tapentadol
Tapentadol to lek opioidowy o podwójnym mechanizmie działania: jest agonistą receptora μ-opioidowego oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta dualna aktywność zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe przy stosunkowo mniejszym ryzyku typowych działań niepożądanych opioidów.
W praktyce klinicznej tapentadol stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, zarówno ostrego, jak i przewlekłego. Szczególną skuteczność wykazuje w leczeniu bólu neuropatycznego, gdzie komponenta noradrenergiczna odgrywa istotną rolę w mechanizmie analgetycznym.
Profil bezpieczeństwa tapentadolu charakteryzuje się mniejszym ryzykiem zaparć, nudności i wymiotów w porównaniu do klasycznych opioidów. Lek wykazuje również mniejszy potencjał uzależniający oraz mniejsze ryzyko depresji oddechowej, co czyni go wartościową opcją w terapii bólu, szczególnie u pacjentów nietolerujących klasycznych opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tadomon 250 mg
Lek Tadomon zawierający tapentadolu winian dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania, zależnie od nasilenia bólu, wcześniejszej terapii opioidowej oraz monitorowania pacjenta. Standardowo lek podaje się dwa razy na dobę w odstępach około 12 godzin. U pacjentów nieprzyjmujących wcześniej opioidów zaleca się rozpoczęcie od dawki 50 mg dwa razy na dobę, natomiast u pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka początkowa powinna uwzględniać rodzaj i dawkę poprzedniego leku. Dawkę można zwiększać o 50 mg dwa razy na dobę co 3 dni, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej 500 mg. Nagłe odstawienie leku może wywołać objawy abstynencyjne, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka dobowa, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek opioidowy, matryca tabletki, monitorowanie pacjenta, nasilenie bólu, opioidowy lek przeciwbólowy, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadolu winian, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Interakcje leku – Binatta 200 mg
Tapentadol, substancja czynna produktu leczniczego BINATTA, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wynikające z jego złożonego mechanizmu działania, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, barbiturany, opioidy czy alkohol, ze względu na ryzyko nasilenia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Również łączenie tapentadolu z gabapentynoidami (gabapentyna, pregabalina) znacząco zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów i powikłań zagrażających życiu. Konieczne jest rozważenie redukcji dawek i ograniczenie czasu terapii w przypadku współstosowania tych leków. Ponadto, tapentadol może nasilać ryzyko drgawek, zwłaszcza w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz innymi obniżającymi próg drgawkowy, co wymaga monitorowania pacjentów pod kątem objawów neurologicznych.
agonista-antagonista receptora opioidowego, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie sedatywne, eliminacja leku, gabapentynoid, hiperrefleksja, inhibitor MAO, interakcje lekowe, klonus oczny, klonus spontaniczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek serotoninergiczny, obniżenie progu drgawkowego, przełom nadciśnieniowy, SNRI, sprzęganie z kwasem glukuronowym, SSRI, substancja czynna, tapentadol, transferaza urydynodifosforanowa, wzmożone napięcie mięśniowe, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Binatta 250 mg
Tapentadol, substancja czynna leku BINATTA (kod ATC: N02AX06), jest silnym opioidem o podwójnym mechanizmie działania: agonistą receptorów μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Dzięki temu wykazuje skuteczność w leczeniu różnych typów bólu, w tym nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego, bez konieczności udziału aktywnych metabolitów. Potwierdzono jego efektywność w leczeniu przewlekłego bólu nienowotworowego, neuropatycznego oraz nowotworowego, ze szczególnym uwzględnieniem bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową i bólu lędźwiowo-krzyżowego, gdzie działanie przeciwbólowe tapentadolu było porównywalne do silnych opioidów. Badania kardiologiczne wykazały brak wpływu na odstęp QT oraz inne parametry EKG, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego nawet przy dawkach przekraczających terapeutyczne.
agonista receptora opioidowego μ, ból lędźwiowo-krzyżowy z komponentą neuropatyczną, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, elektrokardiogram, fosforan, hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, odstęp QT, opioid, podwójny mechanizm działania, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, przewlekły ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia 20 mg/ml
Produkt leczniczy Palexia (tapentadol chlorowodorek) w postaci roztworu doustnego o stężeniu 20 mg/ml wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży, co utrudnia pełną ocenę ryzyka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak przy wysokich dawkach obserwowano opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, związane z aktywnością agonistyczną na receptor opioidowy μ. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodków, co stanowi zagrożenie życia bez odpowiedniego leczenia. Palexia nie powinna być stosowana w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku konieczności stosowania należy zapewnić dostępność odtrutki dla noworodka. Stosowanie leku podczas porodu i bezpośrednio przed nim jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka, który wymaga ścisłego monitorowania.
depresja oddechowa, długotrwałe stosowanie opioidów, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, NOAEL, odtrutka, Palexia, przenikanie do mleka kobiecego, receptor opioidowy μ, roztwór doustny, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, stosunek korzyści do ryzyka, tapentadol, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, zespół odstawienny noworodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 25 mg
Badania przedkliniczne tapentadolu, substancji czynnej leku Palexia retard, wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych) jak i in vivo (testy aberracji chromosomowej i nieplanowanej syntezy DNA) nawet przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na potencjalne ryzyko karcinogenności u ludzi. W zakresie wpływu na funkcje rozrodcze, tapentadol nie wykazał istotnego negatywnego wpływu na płodność szczurów obu płci, choć przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów w macicy, bez jednoznacznego ustalenia mechanizmu. Badania teratogenności u szczurów i królików nie potwierdziły działania teratogennego, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny wywoływały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, głównie manifestującą się objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego związanymi z aktywnością receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja na tapentadol, maksymalna tolerowana dawka, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadomon 200 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadolu winian w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, jest wskazany do leczenia silnego bólu przewlekłego u dorosłych pacjentów, u których inne metody leczenia przeciwbólowego okazały się nieskuteczne. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają stabilne i długotrwałe stężenie substancji czynnej, co jest kluczowe w terapii bólu przewlekłego. Różnorodność dawek i charakterystyczny wygląd tabletek ułatwiają ich identyfikację i dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Binatta 200 mg
Przedawkowanie tapentadolu, substancji czynnej leku BINATTA (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), stanowi poważne zagrożenie dla życia, manifestując się objawami typowymi dla opioidów działających jako agoniści receptorów μ, takimi jak zwężenie źrenic, wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości, drgawki oraz depresja oddechowa. Depresja oddechowa, charakteryzująca się zmniejszeniem częstości i głębokości oddechów aż do ich zatrzymania, jest najczęstszą przyczyną zgonów w przedawkowaniu opioidów. Wczesne rozpoznanie i natychmiastowa interwencja są kluczowe, a objawy takie jak zapaść krążeniowa i zaburzenia świadomości wymagają pilnej hospitalizacji i intensywnego nadzoru. Dane kliniczne dotyczące przedawkowania tapentadolu są ograniczone, jednak na podstawie badań przedklinicznych objawy są analogiczne do innych opioidów.
agonista receptora opioidowego μ, antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, drgawka, lek BINATTA, nalokson, opioidowy lek przeciwbólowy, płukanie żołądka, przedawkowanie tapentadolu, rabdomioliza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja wspomagana, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej, zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddychania, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palexia 4 mg/ml
Palexia w postaci roztworu doustnego o stężeniu 4 mg/ml tapentadolu (chlorowodorek) jest wskazany do leczenia ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego, szczególnie gdy ból nie jest skutecznie kontrolowany przez leki nieopioidowe. Preparat jest dopuszczony do stosowania u dorosłych oraz dzieci od 2. roku życia, u których wymagana jest terapia opioidowa. Kluczowe jest właściwe rozpoznanie charakteru bólu – ostry, nagły ból wynikający z urazu, zabiegu chirurgicznego lub innego ostrego stanu klinicznego – oraz ocena jego nasilenia, które powinno znacząco wpływać na funkcjonowanie pacjenta.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adoben 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej leku Adoben, wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy dawkach zbliżonych do maksymalnej dawki tolerowanej. Długoterminowe badania na zwierzętach nie wykazały potencjału karcynogennego, co wskazuje na niskie ryzyko rakotwórczości u ludzi. W zakresie wpływu na płodność, tapentadol nie wpływał istotnie na płodność samców i samic szczurów, choć przy dużych dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności w macicy. Badania teratogenności na szczurach i królikach potwierdziły brak działania teratogennego, jednak przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny stwierdzono opóźnienie rozwoju zarodkowo-płodowego oraz embriotoksyczność, głównie z objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego związanymi z aktywnością receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, badania przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, karcynogenność, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, parametry neurobehawioralne, płodność, potencjał teratogenny, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, rozwój zarodkowo-płodowy, tapentadol, test Amesa, toksyczność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej Palexii, nie wykazały działania genotoksycznego ani rakotwórczego. Test Amesa oraz badania aberracji chromosomowych in vitro i in vivo, przeprowadzone przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej, potwierdziły brak potencjału genotoksycznego. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na ryzyko karcinogenności u ludzi. W zakresie wpływu na rozród, tapentadol nie wpłynął negatywnie na płodność szczurów obu płci, choć przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności embrionów w macicy, bez jednoznacznego określenia przyczyny. Badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju embrionów oraz embriotoksyczność z objawami ośrodkowego układu nerwowego, związanymi z aktywnością receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, maksymalna dawka tolerowana, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, opóźnienie rozwoju, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, potencjał genotoksyczny, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia retard
Produkt leczniczy Palexia retard, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z wywiadem uzależnień, aktualni palacze tytoniu oraz osoby z zaburzeniami psychicznymi. Konieczne jest monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leku oraz weryfikacja stosowania innych opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin, których łączne stosowanie z tapentadolem może prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Zaleca się ograniczenie takiej terapii do niezbędnego minimum, zmniejszenie dawek i ścisłe monitorowanie pacjenta. Nagłe odstawienie leku jest niewskazane ze względu na ryzyko zespołu odstawienia.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepiny, brak laktazy, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, depresja oddechowa, hipoksemia, napad drgawkowy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, receptor opioidowy μ, skurcz zwieracza Oddiego, substancje psychoaktywne, tapentadol, tolerancja, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, właściwości agonistyczne i antagonistyczne, zaburzenia czynności oddechowych, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia depresyjne, zaburzenia lękowe, zaburzenia oddychania podczas snu, zaburzenia osobowości, zaburzenia świadomości, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zespół odstawienia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu tapentadolu (substancji czynnej w preparatach Adoben, Binatta, Palexia, Palexia retard, Tadomon) na płodność u ludzi, jednak badania przedkliniczne na szczurach nie wykazały istotnego wpływu na parametry rozrodcze. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, choć przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny obserwowano embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju, związane z działaniem na receptory opioidowe μ. Długotrwałe stosowanie tapentadolu w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego noworodka (NOWS), który stanowi zagrożenie życia bez odpowiedniego leczenia, dlatego konieczne jest zapewnienie dostępności naloksonu. Ze względu na brak danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko, stosowanie tapentadolu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko dla płodu.
- Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Wskazania do stosowania
Tapentadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o podwójnym mechanizmie działania, łączącym agonizm receptorów μ oraz hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co czyni go skutecznym w leczeniu bólu przewlekłego o dużym nasileniu oraz bólu ostrego o nasileniu umiarkowanym do dużego. Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (Adoben, Binatta, Palexia retard, Tadomon) stosuje się głównie u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 lat i młodzieży w przypadku bólu przewlekłego, gdy inne leki przeciwbólowe są nieskuteczne. Dostępne dawki tych preparatów wahają się od 25 mg do 250 mg. Natomiast formy o natychmiastowym uwalnianiu (Palexia tabletki powlekane 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz roztwór doustny 4 mg/ml, 20 mg/ml) dedykowane są leczeniu ostrego bólu, np. pooperacyjnego lub pourazowego, wymagającego szybkiego działania przeciwbólowego.
ból neuropatyczny, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból przewlekły o dużym nasileniu, mechanizm noradrenergiczny, nieopioidowy lek przeciwbólowy, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, receptor opioidowy μ, roztwór doustny, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Binatta 200 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej Binatty, wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych), jak i in vivo (test aberracji chromosomowej oraz test nieplanowanej syntezy DNA przy maksymalnej dawce tolerowanej). Długoterminowe badania na zwierzętach nie wykazały potencjału rakotwórczego. W zakresie wpływu na reprodukcję, tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów obu płci, choć przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność wewnątrzmaciczną oraz opóźnienie rozwoju płodów i embriotoksyczność, związane z działaniem na receptor opioidowy μ. Nie stwierdzono działania teratogennego w modelach szczurów i królików, mimo że efekty toksyczne pojawiały się przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny.
aberracja chromosomowa, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, model badawczy, mutacja genowa, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przeżywalność wewnątrzmaciczna, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, ryzyko rakotwórcze, tapentadol, teratogenność, test Amesa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palexia retard 100 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Palexia retard (kod ATC: N02AX06), jest silnym opioidem o unikalnym, podwójnym mechanizmie działania: agonistą receptora μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Charakteryzuje się bezpośrednim działaniem przeciwbólowym bez konieczności metabolizowania do aktywnych metabolitów. Skuteczność tapentadolu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych obejmujących różne typy bólu, w tym ból nocyceptywny, neuropatyczny, trzewny i zapalny, zarówno w bólach nowotworowych, jak i nienowotworowych. W badaniach dotyczących bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej oraz neuropatii cukrzycowej wykazano porównywalną lub istotną skuteczność w porównaniu do placebo i innych silnych opioidów. Ponadto, tapentadol nie wpływa istotnie na parametry elektrokardiograficzne, takie jak odstęp QT, częstotliwość rytmu serca, odcinek PR, zespół QRS oraz morfologię fali T i U, co podnosi jego profil bezpieczeństwa.
agonista receptora opioidowego μ, badanie non-inferiority, ból neuropatyczny, ból nocyceptywny, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, komponenta neuropatyczna, morfologia fali T i U, obwodowa neuropatia cukrzycowa, odcinek PR, odstęp QT, Palexia retard, parametr elektrokardiograficzny, podwójny mechanizm działania, przewlekły ból nowotworowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zespół QRS - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Binatta 250 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej leku BINATTA (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały potencjału rakotwórczego tapentadolu, co sugeruje niskie ryzyko kancerogenności u ludzi. Ocena wpływu na rozrodczość wykazała brak negatywnego wpływu na płodność szczurów, choć przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności zarodków, bez jednoznacznego wskazania, czy efekt ten dotyczył samców czy samic. Badania teratogenności na szczurach i królikach nie potwierdziły działania teratogennego przy podaniu dożylnym i podskórnym.
aberracja chromosomowa in vitro, dawka terapeutyczna, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, karmienie piersią, maksymalna dawka tolerowana, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, przeżywalność zarodków, receptor opioidowy μ, reprodukcja i rozwój, tapentadol, test Amesa, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adoben 100 mg
Lek Adoben, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg), jest opioidowym analgetykiem o działaniu agonistycznym na receptory μ-opioidowe. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na tapentadol lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (3,3 mg w dawkach 50-150 mg oraz 5,1 mg w dawkach 200-250 mg). Ze względu na ryzyko depresji ośrodka oddechowego, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z istotną depresją oddechową bez możliwości stałego nadzoru medycznego, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową oraz hiperkapnią, która może ulec pogłębieniu prowadząc do kwasicy oddechowej. Ponadto, Adoben nie powinien być stosowany u osób z niedrożnością jelit lub podejrzeniem tego stanu, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń perystaltyki i powikłań jelitowych.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dwutlenek węgla we krwi, działanie synergistyczne, hiperkapnia, kwasica oddechowa, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na tapentadol, niedrożność jelit, niewydolność oddechowa, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, perystaltyka jelit, receptor opioidowy μ, skurcz oskrzeli, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol maleinian - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palexia retard 250 mg
Palexia retard, zawierający tapentadol chlorowodorek, jest wskazany w leczeniu przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 roku życia, gdy inne metody leczenia są niewystarczające. Lek działa poprzez podwójny mechanizm: agonizm receptorów μ-opioidowych oraz hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co zapewnia skuteczną kontrolę bólu. Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Tabletki różnią się kolorem i oznaczeniami (np. 25 mg – lekko pomarańczowo-brązowa, oznaczenie „H9”, 250 mg – brązowo-czerwona, oznaczenie „H5”), co ułatwia identyfikację dawki. Każda tabletka zawiera 3,026 mg laktozy, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
ból przewlekły, dysfagia, działanie przeciwbólowe, kontrola bólu, nieopioidowy lek przeciwbólowy, nietolerancja laktozy, opioidowy lek przeciwbólowy, przedłużone uwalnianie, receptor μ-opioidowy, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol o przedłużonym uwalnianiu, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palexia retard 100 mg
Przedawkowanie tapentadolu, będącego agonistą receptora opioidowego μ, prowadzi do zespołu objawów typowych dla intoksykacji opioidowej, w tym miozy, wymiotów, zapaści krążeniowej, zaburzeń świadomości, drgawek oraz depresji oddechowej. Objawy te wynikają z hamowania ośrodkowego układu nerwowego, pobudzenia chemoreceptorowej strefy wyzwalającej oraz rozszerzenia naczyń obwodowych, co skutkuje hipotensją i bradykardią. Depresja oddechowa, charakteryzująca się zmniejszeniem częstości i głębokości oddechów, stanowi główną przyczynę zgonów w przedawkowaniu i wymaga natychmiastowej interwencji. Warto podkreślić, że objawem kardynalnym jest zwężenie źrenic (mioza opiatowa), które ułatwia diagnostykę różnicową zatrucia.
agonista receptora opioidowego μ, antagonista receptora opioidowego, area postrema, aspiracja treści pokarmowej, bradykardia, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, depresja oddechowa, drgawki, hamowanie ośrodka oddechowego, hipotensja, intubacja dotchawicza, jądro Westphala-Edingera, nalokson, napad drgawkowy, opioidowy lek przeciwbólowy, płukanie żołądka, przedawkowanie opioidów, śpiączka, tapentadol, węgiel aktywowany, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddychania, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tadomon 100 mg
Leki zawierające tapentadol, takie jak Tadomon w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg), mogą znacząco wpływać na funkcje ośrodkowego układu nerwowego, co przekłada się na upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów w początkowym okresie terapii oraz po każdej modyfikacji dawkowania, gdyż ryzyko działań niepożądanych wpływających na sprawność psychomotoryczną jest wtedy zwiększone. Dodatkowo, interakcje z alkoholem oraz jednoczesne stosowanie leków uspokajających potęgują depresyjny wpływ na OUN, co wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka przez lekarza prowadzącego. Wyższe dawki tapentadolu (≥100 mg) wiążą się ze znacząco zwiększonym ryzykiem zaburzeń koordynacji i koncentracji, co może skutkować koniecznością ograniczenia lub zakazu prowadzenia pojazdów mechanicznych.
choroba współistniejąca, działanie depresyjne na OUN, działanie niepożądane, funkcja ośrodkowego układu nerwowego, funkcja psychomotoryczna, interakcja z alkoholem, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, postać farmaceutyczna, schemat dawkowania, sprawność psychomotoryczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tadomon, tapentadol, wrażliwość na opioidy, zaburzenie funkcji psychomotorycznych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia retard 200 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej Palexia retard, wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych), jak i in vivo (testy aberracji chromosomowej i nieplanowanej syntezy DNA) przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na potencjalne ryzyko rakotwórczości. W zakresie wpływu na zdolności rozrodcze, tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów, choć przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy. Badania teratogenności nie wykazały działania teratogennego, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, głównie poprzez aktywację receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, aktywność ruchowa, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, kość długa, LOAEL, najniższy obserwowany poziom działania niepożądanego, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ocena makroskopowa i mikroskopowa, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, płodność, przenikanie do mleka, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, teratogenność, test Amesa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adoben 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu (substancji czynnej leku Adoben) wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych), jak i in vivo (testy aberracji chromosomowej oraz nieplanowanej syntezy DNA) przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały potencjału karcynogennego. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie zaburzał płodności samców i samic szczurów przy dawkach terapeutycznych, jednak przy dużych dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy oraz embriotoksyczność, w tym opóźnienie rozwoju i objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym.
aberracja chromosomowa, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, maksymalna dawka tolerowana, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa, wada wrodzona, właściwość mutagenna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia retard 200 mg
Palexia retard, zawierający tapentadol chlorowodorek, dostępny jest w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Lek działa jako agonista receptora opioidowego μ, co determinuje liczne przeciwwskazania kliniczne. Stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (3,026 mg na tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Ponadto, Palexia retard nie powinna być stosowana u pacjentów z istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, hiperkapnią oraz niedrożnością lub podejrzeniem niedrożności jelit, ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej, skurczu oskrzeli, pogorszenia stanu klinicznego oraz powikłań związanych z zaparciami opioidowymi.
agonista receptora opioidowego, astma oskrzelowa, depresja oddechowa, hiperkapnia, lek przeciwbólowy ośrodkowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelit, nietolerancja laktozy, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, skurcz oskrzeli, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zatrucie ostre - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia 100 mg
Palexia w dawce 100 mg tapentadolu (chlorowodorku) w formie tabletek powlekanych stosowana jest w leczeniu bólu ostrego. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, z zalecaną dawką początkową 50 mg co 4-6 godzin, z możliwością podania kolejnej dawki już po 1 godzinie w pierwszym dniu leczenia, jeśli ból nie jest wystarczająco złagodzony. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 700 mg w pierwszym dniu oraz 600 mg w kolejnych dniach. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby dawkę początkową ogranicza się do 50 mg nie częściej niż co 8 godzin, z maksymalną dawką dobową 150 mg na początku terapii, stosując ostrożność i modyfikując odstępy między dawkami. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i wątroby oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
ból ostry, chlorowodorek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka dobowa, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, leczenie objawowe, leczenie przeciwbólowe, nasilenie bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, tapentadol, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Binatta 200 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (BINATTA) wykazuje istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do zaburzeń funkcji poznawczych, koordynacji ruchowej oraz koncentracji. Te efekty są szczególnie istotne w kontekście prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, gdzie wymagana jest pełna sprawność psychofizyczna. Ryzyko upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów jest zwiększone w początkowym okresie terapii, przy zmianach dawkowania oraz w przypadku interakcji z alkoholem lub lekami uspokajającymi. Dawki tapentadolu w preparacie BINATTA wahają się od 25 mg do 250 mg, przy czym wyższe dawki (≥100 mg) wiążą się z podwyższonym lub bardzo wysokim ryzykiem zaburzeń, co skutkuje zaleceniem powstrzymania się lub bezwzględnym zakazem prowadzenia pojazdów.
choroby współistniejące, działania niepożądane, fosforan, funkcje poznawcze i motoryczne, interakcje lekowe, leki uspokajające, medycyna pracy, objawy niepożądane, opioidowe leki przeciwbólowe, ośrodkowy układ nerwowy, pacjent w podeszłym wieku, psycholog transportu, sprawność psychomotoryczna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej leku Palexia, wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych), jak i in vivo (testy aberracji chromosomowej oraz nieplanowanej syntezy DNA) przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej. Długoterminowe badania na zwierzętach nie wykazały potencjału rakotwórczego. W zakresie wpływu na rozród, tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów obu płci, jednak przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy oraz embriotoksyczne efekty, w tym opóźnienie rozwoju i zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym.
aberracja chromosomowa, dawka tolerowana, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tadomon 250 mg
Przedawkowanie tapentadolu, opioidowego agonisty receptorów μ dostępnego w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg do 250 mg, stanowi poważne zagrożenie życia. Objawy kliniczne obejmują miozę, wymioty, zapaść krążeniową, zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki toniczno-kloniczne oraz depresję ośrodka oddechowego, która może prowadzić do całkowitego zatrzymania oddechu. Szczególnie niebezpieczna jest depresja oddechowa, będąca główną przyczyną zgonów w przedawkowaniu opioidów. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące tapentadolu, objawy i mechanizmy zatrucia są porównywalne do innych opioidów działających na receptor μ.
antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, drgawki, hipoksja, mioza, mioza opioidowa, nalokson, napad drgawkowy toniczno-kloniczny, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przedawkowanie tapentadolu, receptor opioidowy μ, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadomon 200 mg
Lek Tadomon zawierający tapentadolu winian w dawkach 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Szczególne przeciwwskazania obejmują istotną depresję oddechową, ostrą lub ciężką astmę oskrzelową, hiperkapnię oraz paralityczną niedrożność jelit, ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej i powikłań ze strony przewodu pokarmowego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów w stanie ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi opioidami lub substancjami psychotropowymi, ze względu na ryzyko synergistycznej depresji ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego.
Ostrożność i odradzanie stosowania Tadomonu dotyczy także pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami oddychania, takimi jak POChP, zespół bezdechu sennego czy otyłość olbrzymia, u których ryzyko depresji oddechowej jest podwyższone. Należy unikać podawania leku osobom z ciężkimi zaburzeniami perystaltyki przewodu pokarmowego, przewlekłymi zaparciami lub historią niedrożności jelit. Dodatkowo, stosowanie Tadomonu jest niewskazane u pacjentów regularnie spożywających alkohol, przyjmujących leki sedatywne, inne opioidy, substancje psychotropowe, a także u osób z historią uzależnienia od opioidów lub innych substancji psychoaktywnych. Terapia powinna być prowadzona wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym, zwłaszcza podczas inicjacji i modyfikacji dawki, aby minimalizować ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej.
astma oskrzelowa, benzodiazepiny, bezdech senny, depresja oddechowa, hiperkapnia, inhibitory monoaminooksydazy, nadwrażliwość, neuroleptyki, niedrożność jelit, otyłość olbrzymia, perystaltyka przewodu pokarmowego, POChP, receptor opioidowy μ, skurcz oskrzeli, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, uzależnienie, zależność fizyczna, zaparcia, zatrucie - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palexia 4 mg/ml
Przedawkowanie tapentadolu (Palexia) w postaci roztworu doustnego (4 mg/ml) może prowadzić do objawów charakterystycznych dla zatrucia opioidami agonistycznymi receptorów μ, takich jak mioza, wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), drgawki oraz depresja oddechowa, która może mieć nasilenie od umiarkowanego do całkowitego zatrzymania oddychania. Objawy te mogą rozwijać się stopniowo i osiągać różny stopień nasilenia, włącznie z zagrożeniem życia. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest natychmiastowe podjęcie działań podtrzymujących funkcje życiowe, w tym udrożnienie dróg oddechowych, wentylację wspomaganą lub kontrolowaną oraz monitorowanie parametrów oddechowych, krążeniowych i neurologicznych.
agonista receptora opioidowego μ, antagonista receptora opioidowego, aspiracja, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, drgawki, drożność dróg oddechowych, hipotensja, lek opioidowy, mioza, mioza opioidowa, nalokson, napad drgawkowy, niewydolność układu krążenia, Palexia, płukanie żołądka, roztwór doustny, rurka nosowo-gardłowa, rurka ustno-gardłowa, śpiączka, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja wspomagana, zaburzenie perfuzji tkanek, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddychania - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Binatta 250 mg
Lek Binatta, zawierający tapentadol w postaci fosforanu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Ze względu na agonistyczne działanie na receptor opioidowy μ, nie powinien być stosowany u osób z istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową oraz hiperkapnią, ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej i pogorszenia stanu klinicznego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością jelit lub podejrzeniem niedrożności porażennej, gdyż opioidy mogą hamować perystaltykę i nasilać objawy niedrożności.
astma oskrzelowa, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, hiperkapnia, lek przeciwdepresyjny, neuroleptyk, niedrożność jelit, niedrożność porażenna jelit, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, receptor opioidowy μ, retencja CO₂, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palexia 4 mg/ml
Lek Palexia w postaci roztworu doustnego 4 mg/ml wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od nasilenia bólu, wcześniejszych doświadczeń terapeutycznych oraz możliwości monitorowania pacjenta. U dorosłych terapia rozpoczyna się od dawki 50 mg tapentadolu co 4-6 godzin, z możliwością wcześniejszego podania kolejnej dawki po 1 godzinie w przypadku niewystarczającej analgezji. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 700 mg w pierwszym dniu oraz 600 mg w kolejnych dniach. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek oraz w umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na brak danych klinicznych. U osób powyżej 65 roku życia zaleca się ostrożność ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek i wątroby.
ból ostry, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, leczenie przeciwbólowe, monitorowanie pacjenta, nasilenie bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, podawanie doustne, polichlorek winylu, poliuretan, przedłużone uwalnianie, roztwór doustny, rurka nosowo-żołądkowa, silikon, tapentadol, wskaźnik BMI, wspomaganie oddychania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie bólu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia retard 25 mg
Przed zastosowaniem leku Palexia retard (tapentadol w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu) konieczne jest wykluczenie przeciwwskazań, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Tapentadol, jako agonista receptora opioidowego μ, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (3,026 mg w tabletce), a także u osób z istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, hiperkapnią oraz niedrożnością jelit. Ponadto, lek nie powinien być stosowany w przypadku ostrego zatrucia alkoholem etylowym, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi ze względu na ryzyko nasilonej depresji ośrodkowego układu nerwowego i innych działań niepożądanych.
agonista receptora opioidowego μ, alternatywna metoda leczenia bólu, astma oskrzelowa, choroba układu oddechowego, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hiperkapnia, lek nasenny, nadwrażliwość na tapentadol, niedrożność jelit, nietolerancja laktozy, ośrodkowo działający lek przeciwbólowy, Palexia retard, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaparcie poopioidowe, zatrucie alkoholem - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia 75 mg
Tapentadol (Palexia) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania u kobiet ciężarnych, jednak badania przedkliniczne wskazują na potencjalne działanie embriotoksyczne i opóźnienie rozwoju przy dawkach wywołujących silne efekty farmakodynamiczne, zwłaszcza poprzez aktywność receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka, co stanowi poważne zagrożenie życia bez odpowiedniego leczenia. Palexia nie powinna być stosowana w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, a w przypadku konieczności terapii zaleca się monitorowanie noworodka oraz dostępność odtrutki. Nie zaleca się stosowania leku podczas porodu ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka, który wymaga ścisłej obserwacji i przygotowania do ewentualnej resuscytacji.
analgetyk opioidowy, depresja oddechowa, doświadczenie kliniczne, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, laktoza, leczenie bólu, monitorowanie noworodka, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, Palexia, receptor opioidowy μ, resuscytacja noworodka, rozwój embrionalny, tapentadol, zespół odstawienny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Dawkowanie i sposób podawania
Tapentadol jest opioidowym analgetykiem dostępnym w formie tabletek o przedłużonym (Adoben, Binatta, Palexia retard, Tadomon) oraz szybkim uwalnianiu (Palexia). Dawkowanie musi być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając nasilenie bólu, wcześniejsze stosowanie opioidów oraz stan kliniczny. U opioidowo-naïwnych pacjentów dawka początkowa tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 50 mg co 12 godzin, natomiast u pacjentów z doświadczeniem opioidowym dawki mogą być wyższe. Tabletki o szybkim uwalnianiu stosuje się w dawce początkowej 50 mg co 4-6 godzin, z możliwością wcześniejszego podania kolejnej dawki po 1 godzinie w przypadku niewystarczającej analgezji. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg dla formy o przedłużonym uwalnianiu oraz 700 mg (pierwszy dzień) i 600 mg (kolejne dni) dla formy o szybkim uwalnianiu. U dzieci (6-18 lat) dopuszczalne jest stosowanie Palexia retard z dawką początkową 1,5 mg/kg co 12 godzin (max 50 mg) i maksymalną dawką 3,5 mg/kg co 12 godzin (max 500 mg/dobę).
ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka dobowa, działanie niepożądane, efekt analgetyczny, łagodna niewydolność wątroby, mechanizm przedłużonego uwalniania, nasilenie bólu, niewydolność nerek, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, preparat o przedłużonym uwalnianiu, przerwanie leczenia, schemat dawkowania, substancja czynna, tapentadol, tolerancja leku, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palexia retard 25 mg
Palexia retard to opioidowy lek przeciwbólowy zawierający tapentadol chlorowodorek, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych oraz dzieci powyżej 6. roku życia, w sytuacjach, gdy ból nie jest skutecznie kontrolowany przez leki nieopioidowe. Tabletki różnią się kolorem, wymiarami i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację i zapobiega pomyłkom. Forma retard zapewnia dłuższe działanie tapentadolu, co wpływa na schemat dawkowania i częstość podawania leku.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Binatta 25 mg
BINATTA to lek opioidowy zawierający tapentadol (fosforan) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, w sytuacjach, gdy inne metody leczenia przeciwbólowego są nieskuteczne. Tapentadol wykazuje skuteczność zarówno w bólu nocyceptywnym, neuropatycznym, jak i mieszanym, co czyni go szczególnie użytecznym w terapii bólu o złożonej etiologii. Tabletki mają charakterystyczne kolory i wymiary ułatwiające identyfikację oraz linię podziału umożliwiającą precyzyjne dawkowanie. Lek powinien być stosowany wyłącznie przez lekarzy doświadczonych w terapii silnego bólu, a jego podanie poprzedzone jest oceną nasilenia bólu za pomocą skal VAS lub NRS, z zaleceniem stosowania przy wartościach powyżej 6-7 punktów w 10-punktowej skali.
ból mięśniowo-szkieletowy, ból mieszany, ból neuropatyczny, ból nocyceptywny, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból przewlekły o dużym nasileniu, numeryczna skala oceny bólu, opioidowy lek przeciwbólowy, przewlekły ból o dużym nasileniu, skala NRS, skala VAS, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, uszkodzenie tkanek, uszkodzenie układu nerwowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Palexia retard 50 mg
Produkt leczniczy Palexia retard (tapentadol) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla opioidów, z dominującymi objawami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, zaparcia) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, bóle głowy). W badaniach klinicznych trwających do 1 roku rzadko obserwowano zespół odstawienny, który był przeważnie łagodny. Istotne jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów odstawiennych oraz ryzyka uzależnienia, które zostało sklasyfikowane jako rzadkie. Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu działania niepożądane, takie jak depresja oddechowa, zwłaszcza u osób z chorobami układu oddechowego, osób starszych i osłabionych, oraz poważne reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, wstrząs anafilaktyczny).
anafilaksja, astenia, częstomocz, depresja oddechowa, drgawki, duszność, dysfunkcja seksualna, dyskomfort jamy brzusznej, dyspepsja, dyzartria, majaczenie, mimowolne skurcze mięśni, myśli samobójcze, nadmierne pocenie, nastrój depresyjny, nastrój euforyczny, niedoczulica, niepokój ruchowy, obrzęk naczynioruchowy, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, stan splątania, suchość błon śluzowych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, uzależnienie lekowe, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia mikcji, zaburzenia percepcji, zaburzenia przytomności, zaburzenia równowagi, zaburzenia snu, zaburzone opróżnianie żołądka, zawroty głowy, zespół odstawienny