Interakcje
Tapentadol

Tapentadol, będący agonistą receptorów opioidowych μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są interakcje z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, barbiturany, inne opioidy, leki przeciwkaszlowe, a także gabapentyna i pregabalina, które mogą prowadzić do zwiększonego ryzyka sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Alkohol znacząco potęguje te działania, dlatego jego spożycie podczas terapii tapentadolem jest przeciwwskazane. Ponadto, tapentadol może wywoływać zespół serotoninowy w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), objawiający się m.in. klonusem, hiperrefleksją i gorączką powyżej 38°C, co wymaga natychmiastowego odstawienia leków serotoninergicznych i odpowiedniego leczenia.

  1. Interakcje substancji tapentadol z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy
    2. Interakcje z alkoholem
    3. Interakcje z lekami o działaniu serotoninergicznym
    4. Interakcje z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych
    5. Interakcje z lekami obniżającymi próg drgawkowy
    6. Interakcje z inhibitorami oksydazy monoaminowej
    7. Interakcje z inhibitorami i induktorami enzymów
  2. Zestawienie interakcji tapentadolu
    1. Kolejne rozdziały

Interakcje substancji tapentadol z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Tapentadol to substancja o złożonym mechanizmie działania, będąca agonistą receptorów opioidowych μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ze względu na te właściwości farmakologiczne, tapentadol wykazuje szereg istotnych interakcji z innymi produktami leczniczymi, które należy mieć na uwadze podczas planowania terapii przeciwbólowej.1

Interakcje z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Szczególnie istotne są interakcje tapentadolu z innymi produktami leczniczymi działającymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Jednoczesne stosowanie tapentadolu z produktami leczniczymi o działaniu uspokajającym zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN.2

Do leków wchodzących w istotne interakcje z tapentadolem należą:

W przypadku konieczności stosowania tapentadolu jednocześnie z którymkolwiek z powyższych leków, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu leków oraz ograniczyć czas jednoczesnego stosowania.10

Interakcje z alkoholem

Alkohol jest szczególnie istotnym czynnikiem zwiększającym ryzyko działań niepożądanych związanych ze stosowaniem tapentadolu. Jednoczesne stosowanie tapentadolu z alkoholem znacząco zwiększa ryzyko wystąpienia11:

  • Działania uspokajającego (sedacji)12
  • Depresji oddechowej (zahamowania oddychania)13
  • Śpiączki14
  • Śmierci15

Dodatkowo, spożywanie alkoholu podczas leczenia tapentadolem może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Alkohol wzmacnia niekorzystny wpływ tapentadolu na funkcje ośrodkowego układu nerwowego.16

Z tych powodów należy bezwzględnie unikać spożywania alkoholu podczas leczenia tapentadolem.

Interakcje z lekami o działaniu serotoninergicznym

Tapentadol może wchodzić w interakcje z lekami o działaniu serotoninergicznym, prowadząc do wystąpienia potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego.17

Do leków serotoninergicznych wchodzących w interakcje z tapentadolem należą:

Zespół serotoninowy można stwierdzić, gdy obserwuje się następujące objawy: 38°C oraz indukowalny klonus oczny.”>21

  • Spontaniczny klonus (mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni)22
  • Indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem23
  • Drżenie i hiperrefleksja (wzmożone odruchy)24
  • Wzmożone napięcie mięśniowe25
  • Temperatura ciała powyżej 38°C oraz indukowany oczny klonus 38˚C oraz indukowany oczny klonus.”>26

W przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego, odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów.27

Interakcje z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania tapentadolu z lekami działającymi na receptory opioidowe μ, które wykazują mieszane właściwości agonistyczne i antagonistyczne lub będące częściowymi agonistami.28

Do tej grupy leków należą:

Interakcje z lekami obniżającymi próg drgawkowy

Tapentadol może wywoływać drgawki i nasilać działanie leków, które poprzez obniżenie progu drgawkowego również mogą wywoływać drgawki.32

Do leków tych należą:

  • Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)33
  • Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI)34
  • Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne35
  • Leki przeciwpsychotyczne36

Interakcje z inhibitorami oksydazy monoaminowej

Należy unikać stosowania tapentadolu u pacjentów przyjmujących inhibitory oksydazy monoaminowej (IMAO) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni.37

Jednoczesne stosowanie tapentadolu z inhibitorami MAO może prowadzić do potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, takie jak przełom nadciśnieniowy.38

Interakcje z inhibitorami i induktorami enzymów

Główną drogą eliminacji tapentadolu jest sprzęganie z kwasem glukuronowym za pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (UGT), głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7.39

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych izoenzymów może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu. Do takich inhibitorów należą:40

Z kolei należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania silnych leków indukujących enzymy, gdyż może to prowadzić do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.44

Do silnych induktorów enzymów należą:

Zestawienie interakcji tapentadolu

Poniższa tabela przedstawia najważniejsze interakcje tapentadolu z innymi produktami leczniczymi oraz ich istotność kliniczną:

Grupa leków/substancji Przykłady Mechanizm interakcji Efekt interakcji Poziom istotności
Leki działające depresyjnie na OUN Benzodiazepiny, barbiturany, inne opioidy, leki przeciwkaszlowe Addytywne działanie hamujące na OUN Zwiększone ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, śmierci Wysoki
Alkohol – Addytywne działanie hamujące na OUN Zwiększone ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, śmierci Wysoki
Gabapentyna i pregabalina – Addytywne działanie hamujące na OUN Zwiększone ryzyko przedawkowania, depresji oddechowej, zgonu Wysoki
Leki serotoninergiczne SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne Zwiększenie stężenia serotoniny w synapsach Ryzyko zespołu serotoninowego Wysoki
Leki działające na receptory opioidowe Pentazocyna, nalbufina, buprenorfina Mieszane działanie agonistyczne/antagonistyczne na receptory opioidowe μ Możliwe zmniejszenie działania przeciwbólowego, ryzyko zespołu odstawienia Średni
Leki obniżające próg drgawkowy SSRI, SNRI, leki przeciwpsychotyczne Addytywne działanie obniżające próg drgawkowy Zwiększone ryzyko drgawek Średni
Inhibitory MAO – Zwiększenie stężenia noradrenaliny w synapsach Ryzyko przełomu nadciśnieniowego Wysoki
Inhibitory UGT Ketokonazol, flukonazol, kwas meklofenamowy Hamowanie metabolizmu tapentadolu Zwiększone stężenie tapentadolu, ryzyko nasilenia działań niepożądanych Średni
Induktory enzymów Ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny Przyspieszenie metabolizmu tapentadolu Zmniejszone stężenie tapentadolu, ryzyko zmniejszenia skuteczności Średni

Powyższa tabela przedstawia najważniejsze interakcje tapentadolu, jednak nie jest to pełna lista wszystkich możliwych interakcji. Zawsze należy uwzględniać indywidualną sytuację kliniczną pacjenta oraz aktualne informacje zawarte w Charakterystyce Produktu Leczniczego.48 49

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl