tapentadol
Tapentadol to lek opioidowy o podwójnym mechanizmie działania: jest agonistą receptora μ-opioidowego oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta dualna aktywność zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe przy stosunkowo mniejszym ryzyku typowych działań niepożądanych opioidów.
W praktyce klinicznej tapentadol stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, zarówno ostrego, jak i przewlekłego. Szczególną skuteczność wykazuje w leczeniu bólu neuropatycznego, gdzie komponenta noradrenergiczna odgrywa istotną rolę w mechanizmie analgetycznym.
Profil bezpieczeństwa tapentadolu charakteryzuje się mniejszym ryzykiem zaparć, nudności i wymiotów w porównaniu do klasycznych opioidów. Lek wykazuje również mniejszy potencjał uzależniający oraz mniejsze ryzyko depresji oddechowej, co czyni go wartościową opcją w terapii bólu, szczególnie u pacjentów nietolerujących klasycznych opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia 75 mg
Lek Palexia, zawierający tapentadol chlorowodorek, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 37,1 mg laktozy na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują istotną depresję oddechową bez odpowiedniego nadzoru, ostrą lub ciężką astmę oskrzelową oraz hiperkapnię, ze względu na ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej. Ponadto, ze względu na wpływ tapentadolu na perystaltykę jelit, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzoną lub podejrzewaną niedrożnością jelit, co może prowadzić do pogorszenia stanu klinicznego. W przypadku ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi (zwłaszcza benzodiazepinami), innymi opioidami lub substancjami psychoaktywnymi o działaniu depresyjnym na OUN, stosowanie Palexii jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilonej depresji ośrodkowej, w tym depresji oddechowej zagrażającej życiu.
astma oskrzelowa, astma oskrzelowa przewlekła, benzodiazepiny, choroba refluksowa przełyku, częściowa niedrożność jelit, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie depresyjne opioidu, hiperkapnia, lek nasenny, nadwrażliwość na tapentadol, niedobór laktazy, niedrożność jelit, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność oddechowa, opioidy, ośrodkowy lek przeciwbólowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe zaburzenie oddychania, przewlekłe zaparcie, receptor opioidowy μ, skurcz oskrzeli, tapentadol, zapalenie trzustki, zatrucie ostre, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Binatta 250 mg
BINATTA to lek zawierający tapentadol w formie fosforanu, dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Tabletki mają charakterystyczny podłużny, dwuwypukły kształt z linią podziału po obu stronach, co umożliwia ich podział na równe dawki. Substancja czynna jest uwalniana stopniowo, co zapewnia długotrwałe działanie analgetyczne. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian w rdzeniu, a także składniki otoczki, w tym barwniki (np. tytanu dwutlenek, żelaza tlenki) różniące się w zależności od dawki. Wymiary tabletek wahają się od 6 mm × 12 mm (25 mg) do 9 mm × 18 mm (250 mg), a kolory są zróżnicowane dla poszczególnych dawek.
blister perforowany jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, glicerol, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, przedłużone uwalnianie, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, talk, tapentadol, tytanu dwutlenek, uwalnianie stopniowe, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadomon 250 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadolu winian w dawkach 25 mg do 250 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Jako agonista receptorów opioidowych μ, Tadomon nie powinien być stosowany w przypadku istotnej depresji oddechowej, ostrej lub ciężkiej astmy oskrzelowej oraz hiperkapnii, ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń oddychania. Przeciwwskazaniem jest także paralityczna niedrożność jelit, a także stan ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, innymi opioidami i substancjami psychotropowymi, które mogą nasilać depresję ośrodkowego układu nerwowego i prowadzić do poważnych powikłań. Należy unikać stosowania u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) o umiarkowanym lub ciężkim przebiegu oraz u osób przyjmujących benzodiazepiny, inhibitory MAO, leki serotoninergiczne lub inne opioidy ze względu na ryzyko interakcji i nasilenia działań niepożądanych.
astma oskrzelowa, benzodiazepiny, choroby dróg żółciowych, depresja oddechowa, działanie agonistyczne, hiperkapnia, inhibitory MAO, interakcje lekowe, leki sedatywne, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelit, niewydolność wątroby, POChP, receptor opioidowy μ, równowaga kwasowo-zasadowa, sedacja, skurcz oskrzeli, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ serotoninergiczny, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenia perystaltyki jelit, zaburzenia świadomości, zaparcia przewlekłe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 100 mg
Produkt leczniczy Palexia retard zawiera tapentadol w postaci chlorowodorku, dostępny w sześciu dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Każda tabletka zawiera 3,026 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletek zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, co zapewnia odpowiednią strukturę i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Otoczki tabletek różnią się składem i barwą, ułatwiając identyfikację dawki, przy czym wszystkie zawierają hypromelozę, laktozę jednowodną, talk i makrogol, a dawki powyżej 25 mg dodatkowo glikol propylenowy oraz różne tlenki żelaza jako barwniki.
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, Palexia retard, plastyfikator, polimer powlekający, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja przeciwzbrylająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Binatta 100 mg
BINATTA, zawierająca tapentadol w postaci fosforanu, jest dostępna w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg. Profil bezpieczeństwa leku wskazuje, że działania niepożądane są przeważnie łagodne lub umiarkowane, najczęściej dotyczą układu pokarmowego (nudności, zaparcia) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, bóle głowy). Długoterminowe badania (do 1 roku) wykazały niewielkie ryzyko wystąpienia łagodnych objawów odstawiennych po nagłym przerwaniu terapii. Wśród działań niepożądanych odnotowano także rzadkie, ale poważne reakcje alergiczne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne ryzyko depresji oddechowej o częstości nieznanej, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
anafilaksja, biegunka, ból głowy, depresja oddechowa, dezorientacja, drgawka, duszność, dysfunkcja seksualna, dyspepsja, lęk, majaczenie, mimowolne skurcze mięśni, myśli samobójcze, nadwrażliwość na lek, nastrój depresyjny, nastrój euforyczny, niedoczulica, nudności, objawy odstawienne, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, parestezja, pokrzywka, senność, stan splątania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ monoaminergiczny, uzależnienie od leku, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, zaburzenia mikcji, zaburzenia percepcji, zaburzenia snu, zaburzenia uwagi, zaburzone opróżnianie żołądka, zaparcie, zawroty głowy, zespół odstawienny - Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Tapentadol, będący agonistą receptora opioidowego μ, wiąże się z ryzykiem rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń używania substancji, aktualnym używaniem tytoniu, zaburzeniami psychicznymi (depresja, lęk, zaburzenia osobowości) oraz współstosujący benzodiazepiny lub inne leki psychoaktywne. Należy unikać nagłego odstawienia tapentadolu, monitorować objawy odstawienia i zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających, ze względu na ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. W przypadku konieczności łącznego leczenia zaleca się zmniejszenie dawek, skrócenie czasu terapii oraz ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem objawów depresji oddechowej i działania uspokajającego.
agonista receptora opioidowego, centralny bezdech senny, choroba dróg żółciowych, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenie depresyjne, depresja oddechowa, działanie uspokajające, hipoksemia, napad drgawkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, pochodne benzodiazepiny, retencja dwutlenku węgla, skurcz zwieracza Oddiego, tapentadol, uzależnienie od opioidów, używanie substancji, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia lękowe, zaburzenia oddychania w czasie snu, zaburzenia osobowości, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zespół odstawienia, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Palexia retard 250 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Palexia retard (kod ATC: N02AX06), to opioid o unikalnym, podwójnym mechanizmie działania – agonista receptora μ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co umożliwia bezpośrednie działanie przeciwbólowe bez udziału aktywnych metabolitów. W badaniach przedklinicznych i klinicznych potwierdzono jego skuteczność w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego, w tym przewlekłego bólu nowotworowego, bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową oraz bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej. W badaniu pediatrycznym (n=69) dzieci w wieku 6–<18 lat otrzymywały dawki od 25 mg do 250 mg tapentadolu PR dwa razy na dobę, co zapewniało ekspozycję porównywalną do dorosłych, a profil bezpieczeństwa był zbliżony do leku referencyjnego i obserwowany u dorosłych pacjentów.
badanie farmakokinetyczne, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, farmakokinetyka populacyjna, neuropatia cukrzycowa, noradrenalina, odstęp QT, Palexia retard, parametry elektrokardiograficzne, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, receptor opioidowy μ, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wychwyt zwrotny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palexia retard 100 mg
Tapentadol (Palexia retard) nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność w badaniach przedklinicznych na szczurach, jednak brak jest danych klinicznych u ludzi. W ciąży stosowanie tapentadolu wiąże się z ograniczonym doświadczeniem klinicznym i potencjalnym ryzykiem: badania na zwierzętach wykazały opóźnienie rozwoju płodów oraz działanie embriotoksyczne przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z nasilonym działaniem na receptory opioidowe µ. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do zespołu odstawiennego u noworodka, co wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki i ścisłego nadzoru po porodzie. Ze względu na brak danych dotyczących wpływu na przebieg porodu, nie zaleca się stosowania tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adoben 250 mg
Produkt leczniczy Adoben zawierający tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu stosuje się w dawkach od 50 mg do 250 mg dwa razy na dobę (maksymalnie 500 mg/dobę). Terapia rozpoczyna się od 50 mg dwa razy na dobę u pacjentów nieprzyjmujących wcześniej opioidów, natomiast u pacjentów z wcześniejszą terapią opioidową dawka początkowa jest indywidualizowana, uwzględniając rodzaj i dawkę poprzedniego opioidu. Dawkę zwiększa się o 50 mg dwa razy na dobę co 3 dni, pod ścisłą kontrolą lekarską, aby osiągnąć optymalne działanie przeciwbólowe i minimalizować działania niepożądane. Tabletki należy przyjmować w całości, niezależnie od posiłków, a w przypadku przerwania terapii zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych.
ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, dolegliwość bólowa, dysfagia, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, pacjent w podeszłym wieku, przedłużone uwalnianie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie czynności narządów, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia 20 mg/ml
Tapentadol w postaci roztworu doustnego (Palexia 20 mg/ml) może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Do najczęstszych działań niepożądanych wpływających na funkcje psychomotoryczne należą zaburzenia koncentracji, senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz spowolnienie czasu reakcji. Ryzyko to jest szczególnie nasilone w fazie inicjacji leczenia, po każdej zmianie dawki oraz przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu, benzodiazepin, innych leków sedatywnych lub opioidów. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący pracy pacjenta, wyjaśnić mechanizm działania leku, omówić potencjalne działania niepożądane oraz zalecić obserwację indywidualnej reakcji na lek przed prowadzeniem pojazdów.
benzodiazepina, bezpieczeństwo farmakoterapii, choroba układu nerwowego, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, lek sedatywny, lek uspokajający, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia, schorzenie neurologiczne, spowolnienie reakcji, tapentadol, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Binatta 250 mg
Lek BINATTA (tapentadol) w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga indywidualnego dostosowania dawki, zależnie od nasilenia bólu oraz wcześniejszej terapii opioidowej. Standardowa dawka początkowa u pacjentów nieprzyjmujących wcześniej opioidów to 50 mg dwa razy na dobę, podawane co około 12 godzin. U pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka początkowa powinna być dostosowana do stosowanych wcześniej dawek i schematów, często wyższa niż 50 mg. Dawkę można stopniowo zwiększać o 50 mg dwa razy na dobę co 3 dni, z możliwością stosowania mniejszych kroków 25 mg, jednak maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg tapentadolu. Nagłe odstawienie leku jest niewskazane ze względu na ryzyko objawów odstawiennych – zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki pod kontrolą lekarską.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadomon 250 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadolu winian, jest wskazany do leczenia silnego przewlekłego bólu u dorosłych pacjentów, u których inne metody przeciwbólowe okazały się nieskuteczne lub niewystarczające. Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg tapentadolu, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Tadomon znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu bólu nowotworowego, przewlekłego bólu nienowotworowego o dużym nasileniu (np. w chorobach zwyrodnieniowych stawów, neuropatii cukrzycowej) oraz bólu neuropatycznego, gdy inne leki przeciwbólowe, w tym leki pierwszego rzutu, nie przynoszą odpowiedniej ulgi. Ze względu na opioidowy mechanizm działania, lek powinien być stosowany w ramach kompleksowego, multidyscyplinarnego podejścia do leczenia bólu, z regularną oceną skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
ból neuropatyczny, ból nowotworowy, choroba zwyrodnieniowa stawów, dysfagia, farmakoterapia, leczenie bólu przewlekłego, neuropatia cukrzycowa, opioidowy lek przeciwbólowy, przedłużone uwalnianie, przewlekły ból nienowotworowy, silny ból przewlekły, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol winian - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Binatta 100 mg
Produkt leczniczy BINATTA zawierający tapentadol w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu może znacząco wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Działania niepożądane takie jak sedacja, senność, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz wydłużenie czasu reakcji są szczególnie nasilone w początkowym okresie terapii, przy zmianach dawkowania, a także podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący aktywności zawodowej pacjenta, zwłaszcza jeśli wiąże się ona z prowadzeniem pojazdów, oraz poinformować o konieczności obserwacji indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu.
czas reakcji, dawkowanie leku, działanie depresyjne, działanie niepożądane, fosforan, lek sedatywny, lek uspokajający, linia podziału, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, senność, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia farmakologiczna, właściwości farmakologiczne, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 50 mg
Palexia retard to preparat zawierający tapentadol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera 3,026 mg laktozy, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kolorem, rozmiarem i oznaczeniami w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację. Skład rdzenia tabletki jest jednolity i obejmuje hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki różni się w zależności od dawki, zawierając różne barwniki i substancje pomocnicze, takie jak tytanu dwutlenek (E 171) i żelaza tlenki (E 172).
blister, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza, lek opioidowy, nietolerancja laktozy, Palexia, polimer celulozowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tlenek żelaza, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Binatta
Produkt leczniczy Binatta, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych z używaniem opioidów. Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń używania substancji, zaburzeniami psychicznymi, aktualnymi palaczami tytoniu oraz osoby z wywiadem rodzinnym dotyczącym uzależnień. Konieczne jest regularne monitorowanie zachowań wskazujących na nadużywanie leku, w tym wczesne zgłaszanie się po kolejne recepty, a także uwzględnienie jednoczesnego stosowania innych opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin. W przypadku objawów zaburzeń związanych z używaniem opioidów wskazana jest konsultacja ze specjalistą leczenia uzależnień.
agonista receptora opioidowego, benzodiazepiny, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja, depresja oddechowa, depresja polekowa, guz mózgu, leki uspokajające, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, nadużywanie leków, nalbufina, napad drgawkowy, niedotlenienie, opioidy, ostre zapalenie trzustki, pentazocyna, próg drgawkowy, retencja dwutlenku węgla, tapentadol, tolerancja, uraz głowy, uzależnienie fizyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia lękowe, zaburzenia oddychania w czasie snu, zaburzenia osobowości, zaburzenia świadomości, zaburzenia używania substancji, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Interakcje leku – Symfaxin ER 150 mg
Wenlafaksyna, substancja czynna preparatu Symfaxin ER, wykazuje liczne istotne klinicznie interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego oraz zaburzeń rytmu serca. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z inhibitorami MAO (zarówno nieodwracalnymi, nieselektywnymi, jak i odwracalnymi, selektywnymi MAO-A, np. moklobemidem) oraz z linezolidem ze względu na wysokie ryzyko zespołu serotoninowego. Zalecane są odpowiednie okresy karencji: minimum 14 dni po zakończeniu terapii nieodwracalnymi IMAO przed rozpoczęciem wenlafaksyny oraz 7 dni po zakończeniu wenlafaksyny przed rozpoczęciem IMAO. Ponadto, wenlafaksyna wchodzi w interakcje z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, opioidy takie jak fentanyl, tramadol, petydyna), co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc (np. chinidyna, amiodaron, tiorydazyna, erytromycyna, moksyfloksacyna) jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka torsade de pointes i innych groźnych arytmii.
2-hydroksydezypramina, 2-hydroksyimipramina, agonista receptora serotoninowego, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, błękit metylenowy, chinidyna, chinolon, CYP2D6, dekstrometorfan, demetylodiazepam, dofetylid, erytromycyna, farmakodynamika diazepamu, farmakokinetyka, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwarytmiczny klasy Ia i III, lek wydłużający odstęp QT, linezolid, moklobemid, moksyfloksacyna, nieodwracalny nieselektywny IMAO, O-demetylowenlafaksyna, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, pozakonazol, przekaźnictwo serotoninergiczne, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, sotalol, SSRI, suplement tryptofanu, Symfaxin ER, tapentadol, telitromycyna, torsade de pointes, tryptan, wenlafaksyna, worykonazol, wydłużenie odstępu QTc, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, α-hydroksymetoprolol - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia retard 150 mg
Palexia retard to lek zawierający tapentadol w formie chlorowodorku, dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera 3,026 mg laktozy jako substancję pomocniczą. Tabletki różnią się kolorem, wymiarami oraz oznaczeniami, co ułatwia identyfikację dawki: od lekko pomarańczowo-brązowych (25 mg) do brązowo-czerwonych (250 mg). Rdzeń tabletek jest jednolity we wszystkich dawkach i zawiera hypromelozę, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, natomiast skład otoczki różni się w zależności od dawki, co wpływa na ich charakterystyczne zabarwienie i zawiera m.in. hypromelozę, laktozę jednowodną, talk, makrogol, tytanu dwutlenek (E171) oraz różne tlenki żelaza (E172).
blister PVC/PVDC, celuloza mikrokrystaliczna, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, magnezu stearynian, makrogol, otoczka tabletki, Palexia retard, rdzeń tabletki, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol chlorowodorek, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadomon
Tapentadol, zawarty w leku Tadomon, jest opioidowym analgetykiem, którego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni na te powikłania są pacjenci z historią zaburzeń związanych z używaniem substancji, dodatnim wywiadem rodzinnym, aktualni palacze tytoniu oraz osoby z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi, takimi jak depresja, lęki czy zaburzenia osobowości. Konieczne jest systematyczne monitorowanie pacjentów pod kątem objawów uzależnienia, w tym zachowań poszukujących leku, oraz okresowa ocena potrzeby kontynuacji terapii. W przypadku podejrzenia OUD wskazana jest konsultacja ze specjalistą ds. uzależnień.
benzodiazepiny, ciężkie zaburzenie depresyjne, depresja oddechowa, leczenie przeciwbólowe, opioidy, pochodne benzodiazepiny, poszukiwanie produktu leczniczego, przedawkowanie, sedacja, specjalista ds. uzależnień, śpiączka, środki uspokajające, tapentadol, tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia lękowe, zaburzenia osobowości, zaburzenia psychiczne, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adoben 250 mg
Tapentadol (Adoben) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg) wymaga ostrożności w stosowaniu u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały brak działania teratogennego, lecz potwierdziły embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju zarodka przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. Długotrwałe stosowanie w ciąży może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego (NOWS), stanowiącego zagrożenie życia, dlatego stosowanie leku jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania tapentadolu podczas porodu i bezpośrednio przed nim ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka, wymagającej szczególnej obserwacji i dostępności odpowiedniej terapii odtruwającej.
badanie przedkliniczne, depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny opioidów, NOWS, parametr rozrodu, płodność, receptor opioidowy μ, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadolu maleinian półwodny, wczesny rozwój embrionalny, zespół odstawienny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadomon 150 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadolu winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także w stanach takich jak istotna depresja oddechowa, ostra lub ciężka astma oskrzelowa oraz hiperkapnia. Ze względu na opioidowy mechanizm działania, lek nie powinien być stosowany u osób z paralityczną niedrożnością jelit oraz w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, innymi opioidami lub substancjami psychotropowymi, ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodka oddechowego i innych poważnych działań niepożądanych. W sytuacjach klinicznych wymagających szczególnej ostrożności, takich jak łagodna do umiarkowanej depresja oddechowa, astma oskrzelowa czy zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta oraz rozważenie alternatywnych metod leczenia.
astma oskrzelowa, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, hiperkapnia, interakcja lekowa, lek nasenny, lek opioidowy, leki przeciwbólowe ośrodkowe, nadwrażliwość, niedrożność jelit, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, perystaltyka jelit, receptor opioidowy μ, sedacja, skurcz oskrzeli, substancja psychoaktywna, substancja psychotropowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Binatta 150 mg
Dane przedkliniczne dotyczące tapentadolu (substancji czynnej produktu leczniczego BINATTA) wskazują na brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych), jak i in vivo (test aberracji chromosomowej oraz test nieplanowanej syntezy DNA) nawet przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały potencjału rakotwórczego, co jest istotne dla bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku. W zakresie wpływu na rozród, tapentadol nie obniżał płodności szczurów, jednak przy wysokich dawkach zaobserwowano zmniejszenie przeżywalności zarodków oraz opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne, związane z aktywacją receptorów opioidowych μ. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym.
aberracja chromosomowa in vitro, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na tapentadol, genotoksyczność in vivo, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, potencjał teratogenny, receptor opioidowy μ, tapentadol, test aberracji chromosomowej, test Amesa, wpływ na rozród - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tadomon 200 mg
Produkt leczniczy Tadomon zawiera tapentadolu winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępnych w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera substancję czynną w ilości odpowiadającej deklarowanej dawce tapentadolu. Formuła rdzenia tabletek obejmuje substancje pomocnicze takie jak powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które wspierają proces tabletkowania i kontrolę uwalniania substancji czynnej. Otoczki tabletek różnią się składem i barwą w zależności od dawki, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Skład otoczki obejmuje m.in. hypromelozę (E 464), polidekstroza (E 1200), tytanu dwutlenek (E 171), maltodekstrynę, triglicerydy kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha oraz tlenki żelaza (E 172) pełniące funkcje barwników i stabilizatorów.
celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, maltodekstryna, niezgodność farmaceutyczna, polidekstroza, powidon K30, przedłużone uwalnianie, rdzeń tabletki, stężenie substancji czynnej w osoczu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja wiążąca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadolu winian, triglicerydy kwasów tłuszczowych, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Binatta 100 mg
Produkt leczniczy BINATTA zawiera tapentadol w formie fosforanu, dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednią ilość substancji czynnej, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. Tabletki mają charakterystyczny wygląd i rozmiary zależne od dawki, wszystkie wyposażone w linię podziału po obu stronach, co pozwala na ich dzielenie na równe części. Formulacja zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które odpowiadają za właściwości mechaniczne i farmakokinetyczne leku, w tym przedłużone uwalnianie tapentadolu.
BINATTA, blister perforowany jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, fosforan tapentadolu, glicerol, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, masa tabletkowa, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, przedłużone uwalnianie leku, rdzeń tabletki, substancja przeciwadhezyjna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, talk farmaceutyczny, tapentadol, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tadomon 150 mg
Lek Tadomon, zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje profil działań niepożądanych głównie obejmujący układ pokarmowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to nudności (bardzo często, ≥ 1/10), zaparcia (często, ≥ 1/100 do < 1/10), zawroty głowy (bardzo często), ból głowy i senność (często). Rzadziej występują zaburzenia psychiczne, takie jak niepokój, dezorientacja i halucynacje (niezbyt często), a także reakcje skórne i nadwrażliwości. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko depresji oddechowej (rzadko, ≥ 1/10 000 do < 1/1000), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami układu oddechowego, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków depresyjnych na OUN.
ból głowy, depresja oddechowa, dezorientacja, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, działanie niepożądane, działanie opioidowe, halucynacje, leczenie objawowe, nudności, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, reakcja nadwrażliwości, senność, środek przeczyszczający, substancja czynna, świąd, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ pokarmowy, wysypka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaparcia, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia retard
Produkt leczniczy Palexia retard, zawierający tapentadol – agonistę receptora opioidowego μ, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażone są osoby z historią zaburzeń związanych z używaniem substancji, aktualni palacze tytoniu oraz pacjenci z zaburzeniami psychicznymi. Konieczne jest systematyczne monitorowanie objawów poszukiwania leku oraz unikanie nagłego odstawienia. Jednoczesne stosowanie Palexia retard z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny, może prowadzić do nasilenia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu, dlatego dawki powinny być odpowiednio zmniejszone, a czas terapii ograniczony do minimum. Należy również zwracać uwagę na ryzyko depresji oddechowej, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych, stosując najmniejszą skuteczną dawkę i prowadząc ścisły nadzór medyczny.
agonista receptora opioidowego, agonista receptora opioidowego μ, benzodiazepina, brak laktazy, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depresja oddechowa, hipoksemia, lek uspokajający, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, napad drgawkowy, nietolerancja galaktozy, ostre zapalenie trzustki, skurcz zwieracza Oddiego, tapentadol, uzależnienie od opioidów, zaburzenie czynności oddechowej, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie oddychania podczas snu, zaburzenie psychiczne, zaburzenie świadomości, zaburzenie związane ze stosowaniem opioidów, zespół odstawienny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tadomon
Lek Tadomon zawiera tapentadolu winian w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, różniących się kolorem i kształtem, co ułatwia identyfikację. Podczas długotrwałej terapii istnieje ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wywiadem osobistym lub rodzinnym zaburzeń związanych z używaniem substancji psychoaktywnych, aktywnych palaczy tytoniu oraz osób z współistniejącymi zaburzeniami psychicznymi, takimi jak ciężkie zaburzenia depresyjne, lękowe czy zaburzenia osobowości. W trakcie leczenia konieczne jest regularne monitorowanie objawów poszukiwania leku oraz przegląd stosowanych jednocześnie opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin, a w przypadku podejrzenia OUD wskazane jest skierowanie pacjenta do specjalisty ds. uzależnień.
benzodiazepina, depresja oddechowa, nadużywanie opioidów, płytki oddech, przedawkowanie leków, przedawkowanie opioidów, sedacja, specjalista ds. uzależnień, śpiączka, środek uspokajający, substancje psychoaktywne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia skojarzona, tolerancja na leki, utrata przytomności, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia używania alkoholu, zaburzenia używania opioidów, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe, zaburzenie osobowości, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palexia retard 25 mg
Przedawkowanie tapentadolu, agonisty receptorów opioidowych μ, stosowanego w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 25 mg do 250 mg), wiąże się z ryzykiem ciężkich objawów toksycznych typowych dla opioidów. Do kluczowych manifestacji należą mioza, nudności i wymioty, zapaść krążeniowa (hipotensja, bradykardia), zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, drgawki oraz depresja ośrodka oddechowego prowadząca do bezdechu. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują aktywację receptorów μ w ośrodkowym układzie nerwowym, co skutkuje hamowaniem aktywności kory mózgowej, wazodylatacją obwodową oraz obniżeniem progu drgawkowego. Ze względu na ograniczone dane kliniczne, ocena ryzyka i przebiegu przedawkowania tapentadolu wymaga szczególnej uwagi.
antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, benzodiazepiny, bezdech, bradykardia, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, hipotensja, lek wazoaktywny, mioza opioidowa, nalokson, napad drgawkowy, opioidowe leki przeciwbólowe, Palexia retard, płukanie żołądka, przedawkowanie tapentadolu, receptor opioidowy μ, stupor, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wazodylatacja obwodowa, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia perfuzji obwodowej, źrenica szpilkowata - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 50 mg
Tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Palexia retard) może istotnie upośledzać zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, głównie poprzez działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko to jest szczególnie wysokie w początkowym okresie terapii, przy zmianach dawkowania, a także podczas jednoczesnego stosowania alkoholu, benzodiazepin, leków przeciwhistaminowych I generacji, innych opioidów oraz sedatywnych leków przeciwdepresyjnych. Zaleca się bezwzględny zakaz łączenia tapentadolu z alkoholem oraz ostrożność lub zakaz prowadzenia pojazdów w zależności od indywidualnej tolerancji i stosowanych leków. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o możliwych objawach niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia widzenia, które wymagają powstrzymania się od prowadzenia pojazdów.
benzodiazepina, depresja OUN, działanie depresyjne, działanie niepożądane OUN, efekt niepożądany, funkcja motoryczna, funkcje poznawcze, koordynacja psychoruchowa, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek sedatywny, lek uspokajający, nadmierna sedacja, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, tapentadol, zaburzenie koncentracji, zaburzenie poznawcze, zaburzenie widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adoben 250 mg
Adoben to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający tapentadol maleinian półwodny, wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, u których inne metody terapii przeciwbólowej okazały się nieskuteczne, a kontrola bólu wymaga zastosowania opioidów. Produkt dostępny jest w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, różniących się kolorem, oznakowaniem (T1-T5), wymiarami (około 16×8,5 mm dla dawek 50-150 mg oraz 18×8 mm dla dawek 200-250 mg) oraz zawartością laktozy jednowodnej (3,3 mg w dawkach 50-150 mg i 5,1 mg w dawkach 200-250 mg). Lek jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów dorosłych z przewlekłym bólem nocyceptywnym, neuropatycznym lub mieszanym o dużym nasileniu, wymagającym terapii opioidowej.
Adoben, ból mieszany, ból neuropatyczny, ból nocyceptywny, ból przewlekły, ból przewlekły o dużym nasileniu, kontrola objawów, laktoza jednowodna, lek opioidowy, opioidowy lek przeciwbólowy, produkt leczniczy, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol maleinian półwodny, terapia przeciwbólowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Alventa 150 mg
Wenlafaksyna (Alventa), jako inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z nieodwracalnymi nieselektywnymi inhibitorami MAO (odstęp co najmniej 14 dni przed i 7 dni po terapii wenlafaksyną) oraz odwracalnymi selektywnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemid), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego i złośliwego zespołu neuroleptycznego. Również linezolid, jako odwracalny nieselektywny inhibitor MAO, jest przeciwwskazany. Współistniejące stosowanie z innymi lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, tryptany, opioidy, lit, ziele dziurawca) wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta. Ponadto, wenlafaksyna może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. metoprolol, haloperydol, rysperydon), a inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) podnoszą jej stężenia w osoczu, co wymaga uwagi klinicznej. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron, tiorydazyna) ze względu na ryzyko arytmii typu torsade de pointes.
alprazolam, amiodaron, arytmia komorowa, chinidyna, depresyjny wpływ na OUN, diazepam, dofetylid, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, fentanyl, haloperydol, imipramina, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kofeina, lek przeciwarytmiczny, linezolid, metoprolol, moklobemid, moksyfloksacyna, nieodwracalny nieselektywny inhibitor MAO, odwracalny selektywny inhibitor MAO-A, posakonazol, rysperydon, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sotalol, tapentadol, telitromycyna, tiorydazyna, tolbutamid, torsade de pointes, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Binatta 25 mg
Tapentadol w postaci fosforanu, zawarty w leku BINATTA, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne oraz przeciwhistaminowe H1, które mogą prowadzić do nasilenia sedacji, depresji oddechowej, a nawet śpiączki i zgonu. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie gabapentynoidów (gabapentyny, pregabaliny), które znacząco zwiększają ryzyko przedawkowania i depresji oddechowej. Alkohol, jako substancja o działaniu depresyjnym na OUN, potęguje te efekty i jest przeciwwskazany podczas terapii tapentadolem. Ponadto, leki o mieszanych właściwościach agonistyczno-antagonistycznych receptorów opioidowych (np. pentazocyna, nalbufina, buprenorfina) mogą osłabiać działanie przeciwbólowe tapentadolu i wywoływać objawy odstawienne.
depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, drgawki, działanie uspokajające, gabapentynoid, induktor enzymatyczny, inhibitor monoaminooksydazy, lek trójpierścieniowy, mieszane właściwości agonistyczno-antagonistyczne, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, receptor opioidowy μ, SNRI, SSRI, tapentadol, transferaza urydynodifosforanowa, zespół odstawienny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Binatta 50 mg
Produkt leczniczy Binatta zawierający tapentadol w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, u których inne metody leczenia przeciwbólowego okazały się nieskuteczne. Dostępny jest w sześciu dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg fosforanu tapentadolu, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Tabletki mają podłużny kształt z linią podziału po obu stronach, co pozwala na ich dzielenie, a ich kolorystyka ułatwia identyfikację poszczególnych dawek (np. 25 mg – brązowawy, 250 mg – czerwonobrązowy). Forma o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie leku, co jest korzystne w długotrwałym leczeniu bólu przewlekłego.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadomon 100 mg
Przedkliniczne badania tapentadolu, substancji czynnej produktu Tadomon w dawkach 25-250 mg, wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomalnych), jak i in vivo (badania aberracji chromosomalnych i nieplanowanej syntezy DNA przy maksymalnych tolerowanych dawkach). Długoterminowe badania na zwierzętach nie potwierdziły potencjału karcynogennego, co wskazuje na bezpieczeństwo stosowania tapentadolu pod kątem ryzyka nowotworowego. Ocena wpływu na rozrodczość wykazała brak negatywnego wpływu na płodność samców i samic szczurów, jednak podawanie wysokich dawek wiązało się ze zmniejszoną przeżywalnością zarodków, bez jednoznacznego ustalenia mechanizmu tego efektu.
aberracja chromosomalna, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, karcynogenność, nieplanowana synteza DNA, opóźnienie rozwoju, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, podanie dożylne, podanie podskórne, potencjał genotoksyczny, receptor opioidowy μ, rozrodczość, rozwój zarodkowo-płodowy, tapentadol, test Amesa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 200 mg
Produkt leczniczy Palexia retard (tapentadol) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, głównie poprzez działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko zaburzeń psychomotorycznych jest szczególnie podwyższone w początkowym okresie terapii, po zmianie dawkowania, podczas jednoczesnego spożywania alkoholu oraz przy stosowaniu leków uspokajających. Palexia retard dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg tapentadolu (chlorowodorku), przy czym wyższe dawki mogą nasilać negatywny wpływ na funkcje poznawcze i motoryczne, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka u pacjenta.
chlorowodorek, dawkowanie leku, działanie niepożądane leku, działanie ośrodkowe, działanie synergistyczne, funkcje poznawcze, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia lekiem, zaburzenie psychomotoryczne, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Binatta 150 mg
Lek BINATTA zawierający tapentadol w postaci fosforanu, stosowany w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się głównie działaniami niepożądanymi o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego (nudności, zaparcia – bardzo często ≥1/10; wymioty, biegunka, dyspepsja – często ≥1/100 do <1/10) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, bóle głowy – bardzo często ≥1/10). Rzadziej występują poważniejsze objawy, takie jak drgawki, depresja oddechowa czy reakcje anafilaktyczne, które wymagają natychmiastowej interwencji. W trakcie terapii odnotowano również ryzyko uzależnienia (niezbyt często ≥1/1000 do <1/100) oraz występowanie zespołu odstawiennego, choć objawy te były zazwyczaj łagodne. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka majaczenia (nowotwór, podeszły wiek) oraz na monitorowanie potencjalnych zaburzeń psychicznych, w tym lęku, depresji i zaburzeń snu.
anafilaksja, ból głowy, częstomocz, depresja oddechowa, dezorientacja, drgawki, drżenie, dysfunkcja seksualna, dyskomfort jamy brzusznej, dyspepsja, dyzartria, majaczenie, mimowolne skurcze mięśni, myśli samobójcze, nadwrażliwość na lek, nastrój depresyjny, niedoczulica, niepokój ruchowy, nudności, objawy odstawienne, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pogorszenie pamięci, pokrzywka, senność, stan splątania, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ pokarmowy, uzależnienie od leku, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia mikcji, zaburzenia percepcji, zaburzenia równowagi, zaburzenia snu, zaburzenia widzenia, zaparcia, zawroty głowy, zespół odstawienny