eplerenon
Eplerenon (Inspra) jest selektywnym antagonistą receptora aldosteronowego, należącym do grupy leków określanych jako antagonisty receptora mineralokortykoidowego (MRA). W przeciwieństwie do spironolaktonu, eplerenon charakteryzuje się większą selektywnością wobec receptorów mineralokortykoidowych i mniejszym powinowactwem do receptorów androgenowych i progesteronowych, co skutkuje rzadszym występowaniem działań niepożądanych, takich jak ginekomastia czy zaburzenia libido.
Główne wskazania do stosowania eplerenonu obejmują leczenie niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego u pacjentów z dysfunkcją lewej komory (LVEF ≤40%) oraz leczenie przewlekłej niewydolności serca (klasa II wg NYHA) u dorosłych pacjentów z dysfunkcją skurczową. Lek ten wykazuje również skuteczność w terapii nadciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem.
Mechanizm działania eplerenonu polega na blokowaniu wiązania aldosteronu z receptorami mineralokortykoidowymi, co prowadzi do zahamowania retencji sodu i wody oraz zwiększenia wydalania potasu. Efekty te przekładają się na zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca, poprawę funkcji śródbłonka oraz ograniczenie włóknienia i przebudowy mięśnia sercowego.
Podczas terapii eplerenonem konieczne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy ze względu na ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, cukrzycą czy stosujących jednocześnie inhibitory ACE lub sartany. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m²), hiperkaliemią >5,0 mmol/l oraz u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Eplerenon Medreg 25 mg
Profil bezpieczeństwa eplerenonu został szczegółowo oceniony na podstawie badań klinicznych EPHESUS i EMPHASIS-HF, wykazując porównywalną częstość działań niepożądanych w stosunku do placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są hiperkaliemia (często), wymagająca regularnego monitorowania stężenia potasu, oraz niewydolność nerek (często), z podwyższonym stężeniem mocznika i kreatyniny we krwi. Inne istotne działania obejmują niedociśnienie tętnicze, omdlenia, zawroty głowy, zaburzenia rytmu serca (migotanie przedsionków, lewokomorowa niewydolność serca), a także objawy ze strony układu pokarmowego (biegunka, nudności) i skóry (wysypka, świąd). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w wieku ≥75 lat, u których obserwowano nieistotny statystycznie wzrost liczby udarów mózgu.
antagonista aldosteronu, bezsenność, eozynofilia, eplerenon, ginekomastia, hipercholesterolemia, hiperkaliemia, hipertrójglicerydemia, hiponatremia, kurcze mięśni, lewokomorowa niewydolność serca, migotanie przedsionków, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, odwodnienie, tachykardia, udar mózgu, zakrzepica tętnic, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Geloplasma –
Geloplasma, roztwór do infuzji zawierający zmodyfikowaną płynną żelatynę oraz elektrolity, w tym jony potasu w stężeniu 5 mmol/l, wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu z lekami mogącymi powodować hiperkaliemię. Do grup leków o wysokim ryzyku interakcji należą diuretyki oszczędzające potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd) oraz inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE-I), które mogą nasilać ryzyko hiperkaliemii poprzez sumowanie efektów farmakodynamicznych. Zaleca się unikanie jednoczesnego podawania Geloplasmy z suplementami potasu oraz ścisły monitoring stężenia potasu w surowicy przy konieczności stosowania leków takich jak antagoniści receptora angiotensyny II, cyklosporyna, takrolimus, beta-adrenolityki, NLPZ czy heparyna, które również mogą wpływać na gospodarkę potasową.
amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze krwi, cyklosporyna, efekt wazodylatacyjny, elektrolit w surowicy krwi, eplerenon, heparyna, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek moczopędny oszczędzający potas, niesteroidowy lek przeciwzapalny, proces hemodynamiczny, retencja potasu, sartan, spironolakton, stężenie potasu w surowicy, takrolimus, triamteren, układ sercowo-naczyniowy, wydzielanie aldosteronu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie przewodzenia, zmodyfikowana płynna żelatyna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Inspra 25 mg
Eplerenon, substancja czynna leku Inspra (dostępnego w dawkach 25 mg i 50 mg), wykazuje profil bezpieczeństwa oceniany w badaniach EPHESUS i EMPHASIS-HF. Częstość działań niepożądanych jest porównywalna do placebo, jednak istotne działania niepożądane obejmują hiperkaliemię (często), niewydolność nerek (często), zaburzenia rytmu serca takie jak migotanie przedsionków i tachykardia (często), a także niedociśnienie tętnicze i ortostatyczne (często). Hiperkaliemia, będąca efektem blokady receptorów mineralokortykoidowych, wymaga regularnego monitorowania poziomu potasu w surowicy ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca. Ponadto, obserwuje się często podwyższone stężenia mocznika i kreatyniny, co wskazuje na konieczność kontroli funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z istniejącą dysfunkcją nerek lub czynnikami ryzyka.
antagonista receptora mineralokortykoidowego, eozynofilia, eplerenon, ginekomastia, hipercholesterolemia, hiperkaliemia, hipertrójglicerydemia, hiponatremia, insulinooporność, migotanie przedsionków, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, niewydolność lewokomorowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, receptor aldosteronu, receptor czynnika wzrostu naskórka, tachykardia, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zakrzepica tętnic, zapalenie pęcherzyka żółciowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Eplerenon Medical Valley 25 mg
Eplerenon Medical Valley, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg, jest antagonistą receptora mineralokortykoidowego stosowanym jako uzupełnienie standardowej terapii kardiologicznej, w tym beta-adrenolityków. Wskazania obejmują pacjentów ze stabilnym stanem klinicznym po zawale mięśnia sercowego z frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) ≤ 40% oraz objawami niewydolności serca, gdzie lek redukuje ryzyko zgonu i hospitalizacji z przyczyn sercowo-naczyniowych. Drugim wskazaniem jest przewlekła niewydolność serca u dorosłych w klasie II wg NYHA z LVEF ≤ 30%, gdzie eplerenon hamuje niekorzystne efekty nadmiernej aktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron, poprawiając rokowanie. Tabletki zawierają laktozę (35,08 mg w dawce 25 mg i 70,16 mg w dawce 50 mg) i mają odpowiednio 6 mm i 8 mm średnicy z oznakowaniem „CG3” i „CG4”.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora mineralokortykoidowego, beta-adrenolityk, choroby sercowo-naczyniowe, diuretyk, eplerenon, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, laktoza, niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności lewej komory, zaostrzenie niewydolności serca, zawał mięśnia sercowego