działanie sympatolityczne
Działanie sympatolityczne odnosi się do efektu farmakologicznego polegającego na hamowaniu aktywności układu współczulnego (sympatycznego). Substancje o działaniu sympatolitycznym blokują lub zmniejszają wpływ neurotransmiterów układu współczulnego – adrenaliny i noradrenaliny – na receptory adrenergiczne.
Leki sympatolityczne można podzielić na kilka grup: α-adrenolityki (blokujące receptory α-adrenergiczne), β-adrenolityki (blokujące receptory β-adrenergiczne), leki blokujące zwoje sympatyczne oraz leki hamujące uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych. Mechanizm ich działania prowadzi do efektów takich jak rozszerzenie naczyń krwionośnych, obniżenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie częstości akcji serca czy redukcja napięcia mięśni gładkich.
W praktyce klinicznej leki o działaniu sympatolitycznym znajdują zastosowanie w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej, zaburzeń rytmu serca, niewydolności serca, jaskry, przerostu gruczołu krokowego oraz w łagodzeniu objawów niektórych zaburzeń lękowych. Klasycznymi przedstawicielami tej grupy są β-adrenolityki (np. metoprolol, bisoprolol), α-adrenolityki (np. doksazosyna, tamsulozyna) oraz leki o działaniu centralnym (np. klonidyna, metyldopa).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Deksmedetomidyna – Właściwości farmakodynamiczne
Deksmedetomidyna jest selektywnym agonistą receptorów alfa-2, wykazującym działanie sympatolityczne, sedacyjne, przeciwbólowe oraz znieczulające. Mechanizm działania obejmuje hamowanie uwalniania noradrenaliny oraz zmniejszenie aktywacji miejsca sinawego w pniu mózgu. Wpływ na układ krążenia jest dawkozależny: niskie dawki powodują bradykardię i hipotensję, natomiast wyższe dawki wywołują obwodowe skurcze naczyń i wzrost ciśnienia tętniczego. Deksmedetomidyna nie powoduje istotnego hamowania oddychania w monoterapii u zdrowych ochotników. W badaniach na pacjentach OIOM, stosowana do sedacji do 24 godzin, zmniejszała zapotrzebowanie na midazolam, propofol oraz opioidy, umożliwiając często ekstubację bez przerwania infuzji. W porównaniu do midazolamu i propofolu, deksmedetomidyna skracała czas mechanicznej wentylacji i do ekstubacji, ułatwiała wybudzanie oraz poprawiała komunikację pacjentów, przy jednoczesnym zmniejszeniu częstości majaczenia (skala CAM-ICU). Profil działań niepożądanych obejmował częstsze niedociśnienie i bradykardię względem midazolamu oraz częstszą tachykardię w porównaniu do propofolu.
agonista receptorów alfa-2, bradykardia, działanie bradykardiogenne, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwbólowe, działanie sympatolityczne, ekstubacja, hamowanie oddychania, laryngoskop światłowodowy, majaczenie, midazolam, OIOM, opieka anestezjologiczna, pacjent niezaintubowany, sedacja, skala CAM-ICU, skala Ramsay, skala RASS, skala sedacji, tachykardia, wentylacja mechaniczna, znieczulenie regionalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexmedetomidine Altan 100 mcg/ml
Deksmedetomidyna, selektywny agonista receptorów alfa-2, wykazuje działanie sympatolityczne, sedacyjne oraz przeciwbólowe, bez istotnego hamowania ośrodka oddechowego w monoterapii u zdrowych ochotników. W dawkach niskich powoduje zmniejszenie częstości skurczów serca i obniżenie ciśnienia tętniczego, natomiast w wyższych dawkach dominuje efekt obwodowego skurczu naczyń, prowadząc do wzrostu oporu naczyniowego i ciśnienia krwi przy utrzymaniu bradykardii. W badaniach klinicznych u pacjentów po zabiegach na OIOM, deksmedetomidyna zmniejszała zapotrzebowanie na midazolam, propofol oraz opioidy, skracała czas mechanicznej wentylacji i do ekstubacji, a także poprawiała współpracę pacjenta z personelem medycznym. W porównaniu do midazolamu i propofolu, wykazywała podobną skuteczność sedacji (współczynnik 1,07 vs midazolam, 1,00 vs propofol) oraz korzystniejszy profil działań niepożądanych, w tym mniejsze nasilenie majaczenia (skala CAM-ICU).
agonista receptorów alfa-2, badanie kontrolowane placebo, badanie podwójnie zaślepione, bradykardia, ciśnienie krwi, deksmedetomidyna, działanie przeciwbólowe, działanie sedacyjne, działanie sympatolityczne, ekstubacja, hamowanie oddychania, intubacja, laryngoskop światłowodowy, majaczenie, midazolam, naczynia krwionośne, noradrenalina, oddział intensywnej opieki medycznej, opioid, opór naczyniowy, sedacja proceduralna, skala CAM-ICU, skala Ramsay, skurcz serca, tachykardia, układ krążenia, wentylacja mechaniczna, wydzielanie kortyzolu, zabieg chirurgiczny, znieczulenie miejscowe, znieczulenie regionalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexmedetomidine Kabi 100 mcg/ml
Deksmedetomidyna, będąca selektywnym agonistą receptorów alfa-2, wykazuje działanie sympatolityczne prowadzące do zmniejszenia uwalniania noradrenaliny, co skutkuje sedacją, działaniem przeciwbólowym i znieczulającym. Wpływ na układ krążenia jest dawkozależny: niskie dawki obniżają częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze, natomiast wyższe dawki powodują wzrost oporu naczyniowego i ciśnienia krwi przy utrzymaniu bradykardii. Deksmedetomidyna charakteryzuje się względnym brakiem depresji ośrodka oddechowego, co potwierdzono w badaniach na zdrowych ochotnikach. W populacji pacjentów na OIOM-ie lek ten skutecznie redukuje zapotrzebowanie na dodatkowe leki uspokajające (midazolam, propofol) oraz opioidy podczas 24-godzinnej sedacji, umożliwiając ekstubację bez konieczności przerwania infuzji. W badaniach porównawczych wykazano podobną skuteczność deksmedetomidyny do midazolamu (współczynnik 1,07; 95% CI 0,97-1,18) i propofolu (współczynnik 1,00; 95% CI 0,92-1,08) w osiąganiu docelowego poziomu sedacji (RASS 0 do -3) przez okres do 14 dni.
bradykardia, ciśnienie krwi, częstość skurczów serca, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, depresja oddechowa, działanie bradykardiogenne, działanie naczyniokurczące, działanie sympatolityczne, ekstubacja, hipotermia, infuzja podtrzymująca, intubacja, laryngoskopia światłowodowa, majaczenie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, noradrenalina, oddział intensywnej opieki medycznej, opór naczyniowy, sedacja proceduralna, tachykardia, wentylacja mechaniczna, wydzielanie kortyzolu, znieczulenie miejscowe, znieczulenie regionalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexmedetomidine Kalceks 100 mcg/ml
Deksmedetomidyna, selektywny agonista receptorów alfa-2, wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne, w tym sympatolityczne, sedacyjne, przeciwbólowe i znieczulające. Jej wpływ na układ krążenia jest dawkozależny: niskie dawki obniżają częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze, natomiast wyższe powodują obkurczenie naczyń obwodowych i wzrost oporu naczyniowego, przy utrzymaniu bradykardii. W monoterapii u zdrowych osób nie wywołuje istotnej depresji oddechowej. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów na OIOM, deksmedetomidyna skutecznie redukowała zapotrzebowanie na dodatkowe leki uspokajające (midazolam, propofol) oraz opioidy podczas sedacji do 24 godzin, umożliwiając często ekstubację bez przerwania infuzji. W porównaniu z midazolamem i propofolem, osiągała podobną skuteczność sedacji (współczynnik 1,07 i 1,00), skracała czas wentylacji mechanicznej i do ekstubacji, a także poprawiała współpracę pacjenta i ocenę bólu. Deksmedetomidyna wiązała się z wyższą częstością bradykardii i niedociśnienia (w porównaniu z midazolamem) oraz tachykardii (w porównaniu z propofolem), ale zmniejszała częstość majaczenia mierzonego skalą CAM-ICU.
agonista receptorów alfa-2, bradykardia, ciśnienie krwi, dawka doraźna, działanie przeciwbólowe, działanie sympatolityczne, ekstubacja, hipotermia, kortyzol, laryngoskop światłowodowy, leki uspokajające, mechaniczna wentylacja, midazolam, naczynia obwodowe, nadnercza, niedociśnienie, oddział intensywnej opieki medycznej, pacjent niezaintubowany, sedacja, skala CAM-ICU, skala Ramsay, wybudzanie pacjenta, znieczulenie regionalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexmedetomidine EVER Pharma
Deksmedetomidyna, będąca selektywnym agonistą receptorów alfa2, wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące sedację, działanie przeciwbólowe oraz sympatolityczne, co czyni ją wartościowym lekiem w sedacji pacjentów na oddziałach intensywnej terapii (OIOM). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu uwalniania noradrenaliny w zakończeniach nerwów współczulnych oraz zmniejszeniu aktywacji locus coeruleus, co skutkuje sedacją bez depresji ośrodka oddechowego. Efekty hemodynamiczne są dawkozależne: niskie dawki obniżają częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze, natomiast wyższe dawki powodują wzrost oporu naczyniowego i ciśnienia krwi przy utrzymaniu bradykardii. W badaniach klinicznych deksmedetomidyna wykazała skuteczność porównywalną do midazolamu i propofolu w osiąganiu docelowego poziomu sedacji (RASS 0 do -3) u pacjentów wymagających długotrwałej sedacji do 14 dni, jednocześnie skracając czas mechanicznej wentylacji i czas do ekstubacji oraz poprawiając współpracę pacjentów z personelem medycznym. Profil bezpieczeństwa obejmuje częstsze występowanie niedociśnienia i bradykardii w porównaniu do midazolamu oraz tachykardii w porównaniu do propofolu, przy jednoczesnym korzystnym wpływie na zmniejszenie nasilenia majaczenia (skala CAM-ICU).
bradykardia, czynność kory nadnerczy, deksmedetomidyna, działania niepożądane, działanie sympatolityczne, efekty hemodynamiczne, intubacja dotchawicza, lek psycholeptyczny, majaczenie, niedociśnienie, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia krwi, oddział intensywnej opieki medycznej, opieka anestezjologiczna, sedacja niezaintubowanych pacjentów, skala CAM-ICU, skala Observer’s Assessment of Alertness/Sedation, skala Ramsay Sedation, skala RASS, wentylacja mechaniczna, zahamowanie wydzielania kortyzolu, znieczulenie miejscowe, znieczulenie regionalne