okres półtrwania eliminacji
Okres półtrwania eliminacji to parametr farmakokinetyczny określający czas, po którym stężenie leku w osoczu zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik w farmakologii klinicznej, pozwalający na określenie częstotliwości dawkowania leków oraz przewidywanie czasu ich całkowitej eliminacji z organizmu.
Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym metabolizmu wątrobowego, wydajności wydalania nerkowego, dystrybucji tkankowej oraz wiązania z białkami osocza. W praktyce klinicznej leki o krótkim okresie półtrwania (poniżej 6 godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (powyżej 24 godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej.
Znajomość okresu półtrwania eliminacji ma szczególne znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, u których może dochodzić do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. W przypadku zatruć lekami okres półtrwania pozwala oszacować czas trwania działania toksycznego i planować interwencje terapeutyczne, takie jak hemodializa czy podanie antidotum.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan HCT EGIS 40 mg + 12,5 mg
Telmisartan HCT EGIS, zawierający telmisartan i hydrochlorotiazyd, wykazuje farmakokinetykę, w której jednoczesne podawanie obu składników nie wpływa na ich wzajemne parametry. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w 0,5-1,5 godziny, z biodostępnością zależną od dawki: 42% dla 40 mg i 58% dla 160 mg. Spożycie pokarmu powoduje niewielkie zmniejszenie AUC (6% przy 40 mg, 19% przy 160 mg), bez istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wiąże się z białkami osocza w >99,5%, ma pozorną objętość dystrybucji około 500 l i jest metabolizowany do nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja następuje głównie z kałem (>97%) drogą żółciową, z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Tmax w 1-3 godziny, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami w 68%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Jest wydalany niemal całkowicie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 godzin (wydłużonym do 34 godzin przy niewydolności nerek).
acyloglukuronid, AUC, biodostępność telmisartanu, cytochrom P450, droga żółciowa, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, stężenie maksymalne, telmisartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Midanium 1 mg/ml
Midazolam, będący składnikiem leku MIDANIUM, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania oraz specyficznych cech pacjenta. Po podaniu domięśniowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w około 30 minut, z biodostępnością przekraczającą 90%, natomiast po podaniu doodbytniczym biodostępność wynosi około 50%. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (96-98%), głównie albuminami, oraz objętością dystrybucji w fazie stacjonarnej 0,7-1,2 l/kg. Midazolam jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P4503A4 do aktywnego alfa-hydroksymidazolamu, którego stężenie w osoczu stanowi około 12% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania u zdrowych dorosłych wynosi 1,5-2,5 godziny, a klirens osoczowy 300-500 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60-80% dawki) w postaci sprzężonego metabolitu, z mniej niż 1% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
alfa-hydroksymidazolam, benzodiazepina, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P4503A4, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, midazolam, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, przewlekła niewydolność nerek, sedacja, stężenie w osoczu, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Almotryptan – Przedawkowanie
Almotryptan, stosowany w dawce terapeutycznej 12,5 mg w leczeniu napadów migreny, może powodować senność jako główny objaw przedawkowania, szczególnie przy dawce około 150 mg, co stanowi 12-krotność dawki terapeutycznej. Dane kliniczne dotyczące dawek przekraczających tę wartość są ograniczone. W przypadku przedawkowania konieczne jest wdrożenie leczenia objawowego oraz podtrzymującego funkcje życiowe pacjenta, z uwzględnieniem farmakokinetyki leku, w szczególności okresu półtrwania eliminacji wynoszącego około 3,5 godziny.
almotryptan, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, napady migreny, objawy przedmiotowe i podmiotowe, objawy toksyczne, obserwacja medyczna, okres półtrwania eliminacji, parametry życiowe, podtrzymywanie funkcji życiowych, przedawkowanie substancji, senność, tabletki powlekane, tryptany, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoRopin 4 mg
Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) wynoszącą 6-10 godzin. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10-40%) i dużą objętość dystrybucji (~7 l/kg) ze względu na wysoką lipofilność. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych obserwuje się proporcjonalny wzrost Cmax i AUC wraz ze zwiększeniem dawki, jednak farmakokinetyka cechuje się znaczną zmiennością międzyosobniczą (Cmax 30-55%, AUC 40-70%). Wpływ wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC o 20% i Cmax o 44%, opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
AUC, biodostępność leku, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działania niepożądane, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP1A2, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, maksymalne stężenie leku, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, ropinirol, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clindavag 100 mg
Farmakokinetyka klindamycyny po podaniu dopochwowym w postaci globulek (Clindavag 100 mg) wykazuje częściowe wchłanianie do krążenia ogólnego, średnio na poziomie około 30% dawki, z dużą zmiennością indywidualną (6-70%). Po 3 dniach stosowania AUC wynosiło średnio 3,2 µg•godz./ml (zakres 0,42-11 µg•godz./ml), Cmax 0,27 µg/ml (0,03-0,67 µg/ml), a Tmax około 5 godzin (1-10 h). Okres półtrwania eliminacji (T1/2) wynosił średnio 11 godzin (4-35 h), co sugeruje, że eliminacja jest ograniczona szybkością wchłaniania. W porównaniu do podania dożylnego (100 mg), gdzie AUC wynosiło 11 µg•godz./ml, a Cmax 3,7 µg/ml, biodostępność dopochwowa globulek wynosi około 30%. Dla kremu dopochwowego o podobnej dawce biodostępność była znacznie niższa (~4%), z AUC 0,4 µg•godz./ml i Cmax 0,02 µg/ml.
biodostępność klindamycyny, chlorowodorek klindamycyny, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka subterapeutyczna, dystrybucja i eliminacja leku, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, fosforan klindamycyny, globulka dopochwowa, krążenie ogólne, maksymalne stężenie, okres półtrwania eliminacji, podanie dopochwowe, pole pod krzywą, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar HCT 10 mg + 10 mg + 25 mg
Sumilar HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka charakteryzuje się specyficznymi właściwościami. Ramipryl szybko się wchłania (tmax 1 godzina), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, z okresem półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (73%), a ramiprylat 56%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki. Amlodypina ma biodostępność 64-80%, tmax 6-12 godzin, silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax około 2 godzin), biodostępność wynosi 70%, wiązanie z białkami 40-70%, a okres półtrwania 6-15 godzin; jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (60-80% w ciągu 72 godzin).
amlodypina, biodostępność, całkowita biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, dystrybucja leku, efektywny okres półtrwania, enzym konwertujący angiotensynę, erytrocyt, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole powierzchni pod krzywą, pozorna objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie maksymalne we krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Trymigan 12,5 mg
Przedawkowanie almotryptanu, substancji czynnej leku Trymigan 12,5 mg, wiąże się przede wszystkim z wystąpieniem senności, która jest dominującym objawem klinicznym. Objaw ten zaobserwowano przy dawce 150 mg almotryptanu, co stanowi najwyższą dawkę podaną w badaniach klinicznych. Senność może prowadzić do zaburzeń świadomości, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji życiowych pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego oraz ośrodkowego układu nerwowego.
almotryptan, czynności życiowe, dawkowanie terapeutyczne, funkcje życiowe, leczenie objawowe, objawy przedawkowania, objawy przedmiotowe i podmiotowe, obserwacja kliniczna, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, postępowanie medyczne, protokół terapeutyczny, senność, stan świadomości, układ sercowo-naczyniowy, właściwości farmakologiczne, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neurontin 600 600 mg
Gabapentyna, substancja czynna leku NEURONTIN, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 1,6-2,7 godziny (tmax), z dostępnością biologiczną około 60% dla dawki 300 mg, która zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 57,7 l, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 20% stężenia osoczowego). Gabapentyna nie ulega metabolizmowi wątrobowemu i jest eliminowana wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania (t1/2) wynoszącym średnio 5-7 godzin. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz osób w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszony klirens osoczowy, który koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania. Hemodializa skutecznie usuwa gabapentynę z osocza.
dostępność biologiczna, gabapentyna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku, Neurontin, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydazy o mieszanej funkcji, padaczka, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivabradine Ranbaxy 5 mg
Iwabradyna, występująca jako enancjomer S, charakteryzuje się dobrą rozpuszczalnością w wodzie (>10 mg/ml) i szybkim uwalnianiem z tabletek. Po podaniu doustnym wykazuje niemal całkowite wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 22 ng/ml (CV=29%) osiąganym po około 1 godzinie na czczo, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę i zwiększa ekspozycję na lek o 20-30%, co uzasadnia zalecenie przyjmowania leku podczas posiłków. Iwabradyna wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem N-demetylowym (S 18982), którego ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 0,5 do 24 mg, a jego efektywny okres półtrwania wynosi około 11 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę.
cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt farmakodynamiczny, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Haemoctin 250 250 j.m.
Haemoctin, zawierający ludzki czynnik VIII krzepnięcia, wykazuje dwufazowy rozkład farmakokinetyczny po dożylnym podaniu. Faza początkowa, związana z dystrybucją czynnika między kompartmentem wewnątrznaczyniowym a płynami ustrojowymi, charakteryzuje się okresem półtrwania od 1 do 8 godzin. Faza późna, odpowiadająca biologicznemu okresowi półtrwania, wynosi średnio około 12 godzin (zakres 5–18 godzin). Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmują odzysk przyrostowy na poziomie 0,020 ± 0,003 j.m./ml/j.m./kg m.c., pole pod krzywą (AUC) około 17 j.m. × h/ml, średni czas obecności leku (MRT) około 15 godzin oraz klirens około 155 ml/h. Po podaniu dawki 1 j.m./kg m.c. aktywność czynnika VIII wzrasta o około 2% w osoczu, co jest istotne dla precyzyjnego monitorowania terapii.
aktywność czynnika VIII, aktywność swoista, AUC, chromogenny czynnik VIII, czynnik VIII, czynnik VIII krzepnięcia, czynnik VIII krzepnięcia krwi, dwufazowy rozkład wykładniczy, dystrybucja czynnika VIII, klirens, kompartment wewnątrznaczyniowy, ludzki czynnik VIII, metoda koagulacyjna, MRT, odzysk przyrostowy, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, osocze ludzkie, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, rekonstytucja z rozpuszczalnikiem, średni czas obecności leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran Etexilate Viatris 75 mg
Dabigatran eteksylat jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej i całkowitej konwersji do aktywnego dabigatranu, z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) u zdrowych ochotników osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin, natomiast po zabiegach chirurgicznych czas ten wydłuża się do około 6 godzin z powodu czynników takich jak znieczulenie i porażenie mięśni przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 L). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85%) z klirensem około 100 mL/min, a okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, wydłużając się przy niewydolności nerek. Hemodializa usuwa 50-60% leku w ciągu 4 godzin. Wpływ wieku, masy ciała, płci i niewydolności wątroby na farmakokinetykę jest umiarkowany, z istotnym wzrostem ekspozycji u pacjentów z niewydolnością nerek (np. 2,7-krotny wzrost AUC przy CrCL 30-50 mL/min i 6-krotny przy CrCL 10-30 mL/min).
acyloglukuronidy, białko transportowe P-gp, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, ekspozycja na dabigatran, hydroksypropylometyloceluloza, model dwuwykładniczy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ipidacrine hydrochloride Grindeks 15 mg/ml
Lek Ipidacrine hydrochloride Grindeks, zawierający ipidakrynę w postaci chlorowodorku jednowodnego, dostępny jest jako roztwór do wstrzykiwań w stężeniach 5 mg/ml oraz 15 mg/ml. Po podaniu doustnym ipidakryna jest szybko wchłaniana głównie w dwunastnicy, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 1 godziny po podaniu dawki 10 mg. Substancja wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-55%) oraz szybkie rozprzestrzenianie w tkankach, z jedynie 2% całkowitej ilości pozostającej w osoczu po ustaleniu równowagi dystrybucyjnej. Metabolizm zachodzi w wątrobie, choć szczegółowe szlaki metaboliczne nie są w pełni poznane. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 40 minut; wydalanie kanalikowe dominuje nad filtracją kłębuszkową, a wydalanie niezmienionej substancji wynosi 3,7% po podaniu doustnym i 34,8% po podaniu pozajelitowym, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia.
biodostępność leku, biotransformacja w wątrobie, dystrybucja leku, dystrybucja w tkankach, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, filtracja kłębuszkowa, ipidakryna chlorowodorek, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania eliminacji, osmolalność, pH roztworu, podanie doustne, podanie pozajelitowe, postać farmaceutyczna, równowaga dystrybucyjna, roztwór do wstrzykiwań, roztwór klarowny, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amoxil 250 mg/5 ml
Amoksycylina, substancja czynna leku Amoxil dostępna w dawkach 250 mg/5 ml oraz 500 mg/5 ml, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax około 1 godziny). Parametry farmakokinetyczne po dawce 250 mg trzy razy na dobę obejmują Cmax 3,3 ± 1,12 μg/ml, AUC (0-24 h) 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) około 1,36 ± 0,56 godziny. Wchłanianie amoksycyliny nie jest zaburzone przez posiłek, a jej farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki w zakresie 250–3000 mg. Amoksycylina wiąże się z białkami osocza w około 18%, a jej objętość dystrybucji wynosi 0,3–0,4 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek, w tym pęcherzyka żółciowego, tkanek jamy brzusznej, skóry, mięśni, płynu maziowego i ropni, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające.
amoksycylina trójwodna, biodostępność amoksycyliny, eliminacja leku, farmakokinetyka amoksycyliny, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, liniowa biodostępność, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, płyn mózgowo-rdzeniowy, probenecyd, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, sekrecja kanalikowa, Tmax, wcześniak, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmizek HCT 40 mg + 12,5 mg
Telmizek HCT to lek złożony zawierający telmisartan (40 mg, 80 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg, 25 mg). Telmisartan charakteryzuje się szybkim osiągnięciem Cmax w 0,5-1,5 h, biodostępnością zależną od dawki (42% dla 40 mg, 58% dla 160 mg) oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza. Jego objętość dystrybucji wynosi około 500 l, a metabolizm ogranicza się do sprzęgania do farmakologicznie nieaktywnego acyloglukuronidu, bez udziału cytochromu P450. Eliminacja telmisartanu odbywa się głównie drogą żółciową (>97% z kałem), z klirensem osoczowym >1500 ml/min i okresem półtrwania >20 h. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 h, ma biodostępność około 60%, wiąże się z białkami osocza w 68%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,83-1,14 l/kg. Nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem, z klirensem nerkowym 250-300 ml/min i okresem półtrwania 10-15 h. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, natomiast hydrochlorotiazydu liniowa.
acyloglukuronid, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, glikoproteina alfa-1, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, stężenie w osoczu, Telmizek HCT, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levalergedd 5 mg
Lewocetyryzyna, substancja czynna leku Levalergedd, wykazuje liniową farmakokinetykę niezależną od dawki i czasu podania, z niską zmiennością osobniczą i parametrami zbliżonymi do racematu cetyryzyny. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 270 ng/ml u dorosłych po 0,9 godziny, a stan stacjonarny po 2 dniach stosowania. U dzieci w wieku 6-11 lat Cmax jest dwukrotnie wyższe (450 ng/ml) i osiągane po 1,2 godziny. Lewocetyryzyna wiąże się w 90% z białkami osocza, ma ograniczoną objętość dystrybucji (0,4 l/kg) i jest eliminowana głównie przez nerki (85,4% dawki z moczem), z okresem półtrwania około 7,9 ± 1,9 godziny u dorosłych. Metabolizm leku jest niski (<14% dawki), głównie przez CYP3A4 i inne izoenzymy P450, bez istotnego wpływu na aktywność enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
chiralność, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dealkilacja, działanie przeciwhistaminowe, farmakokinetyka, farmakoterapia, hemodializa, klirens całkowity, lewocetyryzyna, marskość wątroby, marskość żółciowa, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, racemat cetyryzyny, równowaga dynamiczna, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z tauryną, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, utlenianie pierścienia aromatycznego, wydzielanie kanalikowe