Dawkowanie i sposób podawania
Tapentadol

Dawkowanie i sposób podawania tapentadolu

Tapentadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, dostępnym w różnych postaciach farmaceutycznych i dawkach. Schemat dawkowania musi być zawsze dostosowany indywidualnie do pacjenta, w zależności od nasilenia bólu, wcześniejszych doświadczeń w leczeniu oraz możliwości monitorowania stanu klinicznego pacjenta.^{1 2 3}

Dawkowanie preparatów o przedłużonym uwalnianiu

Preparaty tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu (Adoben, Binatta, Palexia retard, Tadomon) powinny być podawane dwa razy na dobę, co około 12 godzin.^{4 5 6 7}

Dawkowanie u pacjentów dotychczas nieprzyjmujących opioidów

Pacjenci, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidowych leków przeciwbólowych, powinni rozpoczynać leczenie tapentadolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu od dawki 50 mg stosowanej dwa razy na dobę (co około 12 godzin).^{8 9 10 11}

Dawkowanie u pacjentów przyjmujących wcześniej opioidy

W przypadku pacjentów, którzy stosowali już opioidowe leki przeciwbólowe, podczas zmiany na preparaty tapentadolu i wybierania dawki początkowej należy uwzględnić:^{12 13 14 15}

• rodzaj uprzednio stosowanego leku
• schemat jego dawkowania
• dawkę dobową

¹⁶

U tych pacjentów może być konieczne zastosowanie większych dawek początkowych tapentadolu w porównaniu do pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali opioidów.^{17 18 19 20}

Dawkowanie preparatów o szybkim uwalnianiu

W przypadku tabletek powlekanych o szybkim uwalnianiu (Palexia), zalecana dawka początkowa to 50 mg tapentadolu co 4 do 6 godzin. W zależności od nasilenia bólu i wcześniejszych doświadczeń pacjenta, mogą być konieczne większe dawki początkowe.²¹

Pierwszego dnia leczenia następną dawkę można zastosować już po upływie 1 godziny od dawki początkowej, jeśli nie osiągnięto wystarczającego zmniejszenia bólu.²²

Dobieranie dawki i utrzymywanie leczenia

Po rozpoczęciu terapii tapentadolem, dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie, aby zapewnić:^{23 24 25 26 27}

• właściwy efekt analgetyczny (przeciwbólowy)
• minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych

²⁸

Badania kliniczne wykazały, że schemat zwiększania dawki po 50 mg tapentadolu (w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu) stosowanej dwa razy na dobę co 3 dni, jest odpowiedni do osiągnięcia adekwatnego łagodzenia bólu u większości pacjentów.^{29 30 31 32}

W przypadku preparatu Binatta oraz Palexia retard dostępna jest również moc 25 mg, która może zostać użyta do precyzyjnego dostosowania dawkowania do indywidualnych potrzeb pacjenta.^{33 34}

Nie zaleca się stosowania całkowitej dawki dobowej tapentadolu większej niż 500 mg, ponieważ nie zostało to jeszcze odpowiednio zbadane.^{35 36 37 38}

W przypadku tabletek o szybkim uwalnianiu (Palexia) nie badano całkowitych dawek dobowych większych niż 700 mg tapentadolu pierwszego dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych większych niż 600 mg, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania.³⁹

Przerwanie leczenia

Po nagłym przerwaniu stosowania tapentadolu mogą wystąpić objawy odstawienne. Jeżeli pacjent nie wymaga już dalszego leczenia tapentadolem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych.^{40 41 42 43 44}

Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki tapentadolu.^{45 46 47 48 49}

Tapentadol nie był poddawany badaniom skuteczności klinicznej z grupą kontrolną u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.^{50 51 52 53 54}

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki tapentadolu.^{55 56 57 58 59}

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność stosując tapentadol i odpowiednio dostosować dawkowanie:^{60 61 62 63 64}

• Dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu: leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dostępnej dawki (25 mg lub 50 mg) stosowanej nie częściej niż raz na 24 godziny^{65 66 67 68}
• Na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej większej niż 50 mg tapentadolu^{69 70 71 72}
• Dla tabletek o szybkim uwalnianiu (Palexia): leczenie należy rozpoczynać od dawki 50 mg stosowanej nie częściej niż raz na 8 godzin, nie przekraczając dawki dobowej 150 mg⁷³

Dalsze leczenie należy prowadzić tak, aby utrzymać działanie przeciwbólowe z akceptowalną tolerancją.^{74 75 76 77 78}

Nie badano tapentadolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.^{79 80 81 82 83}

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) zasadniczo nie jest konieczne dostosowywanie dawki. Jednakże, ponieważ u tych pacjentów istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki.^{84 85 86 87 88}

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności tapentadolu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego generalnie nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.^{89 90 91 92}

Wyjątek stanowi produkt Palexia retard, który może być stosowany u dzieci od 6 roku życia, z zachowaniem odpowiedniego dawkowania:⁹³

• Dawka początkowa: 1,5 mg/kg masy ciała podawana co 12 godzin (nie przekraczając dawki początkowej 50 mg)
• Dostosowanie dawki: indywidualnie z przyrostami po 25 mg u pacjentów o masie ciała poniżej 40 kg lub 25-50 mg u pacjentów o masie ciała powyżej 40 kg, co najmniej 2 dni po ostatnim zwiększeniu dawki
• Maksymalna dawka: 3,5 mg/kg masy ciała co 12 godzin, nie przekraczając 500 mg na dobę (250 mg co 12 godzin)

^{40 kg po upływie co najmniej 2 dni od ostatniego zwiększenia dawki. […] Maksymalna zalecana dawka wynosi 3,5 mg na kg masy ciała podawana co 12 godzin. […] Nie należy przekraczać całkowitej dawki 500 mg na dobę, tj. 250 mg podawanych co 12 godzin.”>94}

Zestawienie dawkowania tapentadolu

Sposób podawania

Tapentadol podaje się doustnie. Sposób podawania zależy od postaci farmaceutycznej:^{95 96 97 98 99}

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

W celu utrzymania mechanizmu przedłużonego uwalniania, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować w całości, nie należy ich dzielić ani żuć. Tabletki należy przyjmować, popijając wystarczającą objętością płynu. Mogą być przyjmowane z pokarmem lub niezależnie od posiłków.^{100 101 102 103}

Binatta jest wyjątkowym preparatem, którego tabletki o przedłużonym uwalnianiu, mimo że generalnie nie powinny być dzielone ani żute, można podzielić na równe dawki, zgodnie ze wskazaniem w charakterystyce produktu.¹⁰⁴

Otoczka (matrix) tabletki tapentadolu może nie zostać całkowicie strawiona, może być usuwana i widoczna w stolcu pacjenta. Fakt ten nie jest istotny klinicznie, ponieważ substancja czynna tabletki została już wcześniej wchłonięta.^{105 106 107 108}

Tabletki o szybkim uwalnianiu

Tabletki Palexia o szybkim uwalnianiu należy przyjmować, popijając wystarczającą objętością płynu. Mogą być przyjmowane z pokarmem lub niezależnie od posiłków.¹⁰⁹