiem wydłużenia odstępu QT i hipokaliemią, ze względu na możliwość wystąpienia torsade de pointes. Bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z neurogenną nadreaktywnością wypieracza nie zostało ustalone.
bisfosfoniany, brak laktazy, bursztynian solifenacyny, choroba nerek, częstomocz, działanie przeciwcholinergiczne, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, leczenie przeciwbakteryjne, nadreaktywność wypieracza pochodzenia neurogennego, neuropatia autonomicznego układu nerwowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk dróg oddechowych, obrzęk naczynioruchowy, przepuklina rozworu przełykowego, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, solifenacyna bursztynianu, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia drożności przewodu pokarmowego, zakażenie układu moczowego, zapalenie przełyku, zatrzymanie moczu, zespół wydłużonego odstępu QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu moczu, zwolniona perystaltyka przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Asolfena 10 mg
Ocena wpływu bursztynianu solifenacyny, substancji czynnej preparatu Asolfena, na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest kluczowa ze względu na potencjalne działania niepożądane o charakterze antycholinergicznym. Do najistotniejszych należą nieostre widzenie, senność oraz uczucie zmęczenia, które mogą znacząco upośledzać funkcje psychomotoryczne pacjenta, wydłużać czas reakcji i obniżać koncentrację. Objawy te występują niezbyt często, jednak ich obecność stanowi poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego i pracy z maszynami. Ryzyko nasila się przy stosowaniu wyższej dawki leku (10 mg zawierającej 7,5 mg solifenacyny) w porównaniu do dawki 5 mg (zawierającej 3,8 mg solifenacyny), a także w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków o działaniu sedatywnym lub antycholinergicznym.
bursztynian solifenacyny, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, działanie ośrodkowe, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, lek antycholinergiczny, lek sedatywny, nieostre widzenie, schorzenie neurologiczne, senność, solifenacyna, tabletka powlekana, zaburzenie narządu wzroku, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Asolfena 5 mg
Przedawkowanie bursztynianu solifenacyny, substancji czynnej leku Asolfena (dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg), prowadzi do nasilenia działań antycholinergicznych, które manifestują się objawami takimi jak halucynacje, pobudzenie psychoruchowe, drgawki, niewydolność oddechowa, tachykardia, zatrzymanie moczu, rozszerzenie źrenic oraz zmiany stanu psychicznego. W opisywanym przypadku pacjent przyjął 280 mg solifenacyny w ciągu 5 godzin, doświadczając zaburzeń świadomości, jednak bez konieczności hospitalizacji. Postępowanie terapeutyczne obejmuje dekontaminację przewodu pokarmowego (węgiel aktywowany, ewentualnie płukanie żołądka do 1 godziny od zażycia), leczenie objawowe z zastosowaniem fizostygminy, karbacholu, benzodiazepin, beta-blokerów, cewnikowania oraz miejscowego podania pilokarpiny.
antagonista receptorów muskarynowych, Asolfena, benzodiazepina, beta-bloker, bradykardia, bursztynian solifenacyny, drgawka, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, halucynacja, hipokaliemia, hipoksemia, karbachol, mydriaza, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, pilokarpina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, rozszerzenie źrenic, tabletka powlekana, tachykardia, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zmiana stanu psychicznego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg
Lek Tamsunorm Combi zawiera 6 mg bursztynianu solifenacyny oraz 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Farmakokinetyka obu substancji jest porównywalna do jednoczesnego podania ich oddzielnie w postaci OCAS. Tmax solifenacyny wynosi od 4,27 do 4,76 h, a tamsulosyny od 3,47 do 5,65 h. Cmax solifenacyny mieści się w zakresie 26,5-32,0 ng/ml, a tamsulosyny 6,56-13,3 ng/ml. AUC dla solifenacyny wynosi 528-601 ng·h/ml, a dla tamsulosyny 97,1-222 ng·h/ml. Biodostępność solifenacyny to około 90%, natomiast tamsulosyny 57% (70-79% dawki ulega wchłonięciu). Okres półtrwania solifenacyny wynosi 49,5-53 h, a tamsulosyny 12,8-14 h. Wpływ posiłków jest istotny jedynie dla tamsulosyny – wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie zwiększa Cmax o 54% i AUC o 33%, natomiast solifenacyna nie wykazuje zmian farmakokinetycznych po posiłku. Interakcje z werapamilem zwiększają ekspozycję obu leków, jednak bez znaczenia klinicznego.
4R-hydroksy solifenacyna, alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność, bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka populacyjna, gamma-glutamylotranspeptydaza, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodne zaburzenie czynności, maksymalne stężenie leku, N-glukuronid, N-tlenek, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, siarczan tamsulosyny, skala Child-Pugh, system OCAS, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Urocare 5 mg
Solifenacyna, będąca substancją czynną produktu Urocare, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Leki o działaniu cholinolitycznym (np. atropina, hioscyna) mogą nasilać zarówno efekty terapeutyczne, jak i działania niepożądane solifenacyny, dlatego zaleca się zachowanie tygodniowej przerwy przy zmianie terapii. Agoniści receptorów cholinergicznych (betanechol, pilokarpina) obniżają skuteczność solifenacyny, a leki prokinetyczne (metoklopramid, cyzapryd) mogą mieć osłabione działanie. Solifenacyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, co powoduje ryzyko istotnych interakcji z inhibitorami tego enzymu, takimi jak ketokonazol, który w dawce 200 mg/dobę podwaja, a w dawce 400 mg/dobę potraja AUC solifenacyny. W takich przypadkach maksymalna dawka solifenacyny nie powinna przekraczać 5 mg, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby stosowanie jest przeciwwskazane.
agonista receptora cholinergicznego, atropina, betanechol, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, działanie cholinolityczne, działanie prokinetyczne, efekt antycholinergiczny, etynyloestradiol, fenytoina, funkcja poznawcza, glikozyd nasercowy, hioscyna, hipokaliemia, induktor enzymu, inhibitor CYP3A4, inhibitor i induktor enzymu, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, ipratropium, itrakonazol, izoenzym CYP, izoenzym cytochromu P450, karbachol, karbamazepina, ketokonazol, klirens leku, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom wątroby, nelfinawir, niedokrwienie mięśnia sercowego, odwodnienie, oksybutynina, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, pilokarpina, ryfampicyna, rytonawir, tolterodyna, warfaryna, werapamil, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Solifurin 5 mg
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu, ze względu na nasilone działanie cholinolityczne, może prowadzić do poważnych objawów ogólnoustrojowych, w tym zmian stanu psychicznego, drgawek, niewydolności oddechowej, tachykardii, zatrzymania moczu oraz rozszerzenia źrenic. Opisano przypadek przyjęcia 280 mg leku w ciągu 5 godzin (56-krotnie większa dawka niż standardowa 5 mg), który wywołał zmiany psychiczne, jednak bez konieczności hospitalizacji, co wskazuje na pewien margines bezpieczeństwa. W postępowaniu terapeutycznym kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia węglem aktywowanym oraz ewentualne płukanie żołądka do 1 godziny od przyjęcia leku, przy jednoczesnym unikaniu prowokowania wymiotów.
benzodiazepiny, beta-adrenolityk, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, depresja oddechowa, działanie cholinolityczne, fizostygmina, hipokaliemia, monitorowanie EKG, mydriaza, napad drgawkowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, objawy cholinolityczne, pilokarpina, płukanie żołądka, rozszerzenie źrenic, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu, zmiany stanu psychicznego - Leksykon leków
Działania niepożądane – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg
TamisPras DUO, zawierający 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla leków o działaniu antycholinergicznym i alfa-adrenolitycznym. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są suchość w jamie ustnej (9,5%), zaparcia (3,2%), niestrawność (2,4%), zawroty głowy (1,4%), niewyraźne widzenie (1,2%), zmęczenie (1,2%) oraz zaburzenia ejakulacji, w tym wytrysk wsteczny (1,5%). Najpoważniejszym, choć rzadkim (0,3%), działaniem niepożądanym jest ostre zatrzymanie moczu. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny także podczas długotrwałego stosowania do 1 roku, a działania niepożądane u pacjentów starszych (wiek 45-91 lat, średnio 65 lat) nie różnią się istotnie od tych u młodszych pacjentów. Wskazaniem do stosowania jest leczenie umiarkowanych i ciężkich objawów związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, obejmujących fazę napełniania i opróżniania pęcherza moczowego.
bursztynian solifenacyny, chlorowodorek tamsulosyny, choroba refluksowa przełyku, częstomocz, dysfagia, dysfonia, dysuria, działanie antycholinergiczne, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelit, niedrożność okrężnicy, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omamy, parcie naglące, priapizm, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, suchość błony śluzowej nosa, suchość jamy ustnej, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wytrysk wsteczny, zaburzenie rytmu serca, zakażenie układu moczowego, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zatrzymanie moczu, zespół Stevensa-Johnsona, zespół wiotkiej tęczówki, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Uronorm 5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne bursztynianu solifenacyny, substancji czynnej leku Uronorm, nie wykazały istotnych zagrożeń dla kluczowych układów organizmu człowieka, takich jak układ sercowo-naczyniowy, ośrodkowy układ nerwowy czy układ oddechowy. Wielokrotne podawanie substancji w różnych dawkach nie ujawniło toksyczności ani negatywnych zmian biochemicznych, hematologicznych czy histopatologicznych. Testy genotoksyczności i kancerogenności, przeprowadzone zarówno in vitro, jak i in vivo, nie potwierdziły mutagennego ani rakotwórczego działania solifenacyny. Ponadto, badania dotyczące wpływu na rozrodczość i rozwój zarodkowo-płodowy nie wykazały istotnych zagrożeń dla płodności i rozwoju prenatalnego oraz postnatalnego.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie prenatalne i pourodzeniowe, badanie przedkliniczne, bursztynian solifenacyny, dane przedkliniczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, ekspozycja w osoczu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, parametr hematologiczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, rozwój postnatalny, rozwój prenatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, śmiertelność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wpływ na rozrodczość, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Uronorm 5 mg
Lek Uronorm zawiera bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg i 10 mg (odpowiednio 3,8 mg i 7,5 mg solifenacyny) i jest stosowany doustnie, raz na dobę. Standardowa dawka początkowa dla dorosłych, w tym osób starszych, wynosi 5 mg, którą można zwiększyć do 10 mg w zależności od potrzeb klinicznych. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 30 ml/min) nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min) dawka nie powinna przekraczać 5 mg na dobę. Podobne ograniczenia dotyczą pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh 7-9), gdzie maksymalna dawka to również 5 mg na dobę.
bursztynian solifenacyny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, itrakonazol, ketokonazol, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności wątroby, nelfinawir, podanie doustne, rytonawir, skala Child-Pugh, solifenacyna, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, Uronorm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Uronorm 10 mg
Uronorm to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg (odpowiadającej 3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (odpowiadającej 7,5 mg solifenacyny). Tabletki różnią się kolorem i oznakowaniem: 5 mg są jasnożółte z oznaczeniem „CC” i „31”, natomiast 10 mg jasnoróżowe z oznaczeniem „CC” i „32”, obie o średnicy 7,6 mm. Substancją pomocniczą istotną z klinicznego punktu widzenia jest laktoza jednowodna, obecna w ilości 132,9 mg w tabletce 5 mg oraz 127,9 mg w tabletce 10 mg. Pozostałe składniki pomocnicze, takie jak skrobia kukurydziana, hypromeloza, krzemionka koloidalna i magnezu stearynian, zapewniają stabilność i odpowiednią biodostępność substancji czynnej.
biodostępność, blister, bursztynian solifenacyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, personel medyczny, schorzenie układu moczowego, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Działania niepożądane – Afenix 5 mg
Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Afenix, wykazuje działania niepożądane głównie wynikające z jego cholinolitycznego mechanizmu działania, blokującego receptory muskarynowe. Najczęściej obserwowanym efektem jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przy dawce 5 mg/dobę oraz u 22% przy dawce 10 mg/dobę, w porównaniu do 4% w grupie placebo. Objawy te mają zazwyczaj łagodne lub umiarkowane nasilenie i rzadko prowadzą do przerwania terapii. Inne działania niepożądane o różnej częstości występowania obejmują m.in. zapalenie pęcherza moczowego, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie u ≥1/100 do <1/10 pacjentów), zaparcia, nudności, suchość w gardle oraz rzadziej występujące reakcje alergiczne, zaburzenia rytmu serca (w tym torsade de pointes, migotanie przedsionków, wydłużenie QT), a także objawy neurologiczne takie jak omamy, splątanie czy majaczenie. Występują również zaburzenia czynności wątroby i reakcje skórne, które wymagają monitorowania.
bursztynian solifenacyny, dysfonia, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, hiperkaliemia, jaskra, kołatanie serca, majaczenie, migotanie przedsionków, niedrożność jelit, niedrożność okrężnicy, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, osłabienie mięśni, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, receptor muskarynowy, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, splątanie, suchość jamy ustnej, tachykardia, torsade de pointes, trudności w oddawaniu moczu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia smaku, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie układu moczowego, zaklinowanie stolca, zapalenie pęcherza moczowego, zaparcie, zespół suchego oka, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Soreca 10 mg
Produkt leczniczy Soreca zawiera bursztynian solifenacyny w dawkach 5 mg (3,8 mg solifenacyny) oraz 10 mg (7,5 mg solifenacyny) w formie tabletek powlekanych. Tabletki różnią się kolorem (żółty dla 5 mg, różowy dla 10 mg), oznaczeniem (E2 dla 5 mg, E3 dla 10 mg) oraz barwnikami w otoczce (żółty tlenek żelaza E172 dla 5 mg, czerwony tlenek żelaza E172 dla 10 mg). Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną (139,35 mg w 5 mg i 134,35 mg w 10 mg), skrobię kukurydzianą, hypromelozę, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian. Opakowanie zawiera 30 tabletek w blistrach PVC/Aluminium, a okres ważności wynosi 30 miesięcy bez specjalnych wymagań przechowywania.
bursztynian solifenacyny, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, solifenacyna, środek poprawiający właściwości przepływowe, środek przeciwzbrylający, stearynian magnezu, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Beplasot 6 mg + 0,4 mg
Przedawkowanie leku Beplasot, zawierającego 6 mg solifenacyny bursztynianu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, może skutkować nasilonymi objawami antycholinergicznymi (omamy, tachykardia, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu) oraz ostrą hipotonią. W dokumentacji opisano przypadek przyjęcia dawki 126 mg solifenacyny i 5,6 mg tamsulosyny, który wywołał jedynie łagodne nasilenie suchości w jamie ustnej utrzymujące się przez 16 dni. Objawy takie jak drgawki, niewydolność oddechowa, częstoskurcz i zatrzymanie moczu wymagają pilnej interwencji, a szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz chorobami serca.
arytmia, benzodiazepina, beta-adrenolityk, bradykardia, bursztynian solifenacyny, cewnikowanie pęcherza, chlorowodorek tamsulosyny, częstoskurcz, działanie antycholinergiczne, działanie przeciwdrgawkowe, hemodializa, hipokaliemia, inhibitor acetylocholinesterazy, kwas gamma-aminomasłowy, lek wazopresyjny, napad drgawkowy, niedociśnienie, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność oddechowa, omamy, omdlenie, ostra hipotonia, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, receptor muskarynowy, suchość jamy ustnej, sztuczne oddychanie, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu