Właściwości farmakokinetyczne
Miłorząb dwuklapowy
Farmakokinetyka miłorzębu dwuklapowego (Ginkgo biloba L.) obejmuje absorpcję, dystrybucję, metabolizm i eliminację głównych składników aktywnych: laktonów terpenowych (ginkgolidy A, B, C oraz bilobalid) oraz glikozydów flawonowych. Resorpcja ginkgoflawonoglikozydów zachodzi głównie w jelicie cienkim, co warunkuje ich biodostępność po podaniu doustnym. Biodostępność laktonów terpenowych po standardowej dawce 120 mg wyciągu wynosi: ginkgolid A – 80%, ginkgolid B – 88%, bilobalid – ponad 79%. Maksymalne stężenia (Cmax) w surowicy po podaniu tabletek to odpowiednio: 16-22 ng/ml, 8-10 ng/ml i 27-54 ng/ml, natomiast po podaniu kapsułek (Bilobil Intense) wynoszą: 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml.
Właściwości farmakokinetyczne miłorzębu dwuklapowego
Właściwości farmakokinetyczne miłorzębu dwuklapowego (Ginkgo biloba L.) obejmują procesy absorpcji, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji substancji aktywnych zawartych w wyciągu. Farmakokinetyka została szczegółowo zbadana dla głównych składników aktywnych, którymi są laktony terpenowe (ginkgolidy A, B, C oraz bilobalid) oraz glikozydów flawonowych.1
Procesy wchłaniania
Resorpcja ginkgoflawonoglikozydów występuje głównie w jelicie cienkim. Jest to kluczowy proces umożliwiający biodostępność aktywnych składników miłorzębu po podaniu doustnym.2
Biodostępność
Badania wykazały, że biodostępność laktonów terpenowych po doustnym podaniu standardowej dawki 120 mg wyciągu z miłorzębu jest wysoka. Dla poszczególnych składników aktywnych wynosi ona:
- Ginkgolid A – 80%
- Ginkgolid B – 88%
- Bilobalid – ponad 79%
3
Stężenie we krwi
Po doustnym przyjęciu preparatu miłorzębu dwuklapowego w postaci tabletek, maksymalne stężenie we krwi (Cmax) dla laktonów terpenowych osiąga następujące wartości:
- Ginkgolid A: 16-22 ng/ml
- Ginkgolid B: 8-10 ng/ml
- Bilobalid: 27-54 ng/ml
4
W przypadku podania standardowej dawki 120 mg wyciągu miłorzębu w postaci kapsułek (jak w preparacie Bilobil Intense), maksymalne stężenia poszczególnych składników aktywnych wynoszą:
- Ginkgolid A: 25-33 ng/ml
- Ginkgolid B: 9-17 ng/ml
- Bilobalid: 19-35 ng/ml
5
Czas półtrwania i eliminacja
Czasy półtrwania (T1/2) dla głównych składników aktywnych miłorzębu dwuklapowego po podaniu w postaci tabletek wynoszą:
- Ginkgolid A: 3-4 godziny
- Ginkgolid B: 4-6 godzin
- Bilobalid: 2-3 godziny
6
Natomiast po podaniu 120 mg wyciągu miłorzębu w postaci kapsułek, czasy półtrwania są nieco inne i wynoszą:
- Ginkgolid A: 5 godzin
- Ginkgolid B: 9-11 godzin
- Bilobalid: 3-4 godziny
7
Proces eliminacji
Całkowita eliminacja aktywnych składników miłorzębu dwuklapowego z organizmu następuje w ciągu 24 godzin od podania. Jest to istotna informacja z punktu widzenia ustalania optymalnych schematów dawkowania oraz przewidywania potencjalnych interakcji lekowych.8
Porównanie właściwości farmakokinetycznych różnych form farmaceutycznych
| Składnik aktywny | Biodostępność (%) | Cmax w tabletkach (ng/ml) | Cmax w kapsułkach (ng/ml) | T1/2 w tabletkach (h) | T1/2 w kapsułkach (h) |
|---|---|---|---|---|---|
| Ginkgolid A | 80 | 16-22 | 25-33 | 3-4 | 5 |
| Ginkgolid B | 88 | 8-10 | 9-17 | 4-6 | 9-11 |
| Bilobalid | >79 | 27-54 | 19-35 | 2-3 | 3-4 |
Powyższa tabela przedstawia zestawienie kluczowych parametrów farmakokinetycznych dla głównych składników aktywnych miłorzębu dwuklapowego w zależności od formy farmaceutycznej. Można zauważyć, że kapsułki Bilobil Intense (120 mg) zapewniają nieco inne profile farmakokinetyczne w porównaniu do tabletek, szczególnie w zakresie czasu półtrwania ginkgolidu B, który jest znacząco dłuższy w przypadku kapsułek.9
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania