Właściwości farmakokinetyczne derizomaltozy żelazowej

Monover, zawierający żelazo w postaci derizomaltozy żelazowej, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego działanie terapeutyczne. Substancja czynna tworzy silnie związany kompleks, który umożliwia kontrolowane, powolne uwalnianie żelaza biodostępnego do białek wiążących żelazo, przy jednoczesnym niskim ryzyku wystąpienia toksyczności wynikającej z obecności wolnego żelaza.¹

Parametry farmakokinetyczne po podaniu dożylnym

W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że po podaniu pojedynczej dawki produktu Monover w zakresie od 100 do 1000 mg żelaza, substancja czynna podana drogą wstrzyknięcia lub infuzji charakteryzuje się okresem półtrwania w osoczu wynoszącym od 1 do 4 dni. Istotnym jest fakt, że eliminacja żelaza przez nerki jest znikoma, co ma znaczenie kliniczne w kontekście dawkowania i bezpieczeństwa terapii.²

Dystrybucja w organizmie

Po podaniu dożylnym, derizomaltoza żelazowa ulega bardzo szybkiemu wychwytowi przez komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego (RES). Szczególnie intensywny wychwyt zachodzi w wątrobie i śledzionie, które stanowią główne miejsca magazynowania żelaza w organizmie. Z tych narządów żelazo jest następnie powoli uwalniane do krążenia systemowego.³

Metabolizm kompleksu derizomaltozy żelazowej

Żelazo krążące w kompleksie z derizomaltozą jest usuwane z osocza przez komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego. W tych komórkach następuje rozkład kompleksu na składniki podstawowe – żelazo i derizomaltozę. Uwolnione żelazo jest natychmiast wiązane z dostępnymi podjednostkami białek, tworząc:⁴

• Hemosyderynę – złożony kompleks białkowo-żelazowy występujący głównie w tkankach
• Ferrytynę – główne białko magazynujące żelazo w organizmie
• Transferynę – białko transportowe wiążące żelazo w osoczu (w mniejszym stopniu)

Dzięki takiemu mechanizmowi wiązania, żelazo podlega kontroli fizjologicznej organizmu i może być wykorzystane do uzupełnienia hemoglobiny oraz zubożonych zapasów żelaza zgodnie z zapotrzebowaniem metabolicznym.⁵

Eliminacja z organizmu

Żelazo charakteryzuje się unikalnym metabolizmem w organizmie – nie jest łatwo usuwane, a jego nadmierna akumulacja może prowadzić do toksyczności. Ze względu na duże rozmiary cząsteczek kompleksu derizomaltozy żelazowej, Monover nie podlega eliminacji przez nerki. Wydalanie żelaza z organizmu odbywa się w niewielkich ilościach poprzez:
⁶

• Wydalanie z moczem – w minimalnych ilościach
• Wydalanie z kałem – również w niewielkich ilościach

Składnik kompleksu – derizomaltoza – podlega procesom metabolicznym lub jest wydalana z organizmu.⁷

Dostępne formy dawkowania

Monover dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań i infuzji o stężeniu 100 mg żelaza/ml w postaci derizomaltozy żelazowej. Produkt jest oferowany w następujących wielkościach opakowań:⁸

Produkt Monover ma postać ciemnobrązowego nieprzeźroczystego roztworu przeznaczonego do podawania drogą dożylną w formie wstrzyknięcia lub infuzji.⁹