Palexia retard
Palexia retard jest lekiem opioidowym zawierającym substancję czynną tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Tapentadol działa jako agonista receptorów opioidowych μ (MOR) oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI), co zapewnia mu podwójny mechanizm działania przeciwbólowego.
Wskazania do stosowania leku obejmują leczenie silnego bólu przewlekłego u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. Forma retard zapewnia przedłużone uwalnianie substancji czynnej, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę i zapewnia stabilne stężenie leku w organizmie.
Jak każdy opioid, Palexia retard może powodować działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, nudności, wymioty, senność oraz ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia. Leczenie powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim, z regularną oceną korzyści i ryzyka kontynuacji terapii, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi stosowania opioidów w leczeniu bólu przewlekłego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 200 mg
Palexia retard to lek zawierający tapentadol chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej oraz 3,026 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kolorem i wymiarami w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację. Rdzeń tabletek zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki jest zróżnicowany i zawiera m.in. hypromelozę, laktozę jednowodną, talk, makrogol oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i tytanu dwutlenek (E 171). Okres ważności leku wynosi 3 lata, a przechowywanie nie wymaga specjalnych warunków.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, nośnik substancji czynnej, Palexia retard, polimer celulozowy, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 150 mg
Tapentadol (Palexia retard) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak zaobserwowano opóźnienie rozwoju płodu przy dawkach wywołujących nasilone działanie farmakodynamiczne oraz embriotoksyczność przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego, zagrażającego życiu noworodka, co wymaga wczesnego rozpoznania i leczenia. Tapentadolu nie zaleca się stosować w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku konieczności stosowania należy zapewnić dostępność odpowiedniej odtrutki dla noworodka. Nieznany jest wpływ leku na przebieg porodu, dlatego nie rekomenduje się jego stosowania podczas porodu ani bezpośrednio przed nim. Noworodki narażone na tapentadol powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej.
depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, laktacja, leczenie przeciwbólowe, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, płodność, receptor opioidowy μ, rozwój pourodzeniowy, stosunek korzyści do ryzyka, tapentadol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia retard 25 mg
Palexia retard zawiera tapentadol chlorowodorek w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Lek należy podawać systematycznie dwa razy na dobę, co około 12 godzin, z indywidualnym dostosowaniem dawki w zależności od nasilenia bólu, wcześniejszej terapii opioidowej oraz monitorowania pacjenta. U dorosłych nieprzyjmujących wcześniej opioidów dawka początkowa wynosi 50 mg dwa razy na dobę, natomiast u pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka powinna być dostosowana do dotychczasowego schematu i dawki. Zwiększanie dawki odbywa się co 3 dni o 50 mg dwa razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 500 mg (250 mg dwa razy na dobę). W przypadku nagłego odstawienia leku istnieje ryzyko objawów odstawiennych, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast w ciężkiej niewydolności stosowanie leku nie jest zalecane. W niewydolności wątroby łagodnej nie wymaga się zmiany dawkowania, natomiast w umiarkowanej należy rozpocząć leczenie od 25 mg raz na dobę, nie przekraczając 50 mg/dobę na początku terapii, a w ciężkiej niewydolności wątroby lek jest przeciwwskazany.
analgezja, chlorowodorek, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, lek opioidowy, mechanizm przedłużonego uwalniania, nasilenie bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, Palexia retard, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia przeciwbólowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 100 mg
Produkt leczniczy Palexia retard zawiera tapentadol w postaci chlorowodorku, dostępny w sześciu dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Każda tabletka zawiera 3,026 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletek zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, co zapewnia odpowiednią strukturę i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Otoczki tabletek różnią się składem i barwą, ułatwiając identyfikację dawki, przy czym wszystkie zawierają hypromelozę, laktozę jednowodną, talk i makrogol, a dawki powyżej 25 mg dodatkowo glikol propylenowy oraz różne tlenki żelaza jako barwniki.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, Palexia retard, plastyfikator, polimer powlekający, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja przeciwzbrylająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palexia retard 250 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Palexia retard (kod ATC: N02AX06), to opioid o unikalnym, podwójnym mechanizmie działania – agonista receptora μ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co umożliwia bezpośrednie działanie przeciwbólowe bez udziału aktywnych metabolitów. W badaniach przedklinicznych i klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego, w tym przewlekłego bólu nowotworowego, bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową oraz bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej. W badaniu pediatrycznym (n=69) dzieci w wieku 6–<18 lat otrzymywały dawki od 25 mg do 250 mg tapentadolu PR dwa razy na dobę, co zapewniało ekspozycję porównywalną do dorosłych, a profil bezpieczeństwa był zbliżony do leku referencyjnego i obserwowany u dorosłych pacjentów.
badanie farmakokinetyczne, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, farmakokinetyka populacyjna, neuropatia cukrzycowa, noradrenalina, odstęp QT, Palexia retard, parametry elektrokardiograficzne, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, receptor opioidowy μ, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wychwyt zwrotny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 150 mg
Palexia retard to lek zawierający tapentadol w formie chlorowodorku, dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera 3,026 mg laktozy jako substancję pomocniczą. Tabletki różnią się kolorem, wymiarami oraz oznaczeniami, co ułatwia identyfikację dawki: od lekko pomarańczowo-brązowych (25 mg) do brązowo-czerwonych (250 mg). Rdzeń tabletek jest jednolity we wszystkich dawkach i zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki różni się w zależności od dawki, co wpływa na ich charakterystyczne zabarwienie i zawiera m.in. hypromelozę, laktozę jednowodną, talk, makrogol, tytanu dwutlenek (E171) oraz różne tlenki żelaza (E172).
blister PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, magnezu stearynian, makrogol, otoczka tabletki, Palexia retard, rdzeń tabletki, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol chlorowodorek, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palexia retard 25 mg
Przedawkowanie tapentadolu, agonisty receptorów opioidowych μ, stosowanego w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 25 mg do 250 mg), wiąże się z ryzykiem ciężkich objawów toksycznych typowych dla opioidów. Do kluczowych manifestacji należą mioza, nudności i wymioty, zapaść krążeniowa (hipotensja, bradykardia), zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki oraz depresja ośrodka oddechowego prowadząca do bezdechu. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują aktywację receptorów μ w ośrodkowym układzie nerwowym, co skutkuje hamowaniem aktywności kory mózgowej, wazodylatacją obwodową oraz obniżeniem progu drgawkowego. Ze względu na ograniczone dane kliniczne, ocena ryzyka i przebiegu przedawkowania tapentadolu wymaga szczególnej uwagi.
antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, benzodiazepiny, bezdech, bradykardia, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, hipotensja, lek wazoaktywny, mioza opioidowa, nalokson, napad drgawkowy, opioidowe leki przeciwbólowe, Palexia retard, płukanie żołądka, przedawkowanie tapentadolu, receptor opioidowy μ, stupor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wazodylatacja obwodowa, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia perfuzji obwodowej, źrenica szpilkowata - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 50 mg
Tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Palexia retard) może istotnie upośledzać zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie poprzez działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko to jest szczególnie wysokie w początkowym okresie terapii, przy zmianach dawkowania, a także podczas jednoczesnego stosowania alkoholu, benzodiazepin, leków przeciwhistaminowych I generacji, innych opioidów oraz sedatywnych leków przeciwdepresyjnych. Zaleca się bezwzględny zakaz łączenia tapentadolu z alkoholem oraz ostrożność lub zakaz prowadzenia pojazdów w zależności od indywidualnej tolerancji i stosowanych leków. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o możliwych objawach niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia widzenia, które wymagają powstrzymania się od prowadzenia pojazdów.
benzodiazepina, depresja OUN, działanie depresyjne, działanie niepożądane OUN, efekt niepożądany, funkcja motoryczna, funkcje poznawcze, koordynacja psychoruchowa, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek sedatywny, lek uspokajający, nadmierna sedacja, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, tapentadol, zaburzenie koncentracji, zaburzenie poznawcze, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 250 mg
Stosowanie tapentadolu (Palexia retard) u kobiet w okresie reprodukcyjnym wymaga szczególnej ostrożności. Dane dotyczące stosowania w ciąży są ograniczone, jednak badania na zwierzętach wykazały opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny oraz wpływ na rozwój pourodzeniowy nawet przy dawkach na poziomie NOAEL. Długotrwała terapia może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego opioidów, który stanowi zagrożenie życia noworodka, dlatego konieczna jest dostępność odpowiedniej odtrutki podczas porodu. Produkt nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Nie zaleca się stosowania tapentadolu podczas porodu ani bezpośrednio przed nim, a noworodki matek leczonych tapentadolem powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej.
ciąża, depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, noworodkowy zespół odstawienny opioidów, opóźnienie rozwoju, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, płodność, receptor opioidowy, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, wczesny rozwój embrionalny, zespół odstawienny u noworodka - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 250 mg
Produkt leczniczy Palexia retard (tapentadol chlorowodorek) wykazuje istotny wpływ na funkcje ośrodkowego układu nerwowego, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Szczególnie wysokie ryzyko występuje na początku terapii, po każdej zmianie dawkowania oraz podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi. Palexia retard dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg, przy czym nasilenie działań niepożądanych jest proporcjonalne do dawki. Lekarz powinien indywidualizować zalecenia dotyczące ograniczeń w prowadzeniu pojazdów, monitorować reakcję pacjenta na lek oraz okresowo weryfikować te zalecenia wraz ze stabilizacją dawki i adaptacją organizmu.
agonista receptorów opioidowych μ, chlorowodorek, działanie depresyjne, działanie niepożądane, działanie sedatywne, funkcje ośrodkowego układu nerwowego, funkcje poznawcze i psychomotoryczne, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, podwójny mechanizm działania, senność, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tolerancja leku, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 150 mg
Tapentadol w postaci Palexia retard, dostępny w dawkach od 25 mg do 250 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia zaburzeń świadomości, koncentracji, koordynacji ruchowej, zawrotów głowy, senności, zaburzeń widzenia oraz nudności, które mogą zagrażać bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów. Szczególną ostrożność należy zachować w początkowym okresie terapii, po każdej zmianie dawki oraz podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Ocena możliwości prowadzenia pojazdów powinna być indywidualna, uwzględniająca dawkę (od 25 mg do 250 mg), czas terapii, reakcję pacjenta, współistniejące schorzenia oraz inne przyjmowane leki.
chlorowodorek, dawka preparatu, dawkowanie, działanie depresyjne, działanie niepożądane, działanie sedatywne, koordynacja ruchowa, lek uspokajający, nudność, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, postać farmaceutyczna, senność, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenie koncentracji, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 200 mg
Palexia retard zawiera tapentadol w dawkach 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dane kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu u kobiet w ciąży są ograniczone, jednak badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, choć przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny obserwowano opóźnienie rozwoju płodu oraz działanie embriotoksyczne związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie tapentadolu w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego opioidów, co wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki i ścisłego monitorowania noworodka. Lek nie jest zalecany w okresie ciąży, porodu ani karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych bezpieczeństwa oraz ryzyko depresji oddechowej u noworodka i przenikanie substancji do mleka matki.
chlorowodorek, depresja oddechowa, długotrwałe stosowanie opioidów, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, odtrutka, opioidy, ośrodek oddechowy, Palexia retard, receptory opioidowe μ, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zespół odstawienny noworodka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 250 mg
Palexia retard to lek zawierający tapentadol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera 3,026 mg laktozy jako substancję pomocniczą. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Rdzeń tabletek zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka różni się w zależności od dawki i zawiera m.in. hypromelozę, laktozę jednowodną, talk, makrogol oraz barwniki takie jak tlenki żelaza i dwutlenek tytanu (E 171).
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek tapentadolu, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, laktoza jednowodna, makrogol, otoczka tabletki, Palexia retard, potencjał uzależniający, rdzeń tabletki, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 250 mg
Przedkliniczne badania tapentadolu, substancji czynnej Palexia retard, nie wykazały działania genotoksycznego ani karcynogennego, co potwierdzają testy in vitro (m.in. test Amesa) oraz in vivo, nawet przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na ryzyko rakotwórczości u ludzi. W zakresie wpływu na rozród, tapentadol nie zaburzał funkcji reprodukcyjnych u szczurów, jednak przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszoną przeżywalność zarodków, bez jednoznacznego ustalenia mechanizmu tego efektu. Badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, choć dawki przekraczające zakres terapeutyczny powodowały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, głównie w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, związane z aktywnością agonistyczną wobec receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, ból, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na tapentadol, LOAEL, najniższy obserwowany poziom działania niepożądanego, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, parametr neurobehawioralny, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał teratogenny, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia retard 250 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol chlorowodorek w dawkach od 25 mg do 250 mg, jest lekiem przeciwbólowym o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym doustnie dwa razy na dobę co 12 godzin. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od nasilenia bólu, wcześniejszego stosowania opioidów oraz stanu pacjenta. U dorosłych nieprzyjmujących wcześniej opioidów zaleca się rozpoczęcie terapii od 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększania dawki o 50 mg co 3 dni, nie przekraczając dawki dobowej 500 mg. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby dawkę początkową ogranicza się do 25 mg raz na 24 godziny, z maksymalną dawką dobową 50 mg, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby stosowanie leku nie jest zalecane. U osób powyżej 65 roku życia dawkowanie standardowe, jednak z zachowaniem ostrożności ze względu na możliwe upośledzenie funkcji nerek i wątroby.
analgezja, chlorowodorek, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawkowanie tapentadolu, dolegliwość bólowa, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, łagodna niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, lek opioidowy, mechanizm przedłużonego uwalniania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, Palexia retard, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, umiarkowana niewydolność nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia retard 100 mg
Palexia retard (tapentadol chlorowodorek) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (3,026 mg/tabletkę), istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, hiperkapnią oraz niedrożnością jelit. Ze względu na agonistyczne działanie na receptory opioidowe μ, lek może powodować depresję ośrodka oddechowego i nasilenie skurczu oskrzeli. Nie zaleca się stosowania Palexia retard podczas ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, innymi opioidami lub substancjami psychoaktywnymi ze względu na ryzyko nasilenia depresji OUN i układu oddechowego. Preparat dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, różniących się kolorem, wymiarami i oznaczeniami, co ułatwia identyfikację.
astma oskrzelowa, chlorowodorek tapentadolu, choroba dróg żółciowych, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dwutlenek węgla we krwi, działanie opioidowe, hiperkapnia, laktoza, lek opioidowy przeciwbólowy, motoryka przewodu pokarmowego, nadużywanie substancji psychoaktywnych, nadwrażliwość, napad drgawkowy, niedrożność jelit, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja laktozy, ośrodkowy lek przeciwbólowy, ostre zatrucie, padaczka, Palexia retard, POChP, receptor opioidowy μ, skurcz oskrzeli, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, uzależnienie od opioidów, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie świadomości, zahamowanie ośrodka oddechowego, zespół odstawienia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia retard 100 mg
Palexia retard zawiera tapentadol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg. Lek stosuje się doustnie, dwa razy na dobę co około 12 godzin, niezależnie od posiłków, przyjmując tabletki w całości, bez dzielenia i żucia, aby zachować mechanizm przedłużonego uwalniania. U dorosłych nieprzyjmujących opioidów dawka początkowa wynosi 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększania dawki o 50 mg co 3 dni do maksymalnej dawki 500 mg na dobę. U pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka początkowa może być wyższa, dostosowana do wcześniejszego schematu leczenia. W przypadku niewydolności nerek łagodnej i umiarkowanej nie jest wymagane dostosowanie dawki, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek lek nie jest zalecany. Podobnie w niewydolności wątroby łagodnej nie wymaga się modyfikacji, ale w umiarkowanej dawkę należy ostrożnie rozpoczynać od 25 mg raz na dobę, nie przekraczając 50 mg na dobę, a w ciężkiej niewydolności wątroby lek jest przeciwwskazany.
analgezja, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, dawka dobowa, dawka początkowa, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, mechanizm przedłużonego uwalniania, monitoring stanu klinicznego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, Palexia retard, schemat dawkowania, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tolerancja leku, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwiększanie dawki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palexia retard 100 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Palexia retard (kod ATC: N02AX06), jest silnym opioidem o unikalnym, podwójnym mechanizmie działania: agonistą receptora μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Charakteryzuje się bezpośrednim działaniem przeciwbólowym bez konieczności metabolizowania do aktywnych metabolitów. Skuteczność tapentadolu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych obejmujących różne typy bólu, w tym ból nocyceptywny, neuropatyczny, trzewny i zapalny, zarówno w bólach nowotworowych, jak i nienowotworowych. W badaniach dotyczących bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej oraz neuropatii cukrzycowej wykazano porównywalną lub istotną skuteczność w porównaniu do placebo i innych silnych opioidów. Ponadto, tapentadol nie wpływa istotnie na parametry elektrokardiograficzne, takie jak odstęp QT, częstotliwość rytmu serca, odcinek PR, zespół QRS oraz morfologię fali T i U, co podnosi jego profil bezpieczeństwa.
agonista receptora opioidowego μ, badanie non-inferiority, ból neuropatyczny, ból nocyceptywny, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, komponenta neuropatyczna, morfologia fali T i U, obwodowa neuropatia cukrzycowa, odcinek PR, odstęp QT, Palexia retard, parametr elektrokardiograficzny, podwójny mechanizm działania, przewlekły ból nowotworowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zespół QRS - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 200 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej Palexia retard, wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych), jak i in vivo (testy aberracji chromosomowej i nieplanowanej syntezy DNA) przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na potencjalne ryzyko rakotwórczości. W zakresie wpływu na zdolności rozrodcze, tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów, choć przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy. Badania teratogenności nie wykazały działania teratogennego, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, głównie poprzez aktywację receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, aktywność ruchowa, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, kość długa, LOAEL, najniższy obserwowany poziom działania niepożądanego, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ocena makroskopowa i mikroskopowa, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, płodność, przenikanie do mleka, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, teratogenność, test Amesa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia retard 25 mg
Przed zastosowaniem leku Palexia retard (tapentadol w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu) konieczne jest wykluczenie przeciwwskazań, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Tapentadol, jako agonista receptora opioidowego μ, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (3,026 mg w tabletce), a także u osób z istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, hiperkapnią oraz niedrożnością jelit. Ponadto, lek nie powinien być stosowany w przypadku ostrego zatrucia alkoholem etylowym, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi ze względu na ryzyko nasilonej depresji ośrodkowego układu nerwowego i innych działań niepożądanych.
agonista receptora opioidowego μ, alternatywna metoda leczenia bólu, astma oskrzelowa, choroba układu oddechowego, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hiperkapnia, lek nasenny, nadwrażliwość na tapentadol, niedrożność jelit, nietolerancja laktozy, ośrodkowo działający lek przeciwbólowy, Palexia retard, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaparcie poopioidowe, zatrucie alkoholem - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 25 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol chlorowodorek w dawkach od 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może istotnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co ma kluczowe znaczenie w kontekście bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mechanizm działania leku na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz potencjalne działania niepożądane, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, po zmianie dawkowania oraz podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi, mogą nasilać ryzyko upośledzenia funkcji poznawczych i motorycznych. Wyższe dawki tapentadolu wiążą się z większym ryzykiem wystąpienia takich działań niepożądanych.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek, działanie niepożądane, efekt sedacyjny, funkcja poznawcza, historia choroby, lek o działaniu sedatywnym, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, substancja czynna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia farmakologiczna, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia retard 250 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol chlorowodorek w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, jest lekiem opioidowym o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym w terapii bólu. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na tapentadol lub substancje pomocnicze (w tym laktozę w ilości 3,026 mg na tabletkę), ciężką depresję oddechową, ostrą lub ciężką astmę oskrzelową, hiperkapnię, niedrożność jelit oraz ostre zatrucia alkoholem, lekami nasennymi (benzodiazepiny), innymi opioidami i substancjami psychoaktywnymi. Ze względu na mechanizm działania agonisty receptorów μ opioidowych, lek może nasilać depresję ośrodka oddechowego i spowalniać perystaltykę jelit, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjentów.
astma oskrzelowa, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hiperkapnia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelit, nietolerancja laktozy, ośrodek oddechowy, ostre zatrucie, Palexia retard, perystaltyka jelit, receptor opioidowy μ, sedacja, skurcz oskrzeli, śpiączka, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 100 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Palexia retard) wykazuje istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne, co może znacząco upośledzać prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Ryzyko to jest szczególnie nasilone w początkowym okresie terapii, po zmianie dawkowania (dawki 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg), a także przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub leków uspokajających. Mechanizm działania opiera się na depresyjnym wpływie tapentadolu na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga od lekarza przekazania pacjentowi jednoznacznych ostrzeżeń dotyczących potencjalnych zagrożeń oraz konsekwencji prawnych związanych z prowadzeniem pojazdów pod wpływem leku.
chlorowodorek, dawkowanie leku, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działania niepożądane, funkcje psychomotoryczne, interakcja z alkoholem, laktaza, leki sedatywne, leki uspokajające, nietolerancja laktozy, okres terapii, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wrażliwość na leki, zaburzenia psychomotoryczne