palmitynian paliperydonu
Palmitynian paliperydonu to długo działający ester paliperydonu (9-hydroksyrysperydon), który jest czynnym metabolitem rysperydonu. Lek ten należy do grupy atypowych leków przeciwpsychotycznych i jest stosowany głównie w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń schizoafektywnych.
Palmitynian paliperydonu podawany jest w formie iniekcji domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia leku w osoczu przez okres 1-3 miesięcy (w zależności od preparatu). Taka forma podania znacząco poprawia współpracę pacjenta w procesie leczenia, eliminując konieczność codziennego przyjmowania leków doustnych.
Mechanizm działania paliperydonu polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych 5-HT2A w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek wykazuje również powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych, histaminowych H1 oraz α2-adrenergicznych, co odpowiada zarówno za jego działanie terapeutyczne, jak i potencjalne działania niepożądane.
Do najczęstszych działań niepożądanych palmitynianu paliperydonu należą: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, senność, zwiększenie masy ciała, hiperprolaktynemia, akatyzja, dystonia oraz objawy pozapiramidowe. Lek wymaga monitorowania stanu metabolicznego pacjenta ze względu na ryzyko zaburzeń lipidowych i glikemicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej Palifren Long, wykazały, że wielokrotne podanie domięśniowe u szczurów i psów powodowało głównie efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz zmiany prolaktynowe w gruczołach sutkowych i narządach płciowych. W miejscu wstrzyknięcia obserwowano reakcje zapalne i sporadyczne ropnie. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów, przy dawkach do 160 mg/kg mc./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg), nie stwierdzono embriotoksyczności ani wad rozwojowych, choć doustne podawanie rysperydonu wpływało negatywnie na masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa. Badania genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego zarówno palmitynianu paliperydonu, jak i paliperydonu.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, działanie genotoksyczne, działanie prolaktyny, embriotoksyczność, genotoksyczność, gruczoł sutkowy, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, karcynogenność, narząd płciowy, nowotwór złośliwy, palmitynian paliperydonu, potencjał rakotwórczy, reakcja zapalna, ropień, rysperydon, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Egoropal 50 mg
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez działanie na ośrodkowy układ nerwowy oraz narząd wzroku. Wpływ ten jest klasyfikowany jako niewielki do umiarkowanego i zależy od indywidualnej reakcji pacjenta oraz dawki leku, dostępnej w zakresie 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg. Najczęstsze działania niepożądane wpływające na funkcje psychomotoryczne to sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie, które mogą znacząco obniżać bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od tych czynności do czasu ustalenia indywidualnej podatności na lek.
adherencja do terapii, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, niewyraźne widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, palmitynian paliperydonu, produkt leczniczy, przedłużone uwalnianie, reakcja na lek, schorzenie neurologiczne, schorzenie psychiatryczne, sedacja, senność, zaburzenie widzenia, zawiesina do wstrzykiwań, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palifren Long
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT, czy predyspozycjami do niedociśnienia ortostatycznego (2,5% vs 0,8% placebo). Produkt nie jest wskazany do leczenia ostrych stanów psychotycznych wymagających szybkiego działania. Należy monitorować ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), późnych dyskinez, leukopenii, neutropenii (zwłaszcza przy bezwzględnej liczbie neutrofilów <1 x 10⁹/l), agranulocytozy (<1/10 000 pacjentów), a także reakcji anafilaktycznych. U pacjentów z cukrzycą konieczna jest kontrola glikemii ze względu na ryzyko hiperglikemii i zaostrzenia przebiegu choroby, a także regularna kontrola masy ciała z uwagi na jej znaczne zwiększenie podczas terapii.
agranulocytoza, choroba Parkinsona, ciężka neutropenia, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cukrzyca, drgawki, działanie przeciwwymiotne, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, kwasica ketonowa, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek psychostymulujący, leukopenia, mioglobinuria, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność jelit, objawy pozapiramidowe, ostra niewydolność nerek, otępienie z ciałami Lewy’ego, palmitynian paliperydonu, polidypsja, poliuria, późne dyskinezy, priapizm, prolaktyna, reakcja anafilaktyczna, rysperydon, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, zespół Reye’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Paliperydon, aktywny metabolit rysperydonu stosowany w formie palmitynianu paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu, był poddany szerokim badaniom toksykologicznym na szczurach i psach. Po wielokrotnym podaniu domięśniowym oraz doustnym obserwowano głównie efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz zmiany związane z podwyższonym poziomem prolaktyny, wpływające na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. W miejscu iniekcji domięśniowej notowano reakcje zapalne, czasem prowadzące do powstania ropni. W badaniach reprodukcji doustne podanie rysperydonu skutkowało obniżeniem masy urodzeniowej i przeżywalności potomstwa, natomiast domięśniowe podanie palmitynianu paliperydonu w dawkach do 160 mg/kg/dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 150 mg) nie wykazało embriotoksyczności ani wad rozwojowych. Zarówno paliperydon, jak i jego palmitynian nie wykazały działania genotoksycznego.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, działanie genotoksyczne, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, masa urodzeniowa, palmitynian paliperydonu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, przeżywalność potomstwa, reakcja zapalna w miejscu wstrzyknięcia, rozwój motoryczny, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu, wada rozwojowa, zdolność uczenia się - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 100 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów wcześniej leczonych paliperydonem lub rysperydonem. Produkt dostępny jest w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, w dawkach odpowiadających 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, z zawartością palmitynianu odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg. Zawiesina ma neutralne pH około 7,0 oraz osmolalność 220-320 mOsm/kg. Lek jest szczególnie zalecany u pacjentów z udokumentowaną pozytywną odpowiedzią na paliperydon lub rysperydon, u których konieczne jest zapewnienie ciągłości terapii przy zmniejszonej częstotliwości podawania, co może poprawić adherencję i zmniejszyć ryzyko nawrotu choroby.
adherencja do leczenia, długodziałająca iniekcja, leczenie podtrzymujące, leczenie podtrzymujące schizofrenii, nawrót choroby, objawy psychotyczne, ostra faza choroby, paliperydon, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, remisja, rysperydon, schizofrenia, stabilizacja stanu psychicznego, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 50 mg
Palifren Long (palmitynian paliperydonu) jest lekiem przeciwpsychotycznym, którego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas laktacji wymaga szczególnej ostrożności. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne nie wykazały teratogenności, lecz wskazały na potencjalne negatywne efekty na procesy reprodukcyjne. Szczególnie istotna jest ekspozycja płodu na lek w trzecim trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe (drżenie, zmiany napięcia mięśniowego), objawy odstawienia, zaburzenia neurologiczne, ogólne (senność, zaburzenia oddychania) oraz pokarmowe, co wymaga ścisłego monitorowania stanu dziecka po porodzie. Palifren Long dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu.
działanie niepożądane, efekt farmakologiczny, ekspozycja na lek, lek przeciwpsychotyczny, objawy odstawienia, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia pokarmowe, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia psychotyczne, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palifren Long 75 mg
Produkt leczniczy Palifren Long (palmitynian paliperydonu) w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, stosowany w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mechanizm tego działania wiąże się z potencjalnym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy oraz narząd wzroku, manifestującym się objawami takimi jak sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie. W związku z tym lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustalenia indywidualnej tolerancji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy zmianie dawkowania.
bezpieczeństwo farmakoterapii, działanie niepożądane, interakcja lekowa, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, palmitynian paliperydonu, sedacja, senność, utrata przytomności, zaburzenie percepcji wzrokowej, zaburzenie widzenia, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Paliperidone Teva 100 mg
Przedawkowanie Paliperidone Teva (palmitynian paliperydonu) stanowi poważne zagrożenie ze względu na przedłużone uwalnianie substancji czynnej i długi okres półtrwania, co powoduje długotrwałe objawy kliniczne. Dominujące symptomy wynikają z nadmiernej blokady receptorów dopaminergicznych i serotoninergicznych oraz wpływu na układ sercowo-naczyniowy, obejmując zaburzenia świadomości (senność, sedacja), arytmie serca (częstoskurcz, torsade de pointes, migotanie komór), zaburzenia ciśnienia tętniczego (niedociśnienie, zapaść krążeniowa), wydłużenie odstępu QT oraz objawy pozapiramidowe (dystonie, sztywność mięśniowa, drżenie, akatyzja). Szczególnie niebezpieczne są powikłania sercowo-naczyniowe, które mogą zagrażać życiu pacjenta.
akatyzja, częstoskurcz, częstoskurcz komorowy, drożność dróg oddechowych, drżenie, dystonia, EKG, lek przeciwcholinergiczny, lek wazopresorowy, migotanie komór, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, receptory dopaminergiczne, receptory serotoninergiczne, sedacja, środek sympatykomimetyczny, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egoropal 50 mg
Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu o bardzo niskiej rozpuszczalności w wodzie, jest stosowany w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Egoropal) w dawkach od 25 mg do 150 mg. Po podaniu domięśniowym uwalnianie paliperydonu rozpoczyna się już pierwszego dnia i trwa co najmniej 4 miesiące, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po medianie czasu Tmax wynoszącej 13 dni. Miejsce podania ma istotny wpływ na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje wzrost Cmax o około 28% w porównaniu do mięśnia pośladkowego. Schemat dawkowania początkowego z dwoma wstrzyknięciami (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%, a farmakokinetyka wykazuje nieliniowość przy dawkach powyżej 50 mg, gdzie Cmax rośnie mniej niż proporcjonalnie do dawki.
dostępność biologiczna, ekspozycja na paliperydon, enancjomery, farmakokinetyka nieliniowa, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, parametry farmakokinetyczne, prolek paliperydonu, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie paliperydonu w osoczu, stężenie terapeutyczne, uwalnianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Egoropal 50 mg
Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu, jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u dorosłych pacjentów, zwłaszcza tych, u których wcześniej uzyskano stabilizację choroby za pomocą paliperydonu lub rysperydonu. Lek dostępny jest w formie zawiesiny do iniekcji o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia utrzymanie stałego stężenia terapeutycznego i poprawia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych. Preparat występuje w pięciu dawkach: 25 mg (39 mg palmitynianu paliperydonu), 50 mg (78 mg), 75 mg (117 mg), 100 mg (156 mg) oraz 150 mg (234 mg), co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. Zawiesina ma pH około 7,0 i osmolarność 220-320 mOsm/kg, co zapewnia stabilność i bezpieczeństwo podania.
iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące schizofrenii, objawy psychotyczne, palmitynian paliperydonu, przebieg schizofrenii, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, stabilizacja choroby, stabilizacja stanu klinicznego, stężenie terapeutyczne leku, zapobieganie nawrotom choroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 150 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierająca palmitynian paliperydonu jako substancję czynną, który w organizmie przekształca się do aktywnego paliperydonu. Produkt dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, gdzie zawartość palmitynianu paliperydonu wynosi odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg, co odpowiada równoważnikom paliperydonu 25 mg do 150 mg. Zawiesina ma pH około 7,0 i osmolalność w zakresie 220-320 mOsm/kg, a jej składniki pomocnicze obejmują m.in. polisorbat 20, makrogol 4000 oraz układ buforowy z kwasem cytrynowym i fosforanami, co zapewnia stabilność i odpowiednie właściwości fizykochemiczne preparatu.
ampułko-strzykawka, disodu fosforan, forma farmaceutyczna, guma chlorobutylowa, kwas cytrynowy jednowodny, makrogol 4000, niejonowy surfaktant, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, podanie parenteralne, polisorbat 20, profil uwalniania substancji czynnej, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek, substancja czynna, woda do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 100 mg
Badania przedkliniczne palmitynianu paliperydonu, stosowanego w formie preparatu o przedłużonym uwalnianiu Palifren Long, wykazały, że główne działania niepożądane wynikają z farmakologicznego mechanizmu blokowania receptorów dopaminowych D2, prowadzącego do sedacji oraz hiperprolaktynemii, co skutkuje zmianami w gruczołach sutkowych i narządach płciowych zwierząt. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu domięśniowym (dawki do 160 mg/kg mc./dobę, odpowiadające 4,1-krotności ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg) nie stwierdzono embriotoksyczności ani teratogenności. Reakcje zapalne i ropnie w miejscu iniekcji podkreślają konieczność monitorowania tolerancji miejscowej u pacjentów. Ponadto, brak działania genotoksycznego potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku.
antagonista receptorów dopaminowych, działanie teratogenne, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, prolaktyna, reakcja zapalna, rysperydon, sedacja - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palifren Long 75 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg. Terapia rozpoczyna się od schematu inicjującego: 150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu, obie dawki podawane domięśniowo do mięśnia naramiennego, a następnie dawka podtrzymująca 75 mg co miesiąc, z możliwością dostosowania w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji, skuteczności i masy ciała pacjenta. Po drugiej dawce inicjującej możliwe jest podawanie dawek podtrzymujących zarówno do mięśnia naramiennego, jak i pośladkowego. Przy przejściu z doustnego paliperydonu lub rysperydonu stosuje się standardowy schemat inicjujący, z dawkami równoważnymi (np. 3 mg/dobę doustnego paliperydonu odpowiada 25-50 mg Palifren Long co miesiąc). W przypadku pominięcia dawki, schemat dawkowania zależy od czasu, jaki upłynął od ostatniego wstrzyknięcia, z zaleceniem wznowienia leczenia od początku po ponad 7 tygodniach lub 6 miesiącach przerwy.
dawka podtrzymująca, dawka stabilizująca, ekspozycja na paliperydon, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, mięsień pośladkowy, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, rysperydon doustny, rysperydon o przedłużonym działaniu, schemat dawkowania inicjujący, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu w formulacji Palifren Long, charakteryzującej się przedłużonym uwalnianiem i długim okresem półtrwania, prowadzi do nasilenia znanych działań farmakologicznych leku. Klinicznie obserwuje się senność, sedację, objawy pozapiramidowe, zaburzenia sercowo-naczyniowe takie jak częstoskurcz, niedociśnienie tętnicze oraz wydłużenie odstępu QT, a także groźne arytmie, w tym torsade de pointes i migotanie komór. Zaburzenia oddechowe mogą wymagać interwencji. Obraz kliniczny może być dodatkowo skomplikowany przez współistniejące leki, co wymaga szczegółowej analizy farmakologicznej pacjenta.
częstoskurcz, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania paliperydonu, Palifren Long, palmitynian paliperydonu, sedacja, środki przeciwcholinergiczne, środki sympatykomimetyczne, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Badania niekliniczne wykazały brak istotnego wpływu paliperydonu na płodność, co jest istotne przy rozważaniu terapii u pacjentek w wieku rozrodczym. Jednak dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wad rozwojowych po podaniu domięśniowym palmitynianu paliperydonu ani po podaniu doustnym, choć zaobserwowano inne negatywne efekty na rozród. Szczególnie ważne jest, że ekspozycja płodu na paliperydon w trzecim trymestrze ciąży wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie, zmiany napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. Zaleca się uważne monitorowanie noworodków narażonych na lek w tym okresie.
dawka terapeutyczna, drżenie, działanie farmakologiczne, ekspozycja płodu, objawy odstawienia, objawy odstawienne, obniżone napięcie mięśniowe, paliperydon, palmitynian paliperydonu, płodność, pobudzenie, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka ludzkiego, senność, substancja czynna, trzeci trymestr ciąży, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia psychotyczne, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paliperidone Teva 75 mg
Dane przedkliniczne dotyczące palmitynianu paliperydonu obejmują badania toksyczności po wielokrotnym podaniu domięśniowym (raz w miesiącu) oraz doustnym paliperydonu u szczurów i psów. Zaobserwowano efekty farmakologiczne, takie jak sedacja, zmiany hormonalne wpływające na gruczoły sutkowe i narządy płciowe, a także reakcje zapalne w miejscu wstrzyknięcia, w tym sporadyczne ropnie. W badaniach reprodukcyjnych, przy dawkach do 160 mg/kg/dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg), nie stwierdzono embriotoksyczności ani wad rozwojowych, choć inne antagoniści dopaminy wykazywali negatywny wpływ na rozwój potomstwa. Zarówno palmitynian paliperydonu, jak i paliperydon nie wykazały działania genotoksycznego w testach in vitro i in vivo.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, działanie genotoksyczne, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, palmitynian paliperydonu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prekursor, prolaktyna, reakcja zapalna, ropień, rysperydon, wada rozwojowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Paliperydon, zawarty w preparacie Palifren Long (dawki 150 mg i 100 mg w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach nie wykazały teratogenności, jednak odnotowano inne negatywne efekty na reprodukcję. Szczególnie niebezpieczna jest ekspozycja płodu na lek w trzecim trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. Zaleca się monitorowanie noworodków matek leczonych Palifren Long w tym okresie, a stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.
drżenie, działanie niepożądane, ekspozycja płodu, objawy odstawienia, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, szkodliwy wpływ na rozród, trzeci trymestr ciąży, wpływ teratogenny, zaburzenia karmienia, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie napięcia mięśniowego, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 150 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu zawierająca palmitynian paliperydonu, prolek przekształcany do aktywnego paliperydonu, stosowana w leczeniu podtrzymującym schizofrenii u dorosłych pacjentów. Preparat dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg (zawartość palmitynianu odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg), co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. Wskazaniem do stosowania jest stabilizacja kliniczna po terapii paliperydonem lub rysperydonem, a także możliwość zastosowania u pacjentów bez wcześniejszej stabilizacji doustnej, pod warunkiem pozytywnej reakcji na doustny paliperydon lub rysperydon oraz obecności łagodnych do umiarkowanych objawów psychotycznych. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 i osmolalnością 220-320 mOsm/kg, co sprzyja powolnemu uwalnianiu substancji czynnej i utrzymaniu stabilnych stężeń leku w osoczu.
adherencja terapeutyczna, działanie przeciwpsychotyczne, iniekcja długodziałająca, leczenie podtrzymujące schizofrenii, nawrót objawów psychotycznych, objawy psychotyczne, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, rysperydon, ryzyko nawrotu, schizofrenia, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, terapia doustna, zaburzenie psychotyczne, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palifren Long 100 mg
Palifren Long to preparat zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg. Terapia rozpoczyna się od dwóch dawek inicjujących podawanych domięśniowo do mięśnia naramiennego: 150 mg w 1. dniu oraz 100 mg w 8. dniu, co pozwala szybko osiągnąć stężenie terapeutyczne. Trzecia dawka podtrzymująca (zalecana 75 mg, zakres 25-150 mg) podawana jest co miesiąc, do mięśnia naramiennego lub pośladkowego, z możliwością dostosowania dawki w zależności od tolerancji i skuteczności terapii. U pacjentów z nadwagą lub otyłością zaleca się stosowanie dawek z górnego zakresu. Przy przejściu z doustnych form paliperydonu lub rysperydonu o przedłużonym uwalnianiu, stosuje się odpowiednie dawki Palifren Long, z zachowaniem schematu dawkowania inicjującego lub bez niego, w zależności od poprzedniej terapii.
ampułko-strzykawka, dawka inicjująca, dawka podtrzymująca, dawkowanie inicjujące, ekspozycja na paliperydon, iniekcja o przedłużonym działaniu, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, otyłość, paliperydon doustny, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, pominięcie dawki, przedłużone uwalnianie, rysperydon doustny, rysperydon w iniekcji, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 50 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierająca palmitynian paliperydonu w dawkach odpowiadających 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg lub 150 mg paliperydonu. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością 220-320 mOsm/kg. Jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni paliperydonem lub rysperydonem, umożliwiając długoterminowe utrzymanie efektu terapeutycznego. U wybranych pacjentów ze schizofrenią z łagodnymi do umiarkowanych objawami psychotycznymi, którzy wykazali odpowiedź na doustny paliperydon lub rysperydon, możliwe jest rozpoczęcie terapii Palifren Long bez uprzedniej stabilizacji doustnej, pod warunkiem wskazań do stosowania długodziałających iniekcji, takich jak problemy z adherencją lub preferencje pacjenta.
compliance, długodziałająca iniekcja, forma o przedłużonym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, objaw psychotyczny, paliperidon, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, rysperydon, schizofrenia, stabilizacja stanu klinicznego, stężenie leku, terapia doustna, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Egoropal 100 mg
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały brak teratogenności, lecz potwierdziły inne negatywne efekty na rozród. Szczególnie w trzecim trymestrze ciąży ekspozycja na lek wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodków zaburzeń pozapiramidowych (wzmożone lub obniżone napięcie mięśniowe, drżenie), objawów odstawienia oraz innych zaburzeń, takich jak pobudzenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych i trudności w karmieniu. W związku z tym noworodki narażone na paliperydon w tym okresie powinny być poddane ścisłej obserwacji po urodzeniu.
działanie niepożądane, lek przeciwpsychotyczny, obniżone napięcie mięśniowe, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia karmienia, zaburzenia motoryczne, zaburzenia pozapiramidowe, zawiesina do wstrzykiwań, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Paliperidone Teva 150 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej preparatu Paliperidone Teva dostępnego w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 75 mg, 100 mg i 150 mg (odpowiednio 117 mg, 156 mg i 234 mg palmitynianu paliperydonu), stanowi poważne zagrożenie dla układu nerwowego i sercowo-naczyniowego. Objawy przedawkowania obejmują nadmierną senność, sedację, objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, drżenie, akatyzja, dystonie), a także groźne zaburzenia rytmu serca, takie jak częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, migotanie komór oraz wydłużenie odstępu QT w EKG. W przypadku przedawkowania należy uwzględnić możliwość interakcji z innymi lekami, które mogą nasilać toksyczność paliperydonu.
akatyzja, antidotum, arytmia torsade de pointes, częstoskurcz, depresja oddechowa, drżenie, dystonia, lek przeciwcholinergiczny, migotanie komór, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania, paliperydon, palmitynian paliperydonu, profil farmakokinetyczny, sedacja, senność, środek sympatykomimetyczny, sztywność mięśniowa, tachyarytmia komorowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Egoropal 100 mg
Egoropal to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępna w ampułko-strzykawkach w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, podawana w formie palmitynianu paliperydonu jako proleku. Każda dawka zawiera odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg oraz 234 mg palmitynianu paliperydonu, co odpowiada zawartości paliperydonu w podanych dawkach. Zawiesina ma obojętne pH około 7,0 oraz osmolarność 220-320 mOsm/kg, co minimalizuje ryzyko podrażnień w miejscu podania i zapewnia dobrą kompatybilność tkankową. Substancje pomocnicze, takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny oraz bufor fosforanowy, zostały dobrane w celu stabilizacji i optymalizacji biodostępności leku.
ampułkostrzykawka, biodostępność, bufor fosforanowy, fosforan disodu, fosforan sodu, guma chlorobutylowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy, makrogol, miejsce wstrzyknięcia, niezgodność farmaceutyczna, odczyn pH, osmolarność, palmitynian paliperydonu, polisorbat, prolek, substancja czynna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 150 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu (Palifren Long) charakteryzuje się nasileniem działań farmakologicznych leku, ze szczególnym uwzględnieniem zaburzeń neurologicznych, sercowo-naczyniowych oraz sedacji. Klinicznie obserwuje się senność, sedację, objawy pozapiramidowe (dystonie, akatyzja, parkinsonizm), niedociśnienie tętnicze oraz groźne zaburzenia rytmu serca, takie jak częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes i migotanie komór, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia. W przypadku doustnego przedawkowania odnotowano ryzyko wydłużenia odstępu QT, co wymaga stałego monitorowania EKG. Warto podkreślić, że Palifren Long jest preparatem o przedłużonym uwalnianiu, a dawki dostępne to 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, przy czym ampułkostrzykawka 150 mg zawiera 234 mg palmitynianu paliperydonu, co wpływa na długi okres półtrwania i wydłużony czas trwania objawów przedawkowania.
akatyzja, częstoskurcz, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, drożność dróg oddechowych, dystonia, lek przeciwcholinergiczny, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, monitorowanie EKG, natlenienie organizmu, niedociśnienie, objaw pozapiramidowy, okres półtrwania, Palifren Long, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, sedacja, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 25 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierająca palmitynian paliperydonu, który po podaniu ulega konwersji do aktywnej formy paliperydonu. Preparat dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, odpowiadających odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg palmitynianu paliperydonu. Lek charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością w zakresie 220-320 mOsm/kg, co zapewnia stabilność i odpowiednie właściwości fizykochemiczne zawiesiny. Substancje pomocnicze, takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny oraz bufor fosforanowy, wspomagają stabilność i rozpuszczalność preparatu.
ampułkostrzykawka, bufor fosforanowy, disodu fosforan, emulgator, forma parenteralna, guma chlorobutylowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy jednowodny, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, polisorbat, regulator kwasowości, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa palmitynianu paliperydonu (substancja czynna Palifren Long) obejmowały toksyczność po wielokrotnym podaniu, badania reprodukcyjne, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. W badaniach na szczurach i psach po domięśniowym podaniu dawkach do 160 mg/kg mc./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 150 mg) zaobserwowano efekty farmakologiczne typowe dla leków przeciwpsychotycznych, takie jak sedacja oraz zmiany związane z działaniem prolaktyny na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. W miejscu wstrzyknięcia występowały reakcje zapalne, sporadycznie ropnie. Badania reprodukcyjne wykazały brak embriotoksyczności i wad rozwojowych po podaniu domięśniowym, natomiast doustne podanie rysperydonu (prekursora paliperydonu) wiązało się z obniżeniem masy urodzeniowej i przeżywalności potomstwa. Testy genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego zarówno palmitynianu paliperydonu, jak i paliperydonu.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, badanie przedkliniczne, badanie reprodukcyjne, działanie genotoksyczne, działanie prolaktyny, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nowotwór złośliwy, paliperydon, palmitynian paliperydonu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, reakcja zapalna, ropień, rysperydon, sedacja, wada rozwojowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Skład i postać leku – Egoropal 50 mg
Egoropal to lek w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierający paliperydon w postaci palmitynianu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg. Każda ampułko-strzykawka zawiera odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg lub 234 mg palmitynianu paliperydonu, co odpowiada równoważnej ilości paliperydonu. Preparat ma neutralne pH około 7,0 oraz osmolarność w zakresie 220-320 mOsm/kg. Zawiera substancje pomocnicze takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny, disodu fosforan, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek oraz wodę do wstrzykiwań, które stabilizują i regulują właściwości fizykochemiczne zawiesiny.
ampułko-strzykawka, disodu fosforan, guma chlorobutylowa, iniekcja domięśniowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy jednowodny, makrogol 4000, niezgodność farmaceutyczna, paliperydon, palmitynian paliperydonu, polisorbat 20, regulator kwasowości, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek, surfaktant niejonowy, system buforowy, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Wskazania do stosowania
Paliperydon w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu jest wskazany przede wszystkim do leczenia podtrzymującego schizofrenii u dorosłych pacjentów, którzy osiągnęli stabilizację choroby po terapii doustnej paliperydonem lub rysperydonem. Preparaty takie jak Egoropal, Palifren Long, Paliperidone Teva oraz Pratyria dostępne są w dawkach od 25 do 150 mg paliperydonu (odpowiednio 39 do 234 mg palmitynianu paliperydonu), co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego substancji czynnej. Zawiesina charakteryzuje się fizycznie białym do białawego kolorem, pH około 7,0 oraz osmolarnością w zakresie 220-320 mOsm/kg, co sprzyja jej dobrej tolerancji i bezpieczeństwu stosowania.
ampułko-strzykawka, długodziałająca iniekcja, iniekcja o przedłużonym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące, leczenie schizofrenii, nawrót choroby, objaw choroby, objawy psychotyczne, paliperydon, palmitynian paliperydonu, rysperydon, schizofrenia, stabilizacja choroby, stężenie leku, stężenie terapeutyczne, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 75 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej Palifren Long, stanowi poważne zagrożenie kliniczne ze względu na formę farmaceutyczną – zawiesinę do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia OUN (senność, sedacja), układu sercowo-naczyniowego (częstoskurcz, niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, migotanie komór) oraz objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, drżenie, akatyzja, dystonie). Szczególnie niebezpieczne są groźne zaburzenia rytmu serca, które mogą prowadzić do zagrażających życiu arytmii. Dawki Palifren Long dostępne na rynku to 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, a długi okres półtrwania leku wymaga długotrwałej obserwacji pacjenta. W przypadku przedawkowania należy uwzględnić możliwe interakcje z innymi lekami potęgującymi działania niepożądane paliperydonu.
akatyzja, antidotum, częstoskurcz komorowy, drżenie, dystonia, EKG, interakcja lekowa, kanał jonowy, lek przeciwcholinergiczny, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, przewodnictwo elektryczne serca, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor serotoninergiczny, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 75 mg
Palifren Long to lek w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierający palmitynian paliperydonu jako substancję czynną. Dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, odpowiadających odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg palmitynianu paliperydonu. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością w zakresie 220-320 mOsm/kg. Zawiesina zawiera substancje pomocnicze takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny, bufory fosforanowe oraz wodę do wstrzykiwań, co zapewnia stabilność i odpowiednie właściwości farmaceutyczne produktu.
ampułko-strzykawka, bufor fosforanowy, diwodorofosforan sodu, fosforan disodu, guma chlorobutylowa, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, paliperydon, palmitynian paliperydonu, polisorbat, przedłużone uwalnianie, regulator kwasowości, substancja czynna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 100 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak wad rozwojowych, lecz obecność innych negatywnych efektów na rozród zwierząt. Szczególnie istotne jest ryzyko działań niepożądanych u noworodków narażonych na lek w trzecim trymestrze ciąży, takich jak zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, pobudzenie, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Z tego względu stosowanie Palifren Long w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a nie ma bezpieczniejszych alternatyw. Noworodki matek leczonych paliperydonem powinny być uważnie monitorowane po urodzeniu.
badanie niekliniczne, drżenie, metoda antykoncepcji, monitorowanie noworodka, objawy odstawienia, Palifren Long, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie leku do mleka, senność, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenia karmienia, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie napięcia mięśniowego, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palifren Long 25 mg
Palifren Long to preparat zawierający palmitynian paliperydonu w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg, podawany domięśniowo w formie zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu. Leczenie rozpoczyna się schematem inicjującym: 150 mg w 1. dniu oraz 100 mg w 8. dniu, obie dawki do mięśnia naramiennego, co pozwala na szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Trzecia dawka podtrzymująca (75 mg) podawana jest co miesiąc, z możliwością dostosowania w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji i skuteczności, z uwzględnieniem wyższych dawek u pacjentów z nadwagą lub otyłością. Po dawkach inicjujących podtrzymujące iniekcje można wykonywać do mięśnia naramiennego lub pośladkowego. W przypadku zmiany terapii z doustnego paliperydonu lub rysperydonu, dawki Palifren Long dobiera się tak, aby zapewnić podobną ekspozycję na lek, z uwzględnieniem specyficznych schematów dawkowania i możliwości stopniowego odstawiania poprzednich leków.
dawka podtrzymująca, doustny paliperydon, ekspozycja na paliperydon, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, przedłużone uwalnianie, rysperydon w iniekcji o przedłużonym działaniu, schemat dawkowania inicjujący, stężenie terapeutyczne, wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego, wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Egoropal 50 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Egoropal, wykazuje przede wszystkim istotne klinicznie interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, lekami wydłużającymi odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron), lekami obniżającymi próg drgawkowy (fenotiazyny, SSRI, tramadol) oraz alkoholem, ze względu na ryzyko nasilenia sedacji, hipotensji ortostatycznej, zaburzeń rytmu serca i drgawek. Paliperydon antagonizuje działanie lewodopy i agonistów dopaminergicznych, co wymaga stosowania najniższych skutecznych dawek u pacjentów z chorobą Parkinsona. W przypadku stosowania z karbamazepiną (200 mg dwa razy na dobę) obserwuje się zmniejszenie stężenia paliperydonu w osoczu o około 37% (spadek Cmax i AUC), co wiąże się ze wzrostem klirensu nerkowego i wymaga dostosowania dawki Egoropalu.
agonista dopaminergiczny, amiodaron, butyrofenon, chinidyna, choroba Parkinsona, CYP2D6, CYP3A4, diwalproinian sodu, dyzopyramid, fenotiazyna, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym cytochromu P-450, karbamazepina, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek psychostymulujący, lek trójpierścieniowy, lewodopa, lit, meflokina, metylofenidat, objaw pozapiramidowy, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, palmitynian paliperydonu, paroksetyna, próg drgawkowy, rysperydon, sedacja, sotalol, SSRI, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palifren Long 100 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu w dawkach od 25 mg do 150 mg (odpowiednio 39 mg do 234 mg palmitynianu), może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Działania niepożądane takie jak sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie bezpośrednio wpływają na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Ze względu na przedłużone uwalnianie leku i jego wpływ na ośrodkowy układ nerwowy oraz narząd wzroku, konieczne jest indywidualne ustalenie reakcji pacjenta na preparat przed dopuszczeniem do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Ryzyko nasila się przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających sedatywnie.
aktywność psychofizyczna, działanie niepożądane, efekt niepożądany, efekt sedatywny, lek o przedłużonym uwalnianiu, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, objaw niepożądany, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, Palifren Long, palmitynian paliperydonu, sedacja, senność, układ nerwowy, utrata przytomności, zaburzenie widzenia, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Paliperidone Teva 100 mg
Paliperydon, substancja aktywna leku Paliperidone Teva (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 75 mg, 100 mg i 150 mg), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży są ograniczone, jednak badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, choć zaobserwowano inne niekorzystne efekty reprodukcyjne. Szczególnie istotne jest ryzyko dla noworodków matek stosujących paliperydon w trzecim trymestrze, u których mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. W związku z tym noworodki te wymagają ścisłego monitorowania po porodzie.
badania niekliniczne, badania przedkliniczne, drżenie, działanie niepożądane, działanie teratogenne, farmakokinetyka, laktacja, monitorowanie noworodka, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, senność, stosunek korzyści do ryzyka, teratogenność, trzeci trymestr ciąży, wady rozwojowe, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia pozapiramidowe, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 100 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawierająca palmitynian paliperydonu jako substancję czynną, dostępną w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, odpowiadających zawartości palmitynianu paliperydonu odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg. Lek jest formułowany tak, aby zapewnić stopniowe uwalnianie paliperydonu, co umożliwia rzadsze dawkowanie. Zawiesina ma obojętny odczyn pH około 7,0 oraz osmolalność w zakresie 220-320 mOsm/kg, a jej składniki pomocnicze, takie jak polisorbat 20, makrogol 4000 oraz bufor fosforanowy, zapewniają stabilność i odpowiednie właściwości fizykochemiczne preparatu.
ampułko-strzykawka, bufor fosforanowy, disodu fosforan, kwas cytrynowy, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, osmolalność, palmitynian paliperydonu, polisorbat, przedłużone uwalnianie, sodu diwodorofosforan, sodu wodorotlenek, substancja buforująca, substancja czynna, substancja pomocnicza, woda do wstrzykiwań, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Egoropal 100 mg
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg (39 mg palmitynianu), 50 mg (78 mg), 75 mg (117 mg), 100 mg (156 mg) oraz 150 mg (234 mg). Wskazaniem do stosowania jest leczenie podtrzymujące schizofrenii u dorosłych pacjentów, u których wcześniej uzyskano stabilizację za pomocą paliperydonu lub rysperydonu. Egoropal nie jest przeznaczony do inicjacji terapii, jednak u wybranych pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi objawami psychotycznymi, którzy wykazali odpowiedź na leczenie doustne tymi lekami, możliwe jest bezpośrednie wdrożenie terapii iniekcyjnej bez okresu stabilizacji doustnej. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolarnością 220-320 mOsm/kg, co zapewnia długotrwałe uwalnianie substancji czynnej i umożliwia rzadsze podawanie w porównaniu do form doustnych.
compliance, długoterminowe leczenie podtrzymujące, działanie niepożądane, leczenie doustne, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek o przedłużonym uwalnianiu, nawrót choroby, objawy psychotyczne, paliperydon, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, rysperydon, schizofrenia, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu