Leki w grupie
„antagoniści aldosteronu”

Antagoniści aldosteronu (antagoniści receptora mineralokortykoidowego, MRA) to grupa leków blokujących działanie aldosteronu poprzez konkurencyjne wiązanie z receptorami mineralokortykoidowymi. Ich głównym działaniem jest hamowanie retencji sodu i wody w kanalikach nerkowych oraz zwiększanie wydalania potasu, co prowadzi do efektu moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego. Dodatkowo wykazują działanie przeciwwłóknieniowe w sercu i naczyniach, co ma istotne znaczenie w terapii niewydolności serca.

Do najważniejszych antagonistów aldosteronu należą: spironolakton (Spironol, Verospiron), eplerenon (Inspra) oraz nowsze cząsteczki jak finerenon (Kerendia). Spironolakton jest najstarszym przedstawicielem tej grupy, podczas gdy eplerenon charakteryzuje się większą selektywnością wobec receptora mineralokortykoidowego. Finerenon to przedstawiciel nowej generacji antagonistów, o odmiennej budowie chemicznej i ulepszonym profilu działania.

Główne wskazania do stosowania antagonistów aldosteronu obejmują: niewydolność serca (zwłaszcza z obniżoną frakcją wyrzutową), nadciśnienie tętnicze (szczególnie oporne), hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny, obrzęki oporne na inne diuretyki oraz ochronę nerek w cukrzycy. Wykazano, że leki te zmniejszają śmiertelność u pacjentów z niewydolnością serca oraz redukują ryzyko hospitalizacji.

Największymi zaletami stosowania antagonistów aldosteronu są: potwierdzona skuteczność w redukcji śmiertelności w niewydolności serca, działanie oszczędzające potas (w przeciwieństwie do większości innych diuretyków), ochronne działanie na układ sercowo-naczyniowy i nerki poprzez redukcję włóknienia oraz korzystny efekt w terapii opornego nadciśnienia tętniczego.

Stosowanie tych leków wiąże się jednak z istotnymi zagrożeniami, wśród których najpoważniejsze to hiperkaliemia (szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek lub stosujących inne leki zatrzymujące potas), pogorszenie funkcji nerek oraz działania niepożądane związane z wpływem na gospodarkę hormonalną. W przypadku spironolaktonu mogą wystąpić działania antyandrogenowe, takie jak ginekomastia u mężczyzn czy zaburzenia miesiączkowania u kobiet. Eplerenon i finerenon wykazują mniej działań niepożądanych związanych z układem endokrynnym.

Antagonistów aldosteronu można podzielić na dwie główne podgrupy: nieselektywne (spironolakton) oraz selektywne (eplerenon, finerenon). Spironolakton, poza blokowaniem receptora mineralokortykoidowego, oddziałuje również na receptory androgenowe, progesteronowe i glukokortykoidowe, co tłumaczy jego działania niepożądane. Selektywne antagonisty działają głównie na receptor mineralokortykoidowy, co przekłada się na lepszy profil bezpieczeństwa, choć przy mniejszej sile działania (eplerenon) lub odmiennej farmakokinetyce (finerenon).

Lista leków w tej grupie

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl