fosfodiesteraza typu 5

Fosfodiesteraza typu 5 (PDE5) to enzym odpowiedzialny za rozkład cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Odgrywa kluczową rolę w regulacji napięcia naczyniowego poprzez wpływ na stężenie cGMP, który jest wtórnym przekaźnikiem sygnałowym w procesie relaksacji mięśni gładkich.

PDE5 jest głównym celem inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (iPDE5), do których należą sildenafil, tadalafil, wardenafil i awanafil. Leki te, blokując aktywność enzymu, zapobiegają degradacji cGMP, prowadząc do rozluźnienia mięśni gładkich naczyń i zwiększenia przepływu krwi. Znalazły zastosowanie głównie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz nadciśnienia płucnego.

Enzym PDE5 występuje w największym stężeniu w ciałach jamistych prącia, mięśniach gładkich naczyń płucnych oraz naczyniach obwodowych. Jego selektywna ekspresja w różnych tkankach tłumaczy specyficzne działanie inhibitorów PDE5 i ich zastosowanie kliniczne. Warto zauważyć, że podczas fizjologicznej erekcji aktywacja PDE5 stanowi mechanizm negatywnego sprzężenia zwrotnego, ograniczający nadmierną relaksację mięśni gładkich.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Teva 10 mg

Tadalafil Teva w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia długotrwałe działanie leku. Pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na wchłanianie, co pozwala na elastyczne stosowanie. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych klinicznie metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). U pacjentów z zaburzeniami erekcji farmakokinetyka jest zbliżona do osób zdrowych, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
białka osocza, ciężka niewydolność wątroby, compliance pacjenta, cukrzyca, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka leku, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit nieaktywny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, tadalafil, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne tadalafilu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 5 mg

Tadalafil, substancja czynna w preparacie Tadilecto 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest klinicznie nieaktywny. Okres półtrwania tadalafilu u zdrowych ochotników wynosi średnio 17,5 godziny, a klirens 2,5 l/h. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61% dawki) oraz mocz (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Podawanie leku niezależnie od posiłków oraz pory dnia nie wpływa istotnie na jego farmakokinetykę.
ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit tadalafilu, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tadalafil, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erlis 2,5 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Erlis w dawce 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz ponad 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z innymi fosfodiesterazami. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność tadalafilu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, z odsetkiem udanych prób zbliżenia wynoszącym do 67% dla dawki 5 mg, a czas działania leku sięga do 36 godzin od podania. Efekt terapeutyczny pojawia się już po 16 minutach od zażycia leku. U pacjentów z cukrzycą odsetek udanych prób zbliżenia wynosił odpowiednio 41% (5 mg) i 46% (2,5 mg) w porównaniu do 28% w grupie placebo.
ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kortykosteroid, parametry sercowo-naczyniowe, powinowactwo do PDE5, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji w cukrzycy, zaburzenie erekcji, zdrowi ochotnicy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Actavis 10 mg

Tadalafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie jest jednoznacznie określona, jednak farmakokinetyka leku nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki ani porę dnia. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a stopień wiązania z białkami osocza to 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnego metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i nerki (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji farmakokinetyka jest podobna do osób zdrowych.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Sandoz 100 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Sandoz 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml (CV 40%) w czasie 30-120 minut (mediana 60 min) po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność bezwzględna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Objętość dystrybucji (Vd) jest wysoka i wynosi około 105 l, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Syldenafil i jego aktywny N-demetylowany metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), a wolna frakcja leku w osoczu po dawce 100 mg to około 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z aktywnym metabolitem wykazującym około 50% siły działania syldenafilu. Okres półtrwania leku wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~80%) i w mniejszym stopniu z moczem (~13%) w postaci metabolitów.
absorpcja leku, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, klirens kreatyniny, klirens ustrojowy, liniowa zależność od dawki, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm, N-demetylacja, N-demetylowy metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, pole pod krzywą stężenia leku, syldenafil, szybkie wchłanianie, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil STADA 10 mg

Tadalafil, będący składnikiem aktywnym preparatu Tadalafil STADA, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Jego biodostępność nie jest jednoznacznie określona, jednak farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom pod wpływem posiłku ani pory podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 L) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~94%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Okres półtrwania tadalafilu wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia utrzymanie działania terapeutycznego przez dłuższy czas, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
biodostępność tadalafilu, biotransformacja wątrobowa, CYP3A4, dystrybucja w tkankach, eliminacja tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie tadalafilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – SILDEROS MAX 50 mg

Sildenafil zawarty w preparacie SILDEROS MAX (50 mg cytrynianu syldenafilu) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) po podaniu na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), a parametry farmakokinetyczne zmieniają się liniowo w zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg. Spożywanie posiłków opóźnia wchłanianie, wydłużając tmax o około 60 minut i zmniejszając Cmax o 29%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 105 l, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~96%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z powstaniem aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%).
biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450 2C9, cytochrom P450 3A4, cytrynian syldenafilu, ejakulat, faza eliminacji, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Medical Valley 100 mg

Syldenafil, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie w porównaniu do PDE3. W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu. Lek powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego po dawce 100 mg), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób oraz bez pogorszenia hemodynamiki u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzymy fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, mechanizm erekcji, mięśnie gładkie naczyń, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selektywność syldenafilu, siatkówka oka, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxon 100 mg

Syldenafil, zawarty w tabletkach powlekanych MAXON o dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) około 440 ng/ml (CV 40%) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). W zakresie dawek terapeutycznych 25-100 mg, AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki. Spożycie posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), a wolna frakcja leku osiąga stężenie około 18 ng/ml (38 nM). Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2C9, do aktywnego metabolitu N-demetylowego, który posiada około 50% aktywności wobec PDE5 i stanowi około 40% stężenia leku macierzystego w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~80% dawki) oraz mocz (~13%), głównie w postaci metabolitów.
AUC, biodostępność całkowita, cytochrom P450 2C9, cytochrom P450 3A4, cytrynian syldenafilu, enzymy mikrosomalne, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erlis 20 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu Erlis (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez obecność pokarmu ani porę dnia, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest farmakologicznie nieaktywny. Klirens u osób zdrowych wynosi średnio 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to 17,5 godziny, co przekłada się na długi czas działania leku. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, cytochrom P450 3A4, dysfunkcja erekcyjna, ekspozycja ogólnoustrojowa, Erlis, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens kreatyniny, metabolit nieaktywny, okres półtrwania, procesy ADME, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tadalafil, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Synoptis 100 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Sildenafil Synoptis (cytrynian syldenafilu), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym średnio po 60 minutach i biodostępnością około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Syldenafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd = 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej frakcji aktywnej około 18 ng/ml (38 nM). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu N-demetylowanego, którego aktywność na PDE5 wynosi około 50% związku macierzystego, a stężenie w osoczu stanowi 40% stężenia syldenafilu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%).
biodostępność leku, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, cytrynian syldenafilu, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolit N-demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, Sildenafil Synoptis, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Bluescience 2,5 mg

Tadalafil Bluescience, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia. Lek dostępny jest w dawce 2,5 mg w formie tabletek powlekanych. W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil działa do 36 godzin po podaniu, a efekt terapeutyczny pojawia się już po 16 minutach. W dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg stosowanych raz dziennie, tadalafil znacząco zwiększa odsetek udanych prób zbliżenia (np. 57-67% dla 5 mg vs. 31-37% dla placebo). Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając działanie na inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 10 000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza kardiologicznego, z minimalnym wpływem na ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca.
ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy cGMP, kortykosteroidy, morfologia plemników, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, test 6-minutowego chodu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Permen Med Forte 50 mg

Syldenafil, substancja czynna leku Permen Med Forte (50 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w terapii zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do wzrostu poziomu cGMP w ciałach jamistych prącia i umożliwia rozkurcz mięśni gładkich oraz napływ krwi w odpowiedzi na pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób oraz bez negatywnego wpływu na hemodynamikę u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, hipotensja, izoenzym PDE6, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, tętnica płucna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zwyrodnienie plamki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Princex 25 mg

Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest doustnym lekiem stosowanym w terapii zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie rozkurczu mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia w odpowiedzi na stymulację seksualną. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 w porównaniu do innych izoform fosfodiesteraz (np. ponad 4000-krotnie wyższą względem PDE3, co minimalizuje ryzyko kardiologicznych działań niepożądanych). Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt terapeutyczny utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu dawki. Po podaniu 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego), bez istotnych zmian w zapisie EKG, nawet u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, dysfunkcja erekcyjna, efekt hipotensyjny, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, syldenafil, test Farnsworth-Munsella, test siatki Amslera, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki żółtej
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Menero MED

Produkt leczniczy Menero MED zawierający tadalafil 2,5 mg wymaga szczegółowej oceny stanu zdrowia pacjenta przed rozpoczęciem terapii, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego. Tadalafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może prowadzić do łagodnego, przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego i nasilać działanie leków hipotensyjnych, zwłaszcza azotanów oraz α1-blokerów (np. doksazosyny). W trakcie stosowania odnotowano poważne działania niepożądane, takie jak zawał mięśnia sercowego, nagłe zgony sercowe, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu, udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne (TIA), bóle w klatce piersiowej, kołatanie serca i częstoskurcz, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka chorób układu krążenia. Konieczna jest ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (zwłaszcza ciężkimi) i wątroby (klasa C wg Child-Pugha), ze względu na zwiększoną ekspozycję na tadalafil i ograniczone dane kliniczne.
białaczka, blokery receptorów alfa-adrenergicznych, ból w klatce piersiowej, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, częstoskurcz, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor izoenzymu CYP3A4, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu, lek przeciwnadciśnieniowy, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, utrata słuchu, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadamen

Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem (Tadamen 10 mg) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu i badania fizykalnego w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji oraz wykluczenia przeciwwskazań, zwłaszcza kardiologicznych. Tadalafil wykazuje działanie wazodylatacyjne, powodując łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co może nasilać hipotensyjne efekty azotanów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz wątroby (klasa C Child-Pugh) stosowanie tadalafilu wymaga ostrożności lub jest niewskazane. W trakcie terapii odnotowano poważne działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu, udar czy przemijające napady niedokrwienne (TIA). Ryzyko to jest szczególnie istotne u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego. Ponadto, jednoczesne stosowanie tadalafilu z lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne, np. doksazosyną, może prowadzić do niedociśnienia tętniczego i jest przeciwwskazane.
azotany, białaczka, brak laktazy, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciśnienie tętnicze, erekcja, erytromycyna, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, komorowe zaburzenia rytmu serca, nagła utrata słuchu, nagły zgon sercowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, receptory α₁-adrenergiczne, rytonawir, sakwinawir, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar, właściwość wazodylatacyjna, wygięcie prącia, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valinger 25 mg

Syldenafil charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax około 440 ng/ml, CV 40%) w medianie 60 minut po podaniu doustnym na czczo, z biodostępnością wynoszącą średnio 41% (zakres 25-63%). Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnego syldenafilu (18 ng/ml, 38 nM). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, prowadząc do powstania aktywnego N-demetylo metabolitu o sile działania około 50% względem leku macierzystego i stężeniu stanowiącym około 40% stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny.
biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dyspnea, fosfodiesteraza typu 5, izoenzymy mikrosomalne wątroby, klirens, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, łożysko naczyniowe, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, szybkość wchłaniania, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Aurovitas 20 mg

Tadalafil Aurovitas w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 2,5-20 mg, a jego okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Tadalafil jest szeroko dystrybuowany (objętość dystrybucji około 63 l) i w 94% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61% dawki) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez posiłek ani porę podania, co zwiększa wygodę stosowania.
ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tadalafil, Tadalafil Aurovitas, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Teva

Stosowanie tadalafilu wymaga szczegółowej oceny stanu pacjenta, zwłaszcza w kontekście chorób układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko poważnych incydentów takich jak zawał mięśnia sercowego, nagła śmierć sercowa, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar mózgu czy przemijające napady niedokrwienne (TIA). Tadalafil, jako inhibitor PDE5, powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, co może nasilać efekt hipotensyjny azotanów – ich jednoczesne stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu tadalafilu z lekami α1-adrenolitycznymi (np. doksazosyną) ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego. Ponadto, u pacjentów stosujących tadalafil odnotowano przypadki zaburzeń widzenia (CSCR, NAION) oraz nagłej utraty słuchu, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii i konsultacji lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów.
białaczka, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, choroba układu sercowo-naczyniowego, doksazosyna, efekt hipotensyjny, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor CYP3A4, komorowe zaburzenia rytmu, nagła śmierć sercowa, nagła utrata słuchu, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, receptor alfa-1-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, wygięcie członka, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Bluefish 50 mg

Syldenafil, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w preparacie Sildenafil Bluefish. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy, co minimalizuje działania niepożądane, w tym wpływ na wzrok. Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, EKG, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, syldenafil, test Farnsworth-Munsella, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji o podłożu organicznym, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwyrodnienie plamki żółtej
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Aurovitas

Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadalafil Aurovitas konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badań fizykalnych w celu właściwego rozpoznania zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, a także wykluczenia raka prostaty. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę stanu układu sercowo-naczyniowego, ze względu na ryzyko kardiologiczne związane z aktywnością seksualną oraz właściwości wazodylatacyjne tadalafilu, które mogą powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest łączne stosowanie tadalafilu z azotanami ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia. U pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe, w tym blokery receptorów α1-adrenergicznych (np. doksazosynę), konieczne jest dostosowanie dawki leków hipotensyjnych i zachowanie ostrożności ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego.
azotany, białaczka, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz, dławica piersiowa, dziedziczna nietolerancja galaktozy, enzym CYP3A4, fosfodiesteraza typu 5, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, nagła utrata słuchu, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność wątroby, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, rak gruczołu krokowego, receptor α1-adrenergiczny, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon chorób i schorzeń
Priapizm (bolesne erekcje) – Patofizjologia i mechanizm

Priapizm to stan charakteryzujący się długotrwałą erekcją trwającą ponad 4 godziny, niezwiązaną ze stymulacją seksualną, wymagający pilnej interwencji medycznej, zwłaszcza w przypadku priapizmu niedokrwiennego, który stanowi około 95% przypadków. Patofizjologia priapizmu niedokrwiennego opiera się na zaburzeniu odpływu żylnego z ciał jamistych, prowadzącym do wzrostu ciśnienia śródjamistego, niedotlenienia (pO2 <30 mmHg), hiperkapnii (pCO2 >60 mmHg) oraz kwasicy (pH <7,25). Kluczowe mechanizmy molekularne obejmują dysfunkcję szlaku tlenku azotu (NO), obniżoną aktywność fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zaburzenia szlaku RhoA/Rho-kinazy oraz dysfunkcję układu adrenergicznego. Czas trwania epizodu priapizmu jest krytyczny dla rokowania: po 24 godzinach pojawiają się uszkodzenia komórek mięśni gładkich i śródbłonka, a po 48 godzinach niemal pewna jest trwała dysfunkcja erekcyjna.
alprostadyl, bolesna erekcja, bolesne erekcje związane ze snem, ciało jamiste, ciśnienie parcjalne tlenu, dysfunkcja erekcyjna, dysfunkcja śródbłonka, faza REM, fosfodiesteraza typu 5, gazometria krwi, hipoksja tkanek, inhibitor fosfodiesterazy 5, kwasica metaboliczna, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, papaweryna, parasomnia, priapizm, priapizm jąkający się, priapizm nawracający, priapizm nie-niedokrwienny, priapizm niedokrwienny, prostaglandyna E1, przetoka tętniczo-jamista, przewlekła białaczka szpikowa, pseudotętniak, trombofilia, włóknienie ciał jamistych, zespół ciasnoty przedziałów powięziowych, zespół obturacyjnego bezdechu sennego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Belupo 5 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Belupo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza, co pozostaje niezmienne u pacjentów z zaburzeniami nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, wykazuje aktywność farmakologiczną co najmniej 13 000 razy słabszą niż tadalafil. Okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania.
AUC, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit nieaktywny, metabolit tadalafilu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent diabetologiczny, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne w osoczu, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silcontrol MAX 50 mg

Syldenafil, substancja czynna Silcontrol MAX 50 mg, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, prowadząc do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy nawet 4000-krotnie, co minimalizuje działania niepożądane. Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób oraz bez pogorszenia hemodynamiki u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, efekt hipotensyjny, elektrokardiogram, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, mięśniówka naczyń, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatkówka, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zwyrodnienie plamki
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil SUN 10 mg

Tadalafil SUN jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykorzystywanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE08). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego i wzroku. Klinicznie tadalafil wykazuje szybki początek działania (już po 16 minutach) oraz długi czas efektu terapeutycznego, utrzymujący się do 36 godzin. W badaniach na zdrowych ochotnikach nie stwierdzono istotnych zmian hemodynamicznych (maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej o 1,6/0,8 mm Hg, w pozycji stojącej o 0,2/4,6 mm Hg) ani wpływu na częstość akcji serca. Ponadto, badania okulistyczne potwierdziły brak istotnych zaburzeń widzenia barw, co koreluje z niskim powinowactwem do PDE6.
ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, koncentracja plemników, kortykosteroidy, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie ciał jamistych, morfologia plemników, relaksacja mięśni gładkich, selektywność tadalafilu, siatkówka oka, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, zaburzenia erekcji, zaburzenia rozróżniania kolorów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil SUN 20 mg

Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadalafil SUN, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Biodostępność nie została jednoznacznie określona, jednak wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu ani pory podania, co ułatwia stosowanie leku. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez układ pokarmowy (61% dawki) oraz nerki (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U osób starszych (≥65 lat) klirens jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem AUC o 25%, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
AUC leku, biodostępność leku, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens leku, łagodna niewydolność nerek, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE08). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia prącia, umożliwiając erekcję. Tadalafil wykazuje bardzo wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i wzrokowych. Czas działania leku sięga do 36 godzin, a efekt terapeutyczny pojawia się już po 16 minutach od podania. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu tadalafilu na ciśnienie tętnicze (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego w pozycji leżącej wynosiło 1,6/0,8 mm Hg) ani na częstość akcji serca, co podkreśla korzystny profil hemodynamiczny leku.
akcja serca, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna, hamowanie selektywne, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, profil bezpieczeństwa, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stężenie plemników, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji w cukrzycy, zaburzenia widzenia barw, zdolność motoryczna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Bluescience 10 mg

Tadalafil Bluescience jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE08). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia, a tym samym umożliwieniem erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, z działaniem ponad 10 000 razy silniejszym niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, oraz około 700 razy silniejszym niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i wzroku. Badania kliniczne potwierdziły minimalny wpływ tadalafilu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zaburzeń widzenia barw u większości pacjentów.
akcja serca, badanie in vitro, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, etiologia zaburzeń, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, koncentracja plemników, kortykosteroidy, metoda podwójnie ślepej próby, mięśnie gładkie, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, spermatogeneza, stymulacja seksualna, substancja aktywna, test 6-minutowego chodu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Remidia 20 mg

Syldenafil, aktywny składnik leku Remidia, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP i rozkurczu mięśni gładkich naczyń płucnych, skutkując rozszerzeniem naczyń płucnych i obniżeniem oporu naczyniowego. W badaniach klinicznych u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (PAH) stosowanie syldenafilu w dawkach 20 mg, 40 mg i 80 mg trzy razy na dobę powodowało istotne statystycznie wydłużenie dystansu w 6-minutowym teście marszu (6MWD) o 45-50 metrów w porównaniu z placebo (p<0,0001), a także obniżenie średniego ciśnienia w tętnicy płucnej (mPAP) o 2,7-5,1 mmHg oraz oporu naczyniowego w łożysku płucnym (PVR) o 178-320 dyny·s/cm⁵. Efekt terapeutyczny utrzymywał się przez co najmniej 12 tygodni, a poprawa klasy czynnościowej WHO o co najmniej jedną klasę wystąpiła u 28-42% pacjentów, w porównaniu do 7% w grupie placebo. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, co przekłada się na ograniczony wpływ na ciśnienie tętnicze systemowe i minimalne zmiany w zapisie EKG, nawet przy dawkach do 100 mg.
6-minutowy test marszu, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, choroba tkanki łącznej, ciała jamiste prącia, cykliczny monofosforan guanozyny, epoprostenol, fosfodiesteraza typu 5, hipokaliemia, izoenzym PDE6, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedokrwistość, opór naczyniowy płucny, opór naczyniowy systemowy, pierwotne nadciśnienie płucne, pojemność minutowa serca, pozaustrojowe utlenowanie krwi, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodka, sercowo-płucna próba wysiłkowa, siatkówka oka, średnie ciśnienie w tętnicy płucnej, test Farnsworth-Munsella, tętnica wieńcowa, tętnicze nadciśnienie płucne, tlenek azotu, wrodzona wada serca, wskaźnik oksygenacji, wskaźnik sercowy, zwyrodnienie plamki
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Silcontrol MAX 50 mg

Silcontrol MAX to lek zawierający 50 mg syldenafilu (w postaci cytrynianu syldenafilu) w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiowane są jako niemożność uzyskania lub utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego. Syldenafil działa poprzez selektywne hamowanie fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do rozluźnienia mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi. Należy podkreślić, że skuteczność leku wymaga obecności stymulacji seksualnej, gdyż syldenafil nie wywołuje erekcji automatycznie. Produkt jest wskazany wyłącznie dla mężczyzn dorosłych i nie jest zalecany dla kobiet, dzieci ani młodzieży poniżej 18 roku życia.
ciała jamiste prącia, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, erekcja prącia, fosfodiesteraza typu 5, libido, mięśnie gładkie, stymulacja seksualna, syldenafil, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Działania niepożądane – Vardenafil Aristo 20 mg

Wardenafil, stosowany w postaci tabletek powlekanych, wykazuje działania niepożądane o charakterze przeważnie przemijającym i nasileniu od łagodnego do umiarkowanego. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy, występujący u ≥10% pacjentów (bardzo często). Inne często zgłaszane objawy to zawroty głowy (często), przekrwienie błony śluzowej nosa oraz niestrawność (często). Rzadziej występują reakcje alergiczne, zaburzenia sercowo-naczyniowe (np. zawał serca, tachyarytmia komorowa), neurologiczne (np. przemijający napad niedokrwienny, krwotok mózgowy), okulistyczne (nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego) oraz priapizm i nagła utrata słuchu. U pacjentów w wieku ≥65 lat oraz z nadciśnieniem tętniczym obserwuje się zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych, zwłaszcza bólów głowy (16,2% vs 11,8%) i zawrotów głowy (3,7% vs 0,7%).
biegunka, ból głowy, ciśnienie śródgałkowe, dławica piersiowa, duszność, fosfodiesteraza typu 5, hematospermia, kołatanie serca, krwawienie z nosa, krwawienie z prącia, krwiomocz, krwotok mózgowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, nagły zgon sercowy, napad drgawkowy, nasilona erekcja, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, priapizm, przekrwienie oczu, przemijający napad niedokrwienny, reakcja alergiczna, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień, światłowstręt, szum w uszach, tachyarytmia komorowa, tachykardia, utrata słuchu, wardenafil, zaburzenie snu, zapalenie spojówek, zapalenie żołądka, zawał serca, zawroty głowy
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Polpharma 20 mg

Tadalafil, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wysoką specyficzność działania farmakodynamicznego, przewyższając powinowactwem inne izoenzymy PDE nawet >10 000-krotnie (np. PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE7-10) oraz około 700-krotnie PDE6, co przekłada się na minimalny wpływ na funkcje sercowo-naczyniowe i wzrokowe. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym erekcji. Skuteczność kliniczna tadalafilu została potwierdzona w badaniach obejmujących łącznie ponad 3250 pacjentów z zaburzeniami erekcji o różnym nasileniu, gdzie dawki od 2 do 100 mg poprawiły erekcję u 81% pacjentów (w porównaniu do 35% placebo), z szybkim początkiem działania już po 16 minutach i efektem utrzymującym się do 36 godzin. W szczególności, w grupach z łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami erekcji odsetek poprawy wynosił odpowiednio 86%, 83% i 72%, a odsetek udanych stosunków płciowych u pacjentów leczonych tadalafilem wyniósł 75% (vs 32% placebo). U pacjentów z uszkodzeniami rdzenia kręgowego stosowanie tadalafilu (10-20 mg) zwiększyło odsetek udanych prób zbliżenia do 48% w porównaniu do 17% w grupie placebo.
Badania farmakodynamiczne wykazały, że tadalafil ma minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego o 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz na częstość akcji serca u zdrowych ochotników, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego. W badaniach okulistycznych nie stwierdzono istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, co jest zgodne z niskim powinowactwem do PDE6. Trzy badania dotyczące wpływu tadalafilu na spermatogenezę wykazały niewielkie zmniejszenie ilości i stężenia plemników, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na ruchliwość, morfologię plemników oraz stężenie hormonu folikulotropowego. W badaniu u dzieci i młodzieży z dystrofią mięśniową Duchenne’a (DMD) tadalafil nie wykazał skuteczności w poprawie zdolności motorycznej (zmiana 6MWD po 48 tygodniach: -64,7 m i -59,1 m dla dawek 0,3 i 0,6 mg/kg mc. vs -51,0 m placebo, p>0,3), a profil bezpieczeństwa był zgodny z oczekiwaniami dla tej populacji. Europejska Agencja Leków zniosła obowiązek badań tadalafilu w populacji pediatrycznej w leczeniu zaburzeń erekcji.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, enzym siatkówki, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, parametr hemodynamiczny, profil bezpieczeństwa, relaksacja mięśni gładkich, selektywność enzymatyczna, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Aurovitas 5 mg

Tadalafil, klasyfikowany pod kodem ATC G04BE08, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w warunkach stymulacji seksualnej. Ponadto tadalafil wpływa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza, co przyczynia się do łagodzenia objawów BPH. W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu względem PDE5, działając >10 000 razy silniej niż na PDE1-4 i PDE7-10, około 700 razy silniej niż na PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i minimalizację działań niepożądanych, w tym zaburzeń widzenia barw, które występują rzadko (<0,1%). Tadalafil nie wywołuje istotnych klinicznie zmian ciśnienia tętniczego ani częstości akcji serca u zdrowych ochotników.
ciało jamiste, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, kortykosteroid, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień gładki gruczołu krokowego, płytka krwi, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, trzewia, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wysoka selektywność, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji w cukrzycy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil PMCS 5 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Tadalafil PMCS, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie jest dokładnie określona, a pokarm oraz pora dnia nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z okresem półtrwania około 17,5 godziny, co umożliwia jego przedłużone działanie. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Profil farmakokinetyczny u pacjentów z zaburzeniami erekcji jest zbliżony do osób zdrowych.
biotransformacja wątrobowa, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, ekspozycja na lek, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie leku w osoczu, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie erekcji, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 20 mg

Tadalafil w dawce 20 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach, z brakiem wpływu pokarmu oraz pory podania na farmakokinetykę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z długim okresem półtrwania t1/2 wynoszącym 17,5 godziny, co umożliwia utrzymanie stężeń terapeutycznych przez dłuższy czas. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) oraz moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji profil farmakokinetyczny jest zbliżony do osób zdrowych.
AUC, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tadalafil, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Inventum Max

Przed rozpoczęciem terapii syldenafilem w dawce 50 mg (Inventum Max) konieczna jest szczegółowa ocena pacjenta, obejmująca badanie podmiotowe i przedmiotowe w celu rozpoznania zaburzeń erekcji oraz wykluczenia przeciwwskazań kardiologicznych. Syldenafil, jako inhibitor PDE5 i środek rozszerzający naczynia, może powodować przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego, co wymaga ostrożności u pacjentów z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory (np. zwężenie ujścia aorty, kardiomiopatia przerostowa) oraz z zespołem atrofii wielonarządowej. Jednoczesne stosowanie syldenafilu z azotanami jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. W trakcie terapii odnotowano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica, nagła śmierć sercowa czy krwotok mózgowo-naczyniowy, głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka.
białaczka, choroba Peyroniego, choroba wrzodowa, działanie hipotensyjne azotanów, fenyloketonuria, fosfodiesteraza typu 5, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, lek alfa-adrenolityczny, nagła śmierć sercowa, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niemiarowość komorowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, nitroprusydek sodu, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, przemijający napad niedokrwienny, rozszerzanie naczyń krwionośnych, syldenafil, szpiczak mnogi, tętnicze nadciśnienie płucne, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie krzepnięcia, zawał mięśnia sercowego, zespół atrofii wielonarządowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie ujścia aorty
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lekap 100 mg

Lek Lekap, zawierający syldenafil w postaci cytrynianu, jest dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Tabletki Lekap 50 mg mają wymiary 3,8 mm × 12,8 mm × 7,4 mm i zawierają 3,6 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 100 mg mają wymiary 5,0 mm × 16,2 mm × 8,1 mm i zawierają 7,2 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest wskazany dla kobiet, dzieci ani młodzieży poniżej 18 roku życia.
cGMP, ciała jamiste prącia, fosfodiesteraza typu 5, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, PDE5, stymulacja seksualna, substancja czynna, syldenafil, tabletka powlekana, zaburzenie erekcji, zaburzenie organiczne, zaburzenie psychogenne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Teva 5 mg

Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Teva, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezpośrednia biodostępność nie została w pełni określona, jednak przyjmowanie leku niezależnie od posiłków i pory dnia nie wpływa istotnie na farmakokinetykę. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnego klinicznie metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami erekcji farmakokinetyka nie różni się istotnie od zdrowych osób.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, CYP3A4, ekspozycja AUC, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tadalafil, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Viavardis 20 mg

Wardenafil, substancja czynna leku Viavardis, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i poprawy erekcji w warunkach naturalnego pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W badaniach pletyzmograficznych dawka 20 mg powodowała erekcję umożliwiającą penetrację już po 15 minutach, a całkowita odpowiedź była istotna statystycznie po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg przy dawce 20 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć przy dawce 80 mg obserwowano wzrost odstępu QTc o około 10 ms, co wymaga dalszej obserwacji klinicznej.
choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, lek przeciwnadciśnieniowy, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, parametr elektrokardiograficzny, popęd seksualny, prostatektomia oszczędzająca nerwy, przewlekła choroba płuc, QTc, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zniekształcenie prącia
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lekap 50 mg

Lek Lekap zawiera syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wzmocnieniu rozkurczu mięśni gładkich, umożliwiając napływ krwi i erekcję, pod warunkiem pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. PDE3). Czas działania leku to 4-5 godzin, a średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut). Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowe o 8,4 mm Hg, rozkurczowe o 5,5 mm Hg po dawce 100 mg) bez istotnych zmian w EKG i hemodynamice u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, działanie wazodylatacyjne, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, siatkówka oka, syldenafil, test Farnsworth-Munsella, tętnica płucna, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów, zwyrodnienie plamki żółtej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silcontrol MAX 50 mg

Syldenafil, substancja czynna Silcontrol MAX 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) po podaniu doustnym na czczo. Biodostępność doustna wynosi średnio 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne AUC i Cmax rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a stopień wiązania z białkami osocza jest wysoki (96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnego leku (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9 do aktywnego N-demetylo metabolitu, który wykazuje około 50% aktywności leku macierzystego i stanowi około 40% stężenia syldenafilu w osoczu. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja, eliminacja, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, substancja czynna, syldenafil, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Maxigra 10 mg

Tadalafil Maxigra w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na wchłanianie leku.
białko osocza, ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zmniejszony klirens
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adalift 20 mg

Tadalafil, substancja czynna Adalift (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a okres półtrwania wynosi około 17,5 godziny, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z dominującą eliminacją przez kał (61%) oraz nerki (36%). Pokarm i pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. U osób starszych (≥65 lat) klirens jest zmniejszony, co skutkuje wzrostem ekspozycji (AUC) o 25%, jednak bez konieczności modyfikacji dawki.
białko osocza, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit główny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadilecto 5 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Tadilecto, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i relaksacji mięśni gładkich, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil działa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza, co poprawia przepływ krwi i łagodzi objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, przewyższającą 10 000-krotnie aktywność wobec innych fosfodiesteraz, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. Klinicznie, tadalafil nie powoduje istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca, a także nie wpływa znacząco na funkcje wzrokowe, z bardzo rzadkimi doniesieniami o zaburzeniach widzenia barw (<0,1%).
akcja serca, bezpieczeństwo kardiologiczne, ciało jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, działanie niepożądane, enzym siatkówki, fosfodiesteraza typu 5, funkcja serca, gruczoł krokowy, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień gładki, morfologia plemników, narząd wzroku, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, spermatogeneza, tadalafil, tamsulozona, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Polpharma 5 mg

Tadalafil, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), działa poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil wykazuje działanie na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza moczowego, co może łagodzić objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W badaniach in vitro potwierdzono wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, z działaniem >10 000 razy silniejszym niż na PDE1-4 oraz PDE7-10, oraz około 700 razy silniejszym niż na PDE6, co przekłada się na minimalne ryzyko zaburzeń widzenia barw. W badaniach klinicznych tadalafil nie wywoływał istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg i rozkurczowego do 4,6 mm Hg) ani częstości akcji serca, a wpływ na parametry nasienia był klinicznie nieistotny.
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, kortykosteroid, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, morfologia plemników, objawy przedmiotowe i podmiotowe, skala IPSS, spermatogeneza, stężenie plemników, tamsulozynia, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, unerwienie aferentne, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadalafil Actavis

Przed rozpoczęciem terapii tadalafilem konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu chorobowego oraz badania fizykalnego w celu prawidłowego rozpoznania zaburzeń erekcji i identyfikacji ich przyczyn. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu krążenia, ze względu na ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu czy komorowe zaburzenia rytmu serca, które obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka. Tadalafil, jako inhibitor PDE5 o działaniu wazodylatacyjnym, może powodować łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilające hipotensję przy jednoczesnym stosowaniu azotanów lub leków α1-adrenolitycznych (np. doksazosyny), co stanowi przeciwwskazanie do ich łącznego stosowania. Ponadto, należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia priapizmu, szczególnie u osób z anatomicznymi zniekształceniami prącia lub schorzeniami predysponującymi do tego stanu.
anatomiczne zniekształcenie członka, badanie fizykalne, białaczka, centralna surowicza chorioretinopatia, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, kołatanie serca, laktoza jednowodna, lek blokujący receptory α1-adrenergiczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, obniżenie ciśnienia tętniczego, priapizm, skala Child-Pugh, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, właściwości wazodylatacyjne, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Bluefish 100 mg

Syldenafil w postaci cytrynianu, składnik aktywny leku Sildenafil Bluefish, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Przede wszystkim przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze. Ze względu na mechanizm działania polegający na nasilaniu efektu hipotensyjnego azotanów, nie wolno łączyć syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotan amylu) oraz azotanami w jakiejkolwiek postaci (np. nitrogliceryna, monoazotan izosorbidu). Równoczesne stosowanie z riocyguatem, pobudzającym cyklazę guanylową, również jest przeciwwskazane z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów po epizodzie NAION, niezależnie od związku z inhibitorami PDE5.
azotan amylu, azotany, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wieńcowa, ciężka niewydolność serca, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, CYP3A4, erytromycyna, fosfodiesteraza typu 5, hipotonia, ketokonazol, nadwrażliwość, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność wątroby, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, udar mózgu, zaburzenia gospodarki lipidowej, zawał serca
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Doppelsil Max 50 mg

Syldenafil, substancja czynna DoppelSil MAX (50 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia w odpowiedzi na naturalne pobudzenie seksualne. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie, co minimalizuje działania niepożądane. Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowe o 8,4 mmHg, rozkurczowe o 5,5 mmHg) bez istotnych zmian w EKG, także u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca, gdzie nie stwierdzono pogorszenia przepływu wieńcowego ani pojemności minutowej serca.
choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie w tętnicy płucnej, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, lek przeciwdławicowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, test Farnsworth-Munsella, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, TURP, uraz rdzenia kręgowego, zabieg chirurgiczny miednicy, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Menero MED 5 mg

Produkt leczniczy Menero MED zawierający 5 mg tadalafilu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została dokładnie określona, jednak farmakokinetyka leku nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie pokarmu ani porę dnia podania. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94%), co pozostaje niezmienne nawet przy zaburzeniach czynności nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest farmakologicznie nieaktywny. Klirens leku u osób zdrowych wynosi około 2,5 l/h, a okres półtrwania to 17,5 godziny, co umożliwia stosowanie leku w schemacie raz na dobę. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i mocz (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania.
AUC, białka osocza, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, liniowość farmakokinetyki, maksymalne stężenie w osoczu, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, proces metaboliczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tabletka powlekana, wydalanie leku, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Profitadal 20 mg

Tadalafil, substancja czynna leku Profitadal, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, jednak farmakokinetyka leku nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie pokarmu ani porę dnia podania. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Tadalafil metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do glukuronianu metylokatecholu, którego aktywność wobec PDE5 jest klinicznie nieistotna. Klirens leku u zdrowych osób wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania to około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach dawkowania raz na dobę.
AUC, białko osocza, cytochrom P450 CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja, eliminacja, farmakokinetyka, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, substancja czynna, tadalafil, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek