Właściwości farmakokinetyczne
Juvit D3 Max 20000 IU/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Juvit D3 Max

Juvit D3 Max zawiera jako substancję czynną cholekalcyferol (witaminę D3) w stężeniu 20 000 IU/ml. Jedna kropla roztworu (0,025 ml) dostarcza 500 IU witaminy D3, co odpowiada 12,5 mikrogramom cholekalcyferolu. Farmakokinetyka witaminy D3 obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji, które zostaną szczegółowo omówione poniżej.¹

Wchłanianie

Witamina D3 po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem w jelicie cienkim. W procesie tym istotną rolę odgrywają kwasy żółciowe, które ułatwiają absorpcję tej lipofilnej substancji. Efektywne wchłanianie witaminy D3 jest kluczowe dla osiągnięcia odpowiedniego stężenia terapeutycznego w organizmie.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu, witamina D3 i jej metabolity transportowane są w krwiobiegu poprzez połączenie z białkiem transportującym – transkalcyferyną (2-globulina). W warunkach fizjologicznych transkalcyferyna wykazuje najsilniejsze powinowactwo do 25-hydroksycholekalcyferolu (kalcyfediolu). Pozostałe pochodne witaminy D3 wiązane są przez to białko z następującą siłą wiązania: 24,25(OH)2D3 > D3 > 1,25(OH)2D3.^{D3>1,25(OH)2D3.”>3}

Witamina D3 oraz jej metabolity są magazynowane głównie w trzech tkankach: wątrobie, tkance tłuszczowej oraz mięśniach, z których następnie są stopniowo uwalniane do krążenia systemowego. Niewielkie ilości cholekalcyferolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią oraz przez łożysko, co ma znaczenie dla kobiet w ciąży i karmiących.⁴

Czas półtrwania

Poszczególne formy witaminy D3 charakteryzują się zróżnicowanym czasem półtrwania w organizmie:

Powyższe dane wskazują, że najkrótszy okres półtrwania wykazuje aktywny metabolit 1,25(OH)2D3, natomiast najdłuższy – 24,25(OH)2D3.⁵

Metabolizm

Cholekalcyferol, który sam w sobie jest nieaktywny farmakologicznie, podlega wieloetapowym procesom hydroksylacji w organizmie. Metabolizm witaminy D3 przebiega następująco:

1. Pierwszy etap odbywa się w wątrobie, gdzie pod wpływem enzymu 25-hydroksylazy powstaje 25-hydroksycholekalcyferol (kalcyfediol).
2. Następnie w nerkach, dzięki działaniu enzymu 1-hydroksylazy 25(OH)D3, kalcyfediol ulega przekształceniu do 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriolu), który jest najbardziej aktywną biologicznie formą witaminy D3.

Istotny jest fakt, że aktywność 1-hydroksylazy 25(OH)D3 podlega ścisłej regulacji i może być stymulowana dwoma głównymi drogami:

• Droga hormonalna – poprzez parathormon (hormon przytarczyc), estrogeny oraz prolaktynę
• Droga metaboliczna – gdy pożywienie zawiera niskie stężenia wapnia, witaminy D oraz fosforanów

W nerkach zachodzi również alternatywna przemiana metaboliczna – hydroksylacja kalcyfediolu przez 24-hydroksylazę do 24,25-dihydroksycholekalcyferolu, metabolitu o znacznie mniejszej aktywności biologicznej. Wszystkie pochodne hydroksylowe witaminy D tworzą w organizmie układ sprzężenia zwrotnego, który reguluje ich wytwarzanie, zapewniając homeostazę wapniowo-fosforanową.⁶

Eliminacja

Witamina D3 oraz jej metabolity są wydalane z organizmu głównie drogą żółciową, w postaci połączeń z kwasem glukuronowym, glicyną i tauryną. Stanowi to główną drogę eliminacji tych związków. Jedynie niewielka część witaminy D3 i jej metabolitów jest wydalana przez nerki z moczem.⁷