Właściwości farmakokinetyczne
Nasivin Vicks Classic 0,5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Nasivin Classic (0,5 mg/ml, aerozol do nosa, roztwór)

Lek Nasivin Classic zawiera jako substancję czynną oksymetazoliny chlorowodorek w stężeniu 0,5 mg/ml, przy czym pojedyncza dawka aerozolu o objętości 45 µl zawiera 22,5 µg substancji czynnej. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego preparatu z uwzględnieniem jego wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji.¹

Absorpcja i ekspozycja ogólnoustrojowa

Przeprowadzone badania z wykorzystaniem radioaktywnie znakowanej oksymetazoliny u zdrowych ochotników wykazały, że substancja ta po podaniu donosowym nie wykazuje działania ogólnoustrojowego. Jest to istotna informacja z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku.²

W badaniach z zastosowaniem metodologii podwójnie ślepej próby, po doustnym podaniu oksymetazoliny zdrowym ochotnikom, pierwsze niespecyficzne zmiany w zapisie elektrokardiograficznym (EKG) zaobserwowano dopiero po podaniu 1,8 mg substancji czynnej, co odpowiada 3,6 ml roztworu o stężeniu 0,05%. Warto podkreślić, że nawet tak wysoka dawka oksymetazoliny nie wpłynęła na wartości ciśnienia tętniczego krwi ani na częstość akcji serca badanych osób.³

Dystrybucja leku w organizmie

Obecnie nie są dostępne szczegółowe dane dotyczące dystrybucji oksymetazoliny w organizmie człowieka po podaniu donosowym. Brak jest informacji dotyczących wiązania z białkami osocza, przenikania przez barierę krew-mózg czy też dystrybucji tkankowej.⁴

Eliminacja i wydalanie

Okres półtrwania eliminacji oksymetazoliny po podaniu donosowym u ludzi został określony na 35 godzin. Wydalanie substancji czynnej następuje zarówno z moczem, jak i z kałem, przy czym z moczem wydalane jest około 2,1% podanej dawki, natomiast z kałem około 1,1%. Pozostała część podanej dawki podlega prawdopodobnie metabolizmowi, jednak brak jest szczegółowych danych dotyczących tego procesu.⁵

Początek i czas działania

Działanie kliniczne preparatu Nasivin Classic charakteryzuje się szybkim początkiem efektu terapeutycznego, który pojawia się w ciągu kilku sekund po aplikacji donosowej. Co istotne, efekt terapeutyczny utrzymuje się przez okres do 12 godzin, co pozwala na rzadsze stosowanie leku w porównaniu z innymi preparatami o podobnym działaniu.⁶

Szczegółowe badania farmakokinetyczne przeprowadzone w warunkach klinicznych dostarczyły dokładniejszych danych dotyczących początku działania aerozolu do nosa Nasivin Classic:

• W badaniu otwartym wykazano, że działanie leku pojawia się średnio po 20,6 sekundach od aplikacji.⁷
• Wynik ten został następnie zweryfikowany w badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby, w którym grupą kontrolną byli pacjenci otrzymujący izotoniczny roztwór chlorku sodu. W tym badaniu klinicznym, obejmującym 247 pacjentów, średni czas do początku działania leku wynosił 25 sekund.⁸