tapentadol
Tapentadol to lek opioidowy o podwójnym mechanizmie działania: jest agonistą receptora μ-opioidowego oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta dualna aktywność zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe przy stosunkowo mniejszym ryzyku typowych działań niepożądanych opioidów.
W praktyce klinicznej tapentadol stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, zarówno ostrego, jak i przewlekłego. Szczególną skuteczność wykazuje w leczeniu bólu neuropatycznego, gdzie komponenta noradrenergiczna odgrywa istotną rolę w mechanizmie analgetycznym.
Profil bezpieczeństwa tapentadolu charakteryzuje się mniejszym ryzykiem zaparć, nudności i wymiotów w porównaniu do klasycznych opioidów. Lek wykazuje również mniejszy potencjał uzależniający oraz mniejsze ryzyko depresji oddechowej, co czyni go wartościową opcją w terapii bólu, szczególnie u pacjentów nietolerujących klasycznych opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Binatta 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej Binatty, wykazały brak potencjału genotoksycznego i karcynogennego. Test Amesa oraz testy aberracji chromosomowych in vitro i in vivo, w tym test nieplanowanej syntezy DNA, nie potwierdziły działania mutagennego nawet przy maksymalnej tolerowanej dawce. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały ryzyka rakotwórczości, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku w kontekście długotrwałego stosowania. W zakresie wpływu na reprodukcję, tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów, jednak przy dużych dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy, bez jednoznacznego ustalenia mechanizmu tego efektu.
aberracja chromosomowa, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, przenikanie leku do mleka, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadomon
Produkt leczniczy Tadomon, zawierający tapentadolu winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Pacjenci z historią zaburzeń związanych z używaniem substancji, obecnością zaburzeń psychicznych (np. ciężkie depresje, zaburzenia lękowe, zaburzenia osobowości) oraz aktualni palacze tytoniu są szczególnie narażeni na rozwój OUD. Konieczne jest systematyczne monitorowanie zachowań wskazujących na poszukiwanie leku, w tym wczesne zgłaszanie się po kolejne dawki, oraz przegląd stosowanych jednocześnie opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin. W przypadku objawów OUD wskazane jest skierowanie pacjenta do specjalisty ds. uzależnień.
benzodiazepina, ciężkie zaburzenia depresyjne, depresja oddechowa, leczenie skojarzone, lek psychoaktywny, nadużywanie leków, pochodna benzodiazepiny, poszukiwanie produktu leczniczego, przedawkowanie, sedacja, śpiączka, środek uspokajający, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadolu winian, terapia opioidowa, tolerancja na leki, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zaburzenia lękowe, zaburzenia osobowości, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adoben 150 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Adoben, nie wykazuje działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na potencjalne ryzyko rakotwórczości istotne dla ludzi. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie zaburza płodności samców i samic szczurów, jednak podanie dużych dawek wiązało się ze zmniejszeniem przeżywalności zarodków, bez jednoznacznego ustalenia, czy efekt ten dotyczy samców czy samic. Badania teratogenności na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego przy dawkach terapeutycznych, natomiast dawki przekraczające zakres terapeutyczny powodowały opóźnienie rozwoju płodów oraz embriotoksyczność, w tym objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego związane z aktywnością receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, badanie teratogenności, dawka nietoksyczna, dawka tolerowana, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność zarodków, receptor opioidowy μ, rozwój płodu, tapentadol, test Amesa, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadomon 25 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadolu winian, jest opioidowym analgetykiem wskazanym do leczenia silnego, przewlekłego bólu u dorosłych pacjentów, u których inne leki przeciwbólowe, zwłaszcza nieopioidowe, okazały się nieskuteczne. Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb. Stosowanie leku jest ograniczone do pacjentów powyżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży. Przed wdrożeniem terapii konieczna jest dokładna ocena charakteru bólu – musi to być ból przewlekły o znacznym nasileniu, wymagający opioidowego leczenia.
ból o znacznym nasileniu, ból przewlekły, leczenie bólu przewlekłego, nieopioidowy lek przeciwbólowy, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent dorosły, silny ból przewlekły, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tadomon, tapentadol, tapentadolu winian, terapia bólu przewlekłego - Leksykon substancji czynnych
Laktoza – Interakcje
Laktoza, jako substancja pomocnicza obecna w wielu produktach leczniczych (m.in. tapentadol – Adoben, dazatynib – Dasatinib Krka/Sandoz, dihydrokodeina – DHC Continus, glimepiryd – Glibetic, etorykoksyb – Kostarox/Xaleba, pregabalina – Pregabalin Reddy, kwetiapina – Questax, rozuwastatyna – Rosuvastatin MSN), może wpływać na farmakokinetykę i farmakodynamikę leków, zwłaszcza tych oddziałujących na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Interakcje z alkoholem są szczególnie istotne, gdyż alkohol nasila depresyjne działanie na OUN, co może prowadzić do nasilenia działania uspokajającego, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu. W przypadku glimepirydu obserwuje się nieprzewidywalne wahania stężenia glukozy we krwi, a w przypadku dazatynibu metabolizm leku może być zmieniony przez leki zobojętniające, co wymaga podawania ich z co najmniej 2-godzinnym odstępem. Ponadto, etorykoksyb w połączeniu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zwiększa ekspozycję na etynyloestradiol o 26-60%, co podnosi ryzyko działań niepożądanych, a jednoczesne stosowanie z warfaryną zwiększa INR o około 13%, wymagając monitorowania.
CYP3A4, cytochrom P450, dazatynib, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dihydrokodeina, doustne środki antykoncepcyjne, enzymy wątrobowe, etorykoksyb, etynyloestradiol, glimepiryd, hormonalna terapia zastępcza, INR, interakcje hormonalne, interakcje lekowe, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek opioidowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zobojętniający, leki przeciwzakrzepowe, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, rozuwastatyna, tapentadol, warfaryna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adoben 150 mg
Produkt leczniczy Adoben, zawierający tapentadol maleinian półwodny jako substancję czynną, jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, u których ból wymaga stosowania opioidów. Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w pięciu dawkach: 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg tapentadolu, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Tabletki różnią się kolorem i oznaczeniem (T1-T5), a zawartość laktozy jednowodnej w preparacie wynosi od 3,3 mg do 5,1 mg w zależności od dawki. Lek nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa w tych grupach wiekowych.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia
Tapentadol, jako agonista receptora opioidowego μ, wykazuje potencjał uzależniający i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem nadużywania. Konieczne jest monitorowanie objawów depresji oddechowej, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepinami), co może prowadzić do ciężkich powikłań, w tym śpiączki i zgonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych, wątroby (zwłaszcza umiarkowanymi, gdzie ekspozycja na tapentadol wzrasta 2- do 4,5-krotnie) oraz nerek, stosowanie Palexii wymaga ostrożności lub jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z napadami drgawek lub zwiększonym ryzykiem ich wystąpienia, a także u osób z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, po urazie głowy lub z guzami mózgu. Dawkowanie powinno być indywidualizowane, a terapia prowadzona pod ścisłym nadzorem medycznym.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, benzoesan sodu, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, ekspozycja układowa, glikol propylenowy, nalbufina, napad drgawkowy, niedotlenienie nocne, ostre zapalenie trzustki, Palexia, pentazocyna, próg drgawkowy, tapentadol, uzależnienie od opioidów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności oddechowej, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie oddychania w czasie snu, żółtaczka, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tadomon 100 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Tadomon) wykazuje brak działania teratogennego, jednak badania przedkliniczne wskazują na możliwe opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z aktywnością agonistyczną receptorów μ-opioidowych. W okresie ciąży lek powinien być stosowany wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu tapentadolu na przebieg porodu, dlatego nie zaleca się jego stosowania podczas porodu i bezpośrednio przed nim ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka, który wymaga wówczas ścisłego monitorowania parametrów oddechowych i saturacji.
ciąża, częstość oddechowa, depresja oddechowa noworodka, działanie teratogenne, embriotoksyczność, karmienie piersią, laktacja, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry rozrodu, płodność, poziom NOAEL, przenikanie leku do mleka, rozwój embrionalny, saturacja tlenem, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 250 mg
Stosowanie tapentadolu (Palexia retard) u kobiet w okresie reprodukcyjnym wymaga szczególnej ostrożności. Dane dotyczące stosowania w ciąży są ograniczone, jednak badania na zwierzętach wykazały opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny oraz wpływ na rozwój pourodzeniowy nawet przy dawkach na poziomie NOAEL. Długotrwała terapia może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego opioidów, który stanowi zagrożenie życia noworodka, dlatego konieczna jest dostępność odpowiedniej odtrutki podczas porodu. Produkt nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Nie zaleca się stosowania tapentadolu podczas porodu ani bezpośrednio przed nim, a noworodki matek leczonych tapentadolem powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej.
ciąża, depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, noworodkowy zespół odstawienny opioidów, opóźnienie rozwoju, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, płodność, receptor opioidowy, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, wczesny rozwój embrionalny, zespół odstawienny u noworodka - Leksykon leków
Skład i postać leku – Binatta 150 mg
Produkt leczniczy BINATTA zawiera tapentadol w postaci fosforanu, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Tabletki mają dwuwypukły, podłużny kształt z linią podziału po obu stronach, co umożliwia ich podział na równe dawki. Różnią się wymiarami i kolorami w zależności od zawartości substancji czynnej, np. tabletki 25 mg są brązowe o wymiarach 6 mm x 12 mm, a 250 mg czerwonobrązowe o wymiarach 9 mm x 18 mm. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna (E 460) i hypromeloza (E 464), natomiast otoczka zawiera m.in. tytanu dwutlenek (E 171) oraz różne tlenki żelaza (E 172) w zależności od dawki.
blister perforowany jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, fosforan, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, linia podziału, okres ważności, otoczka tabletki, postać farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adoben 200 mg
Adoben (tapentadol) należy stosować w dawkach indywidualnie dostosowanych do nasilenia bólu, wcześniejszej terapii opioidowej oraz monitorowania stanu klinicznego pacjenta. Standardowa dawka początkowa u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami to 50 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu podawanej dwa razy na dobę co 12 godzin. U pacjentów wcześniej stosujących opioidy dawka początkowa powinna być dostosowana indywidualnie, uwzględniając rodzaj i dawkę poprzedniego leczenia. Dawkę można zwiększać o 50 mg dwa razy na dobę co 3 dni, maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg. W przypadku nagłego przerwania terapii zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawiennym.
dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, łagodzenie bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Binatta 100 mg
Lek Binatta, zawierający tapentadol w postaci fosforanu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dostępnych w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub substancje pomocnicze. Ponadto, ze względu na opioidowy mechanizm działania (agonista receptorów μ), nie należy go stosować w przypadku istotnej depresji oddechowej, ostrej lub ciężkiej astmy oskrzelowej, hiperkapnii oraz niedrożności porażennej jelit lub jej podejrzenia. Ryzyko poważnych powikłań, w tym zatrzymania oddechu, jest szczególnie wysokie przy braku odpowiedniego nadzoru medycznego i sprzętu resuscytacyjnego.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, depresja OUN, hiperkapnia, lek przeciwbólowy ośrodkowy, lek psychotropowy, nadwrażliwość, niedrożność porażenna jelit, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, perystaltyka jelit, reakcja alergiczna, receptor opioidowy μ, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 250 mg
Produkt leczniczy Palexia retard (tapentadol chlorowodorek) wykazuje istotny wpływ na funkcje ośrodkowego układu nerwowego, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Szczególnie wysokie ryzyko występuje na początku terapii, po każdej zmianie dawkowania oraz podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi. Palexia retard dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg, przy czym nasilenie działań niepożądanych jest proporcjonalne do dawki. Lekarz powinien indywidualizować zalecenia dotyczące ograniczeń w prowadzeniu pojazdów, monitorować reakcję pacjenta na lek oraz okresowo weryfikować te zalecenia wraz ze stabilizacją dawki i adaptacją organizmu.
agonista receptorów opioidowych μ, chlorowodorek, działanie depresyjne, działanie niepożądane, działanie sedatywne, funkcje ośrodkowego układu nerwowego, funkcje poznawcze i psychomotoryczne, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, podwójny mechanizm działania, senność, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tolerancja leku, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Binatta 50 mg
Lek BINATTA, zawierający tapentadol w postaci fosforanu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje działania niepożądane głównie ze strony układu nerwowego i pokarmowego. Najczęściej obserwowane objawy to nudności, zaparcia, zawroty głowy, bóle głowy oraz senność, występujące bardzo często (≥1/10). Inne często występujące działania obejmują lęk, nastrój depresyjny, zaburzenia snu, nerwowość, niepokój ruchowy, a także duszność i zmiany rytmu serca (często ≥1/100 do <1/10). Rzadziej notowano poważne reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny, a także majaczenie u pacjentów z czynnikami ryzyka (nowotwór, podeszły wiek). Depresja oddechowa, choć rzadka, stanowi potencjalne zagrożenie życia, szczególnie przy przedawkowaniu.
anafilaksja, ból głowy, ból przewlekły, częstomocz, depresja oddechowa, drgawki, duszność, dysfunkcja seksualna, dyspepsja, dyzartria, majaczenie, mimowolne skurcze mięśni, myśli samobójcze, nadwrażliwość na lek, nastrój depresyjny, nastrój euforyczny, niedoczulica, niepokój ruchowy, nudności, objawy odstawienne, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, palpitacje, parestezja, pokrzywka, senność, stan splątania, tapentadol, układ monoaminergiczny, układ pokarmowy, uzależnienie od leku, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia mikcji, zaburzenia przytomności, zaparcia, zawroty głowy, zespół odstawienny, zmniejszenie apetytu, zmniejszenie ciśnienia tętniczego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tadomon 250 mg
Tadomon to lek zawierający tapentadolu winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej oraz zestaw substancji pomocniczych, takich jak powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna i magnezu stearynian, które zapewniają spójność, odpowiednią objętość, właściwości fizyczne oraz kontrolowane uwalnianie tapentadolu. Otoczka tabletek różni się w zależności od dawki, co umożliwia ich wizualne rozróżnienie, a tabletki różnią się kształtem, kolorem i rozmiarem (np. tabletki 25 mg są bladobeżowe, okrągłe o średnicy około 8 mm, natomiast tabletki 250 mg są czerwonobrązowe, podłużne o wymiarach około 21 mm x 7,5 mm).
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, maltodekstryna, niezgodność farmaceutyczna, polidekstroza, postać farmaceutyczna, powidon, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza, triglicerydy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Binatta
Produkt leczniczy BINATTA, zawierający tapentadol o przedłużonym uwalnianiu, wiąże się z ryzykiem rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych z używaniem opioidów, szczególnie u pacjentów z historią zaburzeń używania substancji, aktualnym paleniem tytoniu lub zaburzeniami psychicznymi. Konieczne jest ścisłe monitorowanie zachowań wskazujących na nadużywanie leku oraz ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami uspokajającymi, zwłaszcza benzodiazepinami, ze względu na ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Zaleca się ograniczenie takiej terapii do sytuacji, gdy brak jest alternatyw, stosowanie najniższych dawek i krótkiego czasu leczenia oraz edukację pacjentów i opiekunów o potencjalnych zagrożeniach.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepiny, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depresja oddechowa, lek przeciwbólowy, lek uspokajający, nalbufina, napad drgawkowy, niedotlenienie podczas snu, ostre zapalenie trzustki, pentazocyna, skurcz zwieracza Oddiego, tapentadol, zaburzenie czynności oddechowej, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie używania substancji, zaburzenie zdrowia psychicznego, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adoben 100 mg
Adoben (tapentadol) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu stosowany jest w leczeniu bólu, z dawkowaniem dwukrotnym na dobę co 12 godzin. U pacjentów nieprzyjmujących wcześniej opioidów terapia rozpoczyna się od 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększania dawki o 50 mg co 3 dni, do maksymalnie 500 mg na dobę. U pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka początkowa jest indywidualizowana, często wyższa, z podobnym schematem zwiększania. W przypadku niewydolności nerek łagodnej i umiarkowanej nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek stosowanie leku nie jest zalecane. Podobnie w ciężkiej niewydolności wątroby lek jest przeciwwskazany, a w umiarkowanej dawka początkowa powinna wynosić 50 mg raz na dobę z ostrożnym zwiększaniem i ścisłym monitorowaniem. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa to 50 mg dwa razy na dobę, z zachowaniem ostrożności ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek i wątroby. Nie zaleca się stosowania Adobenu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
badanie kliniczne, ciężka niewydolność nerek, dawka dobowa, dawkowanie, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, kontrola lekarska, łagodzenie bólu, mechanizm przedłużonego uwalniania, monitorowanie stanu, nasilenie bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienne, opioidy, otoczka tabletki, schemat podawania, stan kliniczny, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, umiarkowana niewydolność wątroby, wchłanianie, wywiad medyczny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 150 mg
Tapentadol w postaci Palexia retard, dostępny w dawkach od 25 mg do 250 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia zaburzeń świadomości, koncentracji, koordynacji ruchowej, zawrotów głowy, senności, zaburzeń widzenia oraz nudności, które mogą zagrażać bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów. Szczególną ostrożność należy zachować w początkowym okresie terapii, po każdej zmianie dawki oraz podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Ocena możliwości prowadzenia pojazdów powinna być indywidualna, uwzględniająca dawkę (od 25 mg do 250 mg), czas terapii, reakcję pacjenta, współistniejące schorzenia oraz inne przyjmowane leki.
chlorowodorek, dawka preparatu, dawkowanie, działanie depresyjne, działanie niepożądane, działanie sedatywne, koordynacja ruchowa, lek uspokajający, nudność, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, postać farmaceutyczna, senność, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenie koncentracji, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adoben 100 mg
Adoben (tapentadol) to opioidowy lek przeciwbólowy o kodzie ATC N02AX06, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Charakteryzuje się unikalnym, dualnym mechanizmem działania: agonizmem receptorów μ-opioidowych oraz hamowaniem wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co zapewnia silne działanie analgetyczne bez udziału aktywnych metabolitów. Skuteczność tapentadolu została potwierdzona w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego, zarówno w bólach nienowotworowych, jak i nowotworowych. W badaniach klinicznych wykazano porównywalną skuteczność do silnych opioidów w leczeniu bólu zwyrodnieniowego i przewlekłego bólu lędźwiowo-krzyżowego, a także istotną przewagę nad placebo w neuropatii cukrzycowej. Profil bezpieczeństwa obejmuje brak istotnego wpływu na parametry EKG, w tym odstęp QT, co jest kluczowe w terapii długoterminowej.
Adoben, ból lędźwiowo-krzyżowy, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy, ból nocyceptywny, ból nowotworowy, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, działanie przeciwbólowe, elektrokardiografia, fala T, fala U, komponenta neuropatyczna, lek przeciwbólowy, neuropatia cukrzycowa, odcinek PR, odstęp QT, populacja pediatryczna, pregabalina, receptor opioidowy μ, rytm serca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia skojarzona, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół QRS - Leksykon leków
Działania niepożądane – Adoben 100 mg
Adoben (tapentadol) w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wykazuje profil działań niepożądanych głównie ze strony układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, z najczęstszymi objawami takimi jak nudności, zawroty głowy, zaparcia, bóle głowy oraz senność, które występują bardzo często (≥1/10). Inne działania niepożądane o różnej częstości obejmują zaburzenia psychiczne (lęk, depresja, zaburzenia snu, dezorientacja, majaczenie), neurologiczne (drżenie, drgawki, zaburzenia równowagi) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego i anafilaksji. W badaniach klinicznych stosowanie tapentadolu do 1 roku nie wykazało istotnych objawów odstawiennych, a jeśli się pojawiły, miały łagodne nasilenie. Należy jednak monitorować pacjentów pod kątem objawów odstawiennych po zakończeniu terapii.
anafilaksja, ból głowy, ból przewlekły, drgawki, drżenie, dyzartria, lęk, majaczenie, mimowolne skurcze mięśni, myśli samobójcze, nastrój depresyjny, nastrój euforyczny, nerwowość, niedoczulica, niepokój ruchowy, nudności, objawy odstawienne, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, senność, stan splątania, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ monoaminergiczny, uzależnienie lekowe, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia percepcji, zaburzenia przytomności, zaburzenia równowagi, zaburzenia snu, zaburzenia układu pokarmowego, zaparcia, zawroty głowy, zmniejszenie apetytu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadomon 250 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej leku Tadomon, wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomalnych) oraz in vivo, nawet przy dawkach sięgających maksymalnej tolerowanej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie potwierdziły potencjału karcynogennego. W zakresie wpływu na reprodukcję, tapentadol nie obniżał płodności u szczurów obu płci, choć przy wysokich dawkach odnotowano zmniejszoną przeżywalność płodów w macicy, bez jednoznacznego ustalenia źródła tego efektu. Nie stwierdzono działania teratogennego po podaniu dożylnym i podskórnym u szczurów i królików, natomiast dawki znacznie przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju płodów oraz embriotoksyczność z objawami ze strony OUN, związanymi z aktywnością agonistyczną wobec receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomalna, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, mutacja powrotna, nieplanowana synteza DNA, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, rozwój embrionalno-płodowy, rozwój postnatalny, substancja czynna, tapentadol, test Amesa, toksyczność, wpływ na reprodukcję, zakres terapeutyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia 4 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej Palexii, wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, aberracje chromosomowe) oraz in vivo, nawet przy maksymalnych dawkach tolerowanych. Długoterminowe badania na zwierzętach nie wskazały na potencjał rakotwórczy. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie zaburzał płodności szczurów obu płci, jednak przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność zarodków, bez jednoznacznego ustalenia przyczyny. Nie stwierdzono teratogenności u szczurów i królików, choć dawki przekraczające zakres terapeutyczny wywoływały opóźnienia rozwojowe i embriotoksyczność, prawdopodobnie związane z aktywnością agonisty receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, bezpieczeństwo przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie opioidowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, genotoksyczność, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia, parametry neurobehawioralne, potencjał rakotwórczy, przeżywalność zarodków, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Binatta 100 mg
Tapentadol, substancja czynna produktu leczniczego BINATTA dostępnego w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały brak działania teratogennego, jednak zaobserwowano embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. Długotrwałe stosowanie opioidów w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego noworodków (NOWS), co wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki w okresie okołoporodowym. Ze względu na brak danych klinicznych dotyczących przenikania tapentadolu do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko dla niemowląt, BINATTA nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.
depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, laktacja, noworodkowy zespół odstawienny, okres okołoporodowy, opioidy, płodność, poziom niewywołujący obserwowanych działań niepożądanych, przedłużone uwalnianie, receptor opioidowy μ, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, tapentadol, wpływ teratogenny, zespół odstawienny, zespół odstawienny noworodków - Leksykon leków
Skład i postać leku – Binatta 200 mg
Produkt leczniczy BINATTA zawiera tapentadol w postaci fosforanu, dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Tabletki mają charakterystyczny podłużny, dwuwypukły kształt z linią podziału po obu stronach, co umożliwia ich dzielenie na równe dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują celulozę mikrokrystaliczną (E 460), hypromelozę (E 464) odpowiedzialną za kontrolowane uwalnianie, krzemionkę koloidalną bezwodną (E 551) oraz magnezu stearynian. Otoczka zawiera hypromelozę, glicerol, talk, celulozę mikrokrystaliczną, tytanu dwutlenek oraz barwniki żelazowe (czerwony, żółty, czarny) w zależności od dawki, co wpływa na kolorystykę tabletek.
blister perforowany jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, fosforan, glicerol, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, linia podziału tabletki, niezgodność farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, środek przeciwzbrylający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, talk, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Adoben 200 mg
Adoben to lek zawierający tapentadol maleinian półwodny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Tabletki różnią się kolorem i oznakowaniem (T1-T5) oraz wymiarami (około 16×8,5 mm dla dawek 50-150 mg i 18×8 mm dla dawek 200-250 mg). Substancją pomocniczą jest m.in. laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 3,3 mg w dawkach 50-150 mg oraz 5,1 mg w dawkach 200-250 mg. Inne składniki pomocnicze to hypromeloza, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian oraz barwniki (żelaza tlenki w różnych kolorach). Tabletki są owalne, obustronnie wypukłe, co ułatwia identyfikację preparatu i dawkowanie.
celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, opioidowy lek przeciwbólowy, plastyfikator, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadolu maleinian półwodny, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy maksymalnych dawkach tolerowanych przez zwierzęta. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie potwierdziły potencjału rakotwórczego substancji. W zakresie wpływu na płodność, tapentadol nie wykazał negatywnego działania na płodność szczurów obu płci, jednak przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy, co wymaga dalszej analizy mechanizmu tego efektu. Badania teratogenności wykazały brak bezpośredniego działania teratogennego u szczurów i królików, choć dawki przekraczające zakres terapeutyczny indukowały opóźnienie rozwoju płodu i embriotoksyczność, głównie poprzez aktywację receptorów opioidowych μ.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, mutagenność, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, płodność, przenikanie do mleka, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, rozwój postnatalny, śmiertelność osesków, tapentadol, test Amesa, toksyczność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Binatta 50 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Binatta, jest silnym opioidem o podwójnym mechanizmie działania – agonistą receptora μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (kod ATC: N02AX06). Charakteryzuje się bezpośrednim działaniem przeciwbólowym bez udziału aktywnych metabolitów. Wskazania obejmują leczenie bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego, potwierdzone w badaniach klinicznych z tabletkami o przedłużonym uwalnianiu. Skuteczność tapentadolu została wykazana w terapii przewlekłego bólu nienowotworowego, neuropatycznego oraz nowotworowego, ze szczególnym uwzględnieniem bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej i choroby zwyrodnieniowej. Działanie przeciwbólowe jest porównywalne do silnych opioidów, a badania kardiologiczne nie wykazały istotnego wpływu na odstęp QT, rytm serca, odcinek PR, zespół QRS ani morfologię fali T i U, nawet przy dawkach przekraczających terapeutyczne.
agonista receptora opioidowego μ, ból lędźwiowo-krzyżowy, ból lędźwiowo-krzyżowy z komponentą neuropatyczną, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy, ból nocyceptywny, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, fala T i U, fosforan, hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, leczenie skojarzone, lek przeciwbólowy, noradrenalina, odstęp QT, opioid, podwójny mechanizm działania, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adoben 200 mg
Lek Adoben zawierający tapentadol maleinian półwodny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg) posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (3,3 mg w tabletkach 50-150 mg oraz 5,1 mg w tabletkach 200-250 mg). Ze względu na mechanizm działania jako agonista receptorów opioidowych μ, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, hiperkapnią oraz niedrożnością jelit lub jej podejrzeniem. Ponadto, stosowanie Adobenu jest przeciwwskazane w przypadku ostrego zatrucia substancjami depresyjnymi na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak alkohol, leki nasenne (barbiturany, benzodiazepiny), inne opioidy oraz substancje psychoaktywne, ze względu na ryzyko nasilenia depresji oddechowej i innych powikłań.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, hiperkapnia, kwasica oddechowa, laktoza jednowodna, lek nasenny, lek przeciwbólowy, nadwrażliwość na lek, niedrożność jelit, OUN, reakcja alergiczna, receptor opioidowy, skurcz oskrzeli, sprzęt resuscytacyjny, substancja psychoaktywna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ oddechowy, zaparcie, zatrucie ostre - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Binatta 100 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Binatta) stosuje się w schemacie dwóch dawek na dobę, co około 12 godzin. U pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami dawka początkowa wynosi 50 mg dwa razy na dobę, natomiast u pacjentów z wcześniejszą terapią opioidową dawka początkowa powinna być indywidualnie dostosowana, często wyższa, z uwzględnieniem rodzaju i dawki poprzedniego opioidu. Dawkowanie można stopniowo zwiększać o 50 mg dwa razy na dobę co 3 dni, z możliwością precyzyjnego dostosowania dawki o 25 mg. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg tapentadolu. W przypadku nagłego odstawienia leku istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
BINATTA, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka dobowa, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, lek opioidowy, nasilenie bólu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, otoczka tabletki, pacjent w podeszłym wieku, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, tapentadol, terapia opioidowa, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 200 mg
Palexia retard zawiera tapentadol w dawkach 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dane kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu u kobiet w ciąży są ograniczone, jednak badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego, choć przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny obserwowano opóźnienie rozwoju płodu oraz działanie embriotoksyczne związane z aktywnością receptorów opioidowych μ. Długotrwałe stosowanie tapentadolu w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego opioidów, co wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki i ścisłego monitorowania noworodka. Lek nie jest zalecany w okresie ciąży, porodu ani karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych bezpieczeństwa oraz ryzyko depresji oddechowej u noworodka i przenikanie substancji do mleka matki.
chlorowodorek, depresja oddechowa, długotrwałe stosowanie opioidów, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, odtrutka, opioidy, ośrodek oddechowy, Palexia retard, receptory opioidowe μ, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zespół odstawienny noworodka - Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Działania niepożądane
Tapentadol, działający jako agonista receptorów opioidowych μ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla opioidów, jednak z mniejszym nasileniem niektórych objawów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego (nudności i zaparcia bardzo często ≥1/10, wymioty i biegunka często ≥1/100 do <1/10) oraz układu nerwowego (zawroty głowy, senność i bóle głowy bardzo często ≥1/10). Rzadziej występują poważniejsze objawy, takie jak drgawki (≥1/10 000 do <1/1000), depresja oddechowa (≥1/10 000 do <1/1000) oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy. Wśród działań niepożądanych psychicznych dominują lęk, nastrój depresyjny i zaburzenia snu (często ≥1/100 do <1/10), a także rzadkie przypadki uzależnienia i majaczenia, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wiek podeszły czy choroby nowotworowe.
analgetyk, badanie kliniczne, depresja oddechowa, drgawki, dysfunkcja seksualna, działanie niepożądane, majaczenie, myśli samobójcze, nadwrażliwość na lek, obrzęk naczynioruchowy, opróżnianie żołądka, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, palpitacja, receptor opioidowy μ, skurcze mięśni, stan splątania, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ monoaminergiczny, wstrząs anafilaktyczny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia mikcji, zaburzenia przytomności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, zespół odstawienny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadomon 100 mg
Lek Tadomon zawiera tapentadolu winian, agonistę receptorów opioidowych μ, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, istotną depresję oddechową, ostrą lub ciężką astmę oskrzelową, hiperkapnię, paralityczną niedrożność jelit oraz ostre zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi i substancjami psychotropowymi. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką POChP, zespołem bezdechu sennego, obniżoną rezerwą oddechową, niedrożnością przewodu pokarmowego w wywiadzie, zaawansowanymi chorobami zapalnymi jelit, a także u osób przyjmujących inhibitory MAO, silne inhibitory lub induktory CYP3A4, leki SSRI/SNRI oraz u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dawka początkowa u pacjentów z ryzykiem depresji oddechowej to 25 mg, natomiast dawki 200 mg i 250 mg są przeciwwskazane u pacjentów z czynnikami ryzyka.
astma oskrzelowa, choroba wrzodowa żołądka, choroba zapalna jelit, dawka skuteczna, depresja oddechowa, enzym CYP3A4, hiperkapnia, inhibitor MAO, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny SSRI/SNRI, nadwrażliwość na tapentadol, nalokson, niedrożność jelit, niedrożność przewodu pokarmowego, niewydolność oddechowa, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, perystaltyka jelit, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor opioidowy μ, retencja CO₂, skurcz oskrzeli, tapentadol, uzależnienie od opioidów, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie trzustki, zatrucie, zespół bezdechu sennego, zespół odstawienia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia
Tapentadol (Palexia 50 mg) wymaga szczegółowego monitorowania ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń używania substancji, aktualni palacze oraz osoby z zaburzeniami psychicznymi. Konieczne jest ścisłe monitorowanie objawów poszukiwania leku oraz przegląd stosowanych jednocześnie opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin, których kojarzone stosowanie może prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. W przypadku konieczności terapii skojarzonej zaleca się ograniczenie dawki i czasu stosowania oraz edukację pacjentów i opiekunów o potencjalnych zagrożeniach.
agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, brak laktazy, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenie depresyjne, depresja oddechowa, lek psychoaktywny, napad drgawkowy, niedotlenienie podczas snu, nietolerancja galaktozy, opioid, ostre zapalenie trzustki, pochodna benzodiazepiny, przedawkowanie, skurcz zwieracza Oddiego, śpiączka, tapentadol, tolerancja na lek, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności oddechowej, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lękowe, zaburzenie oddychania w czasie snu, zaburzenie osobowości, zaburzenie psychiczne, zaburzenie świadomości, zaburzenie związane z używaniem alkoholu, zaburzenie związane z używaniem substancji, zaburzenie związane ze stosowaniem opioidów, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Binatta 250 mg
Produkt leczniczy BINATTA, zawierający tapentadol w postaci fosforanu, jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, u których ból nie może być skutecznie kontrolowany innymi lekami przeciwbólowymi, w tym nieopioidowymi. Dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, co umożliwia indywidualizację terapii. Tabletki mają charakterystyczne kolory i wymiary (np. 25 mg: brązowawe, 6 mm × 12 mm; 250 mg: czerwonobrązowe, 9 mm × 18 mm) oraz linię podziału po obu stronach, co pozwala na precyzyjne dawkowanie. Lek jest szczególnie zalecany w bólach nowotworowych, neuropatycznych, pourazowych oraz w zaawansowanych chorobach zwyrodnieniowych, gdzie inne metody leczenia są nieskuteczne.