Charakterystyka farmakokinetyki bifonazolu i mocznika

Preparat Canespor Onychoset w postaci maści zawiera dwie substancje czynne: bifonazol (10 mg/g) oraz mocznik (400 mg/g), których właściwości farmakokinetyczne determinują skuteczność terapeutyczną produktu w leczeniu zakażeń grzybiczych paznokci.¹

Penetracja do tkanek

Bifonazol charakteryzuje się znakomitą penetracją do zakażonych warstw skóry, co stanowi kluczowy element jego skuteczności przeciwgrzybiczej. Obserwuje się gradient stężeń tego związku w poszczególnych warstwach skóry, począwszy od najwyższych wartości w warstwie rogowej naskórka.²

Co istotne z klinicznego punktu widzenia, stężenia bifonazolu osiągane we wszystkich warstwach skóry mieszczą się w zakresie wykazującym pełną aktywność przeciwgrzybiczą, co przekłada się na skuteczność terapeutyczną.³

Czas działania przeciwgrzybiczego

Badania eksperymentalne przeprowadzone na modelu zwierzęcym (świnki morskie) potwierdziły, że działanie przeciwgrzybicze bifonazolu utrzymuje się znacznie dłużej niż czas obecności preparatu na skórze. Efekt terapeutyczny obserwowano przez 48-72 godziny po pojedynczej aplikacji bifonazolu w postaci kremu.⁴ Ten przedłużony efekt terapeutyczny pozwala na rzadsze aplikacje produktu, co stanowi istotną zaletę w kontekście compliance pacjenta.

Wchłanianie ogólnoustrojowe

Farmakokinetyka bifonazolu wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście wchłaniania ogólnoustrojowego. Badania przeprowadzone na nieuszkodzonej skórze ludzkiej udokumentowały, że absorpcja systemowa bifonazolu jest minimalna.<sup data-drug="Canespor Onychoset" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Badania farmakokinetyczne po nałożeniu na nieuszkodzoną ludzką skórę wykazały, że tylko niewielka ilość bifonazolu ulega wchłonięciu (0,6 – 0,8% dawki), a stężenia w osoczu mieściły się poniżej granicy wykrywalności (np. 5

Wartości wchłaniania systemowego bifonazolu kształtują się następująco:

• Przy aplikacji na nieuszkodzoną skórę – jedynie 0,6-0,8% zastosowanej dawki ulega absorpcji systemowej⁶
• Przy aplikacji na skórę objętą stanem zapalnym – obserwuje się nieznacznie zwiększoną absorpcję, wynoszącą 2-4% zastosowanej dawki⁷

Stężenia osoczowe

Stężenia bifonazolu w osoczu po aplikacji miejscowej są niezwykle niskie, co minimalizuje ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych:

• Standardowo stężenia w osoczu utrzymują się poniżej granicy wykrywalności wynoszącej 1 ng/ml<sup data-drug="Canespor Onychoset" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="a stężenia w osoczu mieściły się poniżej granicy wykrywalności (np. 8
• Nawet przy zwiększonym wchłanianiu (np. stan zapalny skóry) stężenia osoczowe zazwyczaj nie przekraczają 5 ng/ml⁹

Tak niskie stężenia osoczowe bifonazolu wykluczają praktycznie ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych po zastosowaniu miejscowym.¹⁰

Farmakokinetyka przy stosowaniu na paznokcie

W kontekście produktu Canespor Onychoset, przeznaczonego do leczenia zakażeń paznokci, warto podkreślić, że stężenia bifonazolu w osoczu po zastosowaniu maści na płytkę paznokciową pozostają konsekwentnie poniżej granicy oznaczalności (< 1 ng/ml).<sup data-drug="Canespor Onychoset" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Pomiary stężeń bifonazolu w osoczu uzyskane w wyniku leczenia bifonazolem w postaci maści do paznokci były zawsze poniżej granicy oznaczalności bifonazolu (np. 11 Potwierdza to marginalną absorpcję systemową leku przy zastosowaniu zgodnym z przeznaczeniem.