pochodna dihydropirydyny
Pochodne dihydropirydyny to grupa związków chemicznych należących do blokerów kanałów wapniowych, które mają istotne zastosowanie w kardiologii i hipertensjologii. Ich struktura chemiczna opiera się na pierścieniu dihydropirydynowym, który jest odpowiedzialny za właściwości farmakologiczne tych leków.
Mechanizm działania pochodnych dihydropirydyny polega na selektywnym blokowaniu kanałów wapniowych typu L w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i obniżenia oporu obwodowego. W przeciwieństwie do innych blokerów kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem), pochodne dihydropirydyny wykazują znacznie silniejsze działanie naczyniowe niż oddziaływanie na układ przewodzący serca.
Do najczęściej stosowanych pochodnych dihydropirydyny należą: amlodypina, felodypina, nifedypina, lacydypina, lerkanidypina i nitrendypina. Leki te różnią się między sobą właściwościami farmakokinetycznymi, czasem działania oraz profilem działań niepożądanych. Preparaty nowszej generacji (np. amlodypina) charakteryzują się dłuższym czasem półtrwania i mniejszą częstością występowania efektów ubocznych.
Główne wskazania do stosowania pochodnych dihydropirydyny obejmują nadciśnienie tętnicze, stabilną chorobę wieńcową (dławicę piersiową) oraz zespół Raynauda. Działania niepożądane związane są głównie z rozszerzeniem naczyń i obejmują zaczerwienienie twarzy, ból głowy, obrzęki obwodowe (szczególnie kostek) oraz zawroty głowy. Należy pamiętać, że krótkodziałające pochodne dihydropirydyny mogą powodować odruchową tachykardię i nie powinny być stosowane w ostrych zespołach wieńcowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lapress 10 mg
Lerkanidypina chlorowodorek, substancja czynna leku Lapress, jest selektywnym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn o dominującym działaniu naczyniowym (kod ATC: C08CA13). Dostępna w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg i 20 mg (odpowiednio 9,4 mg i 18,8 mg lerkanidypiny), lek hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się przedłużonym działaniem przeciwnadciśnieniowym mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego i selektywności naczyniowej, co minimalizuje ryzyko działania inotropowo ujemnego i ostrego niedociśnienia z tachykardią odruchową. Działanie terapeutyczne wynika głównie z aktywności (S)-enancjomeru lerkanidypiny, co wpływa na korzystny profil farmakodynamiczny leku.
4-dihydropirydyny, antagonista wapnia, badanie kliniczne, beta-adrenolityk, całkowity opór obwodowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, diuretyk, działanie inotropowo ujemne, działanie przeciwnadciśnieniowe, enancjomer, farmakokinetyczny okres półtrwania, inhibitor ACE, izolowane nadciśnienie skurczowe, lerkanidypina chlorowodorek, mięsień gładki naczyń, pierwotne nadciśnienie tętnicze, pochodna 1, pochodna dihydropirydyny, populacja pediatryczna, profil farmakodynamiczny, przezbłonowy napływ jonów wapnia, ryzyko sercowo-naczyniowe, selektywność naczyniowa, tabletka powlekana, tachykardia odruchowa, terapia skojarzona, współczynnik podziału błonowego - Leksykon substancji czynnych
Lerkanidypina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lerkanidypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego w dawkach 10 mg lub 20 mg chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, także w preparatach złożonych z enalaprylem. Lek wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zaburzeniami czynności lewej komory serca oraz chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, w tym dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek dawkę 10 mg/dobę można stosować ostrożnie, natomiast dawka 20 mg/dobę wymaga szczególnej kontroli. Stosowanie jest przeciwwskazane przy GFR < 30 ml/min oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów dializowanych otrzewnowo obserwowano mętność płynu otrzewnowego z powodu podwyższonego stężenia triglicerydów, co może być mylnie interpretowane jako zapalenie otrzewnej.
adrenalina, agranulocytoza, antagonista wapnia, antybiotykoterapia, brak laktazy, chlorowodorek lerkanidypiny, choroba niedokrwienna serca, dializa otrzewnowa, diuretyk pętlowy, dławica piersiowa, hiponatremia, incydent naczyniowo-mózgowy, induktor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, kolagenoza, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, małopłytkowość, nadciśnienie nerkowo-naczyniowe, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedociśnienie objawowe, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, piorunująca martwica wątroby, pochodna dihydropirydyny, roztwór fizjologiczny soli, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie otrzewnej, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dironorm 20 mg + 5 mg
Dironorm, zawierający lizynopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn), posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu składników. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na lizynopryl, amlodypinę lub inne składniki preparatu, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, obrzęk naczynioruchowy dziedziczny lub idiopatyczny, a także ciążę (szczególnie II i III trymestr) ze względu na ryzyko fetotoksyczności. Ponadto, stosowanie Dironorm jest przeciwwskazane w połączeniu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) z uwagi na ryzyko hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek, a także w okresie 36 godzin po przyjęciu sakubitrylu z walsartanem ze względu na zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale.
afereza LDL, amlodypina, antagonista wapnia, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, dławica piersiowa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lizynopryl, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pochodna dihydropirydyny, reakcja anafilaktyczna, stenoza aortalna, stenoza tętnicy nerkowej, wstrząs kardiogenny, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lapixen 6 mg
Lacydypina, będąca substancją czynną leku Lapixen, jest selektywnym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn o dominującym działaniu naczyniowym. Mechanizm jej działania opiera się na rozszerzeniu tętniczek obwodowych poprzez blokadę napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co skutkuje obniżeniem oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego. W badaniach klinicznych wykazano nefroprotekcyjne właściwości lacydypiny u pacjentów po przeszczepie nerki, zapobiegając spadkowi przepływu osocza i szybkości przesączania kłębuszkowego przez około 6 godzin po podaniu cyklosporyny. Ponadto, doustne podanie 4 mg lacydypiny powodowało nieznaczne wydłużenie odstępu QTcF o 3,44–9,60 ms, bez klinicznie istotnych zaburzeń rytmu serca, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne terapii w zalecanych dawkach.
antagonista wapnia, badanie ELSA, blokowanie jonów wapnia, ciśnienie tętnicze krwi, dysfagia, działanie nefroprotekcyjne, działanie przeciwmiażdżycowe, efekt przeciwmiażdżycowy, kanał wapniowy, laktoza bezwodna, mięsień gładki naczyń krwionośnych, monitorowanie elektrokardiograficzne, odstęp QT, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, przepływ osocza przez nerki, przesączanie kłębuszkowe, ryzyko sercowo-naczyniowe, ściana naczynia krwionośnego, skorygowany odstęp QT, tętniczka obwodowa, zaburzenie rytmu serca, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lernidum 20 mg
Lerkanidypina (Lernidum) wykazuje stosunkowo niską częstość działań niepożądanych, obserwowanych u około 1,8% pacjentów. Najczęściej zgłaszane objawy, choć każdy występuje u mniej niż 1% chorych, to ból głowy, zawroty głowy, obrzęki obwodowe, tachykardia, kołatanie serca oraz nagłe zaczerwienienie skóry, zwłaszcza w obrębie twarzy i szyi. Lek nie wpływa negatywnie na parametry metaboliczne, nie zaburzając stężeń glukozy ani lipidów. Istotnym aspektem jest ryzyko wystąpienia dławicy piersiowej, szczególnie u pacjentów z uprzednio rozpoznaną chorobą wieńcową, gdzie napady mogą być częstsze, dłuższe i bardziej nasilone, a w pojedynczych przypadkach odnotowano zawał mięśnia sercowego. Działania niepożądane sklasyfikowano według MedDRA i częstości występowania, z podziałem na kategorie od bardzo często do bardzo rzadko.
biegunka, ból głowy, ból przedsercowy, dławica piersiowa, działanie niepożądane, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, lerkanidypina, nadwrażliwość, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omdlenie, personel medyczny, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, produkt leczniczy, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, świąd, tachykardia, wielomocz, zaburzenie elektrolitowe, zaczerwienienie skóry, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vilpin Combi 10 mg + 5 mg
Vilpin Combi to preparat złożony zawierający peryndopryl, inhibitor ACE, oraz amlodypinę, antagonista wapnia, co zapewnia synergistyczne działanie przeciwnadciśnieniowe. Peryndopryl hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, zmniejszając stężenie angiotensyny II i wydzielanie aldosteronu, jednocześnie zwiększając aktywność układu kalikreina-kinina, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i obniżenia oporu obwodowego. Maksymalny efekt hipotensyjny peryndoprylu występuje po 4-6 godzinach, utrzymując się przez 24 godziny, z efektem terapeutycznym na poziomie 87-100% przed kolejną dawką. Peryndopryl wykazuje także działanie kardioprotekcyjne, zmniejszając przerost lewej komory i poprawiając elastyczność naczyń. W badaniu EUROPA, u 12 218 pacjentów z chorobą wieńcową, dawka 8 mg peryndoprylu (odpowiadająca 10 mg z argininą) zmniejszyła względne ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 20% (p<0,001), a w podgrupie z przebytym zawałem lub rewaskularyzacją o 22,4%.
angiotensyna I, angiotensyna II, antagonista wapnia, bradykinina, częstość akcji serca, dławica piersiowa, działanie przeciwnadciśnieniowe, inhibitor ACE, kardiomiocyt, konwertaza angiotensyny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, opór naczyniowy obwodowy, peryndoprylat, pochodna dihydropirydyny, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, stabilna choroba wieńcowa, tachyfilaksja, układ kalikreina-kinina, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lecalpin 10 mg
Lerkanidypina, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, wykazuje selektywne działanie naczyniowe poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i skutecznego działania przeciwnadciśnieniowego. Preparat Lecalpin dostępny jest w dawkach 10 mg i 20 mg, a jego efekt terapeutyczny utrzymuje się mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, co jest związane z wysokim powinowactwem do lipidów błon komórkowych. Lerkanidypina nie wykazuje ujemnego działania inotropowego, a jej rozszerzające naczynia działanie rozwija się stopniowo, minimalizując ryzyko ostrego niedociśnienia i odruchowej tachykardii. Skuteczność leku potwierdzono w badaniach klinicznych obejmujących łącznie ponad 4800 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w tym osoby w podeszłym wieku oraz chorych z cukrzycą, stosując lerkanidypinę zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z ACE-I, diuretykami i beta-adrenolitykami.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, chlorowodorek lerkanidypiny, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, działanie inotropowe, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane nadciśnienie skurczowe, kurczliwość mięśnia sercowego, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze pierwotne, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, przezbłonowy napływ jonów wapnia, tachykardia odruchowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lacydyna 6 mg
Lacydyna, zawierająca 6 mg lacydypiny, jest lekiem z grupy antagonistów wapnia (pochodne dihydropirydyny) stosowanym w terapii pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Preparat dostępny jest w postaci tabletek powlekanych, każda zawiera 6 mg substancji czynnej oraz 387,50 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lacydyna może być stosowana zarówno w monoterapii jako lek pierwszego wyboru, szczególnie u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją innych leków przeciwnadciśnieniowych, jak i w terapii skojarzonej w przypadkach opornego nadciśnienia tętniczego. Wskazania obejmują nowo rozpoznane nadciśnienie, brak kontroli ciśnienia przy innych lekach oraz konieczność terapii skojarzonej.
antagonista wapnia, beta-adrenolityk, cukrzyca, diuretyk, działanie niepożądane, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, lacydypina, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia nadciśnienia tętniczego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, oporne nadciśnienie tętnicze, pierwotne nadciśnienie tętnicze, pochodna dihydropirydyny, receptor beta-adrenergiczny, tabletka powlekana, terapia pierwszego rzutu, terapia skojarzona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sumilar 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Sumilar, zawierający ramipril (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (pochodna dihydropirydyny), posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu składników. Bezwzględnie nie należy stosować go u pacjentów z nadwrażliwością na ramipril, amlodypinę lub substancje pomocnicze, a także u osób z historią obrzęku naczynioruchowego (dziedzicznego, idiopatycznego lub po inhibitorach ACE/AIIRA). Przeciwwskazania obejmują także ciężkie zaburzenia hemodynamiczne (np. niedociśnienie tętnicze, wstrząs kardiogenny), znaczne obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy jedynej czynnej nerki oraz zaburzenia czynności wątroby. Sumilar jest bezwzględnie przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenne. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane podczas pozaustrojowych metod leczenia krwi (np. niektóre dializy, afereza) oraz w przypadku jednoczesnego stosowania aliskirenu u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m², a także w okresie 36 godzin po przyjęciu sakubitrylu z walsartanem.
afereza, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, dializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, metoda pozaustrojowa, niedociśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pochodna dihydropirydyny, przesączanie kłębuszkowe, sakubitryl, trymestr ciąży, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 5 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma, zawierający amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane w wielu stanach klinicznych. Należą do nich nadwrażliwość na składniki leku lub pochodne sulfonamidów, dihydropirydyny, a także w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego działania walsartanu na płód. Przeciwwskazania obejmują także ciężkie schorzenia wątroby (marskość żółciowa, cholestaza) oraz ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m², bezmocz, dializy), które mogą prowadzić do kumulacji substancji czynnych i nasilenia działań niepożądanych. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z hipokaliemią oporną na leczenie, hiponatremią, hiperkalcemią oraz objawową hiperurykemią, ze względu na potencjalne pogorszenie tych zaburzeń przez hydrochlorotiazyd.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bezmocz, cholestaza, dna moczanowa, filtracja kłębuszkowa, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, kardiomiopatia przerostowa, marskość żółciowa wątroby, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność serca, perfuzja narządowa, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonamidu, rzut minutowy, stenoza aortalna, trymestr ciąży, walsartan, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lercaprel
Produkt leczniczy Lercaprel, zawierający enalaprylu maleinian 20 mg oraz lerkanidypiny chlorowodorek 10 mg, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z różnymi schorzeniami. Ryzyko objawowego niedociśnienia wzrasta u osób z niedoborem objętości płynów, zaawansowaną niewydolnością serca, hiponatremią oraz zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub zaburzeniami krążenia mózgowego nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub incydentu naczyniowo-mózgowego. Zaleca się monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny, zwłaszcza u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek, a także ostrożne dawkowanie u osób z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych. W przypadku wystąpienia niedociśnienia wskazane jest ułożenie pacjenta na plecach i ewentualne podanie dożylnego wlewu roztworu soli fizjologicznej. Ponadto, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dojść do nasilonego działania przeciwnadciśnieniowego lerkanidypiny, a inhibitory ACE mogą wywołać poważne reakcje wątrobowe, w tym żółtaczkę cholestatyczną i martwicę wątroby.
afereza LDL, agranulocytoza, antagonista wapnia, bakteryjne zapalenie otrzewnej, choroba niedokrwienna serca, dializa otrzewnowa, dławica piersiowa, hiperkaliemia, hipoglikemia, incydent naczyniowo-mózgowy, induktor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, kolagenoza naczyniowa, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, małopłytkowość, nefropatia cukrzycowa, neutropenia, niedobór objętości płynów, niedociśnienie objawowe, niedokrwistość, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obustronne zwężenie tętnic nerkowych, ostra niewydolność nerek, piorunująca martwica wątroby, pochodna dihydropirydyny, reakcja hipotensyjna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, zaburzenie czynności lewej komory, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krążenia mózgowego, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Olmita 40 mg + 10 mg
Preparat Olmita, zawierający olmesartan medoksomil (20 mg lub 40 mg) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg), posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pochodne dihydropirydyny oraz u osób z nietolerancją laktozy jednowodnej, której zawartość wynosi odpowiednio 4,20 mg (20 mg + 5 mg) lub 8,40 mg (40 mg + 5 mg i 40 mg + 10 mg) na tabletkę. Lek jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogenności olmesartanu, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i niedrożnością dróg żółciowych, co wynika z metabolizmu substancji czynnych w wątrobie. Ponadto, stosowanie Olmity jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) w przypadku jednoczesnego stosowania aliskirenu, ze względu na zwiększone ryzyko powikłań nerkowych i sercowo-naczyniowych.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, brak laktazy, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie niedociśnienie, hiperkaliemia, laktoza jednowodna, niedrożność dróg żółciowych, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, olmesartan medoksomil, ostry zawał serca, pochodna dihydropirydyny, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hemodynamiczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Candezek Combi 8 mg + 5 mg
Lek Candezek Combi, zawierający kandesartan cyleksetylu oraz amlodypinę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w szczególności na pochodne dihydropirydyny oraz laktozę jednowodną (101,95-211,90 mg w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu, w tym zaburzenia rozwoju nerek oraz hipotensję u noworodka. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i dróg żółciowych, wstrząsem (w tym kardiogennym), ciężkim niedociśnieniem tętniczym, niestabilną niewydolnością serca po zawale mięśnia sercowego oraz zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. ciężkim zwężeniem zastawki aortalnej), ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń hemodynamicznych i kumulacji leku.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, hiperkaliemia, hipotonia objawowa, kandesartan cyleksetylu, laktoza jednowodna, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, perfuzja wieńcowa, pochodna dihydropirydyny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie dróg żółciowych, zaburzenie rozwoju nerek płodu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aldan 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny, substancji czynnej leku Aldan w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazały brak istotnych zagrożeń toksykologicznych. Analiza danych z badań przedklinicznych nie ujawniła specyficznych ryzyk związanych ze stosowaniem amlodypiny, antagonisty kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn. Wyniki te potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa substancji, co jest kluczowe przed wprowadzeniem leku do praktyki klinicznej.
Brak identyfikacji szczególnych zagrożeń w badaniach przedklinicznych stanowi podstawę do stosowania amlodypiny w dawkach terapeutycznych 5 mg i 10 mg. Profil bezpieczeństwa potwierdzony na etapie przedklinicznym umożliwił kontynuację badań klinicznych oraz rejestrację leku Aldan. Wskazuje to na akceptowalny poziom ryzyka stosowania amlodypiny w terapii, co jest istotne dla lekarzy decydujących o wyborze leku w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Lacydyna 4 mg
Lacydypina w dawce 4 mg, będąca antagonistą kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn, jest stosowana głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Lek charakteryzuje się dobrym profilem tolerancji, choć może wywoływać działania niepożądane, najczęściej związane z rozszerzeniem naczyń obwodowych, takie jak zawroty głowy, bóle głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy oraz obrzęki, które zwykle są przemijające. Często obserwuje się kołatanie serca i tachykardię, a niezbyt często omdlenia i dławicę piersiową, z ryzykiem nasilenia istniejącej choroby niedokrwiennej serca, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania. W zakresie układu pokarmowego często występują dyskomfort w jamie brzusznej i nudności, a niezbyt często rozrost dziąseł. Reakcje skórne, takie jak wysypka, rumień i świąd, pojawiają się często, natomiast poważniejsze reakcje nadwrażliwości, jak obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka, są rzadkie, ale wymagają natychmiastowego odstawienia leku.
antagonista kanału wapniowego, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, ciężka reakcja skórna, depresja, dławica piersiowa, drżenie, dyskomfort w jamie brzusznej, fosfataza alkaliczna, kołatanie serca, kurcz mięśni, lacydypina, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nudności, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, rozrost dziąseł, rozszerzenie naczyń obwodowych, rumień, świąd, tachykardia, wielomocz, wysypka, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sumilar HCT 5 mg + 5 mg + 25 mg
Sumilar HCT to trójskładnikowy preparat hipotensyjny z grupy innych preparatów złożonych zawierających inhibitor konwertazy angiotensyny (ramipryl), antagonistę kanałów wapniowych (amlodypinę) oraz diuretyk tiazydowy (hydrochlorotiazyd). Ramipryl, jako prolek, po przekształceniu do ramiprylatu hamuje enzym konwertazy angiotensyny, co prowadzi do zmniejszenia syntezy angiotensyny II, zahamowania degradacji bradykininy oraz redukcji wydzielania aldosteronu, skutkując rozkurczem naczyń obwodowych i obniżeniem ciśnienia tętniczego bez istotnego wpływu na filtrację kłębuszkową. Amlodypina rozszerza naczynia tętnicze poprzez blokadę napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, natomiast hydrochlorotiazyd działa diuretycznie, hamując zwrotne wchłanianie sodu i chlorków w kanaliku dystalnym, co zmniejsza objętość krwi krążącej i opór obwodowy. Preparat dostępny jest w dawkach: ramipryl 5-10 mg, amlodypina 5-10 mg oraz hydrochlorotiazyd 12,5-25 mg, co pozwala na indywidualizację terapii u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, zwłaszcza tych opornych na monoterapię lub terapię dwuskładnikową.
aktywność reninowa osocza, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, bloker kanałów wapniowych, bradykinina, dipeptydylokarboksypeptydaza I, diuretyk tiazydowy, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, kanalik dystalny nefronu, kininaza II, konwertaza angiotensyny, lek hipotensyjny, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, obciążenie wstępne serca, opór tętnic obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, pochodna dihydropirydyny, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, ramipryl amlodypina hydrochlorotiazyd, ramiprylat, terapia nadciśnienia tętniczego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja, zjawisko z odbicia - Leksykon leków
Działania niepożądane – ApoAmlo 5 mg
Amlodypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić w trakcie terapii. Najczęściej obserwowane objawy to obrzęk (bardzo często), uczucie zmęczenia i osłabienie (często), a także dolegliwości ze strony układu nerwowego, takie jak senność, zawroty głowy i ból głowy (często). Działania niepożądane obejmują również objawy sercowo-naczyniowe, w tym kołatanie serca i zaczerwienienie twarzy (często), a także zaburzenia rytmu serca i niedociśnienie tętnicze (niezbyt często). Ze strony przewodu pokarmowego często występują ból brzucha, nudności i niestrawność, a rzadziej wymioty i suchość błony śluzowej jamy ustnej. Bardzo rzadko mogą pojawić się poważne powikłania, takie jak zapalenie wątroby, żółtaczka, zapalenie trzustki, reakcje alergiczne, leukopenia, małopłytkowość oraz ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN).
antagonista wapnia, bezsenność, ból brzucha, ból głowy, bradykardia, cholestaza, depresja, drżenie, duszność, ginekomastia, hiperglikemia, hipertonia, impotencja, kołatanie serca, kurcz mięśni, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, migotanie przedsionków, neuropatia obwodowa, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niestrawność, nieżyt błony śluzowej nosa, nokturia, obrzęk kostek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, omdlenie, parestezja, plamica, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, rozrost dziąseł, rumień wielopostaciowy, senność, splątanie, szum uszny, tachykardia komorowa, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zaburzenie oddawania moczu, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie smaku, zaburzenie widzenia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, zmiana nastroju, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lacipil
Lacipil, zawierający lacydypinę – antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami automatyzmu i przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym serca, mimo braku jednoznacznych dowodów na wpływ na węzeł zatokowy i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających QT, takich jak leki przeciwarytmiczne klasy I i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwpsychotyczne, erytromycyna oraz terfenadyna. Lacipil powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z graniczną niewydolnością serca ze względu na potencjalny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego oraz u osób z niestabilną dławicą piersiową i po świeżym zawale mięśnia sercowego, gdzie konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego. Nie potwierdzono skuteczności Lacipilu w leczeniu nadciśnienia złośliwego oraz we wtórnej prewencji zawału serca, co wymaga rozważenia ryzyka i korzyści przed zastosowaniem u tych pacjentów.
antagonista wapnia, choroba wieńcowa, graniczna wydolność serca, kurczliwość mięśnia sercowego, lacydypina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, nadciśnienie złośliwe, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, pochodna dihydropirydyny, repolaryzacja mięśnia sercowego, świeży zawał mięśnia sercowego, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ bodźcoprzewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nitresan 10 mg 10 mg
Nitresan, zawierający 10 mg lub 20 mg nitrendypiny, jest antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych. Mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów wapniowych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek dostępny jest w formie żółtych, płaskich tabletek o średnicy 7 mm, z rowkiem dzielącym, który nie jest przeznaczony do regularnego dzielenia, a jedynie ułatwia połknięcie. Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną (74,80 mg w dawce 10 mg i 68,20 mg w dawce 20 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista wapnia, działanie wazodylatacyjne, kanał wapniowy, lek hipotensyjny, monoterapia, naczynie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja laktozy, nitrendypina, obniżenie ciśnienia tętniczego, pochodna dihydropirydyny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, substancja czynna, terapia skojarzona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Telam 80 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Telam, zawierający 80 mg telmisartanu i 10 mg amlodypiny, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na telmisartan, amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny oraz składniki pomocnicze. Nie należy stosować go w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu i śmierci noworodka. Przeciwwskazania obejmują także niedrożność przewodów żółciowych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, wstrząs (w tym kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca oraz niestabilną niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Ponadto, jednoczesne stosowanie telmisartanu i amlodypiny z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz z GFR <60 ml/min/1,73 m² ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, działanie teratogenne, farmakokinetyka leku, hiperkaliemia, hipotensja, kumulacja substancji czynnych, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek hipotensyjny, niedrożność przewodów żółciowych, niestabilna niewydolność serca, niewydolność krążenia, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna dihydropirydyny, stabilna niewydolność serca, telmisartan, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, uszkodzenie płodu, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie wątroby, zwężenie aorty, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Interakcje leku – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Stosowanie tymololu w postaci kropli do oczu Cusimolol 0,5% (5 mg/ml) wiąże się z ryzykiem licznych interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne podawanie z antagonistami kanałów wapniowych (np. nifedypina, werapamil, diltiazem), które może prowadzić do niedociśnienia, zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz niewydolności lewokomorowej. Interakcje z innymi beta-adrenolitykami, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy oraz lekami parasympatykomimetycznymi zwiększają ryzyko bradykardii i niedociśnienia. Ponadto, inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie beta-adrenolityczne poprzez zahamowanie metabolizmu tymololu, co objawia się zwolnieniem akcji serca i depresją. Warto również monitorować pacjentów stosujących leki znoszące działanie katecholamin (np. rezerpina) ze względu na ryzyko znacznego niedociśnienia i bradykardii.
adrenalina, alkaloid rauwolfii, amiodaron, antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, bradykardia, chinidyna, depresja, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, klonidyna, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność lewokomorowa, nifedypina, paroksetyna, pochodna dihydropirydyny, rezerpina, tymolol, werapamil, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Karnidin
Lek Karnidin (lerkanidypina) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zwłaszcza bez wszczepionego stymulatora serca, ze względu na działanie chronotropowo-ujemne charakterystyczne dla antagonistów wapnia. U chorych z zaburzeniami czynności lewej komory serca oraz z chorobą niedokrwienną serca zaleca się wzmożony nadzór, mimo braku jednoznacznych dowodów na negatywny wpływ lerkanidypiny na hemodynamikę. Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach nasilenia napadów dławicy piersiowej oraz pojedynczych incydentach zawału mięśnia sercowego podczas terapii. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek standardowa dawka 10 mg jest zwykle dobrze tolerowana, jednak przy dawce 20 mg/dobę konieczne jest dokładne monitorowanie funkcji nerek. U chorych z umiarkowaną niewydolnością wątroby może wystąpić nasilone działanie przeciwnadciśnieniowe, co wymaga indywidualizacji dawki. Przeciwwskazaniem jest ciężka niewydolność wątroby, GFR < 30 ml/min oraz hemodializa.
antagonista wapnia, antybiotykoterapia, ból przedsercowy, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie tętnicze, dializa otrzewnowa, dławica piersiowa, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, fenytoina, hemodializoterapia, induktor CYP3A4, karbamazepina, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypina, pochodna dihydropirydyny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakaźne zapalenie otrzewnej, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zespół chorego węzła zatokowego, zmętnienie płynu dializacyjnego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Alneta 5 mg
Amlodypina, substancja czynna leku Alneta w dawkach 5 mg lub 10 mg, jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie bezwzględnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub substancje pomocnicze, co może skutkować reakcjami alergicznymi od łagodnych zmian skórnych po anafilaksję. Przeciwwskazania hemodynamiczne obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs (w tym kardiogenny), hemodynamicznie niestabilną niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego oraz zwężenie drogi odpływu z lewej komory, np. zwężenie zastawki aortalnej dużego stopnia. W tych stanach stosowanie amlodypiny może prowadzić do pogorszenia perfuzji narządowej, dekompensacji układu sercowo-naczyniowego oraz nasilenia niedokrwienia mięśnia sercowego.
amlodypina, antagonista wapnia, choroba wieńcowa, działanie wazodylatacyjne, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, obciążenie następcze, parametry hemodynamiczne, perfuzja narządowa, perfuzja wieńcowa, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie naczyń obwodowych, wstrząs kardiogenny, wywiad alergologiczny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Przedawkowanie – Karnidin 10 mg
Przedawkowanie lerkanidypiny, substancji czynnej Karnidinu (dostępnego w dawkach 10 mg i 20 mg), może prowadzić do poważnych zaburzeń hemodynamicznych, w tym znacznego niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii. Dawki przedawkowania zgłaszane w praktyce klinicznej wahają się od 30-40 mg do nawet 800 mg, w tym przypadki prób samobójczych. W wyniku utraty selektywności obwodowej przy bardzo dużych dawkach może wystąpić bradykardia oraz ujemne działanie inotropowe na mięsień sercowy. Objawy kliniczne obejmują niedociśnienie, zawroty głowy, ból głowy oraz kołatanie serca, które są konsekwencją nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych i zaburzeń perfuzji mózgowej.
bloker kanału wapniowego, ból głowy, bradykardia, działanie farmakologiczne przedłużone, działanie inotropowe ujemne, działanie wazodylatacyjne, elektrokardiografia, hemodializa, kołatanie serca, lerkanidypina, niedociśnienie tętnicze, objętość wewnątrznaczyniowa, parametr hemodynamiczny, perfuzja mózgowa, pochodna dihydropirydyny, powrót żylny, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, tachykardia odruchowa, wiązanie z białkami osocza, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Norvasc 10 mg
Amlodypina, będąca antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, jest dostępna w preparacie Norvasc w dawkach 5 mg i 10 mg (amlodypina bezylan). Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena kliniczna pacjenta pod kątem bezwzględnych przeciwwskazań, takich jak nadwrażliwość na dihydropirydyny, amlodypinę lub substancje pomocnicze. Przeciwwskazaniem jest także ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs (zwłaszcza kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory, w tym ciężka stenoza aortalna, oraz hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Podanie amlodypiny w tych stanach może prowadzić do pogorszenia perfuzji narządowej, dekompensacji krążenia i nasilenia objawów klinicznych.
amlodypina, amlodypiny bezylan, antagonista wapnia, dekompensacja krążenia, działanie hipotensyjne, nadwrażliwość na amlodypinę, niedociśnienie tętnicze, niestabilna niewydolność serca, Norvasc, opór obwodowy, ostry zawał serca, parametr hemodynamiczny, perfuzja tkankowa, pochodna dihydropirydyny, stenoza aortalna, upośledzenie funkcji lewej komory, wazodylatacja, wstrząs, wstrząs kardiogenny, zaburzenia hemodynamiczne, zwężenie drogi odpływu z lewej komory - Leksykon substancji czynnych
Atorwastatyna – Przeciwwskazania stosowania
Atorwastatyna, jako lek z grupy statyn, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym orzeszki ziemne, soję (lecytyna sojowa) oraz laktozę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest czynna choroba wątroby lub trwale podwyższona aktywność aminotransferaz przekraczająca 3-krotnie górną granicę normy (GGN). Ponadto, atorwastatyna nie powinna być stosowana w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenności. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi zawierającymi glekaprewir i pibrentaswir, które mogą wielokrotnie zwiększać stężenie atorwastatyny, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
badanie laboratoryjne, czynna choroba wątroby, działanie niepożądane, działanie teratogenne statyn, glekaprewir z pibrentaswirem, hepatotoksyczność, inhibitor ACE, lecytyna sojowa, lek hipolipemizujący, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, pochodna dihydropirydyny, przesączanie kłębuszkowe, rabdomioliza, sakubitryl z walsartanem, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wstrząs kardiogenny, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwiększona aktywność aminotransferaz - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Karnidin 10 mg
Lek Karnidin zawierający substancję czynną lerkanidypiny chlorowodorek, będący antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, jest wskazany do leczenia łagodnego i umiarkowanego samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 10 mg (zawierających 9,4 mg lerkanidypiny) oraz 20 mg (18,8 mg lerkanidypiny). Tabletki różnią się kolorem (żółte dla 10 mg, różowe dla 20 mg) oraz średnicą (6,5 mm i 8,5 mm odpowiednio), a linia podziału służy jedynie ułatwieniu połykania, nie zaś do dzielenia dawki. Lek działa poprzez wazodylatację, zmniejszając opór obwodowy i obniżając ciśnienie tętnicze, co czyni go odpowiednim zarówno do terapii pierwszego rzutu, jak i leczenia skojarzonego w przypadku nieskuteczności innych leków hipotensyjnych.
antagonista wapnia, bloker kanału wapniowego, ciśnienie tętnicze, farmakoterapia, Karnidin, leki hipotensyjne, lerkanidypina, lerkanidypiny chlorowodorek, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nadciśnienie tętnicze samoistne, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, terapia skojarzona, wazodylatacja - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ramidilan HCT 10 mg + 5 mg + 25 mg
Ramidilan HCT, preparat złożony zawierający ramipryl (5-10 mg), amlodypinę (5-10 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu, obrzękiem naczynioruchowym (w tym dziedzicznym i samoistnym), ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min), istotnym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych oraz zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki. Ponadto, Ramidilan HCT nie powinien być stosowany w II i III trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią ze względu na teratogenne działanie inhibitorów ACE i przenikanie składników do mleka matki. Przeciwwskazania obejmują także zaburzenia elektrolitowe (oporna hipokaliemia, hiponatremia, hiperkalcemia, objawowa hiperurykemia) oraz stany kardiologiczne takie jak wstrząs (w tym kardiogenny), niedociśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczną i zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty).
agranulocytoza, aliskiren, amfoterycyna B, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, choroba wieńcowa, dna moczanowa, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, glikokortykosteroid, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, miażdżyca, nefropatia cukrzycowa, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążenia mózgowego, obrzęk naczynioruchowy, pochodna dihydropirydyny, pochodna sulfonamidowa, ramipryl, sakubitryl walsartan, stenoza tętnicy nerkowej, tiazydowy lek moczopędny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nitrendypina Egis 10 mg
Nitrendypina, będąca antagonistą wapnia z grupy 1,4-dihydropirydyn, wykazuje selektywne działanie naczyniowe poprzez blokowanie przezbłonowego napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Skutkuje to ochroną komórek mięśniowych naczyń przed nadmiernym dopływem wapnia, hamowaniem skurczów mięśni gładkich, zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego oraz obniżeniem patologicznie podwyższonego ciśnienia tętniczego. Dodatkowo, na początku terapii obserwuje się łagodne działanie natriuretyczne, które wspomaga efekt hipotensyjny. Produkt leczniczy Nitrendypina EGIS dostępny jest w postaci tabletek o dawkach 10 mg i 20 mg, co pozwala na elastyczne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie naczyniowe, działanie natriuretyczne, działanie przeciwnadciśnieniowe, kanał wapniowy, mięśnie gładkie naczyń, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, nadciśnienie tętnicze, napływ jonów wapnia, nitrendypina, obwodowy opór naczyniowy, pochodna dihydropirydyny, rozszerzenie naczyń obwodowych, wapń - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bloxazoc 23,75 mg
Bloxazoc, zawierający metoprololu bursztynian, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg i 190 mg, odpowiadających 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg metoprololu winianu. Lek stosuje się raz dziennie, najlepiej rano, popijając wodą, niezależnie od posiłku. Tabletki o mocy 23,75 mg można dzielić na równe dawki, natomiast linie podziału na wyższych dawkach służą jedynie ułatwieniu połknięcia, bez gwarancji równomiernego podziału dawki. Dawkowanie należy indywidualizować, unikając bradykardii. W nadciśnieniu tętniczym zalecane dawki wynoszą 47,5-95 mg metoprololu bursztynianu (50-100 mg winianu) raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 190 mg (200 mg winianu) lub dodania innego leku przeciwnadciśnieniowego. W leczeniu dusznicy bolesnej, zaburzeń rytmu serca i kołatania serca stosuje się dawki 95-190 mg (100-200 mg winianu) raz na dobę, z możliwością dołączenia azotanów lub zwiększenia dawki. Profilaktyka po zawale mięśnia sercowego wymaga dawki podtrzymującej 190 mg (200 mg winianu) raz dziennie, a profilaktyka migreny 95-190 mg (100-200 mg winianu) raz na dobę.
antagonista wapnia, azotan, biodostępność leku, bradykardia, czynność nerek, dusznica bolesna, dzieci i młodzież, inhibitor ACE, klasa czynnościowa, kołatanie serca, leczenie uzupełniające, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, NYHA IV, pochodna dihydropirydyny, preparat naparstnicy, profilaktyka migreny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wywiad medyczny, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespolenie żyły wrotnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vilpin Combi 10 mg + 10 mg
Vilpin Combi, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn), posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu składników. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na peryndopryl lub amlodypinę, obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie po inhibitorach ACE, dziedzicznym lub idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym, a także w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Dodatkowo, peryndopryl jest przeciwwskazany przy jednoczesnym stosowaniu aliskirenu u pacjentów z cukrzycą lub GFR < 60 ml/min/1,73 m², oraz w połączeniu z sakubitrylem i walsartanem (konieczne 36-godzinne odstępy). Amlodypina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aortalnej) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego.
antagonista wapnia, działanie niepożądane, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lek oszczędzający potas, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, peryndopryl z amlodypiną, pochodna dihydropirydyny, sakubitryl i walsartan, stężenie kreatyniny, suchy kaszel, suplement potasu, trymestr ciąży, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon substancji czynnych
Lerkanidypina – Przedawkowanie
Lerkanidypina, pochodna dihydropirydyny i antagonista kanałów wapniowych, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, może powodować poważne objawy przedawkowania przy dawkach od 30-40 mg do nawet 800 mg, a w niektórych przypadkach do 1000 mg (w połączeniu z enalaprylem). Przedawkowanie charakteryzuje się przede wszystkim znacznym niedociśnieniem tętniczym wynikającym z nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych, odruchową tachykardią, a przy bardzo dużych dawkach utratą selektywności obwodowej, co prowadzi do bradykardii i ujemnego działania inotropowego. Objawy kliniczne obejmują również zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca oraz w przypadku preparatów złożonych (lerkanidypina + enalapryl) dodatkowo bradykardię, senność, ból w okolicy lędźwiowej, a także ryzyko wstrząsu, zaburzeń elektrolitowych i niewydolności nerek. Przedawkowanie wymaga hospitalizacji i intensywnego monitorowania układu sercowo-naczyniowego przez co najmniej 24 godziny ze względu na długotrwałe działanie leku.
amina katecholowa, angiotensyna II, antagonista wapnia, atropina, bradykardia, dopamina, działanie inotropowe, enalaprylat, furosemid, glikozyd naparstnicy, hemodializa, hiperwentylacja, hipoperfuzja nerek, inhibitor ACE, katecholamina, kołatanie serca, lerkanidypina, mięsień sercowy, moksonidyna, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność nerek, oddział intensywnej opieki medycznej, płukanie żołądka, pochodna dihydropirydyny, pozycja przeciwwstrząsowa, preparat zwiększający objętość osocza, rozrusznik serca, skurczowe ciśnienie krwi, środek przeczyszczający, stężenie elektrolitów, stężenie kreatyniny, tachykardia, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia elektrolitowe, zatrucie ostre, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Primacor 20 mg
Lerkanidypina, będąca antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, stosowana w dawkach 10 mg i 20 mg (produkt leczniczy Primacor), wykazuje profil bezpieczeństwa oceniany w badaniach klinicznych obejmujących 1200 pacjentów leczonych lerkanidypiną oraz 603 pacjentów otrzymujących placebo, a także w długoterminowych badaniach z udziałem 3676 chorych z nadciśnieniem tętniczym. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są obrzęki obwodowe (częstość do 2% w badaniach długoterminowych), ból głowy (często), nagłe zaczerwienienie skóry, tachykardia i kołatanie serca (niezbyt często). Działania niepożądane klasyfikowane są według systemu MedDRA i częstości występowania, gdzie najczęstsze objawy to reakcje naczyniowe i neurologiczne, a rzadziej występują reakcje alergiczne, zaburzenia sercowo-naczyniowe, żołądkowo-jelitowe oraz skórne. Warto podkreślić, że lerkanidypina nie wykazuje negatywnego wpływu na metabolizm glukozy i lipidów, co jest istotne u pacjentów z współistniejącymi zaburzeniami metabolicznymi.
aminotransferaza wątrobowa, antagonista wapnia, biegunka, ból głowy, ból mięśni, ból nadbrzusza, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze krwi, częste oddawanie moczu, dławica piersiowa, klasyfikacja układowo-narządowa, kołatanie serca, lerkanidypina, mialgia, monitorowanie niepożądanych działań produktów leczniczych, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, nagłe zaczerwienienie skóry, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omdlenie, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, przerost dziąseł, reakcja alergiczna, reakcja wazowagalna, rozszerzenie naczyń obwodowych, system MedDRA, tachykardia, wielomocz, wysypka, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 160 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods, dostępny w dawkach od 5 mg + 160 mg + 12,5 mg do 10 mg + 320 mg + 25 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne (amlodypinę, walsartan, hydrochlorotiazyd), pochodne sulfonamidów i dihydropirydyny oraz substancje pomocnicze. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na teratogenne działanie walsartanu, które może prowadzić do uszkodzeń nerek, hipoplazji czaszki oraz śmierci płodu lub noworodka. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min/1,73 m²), anurią lub dializowanych, a także u osób z marskością żółciową lub cholestazą ze względu na ryzyko kumulacji substancji czynnych i nasilenia działań niepożądanych. Ponadto, jednoczesne stosowanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m² z powodu ryzyka hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, anuria, cholestaza, dializoterapia, dna moczanowa, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, kardiomiopatia przerostowa, marskość żółciowa, niedociśnienie, niewydolność serca, pochodna dihydropirydyny, stenoza aortalna, substancja czynna, sulfonamid, walsartan, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wstrząs kardiogenny, zaburzenia elektrolitowe, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu lewej komory - Leksykon leków
Interakcje leku – Karnidin 10 mg
Lerkanidypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne podawanie z inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna, klarytromycyna), które powodują 15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax lerkanidypiny. Również cyklosporyna zwiększa stężenie lerkanidypiny 3-krotnie oraz AUC cyklosporyny o 21%, co wyklucza ich jednoczesne stosowanie. Spożycie soku grejpfrutowego jest przeciwwskazane ze względu na zwiększenie dostępności układowej lerkanidypiny i nasilenie działania hipotensyjnego. Induktory CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) mogą osłabić efekt przeciwnadciśnieniowy, wymagając częstszego monitorowania ciśnienia tętniczego.
alfa-adrenolityk, amiodaron, astemizol, beta-adrenolityk, biodostępność, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, digoksyna, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt wazodilatacyjny, fluoksetyna, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroid, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lerkanidypina, metoprolol, metylodigoksyna, midazolam, neuroleptyk, pochodna dihydropirydyny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, stężenie w osoczu, substrat CYP3A4, symwastatyna, toksyczność digoksyny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vilpin Combi 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Vilpin Combi, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn), posiada szereg przeciwwskazań wynikających z właściwości obu składników. Peryndopryl jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na inhibitory ACE, obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, dziedzicznym lub idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym, w ciąży (zwłaszcza w II i III trymestrze), przy jednoczesnym stosowaniu aliskirenu u chorych z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m², a także przy stosowaniu sakubitrylu z walsartanem (konieczny odstęp 36 godzin). Dodatkowo, przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów poddawanych pozaustrojowym metodom leczenia z kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym oraz z istotnym zwężeniem tętnic nerkowych. Amlodypina jest przeciwwskazana u osób z nadwrażliwością na dihydropirydyny, ciężkim niedociśnieniem tętniczym, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aortalnej wysokiego stopnia) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Ponadto, produkt zawiera izomalt (86,6 mg lub 173,2 mg na tabletkę), co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją fruktozy.
aliskiren, amlodypina, antagonista wapnia, hiperkaliemia, inhibitor ACE, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy idiopatyczny, ostra niewydolność nerek, peryndopryl, pochodna dihydropirydyny, sakubitryl, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lercaprel 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Lercaprel zawiera 20 mg enalaprylu maleinianu (odpowiadającego 15,29 mg enalaprylu) oraz 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku (odpowiadającego 9,44 mg lerkanidypiny) i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Stosowanie Lercaprelu jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na toksyczne działanie enalaprylu na płód, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki oraz poważne powikłania u noworodka, takie jak niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. W pierwszym trymestrze lek nie jest zalecany z powodu potencjalnego ryzyka teratogenności, a w przypadku potwierdzenia ciąży leczenie inhibitorami ACE należy natychmiast przerwać. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa lerkanidypiny w ciąży, dlatego jej stosowanie również nie jest rekomendowane u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji.
antagonista wapnia, badanie ultrasonograficzne, deformacja twarzoczaszki, działanie teratogenne, enalapryl maleinian, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lek przeciwnadciśnieniowy, lerkanidypina chlorowodorek, małowodzie, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedorozwój płuc, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia, pochodna dihydropirydyny, przykurcz kończyn, trymestr ciąży, wcześniak, zapłodnienie in vitro, zmiany biochemiczne plemników