Dawkowanie i sposób podawania leku Enplerasa

Lek Enplerasa (eplerenon) dostępny jest w dwóch postaciach zawierających 25 mg i 50 mg substancji czynnej, co umożliwia indywidualne dostosowanie dawki u pacjentów. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 50 mg. Schemat dawkowania różni się w zależności od wskazania klinicznego i stanu pacjenta.¹

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego

U pacjentów z niewydolnością serca po przebytym zawale mięśnia sercowego zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz na dobę. Leczenie powinno być rozpoczynane od dawki 25 mg raz na dobę, którą następnie stopniowo zwiększa się, najlepiej w ciągu 4 tygodni, jednocześnie kontrolując stężenie potasu w surowicy, aż do osiągnięcia dawki docelowej 50 mg raz na dobę. Terapię eplerenonem należy zazwyczaj inicjować w okresie od 3 do 14 dni od rozpoznania ostrego zawału mięśnia sercowego.²

Dawkowanie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA)

W przypadku pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy II według klasyfikacji NYHA, leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, jednocześnie monitorując stężenie potasu w surowicy, aż do osiągnięcia dawki docelowej 50 mg raz na dobę.³

Należy pamiętać, że u pacjentów, u których stężenie potasu w surowicy przekracza 5,0 mmol/l, nie wolno rozpoczynać leczenia eplerenonem. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest oznaczenie stężenia potasu w surowicy, a następnie kontrolowanie go w ciągu pierwszego tygodnia leczenia, po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub po każdej zmianie dawki. W dalszym przebiegu terapii stężenie potasu należy oznaczać okresowo, zależnie od potrzeb klinicznych.^{Dostosowanie dawki w zależności od stężenia potasu w surowicy}

Po rozpoczęciu leczenia, dawkę należy odpowiednio modyfikować w zależności od stężenia potasu w surowicy, zgodnie z poniższą tabelą:⁵

W przypadku odstawienia eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥6,0 mmol/l, możliwe jest ponowne rozpoczęcie stosowania leku w dawce 25 mg co drugą dobę, kiedy stężenie potasu zmniejszy się poniżej 5,0 mmol/l.⁶

Dawkowanie w populacjach specjalnych

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone. Obecnie dostępne dane farmakokinetyczne i farmakodynamiczne zostały opisane w charakterystyce produktu leczniczego w punktach 5.1 i 5.2.⁷

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki początkowej. Należy jednak pamiętać, że w tej grupie pacjentów występuje zwiększone ryzyko hiperkaliemii z powodu osłabionej czynności nerek związanej z wiekiem. Ryzyko to może być dodatkowo zwiększone przez współistniejące choroby, które zwiększają ekspozycję organizmu na lek, szczególnie przez łagodną do umiarkowanej niewydolność wątroby. Z tego powodu zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy.⁸

Zaburzenia czynności nerek

Schemat dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek różni się w zależności od stopnia niewydolności:⁹

• Łagodna niewydolność nerek – nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz dostosowanie dawki zgodnie z wytycznymi z tabeli.
• Umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) – dawka początkowa wynosi 25 mg, podawana co drugą dobę i powinna być dostosowywana zależnie od stężenia potasu. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy.¹⁰
• Pacjenci z klirensem kreatyniny <50 ml/min i niewydolnością serca po przebytym zawale serca – brak doświadczenia klinicznego w tej grupie pacjentów. Podczas stosowania eplerenonu u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność. Dawki większe niż 25 mg raz na dobę u pacjentów z klirensem kreatyniny <50 ml/min nie zostały zbadane.¹¹
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) – stosowanie eplerenonu jest przeciwwskazane.¹²

Należy pamiętać, że lek Enplerasa nie ulega dializie.¹³

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej. Jednakże, ze względu na zwiększoną ekspozycję organizmu na lek Enplerasa u tych pacjentów, zaleca się częste i regularne kontrole stężenia potasu w surowicy, szczególnie w przypadku pacjentów w podeszłym wieku.¹⁴

Leczenie skojarzone

W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (np. amiodaron, diltiazem, werapamil), leczenie eplerenonem należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę. Dawka nie powinna przekraczać 25 mg raz na dobę.¹⁵

Sposób podawania

Eplerenon może być podawany podczas posiłków lub niezależnie od nich.¹⁶