okres półtrwania eliminacji
Okres półtrwania eliminacji to parametr farmakokinetyczny określający czas, po którym stężenie leku w osoczu zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik w farmakologii klinicznej, pozwalający na określenie częstotliwości dawkowania leków oraz przewidywanie czasu ich całkowitej eliminacji z organizmu.
Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym metabolizmu wątrobowego, wydajności wydalania nerkowego, dystrybucji tkankowej oraz wiązania z białkami osocza. W praktyce klinicznej leki o krótkim okresie półtrwania (poniżej 6 godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (powyżej 24 godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej.
Znajomość okresu półtrwania eliminacji ma szczególne znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, u których może dochodzić do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. W przypadku zatruć lekami okres półtrwania pozwala oszacować czas trwania działania toksycznego i planować interwencje terapeutyczne, takie jak hemodializa czy podanie antidotum.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrochlorothiazide Aurovitas 12,5 mg
Hydrochlorotiazyd, podawany doustnie w formie leku Hydrochlorothiazide Aurovitas, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając Tmax około 2 godzin oraz biodostępnością na poziomie około 70%. Wchłanianie jest liniowe i proporcjonalne do dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na efekt kliniczny. Lek wykazuje specyficzną dystrybucję, z maksymalnym stężeniem w erytrocytach po około 4 godzinach, gdzie stężenie jest trzykrotnie wyższe niż w osoczu po 10 godzinach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 40-70%, a objętość dystrybucji mieści się w zakresie 4-8 l/kg. Okres półtrwania jest zmienny między pacjentami i wynosi od 6 do 25 godzin, co wymaga indywidualizacji dawkowania.
AUC, białka osocza, biodostępność, dostępność biologiczna, dysfagia, erytrocyty, hydrochlorotiazyd, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Zonisamid – Przedawkowanie
Przedawkowanie zonisamidu stanowi poważne zagrożenie kliniczne, charakteryzujące się szerokim spektrum objawów obejmujących układ nerwowy, oddechowy, krążeniowy oraz nerkowy. Wśród objawów dominują senność, nudności, zapalenie błony śluzowej żołądka, oczopląs, drgawki kloniczne, śpiączka, bradykardia (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa oraz zmniejszenie wydolności nerek. Przypadek ciężkiego przedawkowania z poziomem zonisamidu w osoczu 100,1 μg/ml ilustruje możliwość wystąpienia śpiączki i depresji oddechowej utrzymującej się do 31 godzin, z pełnym powrotem świadomości po 5 dniach bez trwałych następstw. Brak swoistej odtrutki wymaga stosowania leczenia objawowego i podtrzymującego, ze szczególnym uwzględnieniem eliminacji leku z przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, wywołanie wymiotów) oraz zabezpieczenia dróg oddechowych.
bradykardia, depresja oddechowa, drgawki kloniczne, funkcje neurologiczne, hemodializa, klonazepam, leczenie podtrzymujące, neurotoksyczność, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, oczopląs, okres półtrwania eliminacji, płukanie żołądka, równowaga kwasowo-zasadowa, sedacja, śpiączka, wywoływanie wymiotów, zapalenie błony śluzowej żołądka, zonisamid - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmabax 80 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Telmabax, charakteryzuje się biodostępnością około 50% oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest szybkie, ale zmienne, a przyjmowanie leku z pokarmem zmniejsza AUC₀₋∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, co nie wpływa istotnie na skuteczność terapeutyczną. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cₘₐₓ i AUC powyżej dawki 40 mg. Objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm ograniczony jest do sprzęgania z glukuronidami, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (>99% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, z wydalaniem nerkowym <1% dawki.
biodostępność bezwzględna, biodostępność telmisartanu, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka telmisartanu, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pochodne glukuronidowe, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart Plus 80 mg + 25 mg
Preparat Polsart Plus zawiera telmisartan i hydrochlorotiazyd, które nie wpływają istotnie na swoją farmakokinetykę przy jednoczesnym podawaniu. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, wykazując farmakokinetykę nieliniową. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC telmisartanu o 6-19%, jednak bez wpływu na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma pozorną objętość dystrybucji około 500 litrów, metabolizowany jest do nieaktywnego acyloglukuronidu i eliminowany głównie drogą żółciową (>97% dawki), z okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax po 1-3 godzinach, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalany nerkowo (około 60% dawki w ciągu 48 godzin), z okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek). Klirens nerkowy hydrochlorotiazydu wynosi 250-300 ml/min, a telmisartanu całkowity klirens osoczowy przekracza 1500 ml/min.
acyloglukuronid, biodostępność substancji, całkowita biodostępność, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krzywa zależności stężenia, kwaśna glikoproteina alfa 1, maksymalne stężenie, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, Polsart Plus, stężenie w osoczu, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban APC 20 mg
Rywaroksaban wykazuje przewidywalny, niemal liniowy profil farmakokinetyczny przy dawkach do 15 mg podawanych na czczo, z biodostępnością 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg oraz 66% dla dawki 20 mg przy podaniu na czczo. Przy dawkach 15 mg i 20 mg zaleca się podawanie leku podczas posiłku, co zwiększa AUC o 39%, poprawiając biodostępność. Lek szybko się wchłania, osiągając Cmax w 2-4 godziny, a jego wchłanianie jest zależne od miejsca uwalniania w przewodzie pokarmowym – pomijanie żołądka może znacznie obniżyć ekspozycję. Rywaroksaban charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92-95%) i umiarkowaną objętością dystrybucji (Vss około 50 l u dorosłych, u dzieci zależną od masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz szlaki niezależne od CYP, a eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (ok. 1/3 dawki w postaci niezmienionej), jak i z kałem (metabolity). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 5-9 h u młodych i 11-13 h u osób starszych, a u dzieci jest krótszy i zależny od wieku (1,6-4,2 h). Klirens całkowity u dorosłych to około 10 l/h, u dzieci około 8 l/h (dla masy 82,8 kg).
biodostępność doustna, CYP2J2, CYP3A4, czas protrombinowy, czynnik Xa, farmakokinetyka, farmakokinetyka rywaroksabanu, funkcja allometryczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, model Emax, modelowanie farmakokinetyczne populacyjne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, P-glikoproteina, proksymalny odcinek jelita cienkiego, rywaroksaban, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zawiesina doustna, zgłębnik żołądkowy, zmienność osobnicza, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RANMET XR 1000 mg
Ranmet XR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu metforminy dostępne w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy). Po podaniu doustnym Tmax wynosi około 7 godzin, co jest znacznym opóźnieniem w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg Ranmet XR jest porównywalne do AUC po 2 dawkach 1000 mg metforminy o natychmiastowym uwalnianiu. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast podanie po posiłku zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% (dla dawki 1000 mg), z nieznacznym wydłużeniem Tmax do około 5 godzin. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między pojedynczą tabletką 1000 mg a dwoma tabletkami 500 mg Ranmet XR.
AUC, biorównoważność metforminy, chlorowodorek metforminy, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, klirens nerkowy, kumulacja leku, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sademlip 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (100 mg) i metforminę chlorowodorek, wykazuje biorównoważność w stosunku do jednoczesnego podawania obu substancji w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cₘₐₓ 950 nM w 1-4 h, AUC 8,52 μM•h), wysoką biodostępnością około 87% oraz brakiem wpływu posiłku na farmakokinetykę. Lek wykazuje znaczną dystrybucję (Vd ok. 198 l), niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% z moczem). Okres półtrwania wynosi około 12,4 h, a klirens nerkowy to około 350 ml/min, z eliminacją przez aktywne wydzielanie kanalikowe, m.in. z udziałem transportera hOAT-3 i glikoproteiny p. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka jest podobna u zdrowych i chorych na cukrzycę typu 2, a u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie i nie wymaga modyfikacji dawki.
biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, glikoproteina p, klirens nerkowy, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna z metforminą, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neurontin 300 300 mg
Gabapentyna, substancja czynna Neurontinu, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, istotnym dla jej zastosowania klinicznego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1,6-2,7 godzinach, a okres półtrwania eliminacji (t1/2) wynosi średnio 5,2-10,8 godzin, niezależnie od dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, wynosząc około 60% dla dawki 300 mg. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 57,7 l, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w osoczu. Lek nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, co eliminuje ryzyko interakcji metabolicznych. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku klirens gabapentyny jest zmniejszony, a lek może być usuwany przez hemodializę, co wymaga dostosowania dawkowania.
AUC, Cmax, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, gabapentyna, hemodializa, interakcja międzylekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, Neurontin, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, płyn mózgowo-rdzeniowy, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym, wątrobowa oksydaza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Karboplatyna – Właściwości farmakokinetyczne
Karboplatyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 20-520 mg/m² podawanych dożylnie w ciągu 1 godziny, z kluczową rolą funkcji nerek w eliminacji leku. Stężenia całkowitej i wolnej platyny w osoczu zmniejszają się dwufazowo, z okresem półtrwania wolnej platyny t alfa około 90 minut i t beta około 6 godzin, natomiast całkowita platyna utrzymuje się około 24 godziny. Wiązanie karboplatyny z białkami osocza wzrasta z 29% w pierwszych 4 godzinach do 85-89% po 24 godzinach, co jest istotnie mniejsze niż w przypadku cisplatyny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 70% dawki w moczu w ciągu 24 godzin, z czego 32% w postaci niezmienionej. Klirens karboplatyny koreluje z przesączaniem kłębuszkowym (GFR), co wymaga dostosowania dawkowania u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.
AUC, cisplatyna, farmakoterapia onkologiczna, funkcja nerek, karboplatyna, kinetyka pierwszego rzędu, klirens karboplatyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, modyfikacja dawki, okres półtrwania eliminacji, platyna całkowita, przesączanie kłębuszkowe, ultrafiltrowana platyna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zależność liniowa, związek platynowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilabella 20 mg
Bilastyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością bezwzględną około 61%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%) i jest substratem dla P-gp oraz OATP, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji z ketokonazolem, erytromycyną, diltiazemem i sokiem grejpfrutowym. Bilastyna nie jest metabolizowana w organizmie, co potwierdza wydalanie w postaci niezmienionej w 95% (28,3% z moczem, 66,5% z kałem). Okres półtrwania (t₁/₂) wynosi średnio 14,5 godziny, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą. Bilastyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, białko oporności raka piersi, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, czas półtrwania leku, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, filtracja nerkowa, glikoproteina p, liniowa farmakokinetyka, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie leku w osoczu, szybkie wchłanianie, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transportery nerkowe, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride Grindeks wykazuje farmakokinetykę zgodną z profilem jego składników aktywnych. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 1-4 godziny), umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (38%) oraz dużą objętością dystrybucji (~198 litrów). Eliminacja sytagliptyny odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79%), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 mL/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, minimalne wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 63-276 litrów oraz jest wydalana w całości przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,5 godziny i klirensem nerkowym >400 mL/min. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i ulega zmniejszeniu pod wpływem pokarmu (Cmax niższe o 40%, AUC o 25%).
biodostępność leku, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cytochrom CYP3A4, eliminacja nerkowa, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, okres półtrwania leku, przenikanie do erytrocytów, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie stacjonarne, substrat transportera, transporter anionów organicznych, wchłanianie leku, wchłanianie metforminy, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wasedoc 75 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej konwersji do aktywnego dabigatranu z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny u zdrowych osób, jednak po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co jest efektem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje liniową farmakokinetykę zależną od dawki, z umiarkowaną dystrybucją tkankową (Vd 60-70 l) i niskim wiązaniem z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w postaci niezmienionej), z klirensem około 100 mL/min. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek (CrCL <30 mL/min) może się wydłużyć do 27,2 godzin. Hemodializa usuwa 50-60% leku w ciągu 4 godzin, co wpływa na zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego.
acyloglukuronid, biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie osoczowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, P-glikoproteina, podanie doustne, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zależność liniowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Produkt Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma, dostępny w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg, wykazuje biorównoważność z równoczesnym podawaniem składników w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a Cmax 950 nM po dawce 100 mg. Lek jest głównie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (87% dawki), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym 350 mL/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, nieznaczne wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 63-276 litrów oraz klirens nerkowy >400 mL/min. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,5 godziny. Pokarm wpływa na zmniejszenie i opóźnienie wchłaniania metforminy, jednak znaczenie kliniczne tych zmian jest nieustalone.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie metforminy, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Okserutyny – Właściwości farmakokinetyczne
Okserutyny, będące mieszaniną mono-, di-, trój- i tetra-o-(β-hydroksyetylo)-rutozydów, po podaniu doustnym osiągają maksymalne stężenie w osoczu w czasie 2-9 godzin. Po tym okresie stężenie substancji stopniowo maleje przez pierwsze 40 godzin, a następnie obserwuje się fazę powolnego spadku, co wskazuje na dystrybucję do tkanek, zwłaszcza śródbłonka naczyń. Stopień wiązania okserutyn z białkami osocza wynosi 27-29%, co ma istotne znaczenie dla farmakokinetyki substancji. Metabolizm okserutyn zachodzi głównie w wątrobie poprzez o-glukuronizację, co umożliwia ich eliminację. Wydalanie substancji i jej metabolitów odbywa się zarówno przez żółć do przewodu pokarmowego, jak i przez nerki, przy czym wydalanie nerkowe kończy się po 48 godzinach. Średni okres półtrwania trój-o-(β-hydroksyetylo)-rutozydu, głównego składnika mieszaniny, wynosi 18,3 godziny (zakres 13,5-25,7 godziny), co jest istotne dla ustalenia schematów dawkowania i monitorowania terapii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Legalon 140 140 mg
Legalon 140 to preparat zawierający wyciąg suchy z owoców ostropestu plamistego, standaryzowany na 173,0-186,7 mg wyciągu (36-44:1), co odpowiada 58,0-62,5% sylimaryny, głównie sylibininy. Sylibinina jest głównym składnikiem czynnym, który ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym i jest eliminowany przede wszystkim z żółcią (ponad 80% wchłoniętej substancji). Wątroba jest głównym miejscem działania sylibininy, co wynika z jej specyficznej dystrybucji i mechanizmu działania. Metabolizm sylibininy prowadzi do powstania glukuronidów i siarczanów, które są następnie wydalane z żółcią, natomiast wydalanie nerkowe jest marginalne.
glikozyd kwasu glukuronowego, glukuronid, krążenie wątrobowo-jelitowe, okres półtrwania eliminacji, ostropest plamisty, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, siarczany, steady state, stężenie w żółci, sylibinina, sylimaryna, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, wydalanie żółciowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Capecitabine LEK-AM 500 mg
Farmakokinetyka kapecytabiny była badana w dawkach od 502 do 3514 mg/m² na dobę, wykazując stabilne stężenia kapecytabiny oraz metabolitów 5′-DFCR i 5′-DFUR między 1. a 14. dniem terapii, natomiast AUC 5-FU wzrosło o 30-35% w 14. dniu. Po podaniu doustnym kapecytabina szybko się wchłania (Cmax 4,67 μg/ml, Tmax 1,5 h), a jej metabolity osiągają maksymalne stężenia w 2-3,34 h. Wartości AUC dla kapecytabiny i metabolitów wynoszą odpowiednio: 7,75 μg•h/ml (kapecytabina), 7,24 (5′-DFCR), 24,6 (5′-DFUR), 2,03 (5-FU) i 36,3 (FBAL). Kapecytabina wiąże się z białkami osocza w 54%, 5′-DFUR w 62%, a 5-FU jedynie w 10%. Okres półtrwania eliminacji wynosi od 0,66 h (5′-DFUR) do 3,23 h (FBAL). Metabolizm obejmuje przekształcenie kapecytabiny do 5-FU w tkankach guza, gdzie aktywność fosforylazy tymidynowej jest 4-krotnie wyższa niż w tkankach zdrowych, co skutkuje 21,4-krotnie wyższym stężeniem 5-FU w guzie w porównaniu do surowicy. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (95,5% dawki), z czego 57% stanowi FBAL, a tylko 3% to postać niezmieniona.
5-fluorouracyl, 5′-deoksy-5-fluorocytydyna, 5′-deoksy-5-fluorourydyna, AlAT, AspAT, bilirubina, biodostępność kapecytabiny, dehydrogenaza pirymidynowa, dezaminaza cytydyny, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, esteraza karboksylowa, fosforylaza tymidynowa, kapecytabina, klirens kreatyniny, kwas 5-fluoroureidopriopionowy, niedobór enzymatyczny, niewydolność nerek, nowotwór jelita grubego, okres półtrwania eliminacji, rak jelita grubego, tkanka guza, tkanka nowotworowa, zaburzenie czynności wątroby, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axotret 10 mg
Izotretynoina, substancja czynna Axotretu (dostępna w dawkach 10 mg i 20 mg), wykazuje liniowe wchłanianie w zakresie terapeutycznym, z biodostępnością znacząco zwiększoną (dwukrotnie) przy podaniu z pokarmem. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,9%, głównie albuminami), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Stężenie izotretynoiny w naskórku wynosi około 50% stężenia w surowicy, a stosunek stężenia w osoczu do pełnej krwi to około 1,7:1. Metabolizm obejmuje powstawanie trzech głównych metabolitów: 4-oksoizotretynoiny (stężenie 2,5-krotnie wyższe niż substancji macierzystej), tretynoiny oraz 4-oksotretynoiny, z aktywnością biologiczną potwierdzoną in vitro, szczególnie 4-oksoizotretynoiny, która wpływa na zmniejszenie wydzielania łoju.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność izotretynoiny, farmakokinetyka, izoenzym cytochromu P450, izotretynoina, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas all-trans-retynowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, retynoid endogenny, równowaga stężeń, stężenie w naskórku, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby