Właściwości farmakodynamiczne

FOKUSIN (tamsulosyny chlorowodorek) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków urologicznych, stosowanych w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (kod ATC: G 04 CA 02). Preparat jest przeznaczony wyłącznie do terapii schorzeń prostaty.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania tamsulosyny polega na selektywnym i kompetytywnym wiązaniu się z postsynaptycznymi receptorami alfa1, ze szczególnym powinowactwem do podtypów alfa1A i alfa1D. Efektem tego oddziaływania jest rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia ich napięcia i w konsekwencji poprawy przepływu moczu.²

Efekty farmakodynamiczne

Stosowanie tamsulosyny prowadzi do zwiększenia maksymalnego przepływu cewkowego moczu. Działanie rozkurczające na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i cewki moczowej zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, co skutkuje złagodzeniem dolegliwości związanych z mikcją. Lek wykazuje również korzystne działanie w przypadku objawów zalegania moczu, których rozwój jest często związany z niestabilnością pęcherza moczowego. Szczególnie istotne jest utrzymywanie się efektu terapeutycznego w zakresie objawów związanych zarówno z napełnianiem, jak i opróżnianiem pęcherza moczowego podczas długotrwałej terapii. Konsekwencją takiego działania jest znaczące opóźnienie konieczności leczenia operacyjnego lub cewnikowania.³

Warto zauważyć, że chociaż leki z grupy alfa1-blokerów mogą powodować spadki ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego, to badania kliniczne z zastosowaniem tamsulosyny nie wykazały klinicznie istotnych spadków ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z prawidłowymi wartościami ciśnienia.⁴

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Przeprowadzono randomizowane badanie z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo, oceniające skuteczność tamsulosyny w różnych dawkach u dzieci z neuropatycznym pęcherzem moczowym. W badaniu wzięło udział 161 dzieci w wieku od 2 do 16 lat, które zostały losowo przydzielone do jednej z trzech grup otrzymujących tamsulosynę w różnych dawkach lub do grupy placebo:

• dawka niska: 0,001 do 0,002 mg/kg
• dawka średnia: 0,002 do 0,004 mg/kg
• dawka wysoka: 0,004 do 0,008 mg/kg
• placebo

Jako pierwszorzędowy punkt końcowy przyjęto liczbę pacjentów, u których nastąpiło zmniejszenie ciśnienia punktu nieszczelności wypieracza moczu (detrusor leak point pressure) do poziomu poniżej 40 cm H₂O, na podstawie dwóch pomiarów wykonanych tego samego dnia. Drugorzędowe punkty końcowe obejmowały:

• Rzeczywistą i procentową zmianę wartości początkowych ciśnienia punktu nieszczelności wypieracza moczu
• Poprawę lub stabilizację wodonercza i wodniaka moczowodu
• Zmianę objętości moczu otrzymanego w wyniku cewnikowania
• Liczbę moczeń podczas cewnikowania odnotowanych w dzienniku cewnikowania

Wyniki badania nie wykazały istotnych statystycznie różnic między grupą otrzymującą placebo a żadną z trzech grup leczonych tamsulosyną, zarówno w zakresie pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Co więcej, nie zaobserwowano zależności efektu od zastosowanej dawki na żadnym z poziomów dawkowania.⁵