Właściwości farmakodynamiczne leku Canespor Onychoset

Canespor Onychoset należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwgrzybicze do stosowania miejscowego, pochodne imidazolu i triazolu, w połączeniu z innymi lekami (kod ATC: D 01 AC 60). Jest to produkt leczniczy w postaci maści, zawierający dwie substancje czynne: bifonazol (10 mg/g) oraz mocznik (400 mg/g), które wykazują synergistyczne działanie w leczeniu zakażeń grzybiczych paznokci.¹

Mechanizm działania

Bifonazol jest pochodną imidazolu charakteryzującą się szerokim zakresem działania przeciwgrzybiczego. Mechanizm działania bifonazolu polega na hamowaniu syntezy ergosterolu na dwóch różnych poziomach, co wyróżnia go spośród innych pochodnych azolu oraz innych leków przeciwgrzybiczych, które działają tylko na jednym poziomie. To podwójne hamowanie prowadzi do strukturalnej i funkcjonalnej niewydolności błony cytoplazmatycznej grzybów, co skutkuje ich eliminacją.²

Mocznik wykazuje działanie keratolityczne, które po zastosowaniu na paznokcie prowadzi do rozmięknięcia keratyny zakażonego paznokcia. Dzięki temu możliwe jest nieinwazyjne i bezbolesne usunięcie zakażonej tkanki paznokciowej. Dodatkowo, badania in vitro wykazały, że mocznik zwiększa penetrację bifonazolu w zakażonych paznokciach nóg, co prowadzi do zwiększonej skuteczności terapeutycznej.³

Spektrum aktywności przeciwgrzybiczej

Bifonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i jest skuteczny wobec:

• Dermatofitów – szczególnie skutecznie działa na gatunki z rodzaju Trichophyton
• Drożdżaków – włączając w to gatunki z rodzaju Candida
• Pleśni – różne gatunki grzybów pleśniowych
• Innych grzybów, takich jak Malassezia furfur
• Corynebacterium minutissimum – wykazuje również działanie na te bakterie

Spektrum aktywności bifonazolu obejmuje zatem główne patogeny odpowiedzialne za infekcje grzybicze paznokci i skóry.⁴

Aktywność przeciwgrzybicza in vitro

Minimalne stężenie hamujące (MIC) bifonazolu dla wrażliwych gatunków grzybów mieści się w zakresie poniżej 0,062 do 16 μg/ml substratu, co świadczy o jego wysokiej aktywności przeciwgrzybiczej in vitro.⁵

W przypadku dermatofitów, szczególnie z rodzaju Trichophyton, bifonazol wykazuje działanie grzybobójcze przy stężeniu około 5 μg/ml, po ekspozycji trwającej ponad 6 godzin.⁶

W stosunku do drożdżaków, takich jak gatunki z rodzaju Candida, bifonazol wykazuje działanie:

• Grzybostatyczne (hamujące wzrost) w stężeniu 1-4 μg/ml
• Grzybobójcze (powodujące śmierć komórek) w stężeniu 20 μg/ml

Różne poziomy aktywności bifonazolu przeciwko różnym grupom patogenów grzybiczych wskazują na złożony mechanizm jego działania i efektywność w zwalczaniu szerokiego spektrum zakażeń grzybiczych.⁷

Oporność na bifonazol

Przypadki występowania szczepów grzybów pierwotnie opornych na bifonazol są bardzo rzadkie. Dotychczasowe badania nie wykazały rozwoju wtórnej oporności wśród szczepów pierwotnie wrażliwych, co jest istotną zaletą tego leku w terapii przeciwgrzybiczej.⁸

Synergistyczne działanie składników

Canespor Onychoset zawiera kombinację dwóch substancji czynnych, których mechanizmy działania wzajemnie się uzupełniają:

• Bifonazol – wykazuje działanie przeciwgrzybicze poprzez hamowanie syntezy ergosterolu
• Mocznik – działa keratolitycznie, ułatwiając usunięcie zakażonej tkanki paznokciowej

Skojarzone stosowanie obu substancji prowadzi do zwiększenia działania przeciwgrzybiczego produktu. Mocznik nie tylko ułatwia usunięcie zakażonej tkanki, ale również zwiększa penetrację bifonazolu w głąb zakażonych paznokci, co zostało potwierdzone w badaniach in vitro. Ta synergistyczna interakcja jest kluczowa dla skuteczności terapeutycznej preparatu Canespor Onychoset w leczeniu grzybicy paznokci.⁹