biodostępność laktonów terpenowych
Biodostępność laktonów terpenowych określa stopień, w jakim te naturalne związki chemiczne docierają do krążenia ogólnoustrojowego i mogą wykazywać działanie farmakologiczne. Laktony terpenowe to substancje występujące w wielu roślinach leczniczych, w tym w arnice górskiej, ostropieście plamistym czy dziurawcu, wykazujące działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwnowotworowe.
Biodostępność tych związków jest często ograniczona ze względu na ich złożoną strukturę chemiczną, lipofilowy charakter oraz podatność na metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia. Badania kliniczne wykazują, że biodostępność laktonów terpenowych po podaniu doustnym wynosi zwykle od 10% do 40%, zależnie od konkretnego związku i formulacji.
Czynniki wpływające na biodostępność laktonów terpenowych obejmują pH środowiska, obecność pokarmu, interakcje z białkami osocza oraz aktywność enzymów jelitowych i wątrobowych. W praktyce klinicznej stosuje się różne strategie zwiększania biodostępności tych związków, w tym mikronizację, tworzenie kompleksów z cyklodekstrynami czy stosowanie nanonośników.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ginkofar 40 mg
Ginkofar to preparat zawierający standaryzowany suchy wyciąg z liści Ginkgo biloba, z aktywnymi składnikami: ginkgoflawonoglikozydami (22-27%) oraz laktonami terpenowymi (5-7%), w tym ginkgolidami A, B, C i bilobalidem. Po doustnym podaniu dawki 120 mg, biodostępność laktonów terpenowych jest wysoka: 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 25-33 ng/ml (ginkgolid A), 9-17 ng/ml (ginkgolid B) oraz 19-35 ng/ml (bilobalid). Składniki te charakteryzują się krótkim czasem półtrwania, który dla ginkgolidu A wynosi 5 godzin, ginkgolidu B 9-11 godzin, a bilobalidu 3-4 godziny po podaniu 120 mg wyciągu.
absorpcja leku, bilobalid, biodostępność laktonów terpenowych, dawkowanie, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, eliminacja składników aktywnych, ginkgoflawonoglikozydy, ginkgolid A, ginkgolid B, ginkgolidy, kumulacja w organizmie, laktony terpenowe, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z miłorzębu japońskiego - Leksykon substancji czynnych
Miłorząb – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba) wykazuje wysoką biodostępność laktonów terpenowych po podaniu doustnym 120 mg, wynoszącą 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu po standardowej dawce mieszczą się w zakresie 16-22 ng/ml dla ginkgolidu A, 8-10 ng/ml dla ginkgolidu B oraz 27-54 ng/ml dla bilobalidu, natomiast przy dawce 120 mg wartości te wzrastają odpowiednio do 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml. Okresy półtrwania składników aktywnych są zależne od dawki i wynoszą dla ginkgolidu A 3-4 godziny (standardowa dawka) i 5 godzin (120 mg), dla ginkgolidu B 2-6 godzin oraz 9-11 godzin, a dla bilobalidu 2-3 godziny oraz 3-4 godziny. Eliminacja jest szybka, z całkowitym usunięciem substancji po 24 godzinach, co wyklucza kumulację przy standardowym stosowaniu.
absorpcja składników aktywnych, bilobalid, biodostępność laktonów terpenowych, eliminacja składników aktywnych, ginkgo biloba, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, ginkgolid A, ginkgolid B, jelito cienkie, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, miłorzęb japoński, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wyciąg z miłorzębu