Właściwości farmakokinetyczne benfotiaminy

Benfotiamina, będąca składnikiem aktywnym produktu leczniczego Benfogamma 50 mg w postaci tabletek drażowanych, wykazuje istotne różnice farmakokinetyczne w porównaniu do standardowych, rozpuszczalnych w wodzie pochodnych witaminy B1 stosowanych w lecznictwie.¹

Wchłanianie

Standardowe pochodne witaminy B1 charakteryzują się słabym wchłanianiem po podaniu doustnym, co wynika z zależnego od dawki mechanizmu transportu z przewodu pokarmowego. Ich biodostępność względna wynosi zaledwie około 7%.²

Benfotiamina natomiast wykazuje znacząco lepszą biodostępność, która osiąga około 25%. Jest to wartość około 3,6 razy większa niż w przypadku chlorowodorku lub azotanu tiaminy.³

Mechanizm wchłaniania

Lepsze wchłanianie benfotiaminy wynika z jej unikalnego mechanizmu farmakokinetycznego. Po doustnym podaniu, benfotiamina ulega procesowi defosforylacji w jelitach, w wyniku którego powstaje S-benzylotiamina. Ten związek pośredni charakteryzuje się lepszą absorpcją niż rozpuszczalne w wodzie pochodne tiaminy.⁴

Metabolizm

Po wchłonięciu i przedostaniu się do komórek ustroju, S-benzylotiamina podlega dalszym przemianom metabolicznym. Jest przekształcana w tiaminę, a następnie – przy udziale enzymu kinazy tiaminowej – w aktywny koenzym kokarboksylazę (dwufosforan tiaminy).⁵

Istotne jest, że badania przeprowadzone u ludzi potwierdziły, iż podanie benfotiaminy skutkuje wytworzeniem aktywnych koenzymów w tkankach, co potwierdza jej efektywność metaboliczną.⁶

Parametry farmakokinetyczne

Stężenie maksymalne

Po doustnym podaniu benfotiaminy obserwuje się 2-3 razy większe stężenie maksymalne (Cmax) w porównaniu do pochodnych rozpuszczalnych w wodzie, co wynika z jej lepszej biodostępności.⁷

Eliminacja

Pomimo różnic w procesie wchłaniania i osiąganym stężeniu maksymalnym, okres półtrwania benfotiaminy w fazie eliminacji jest porównywalny z okresem półtrwania innych pochodnych witaminy B1, takich jak chlorowodorek tiaminy, dwusiarczek tiaminy i azotan tiaminy.⁸

Procesy eliminacji są identyczne dla wszystkich wspomnianych preparatów witaminy B1, co wskazuje, że różnice farmakokinetyczne dotyczą głównie fazy wchłaniania i dystrybucji, a nie eliminacji.⁹