biodostępność względna

Biodostępność względna to parametr farmakokinetyczny określający stopień, w jakim substancja aktywna z danej postaci leku dociera do krążenia ogólnego w porównaniu do referencyjnej postaci tego samego leku (najczęściej formy dożylnej lub innej o znanej biodostępności). Wyrażana jest jako stosunek pola pod krzywą stężenia leku we krwi (AUC) dla badanej postaci leku do AUC dla postaci referencyjnej, przy zachowaniu tej samej dawki.

W praktyce klinicznej biodostępność względna ma kluczowe znaczenie przy ocenie biorównoważności leków generycznych w porównaniu do leków oryginalnych. Parametr ten pozwala na porównanie różnych postaci farmaceutycznych tego samego leku (np. tabletki vs. zawiesina) lub różnych dróg podania (np. doustna vs. doodbytnicza), co umożliwia optymalizację terapii i dostosowanie dawkowania.

Czynniki wpływające na biodostępność względną obejmują właściwości fizykochemiczne substancji leczniczej, postać farmaceutyczną, obecność substancji pomocniczych, warunki fizjologiczne pacjenta (pH przewodu pokarmowego, przepływ krwi, motylność jelit) oraz interakcje z pożywieniem czy innymi lekami. Znajomość biodostępności względnej ma istotne znaczenie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie nawet niewielkie różnice w biodostępności mogą prowadzić do istotnych klinicznie zmian w skuteczności i bezpieczeństwie terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fampridine Zentiva 10 mg

Famprydyna, podawana doustnie w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (10 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością względną wynoszącą 95% w porównaniu do roztworu wodnego. Forma o przedłużonym uwalnianiu opóźnia osiągnięcie i obniża wartość Cₘₐₓ, nie wpływając jednak na całkowity stopień wchłaniania. Podanie leku z posiłkiem zmniejsza AUC₀₋∞ o 2-7%, a Cₘₐₓ zwiększa o 15-23%, co ze względu na związek między stężeniem maksymalnym a działaniami niepożądanymi, rekomenduje przyjmowanie famprydyny na czczo. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (3-7%), objętość dystrybucji około 2,6 l/kg oraz dobrą penetrację do OUN, co jest kluczowe dla jego mechanizmu działania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2E1 do nieaktywnych metabolitów, a farmakokinetyka jest liniowa z okresem półtrwania około 6 godzin.
akumulacja leku, bariera krew-mózg, biodostępność względna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450 2E1, dostępność biologiczna, dysfunkcja nerek, famprydyna, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, hepatocyty, izoenzym CYP1A2, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter OCT2, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Forte Apteo Med 40 mg/ml

Paracetamol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 85-98%, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 10-60 minut po podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (do 10%), choć w przypadku przedawkowania stopień ten może wzrosnąć, co wpływa na dystrybucję substancji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 55% dawki ulega koniugacji z kwasem glukuronowym, 35% z kwasem siarkowym, a pozostała część z cysteiną i kwasem merkapturowym, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów wydalanych przez nerki. Niewielka część (około 4%) jest wydalana w postaci niezmienionej. Toksyczne metabolity, takie jak p-aminofenol i N-acetylo-p-benzochinon, są neutralizowane przez glutation i cysteinę, co zabezpiecza przed ich szkodliwym działaniem przy dawkach terapeutycznych.
biodostępność względna, cysteina, enzymy wątrobowe, faza eliminacji, glutation, koniugacja z cysteiną, koniugacja z kwasem glukuronowym, koniugacja z kwasem siarkowym, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwas merkapturowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinon, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, p-aminofenol, parametr farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, toksyczny metabolit, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna
Leksykon substancji czynnych
Inhibitor C1-esterazy – Właściwości farmakokinetyczne

Inhibitor C1-esterazy, stosowany w preparatach Berinert w dawkach 500, 1500, 2000 i 3000 j.m., wykazuje różne właściwości farmakokinetyczne w zależności od drogi podania. Po podaniu dożylnym (i.v.) maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest szybko, w około 0,8 godziny, a okres półtrwania wynosi od 36,1 do 91,4 godzin, co wskazuje na długi czas działania leku. Biodostępność jest pełna (100%), a średni wzrost aktywności inhibitora C1-esterazy wynosi 2,3%/j.m./kg masy ciała. W badaniach u pacjentów z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) wykazano, że okres półtrwania jest nieco krótszy u dzieci (32,9 h) oraz u pacjentów z ciężkimi atakami (30,9 h) w porównaniu do dorosłych i pacjentów z łagodniejszym przebiegiem choroby. In vivo recovery (IVR) średnio wynosi 86,7%, z wyższymi wartościami u dzieci (98,2%) i pacjentów z ciężkimi atakami (101,4%).
analiza populacyjna, bezprzedziałowa analiza farmakokinetyczna, biodostępność produktu, biodostępność względna, dostępność biologiczna, HAE, in vivo recovery, inhibitor C1-esterazy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, stężenie w stanie równowagi, wrodzony obrzęk naczynioruchowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Darunavir Accord 600 mg

Darunawir, inhibitor proteazy HIV-1, wykazuje skuteczność przeciwko szczepom HIV-1 i HIV-2, a jego farmakokinetyka jest modyfikowana przez kobicystat lub rytonawir, które zwiększają ekspozycję leku poprzez hamowanie izoenzymu CYP3A4. Po podaniu doustnym darunawir osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 2,5-4 godziny, z biodostępnością wzrastającą z 37% do około 82% w obecności 100 mg rytonawiru podawanego dwa razy na dobę. Rytonawir powoduje około 14-krotny wzrost ekspozycji na darunawir. Lek wiąże się w 95% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4. Okres półtrwania darunawiru wynosi około 15 godzin przy jednoczesnym stosowaniu z rytonawirem. U dzieci i młodzieży dawki dostosowane do masy ciała zapewniają farmakokinetykę porównywalną z dorosłymi. Wiek (18-75 lat) i płeć nie wpływają istotnie na farmakokinetykę, a umiarkowane zaburzenia czynności nerek nie wymagają modyfikacji dawkowania.
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, inhibitor proteazy HIV-1, izoenzym CYP3A, izolat HIV-1, klirens kreatyniny, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, metabolit darunawiru, mikrosomy wątrobowe, mutacje DRV-RAM, objętość dystrybucji, oksydacja, oporność na lek, parametr farmakokinetyczny, rytonawir, schemat przeciwretrowirusowy, skala Child-Pugh, wiremia HIV, wolna frakcja leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atmina 9,5 mg/24 h

Rywastygmina w postaci systemu transdermalnego Atmina 9,5 mg/24 h charakteryzuje się powolnym i stabilnym uwalnianiem leku bezpośrednio do krążenia systemowego, co eliminuje efekt pierwszego przejścia przez wątrobę i przewód pokarmowy. Po aplikacji plastra stężenia w osoczu pojawiają się po 2 godzinach, osiągając Cmax (9,49 ng/mL) po 18-32 godzinach, a następnie powoli maleją przez okres do 4 dni. W stanie stacjonarnym stężenia minimalne stanowią około 40% wartości maksymalnych, co różni się od farmakokinetyki doustnej, gdzie stężenia spadają niemal do zera między dawkami. Biodostępność zależy od miejsca aplikacji – największa jest na górnej części pleców, klatce piersiowej i ramieniu, natomiast na brzuchu i udzie AUC∞ jest o 20-30% niższe. Masa ciała pacjenta istotnie wpływa na ekspozycję na lek, z dwukrotnie wyższymi stężeniami u osób ważących 35 kg w porównaniu do 65 kg, co wymaga ostrożności przy dawkowaniu u pacjentów z niską masą ciała.
AUC, badanie biorównoważności, bariera krew-mózg, biodostępność względna, cholinesteraza, choroba Alzheimera, Cmax, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka flip-flop, farmakokinetyka nieliniowa, izoenzymy cytochromu, klirens osoczowy, metabolit NAP226-90, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otępienie typu alzheimerowskiego, rywastygmina, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, system transdermalny, T1/2
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kandesar 16 mg

Kandesartan cyleksetyl, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej konwersji do aktywnego kandesartanu, którego bezwzględna biodostępność wynosi około 40% po podaniu roztworu i około 14% po podaniu w formie tabletek. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniowy wzrost stężenia wraz ze wzrostem dawki w zakresie terapeutycznym. Lek charakteryzuje się wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza oraz pozorną objętością dystrybucji około 0,1 l/kg, co wskazuje na dystrybucję głównie w płynie pozakomórkowym. Metabolizm kandesartanu jest ograniczony, z wydalaniem głównie w postaci niezmienionej przez nerki (26% dawki) i kał (56% dawki), a okres półtrwania wynosi około 9 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Biodostępność i farmakokinetyka nie są istotnie modyfikowane przez posiłek ani płeć pacjenta.
biodostępność kandesartanu, biodostępność względna, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka kandesartanu, hemodializa, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predasol 10 mg

Prednizolon, substancja czynna leku Predasol, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin (tmax). Lek wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (ok. 70%) i sulfatację (ok. 30%), a metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 3 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby, jednak u osób z ciężką niewydolnością wątroby ulega wydłużeniu, co wymaga modyfikacji dawkowania. Czas biologicznej aktywności prednizolonu jest znacznie dłuższy i wynosi od 18 do 36 godzin, co ma istotne znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania.
aktywność biologiczna, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biodostępność prednizolonu, biodostępność względna, biorównoważność, biotransformacja, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, glukuronidacja, metabolizm prednizolonu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie doustne, podanie dożylne, pole pod krzywą, prednizolon, stężenie leku w surowicy, sulfatacja, transkortyna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 400 mcg

Fentanyl charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez śluzówkę jamy ustnej, zwłaszcza przy podaniu podpoliczkowym, gdzie biodostępność bezwzględna wynosi około 65% (±20%). Wchłanianie ma charakter dwufazowy: około 50% dawki jest szybko absorbowane przez błonę śluzową, a pozostała część jest połykana i powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego, z czego około 30% unika metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 46,8 minutach (zakres 20-240 minut) i wynosi około 1,02 ng/ml (±0,42). W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu, tabletki podpoliczkowe zapewniają o 30-50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki, zwłaszcza przy przejściu z innych form fentanylu. U pacjentów z łagodnym zapaleniem błony śluzowej obserwuje się nieistotne klinicznie zwiększenie Cmax i AUC0-8 o odpowiednio 1% i 25%.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, cytrynian fentanylu, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, klirens fentanylu, kwasica metaboliczna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie w osoczu, substancja farmakologicznie aktywna, tabletki podpoliczkowe fentanylu, tkanka tłuszczowa, upośledzona czynność nerek, wchłanianie fentanylu, wchłanianie przez błonę śluzową, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zapalenie błony śluzowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Predox 50 mg

Itopryd chlorowodorek, substancja czynna produktu Predox (tabletki powlekane 50 mg), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością względną około 60%, niezależną od obecności pokarmu. Po podaniu dawki 50 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 0,28 µg/ml i osiągane jest w ciągu 30-45 minut (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), głównie z albuminami (>80%), a objętość dystrybucji u szczurów wynosi 6,1 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, zwłaszcza nerek, jelita cienkiego, wątroby, nadnerczy i żołądka, przy minimalnym przenikaniu do OUN. Farmakokinetyka itoprydu jest liniowa w dawkach 50-200 mg podawanych trzykrotnie na dobę przez 7 dni, z minimalną kumulacją. Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, co uzasadnia schemat dawkowania 3 razy dziennie.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność substancji czynnej, biodostępność względna, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dawka leku, farmakokinetyka liniowa, interakcja lekowa, itopryd, itopryd chlorowodorek, izoenzymy CYP, metabolizm pierwszego przejścia, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie itoprydu w osoczu, Tmax, transferaza urydyno-difosfoglukuronylowa, trimetyloaminuria, Vdss, wiązanie z białkami osocza, zespół odoru rybnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Traumon 100 mg/ml

Farmakokinetyka etofenamatu, substancji czynnej aerozolu Traumon, charakteryzuje się specyficznym profilem wchłaniania i dystrybucji po aplikacji miejscowej. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 12-24 godzinach, a biodostępność względna wynosi do 20%, z istotnymi wahaniami indywidualnymi zależnymi od miejsca aplikacji i stanu skóry. Badania wykazały, że różne formy preparatu (żel 5%, żel 10%, krem, lotion, aerozol) dostarczają porównywalne ilości etofenamatu do krwiobiegu. Etofenamat przenika efektywnie do tkanek docelowych, osiągając najwyższe stężenia w skórze (3313 ng/g), a następnie w tkance podskórnej (192 ng/g), mięśniach (114 ng/g) i torebce stawowej (105 ng/g). Aktywny metabolit, kwas flufenamowy, wykazuje podobny rozkład, z najwyższym stężeniem w skórze (470 ng/g) i obecnością w osoczu (22,1 ng/ml) oraz płynie maziowym (17,7 ng/ml).
aerozol na skórę, biodostępność, biodostępność względna, biotransformacja, chromatografia gazowa, dystrybucja tkankowa, etofenamat, glukuronidacja, kwas flufenamowy, metabolit aktywny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, okres półtrwania, płyn maziowy, stężenie maksymalne, tkanka podskórna, torebka stawowa, utlenianie, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxydolor 5 mg

Oxydolor, zawierający oksykodon w formie chlorowodorku, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na jego farmakokinetykę i dawkowanie. Biodostępność doustna wynosi około 2/3 biodostępności pozajelitowej, a Tmax dla postaci o przedłużonym uwalnianiu to około 3 godziny, co determinuje czas pojawienia się efektu przeciwbólowego. Objętość dystrybucji wynosi 2,6 L/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (38-45%), co ogranicza ryzyko interakcji na poziomie białek. Klirens osoczowy wynosi 0,8 L/min, a okres półtrwania 4-6 godzin, co wpływa na schemat dawkowania (12 godzin odstępu między dawkami dla postaci o przedłużonym uwalnianiu). Stan stacjonarny osiągany jest średnio po 24 godzinach. Należy podkreślić, że tabletki nie mogą być rozkruszane ani dzielone, aby uniknąć szybkiego uwolnienia toksycznej dawki oksykodonu.
bariera łożyskowa, biodostępność doustna, biodostępność względna, chinidyna, chlorowodorek oksykodonu, cymetydyna, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, metabolizm leku, mleko ludzkie, N-demetylacja, noroksykodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksymorfon, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbis 8 mg

Kandesartan cyleksetylu, substancja czynna leku Karbis, wykazuje biodostępność bezwzględną około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki (8 mg, 16 mg, 32 mg). Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka charakteryzuje się liniowym wzrostem stężenia wraz ze wzrostem dawki. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (>99%) i ma pozorną objętość dystrybucji 0,1 l/kg. Kandesartan jest eliminowany głównie w postaci niezmienionej z moczem (26% dawki) i kałem (56% dawki), z niewielkim udziałem metabolizmu wątrobowego przez CYP2C9. Okres półtrwania wynosi około 9 godzin, a lek nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu. Nie stwierdzono istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4 i inne). Pokarm nie wpływa na biodostępność ani AUC kandesartanu.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność kandesartanu, biodostępność względna, Cmax, cytochrom P450, działanie przeciwnadciśnieniowe, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w organizmie, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie kandesartanu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxydolor 20 mg

Oxydolor, zawierający chlorowodorek oksykodonu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą skuteczne i stabilne działanie przeciwbólowe. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 3 godzinach, co jest istotnie dłuższym czasem w porównaniu do postaci o szybkim uwalnianiu (1-1,5 godziny). Całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 2/3 biodostępności po podaniu pozajelitowym. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 2,6 L/kg, a wiązanie z białkami osocza mieści się w zakresie 38-45%, co wskazuje na znaczną ilość wolnej, aktywnej farmakologicznie formy leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 4-6 godzin, a klirens osoczowy to 0,8 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest średnio po 24 godzinach stosowania.
bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, biodostępność względna, chlorowodorek oksykodonu, cytochrom P450, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, norokyskodon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksykodon, pochodna glukuronidowa, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symkinet MR 30 mg

Symkinet MR to preparat zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępnych w dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg i 40 mg. Substancja czynna to racemiczna mieszanina enancjomerów d- i l-metylofenidatu w stosunku 1:1, różniących się farmakokinetyką. Lek charakteryzuje się dwufazowym profilem uwalniania z dwoma szczytami stężenia w osoczu oddzielonymi około 4 godzinami, co pozwala na podanie raz na dobę i zmniejsza wahania stężeń w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu. Biodostępność nie jest zależna od przyjmowania pokarmu, a kapsułki można podawać także po wysypaniu zawartości na miękki pokarm, np. mus jabłkowy. Po wchłonięciu, około 57% metylofenidatu pozostaje w osoczu, a 43% wiąże się z erytrocytami; stopień wiązania z białkami osocza wynosi 10-33%. Objętość dystrybucji wynosi 2,65±1,1 L/kg dla d-metylofenidatu i 1,8±0,9 L/kg dla l-metylofenidatu, a lek łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co warunkuje jego działanie ośrodkowe.
ADHD, bariera krew-mózg, biodostępność względna, biotransformacja, chlorowodorek metylofenidatu, dwufazowy profil uwalniania, dysfagia, enancjomer d-metylofenidatu, hydroksylowany metabolit, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, karboksyloesteraza CES1A1, klirens ogólnoustrojowy, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, l-metylofenidat, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, okres półtrwania, upośledzona czynność nerek, wahania stężenia leku, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura XL 8 mg

Doksazosyna w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Cardura XL) charakteryzuje się opóźnionym Tmax wynoszącym 8-9 godzin oraz maksymalnym stężeniem (Cmax) w osoczu stanowiącym około 1/3 wartości obserwowanej po podaniu standardowych tabletek. Pomimo niższego Cmax, stężenia leku po 24 godzinach są porównywalne w obu formach, co umożliwia skuteczne podtrzymanie efektu terapeutycznego przy dawkowaniu raz na dobę. Wskaźnik peak/trough dla Cardura XL jest ponad dwukrotnie niższy niż dla standardowych tabletek, co wskazuje na mniejsze wahania stężenia leku i potencjalnie lepszą tolerancję. Biodostępność względna wynosi 54% dla dawki 4 mg i 59% dla dawki 8 mg, a okres półtrwania doksazosyny to około 22 godziny, co sprzyja stosowaniu schematu dawkowania raz na dobę. Lek wykazuje wysokie (około 98%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakokinetykę.
biodostępność, biodostępność względna, cytochrom P450, czas do stężenia maksymalnego, doksazosyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroksylacja, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 3A4, klirens doustny, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne leku, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik peak/trough
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reltebon 10 mg

Oksykodon w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Reltebon) wykazuje biodostępność porównywalną do formy o szybkim uwalnianiu, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 3 godzinach (w porównaniu do 1-1,5 godziny w formie szybkiego uwalniania). Objętość dystrybucji wynosi 2,6 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 38-45%. Okres półtrwania oksykodonu to 4-6 godzin, a klirens osoczowy wynosi 0,8 l/min. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A (noroksykodon) i CYP2D6 (oksymorfon), przy czym oksymorfon, mimo działania przeciwbólowego, występuje w osoczu w niskich stężeniach i nie wpływa istotnie na efekt farmakologiczny. Lek i jego metabolity są wydalane przez nerki i przewód pokarmowy, a oksykodon przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Należy podkreślić, że tabletki muszą być przyjmowane w całości, aby uniknąć szybkiego uwalniania substancji czynnej i ryzyka toksyczności.
bariera łożyskowa, biodostępność względna, biorównoważność dawki, dawkowanie oksykodonu, działanie farmakologiczne, działanie przeciwbólowe, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A, klirens osoczowy, metabolity oksykodonu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidu, pole pod krzywą, postać o szybkim uwalnianiu, proces metaboliczny, równowaga dynamiczna, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby