Dawkowanie i sposób podawania leku Bloxazoc

Bloxazoc to lek zawierający metoprololu bursztynian, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w mocach 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg i 190 mg, co odpowiada odpowiednio 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg metoprololu winianu. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania, które należy przekazać pacjentowi oraz uwzględnić podczas wywiadu medycznego.¹

Podstawowe zasady stosowania

Bloxazoc należy przyjmować raz na dobę, najlepiej w godzinach porannych. Tabletki należy popijać wodą (co najmniej połową szklanki). Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku.²

Należy pamiętać, że tylko tabletki o mocy 23,75 mg można podzielić na równe dawki. Linia podziału na tabletkach o mocy 47,5 mg, 95 mg i 190 mg służy wyłącznie do ułatwienia rozkruszenia tabletek w celu łatwiejszego połknięcia, nie zapewnia podziału na równe dawki. Tabletek (w tym połowy tabletki podzielnej na równe dawki) nie należy żuć ani kruszyć.³

Dawkę należy zawsze dostosować indywidualnie do pacjenta, aby nie występowała bradykardia. Poniższe schematy dawkowania są zgodne z aktualnymi wytycznymi.⁴

Schematy dawkowania w poszczególnych wskazaniach

Nadciśnienie tętnicze

W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się stosowanie 47,5-95 mg metoprololu bursztynianu (50-100 mg metoprololu winianu) raz na dobę. U pacjentów, którzy nie reagują na dawkę 95 mg metoprololu bursztynianu, można zastosować tę dawkę w połączeniu z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym (preferowany jest lek moczopędny lub antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny) lub zwiększyć dawkę do 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.⁵

Dusznica bolesna

W leczeniu dusznicy bolesnej zalecana dawka wynosi 95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie konieczności można dołączyć do leczenia leki z grupy azotanów.⁶

Zaburzenia rytmu serca

W przypadku zaburzeń rytmu serca zaleca się stosowanie 95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.⁷

Kołatanie serca

W leczeniu kołatania serca spowodowanego zaburzeniami czynnościowymi serca zalecana dawka to 95 mg metoprololu bursztynianu (100 mg metoprololu winianu) raz na dobę. W razie konieczności dawkowanie można stopniowo zwiększać do maksymalnie 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.⁸

Profilaktyka po zawale mięśnia sercowego

W leczeniu profilaktycznym po zawale mięśnia sercowego zalecana dawka podtrzymująca wynosi 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) podawana raz na dobę.⁹

Profilaktyka migreny

W profilaktyce migreny zalecana dawka wynosi 95-190 mg metoprololu bursztynianu (100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.¹⁰

Niewydolność serca

Bloxazoc może być stosowany jako leczenie uzupełniające do terapii inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i ewentualnie preparatami naparstnicy w stabilnej objawowej niewydolności serca. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności w ciągu ostatnich 6 tygodni oraz bez istotnych zmian podstawowego leczenia w ciągu ostatnich 2 tygodni.¹¹

Należy pamiętać, że leczenie niewydolności serca lekami beta-adrenolitycznymi może czasami powodować przejściowe zaostrzenie objawów. W niektórych przypadkach możliwe jest kontynuowanie leczenia lub zmniejszenie dawki, w innych może być konieczne przerwanie terapii. Leczenie Bloxazoc u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (NYHA IV) powinno być rozpoczynane jedynie przez lekarzy specjalnie przeszkolonych w leczeniu niewydolności serca.¹²

Dawkowanie w niewydolności serca różni się w zależności od klasy czynnościowej:

• Klasa czynnościowa II: Zalecana dawka początkowa przez pierwsze dwa tygodnie wynosi 23,75 mg metoprololu bursztynianu (25 mg metoprololu winianu) raz na dobę. Po dwóch tygodniach dawkę można zwiększyć do 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu) raz na dobę, a następnie podwajać co drugi tydzień. Dawka docelowa podczas długotrwałego leczenia wynosi 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.¹³
• Klasa czynnościowa III-IV: Zalecana dawka początkowa wynosi 11,88 mg metoprololu bursztynianu (12,5 mg metoprololu winianu) (pół tabletki o mocy 23,75 mg metoprololu bursztynianu / 25 mg metoprololu winianu) raz na dobę. Dawkę należy ustalić indywidualnie, a pacjent powinien być ściśle monitorowany podczas zwiększania dawki, ponieważ u niektórych osób może nastąpić nasilenie objawów niewydolności serca. Po 1-2 tygodniach leczenia dawkę można zwiększyć do 23,75 mg metoprololu bursztynianu (25 mg metoprololu winianu) raz na dobę. Następnie, po upływie kolejnych dwóch tygodni, dawkę można zwiększyć do 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu) raz na dobę. U pacjentów, którzy tolerują większe dawki, dawka może być podwajana co dwa tygodnie, do maksymalnej dawki 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) na dobę.¹⁴

W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego i/lub bradykardii może być konieczne ograniczenie jednocześnie stosowanych leków lub zmniejszenie dawki Bloxazoc. Ważne jest, aby pamiętać, że początkowy spadek ciśnienia (niedociśnienie) nie musi oznaczać, że dawka Bloxazoc nie będzie tolerowana w leczeniu przewlekłym. Jednakże dawki nie wolno zwiększać do momentu ustabilizowania stanu pacjenta; może być też wymagana zwiększona kontrola czynności nerek.¹⁵

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Czynność nerek ma nieznaczny wpływ na szybkość eliminacji metoprololu, dlatego nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.¹⁶

Zaburzenia czynności wątroby

Bloxazoc jest zazwyczaj podawany pacjentom z marskością wątroby w tej samej dawce jak dla pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Jeśli występują objawy bardzo ciężkiej niewydolności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną), należy rozważyć zmniejszenie dawki.¹⁷

Osoby w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki.¹⁸

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania Bloxazoc w leczeniu dzieci i młodzieży w innych niż nadciśnienie wskazaniach. W przypadku nadciśnienia u pacjentów w wieku ≥ 6 lat zalecana dawka początkowa wynosi 0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (0,5 mg/kg mc. metoprololu winianu) raz na dobę. Ostateczna dawka podana w miligramach powinna być jak najbliższa dawce obliczonej w mg/kg mc.¹⁹

U pacjentów nie reagujących na dawkę 0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu dawka może być zwiększona do 0,95 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (1,0 mg/kg mc metoprololu winianu), ale nie może być większa niż 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu). Jeśli nie ma odpowiedzi na tę dawkę, można ją zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej 1,9 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (2,0 mg/kg mc. metoprololu winianu). Dawki większe niż 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży.²⁰

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania metoprololu u dzieci w wieku poniżej 6 lat. W związku z tym metoprololu bursztynian nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.²¹

Tabela dawkowania