Wprowadzenie do farmakokinetyki jodku sodu [131I]

Jodek sodu [131I] jest radiofarmaceutykiem zawierającym promieniotwórczy izotop jodu, który rozpada się do stabilnego ksenonu-131, emitując promieniowanie gamma o energii 365 keV (81,7%), 637 keV (7,2%) i 284 keV (6,1%), oraz promieniowanie beta o maksymalnej energii 606 keV. Okres półtrwania jodu-131 wynosi 8,02 dnia. Te właściwości fizyczne determinują zachowanie preparatu w organizmie i mają kluczowe znaczenie dla jego zastosowań diagnostycznych i terapeutycznych. ¹

Mechanizm wychwytu i dystrybucji jodku [131I]

Jon 131I- jest transportowany do komórek tarczycy dzięki specyficznemu mechanizmowi aktywnego transportu przez błony komórkowe gruczołu. W warunkach fizjologicznych około 2% krążącego radioaktywnego jodu jest wychwytywane przez tarczycę w ciągu każdej godziny. ²

Po podaniu dożylnym, około 20% jodu obecnego we krwi ulega wychwytowi podczas każdego przejścia przez tarczycę. Wychwyt tarczycowy osiąga swoje maksimum w ciągu 24-48 godzin po podaniu, przy czym około 50% maksymalnego wychwytu obserwuje się już w 5 godzinie. Ta szczególna kinetyka wychwytu jodu przez tarczycę stanowi podstawę do wykonywania badań diagnostycznych w 24 i 72 godzinie po podaniu radiofarmaceutyku. ³

Wychwyt w organach pozatarczycowych

Oprócz tarczycy, niewielkie ilości jodku [131I] sodu są wychwytywane przez inne narządy i tkanki organizmu, w tym:

• Ślinianki – gromadzą radioaktywny jod, co może powodować przejściowe zapalenie tych gruczołów
• Śluzówka żołądka – wychwytuje jod, co wyjaśnia obecność sygnału z obszaru żołądka w badaniach scyntygraficznych
• Sploty naczyniowe mózgu – mogą gromadzić niewielkie ilości znacznika
• Łożysko – jod przenika przez barierę łożyskową, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania w ciąży
• Gruczoły mlekowe – jod jest wydzielany do mleka kobiet karmiących, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii

⁴

Metabolizm jodu w tarczycy

Po wychwycie przez tarczycę, jodek przechodzi złożony proces metaboliczny. Początkowo następuje utlenienie jodku do jodu, a następnie jego wbudowywanie w reszty tyrozynowe tyreoglobuliny. Ten proces włączenia radioaktywnego jodu w strukturę molekuł tyreoglobuliny stanowi podstawę terapeutycznego działania radiofarmaceutyku w leczeniu chorób tarczycy. ⁵

Parametry farmakokinetyczne jodku sodu [131I]

Okresy półtrwania w różnych kompartmentach

Farmakokinetyka jodku [131I] sodu charakteryzuje się zróżnicowanymi okresami półtrwania w różnych kompartmentach organizmu:

• Efektywny okres półtrwania w osoczu wynosi około 12 godzin
• Efektywny okres półtrwania w tarczycy wynosi około 6 dni

⁶

Po podaniu jodku [131I] sodu obserwuje się bieksponencjalny charakter eliminacji:

• Około 40% podanej aktywności charakteryzuje się efektywnym okresem półtrwania wynoszącym 0,4 dnia
• Pozostałe 60% aktywności charakteryzuje się znacznie dłuższym efektywnym okresem półtrwania wynoszącym 8 dni

⁷

Drogi eliminacji jodku [131I]

Eliminacja jodku [131I] sodu z organizmu odbywa się kilkoma drogami:

• Wydalanie nerkowe – główna droga eliminacji, z moczem wydalane jest około 37-75% podanej aktywności
• Wydalanie z kałem – stanowi około 10% podanej aktywności
• Wydalanie z potem – niewielkie ilości radiofarmaceutyku są eliminowane tą drogą

⁸