tapentadol
Tapentadol to lek opioidowy o podwójnym mechanizmie działania: jest agonistą receptora μ-opioidowego oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta dualna aktywność zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe przy stosunkowo mniejszym ryzyku typowych działań niepożądanych opioidów.
W praktyce klinicznej tapentadol stosowany jest w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego, zarówno ostrego, jak i przewlekłego. Szczególną skuteczność wykazuje w leczeniu bólu neuropatycznego, gdzie komponenta noradrenergiczna odgrywa istotną rolę w mechanizmie analgetycznym.
Profil bezpieczeństwa tapentadolu charakteryzuje się mniejszym ryzykiem zaparć, nudności i wymiotów w porównaniu do klasycznych opioidów. Lek wykazuje również mniejszy potencjał uzależniający oraz mniejsze ryzyko depresji oddechowej, co czyni go wartościową opcją w terapii bólu, szczególnie u pacjentów nietolerujących klasycznych opioidów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Adoben 100 mg
Przedawkowanie tapentadolu, substancji czynnej leku Adoben, prowadzi do objawów charakterystycznych dla zatrucia opioidami, takich jak mioza, wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), drgawki oraz depresja oddechowa, która stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Objawy te wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów opioidowych μ i mogą wymagać natychmiastowej interwencji medycznej. Warto podkreślić, że depresja oddechowa może prowadzić do całkowitego zatrzymania oddechu, co wymaga szybkiego zabezpieczenia drożności dróg oddechowych oraz wsparcia wentylacji. Monitorowanie parametrów życiowych, takich jak saturacja, ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca, jest kluczowe w ocenie stanu pacjenta.
agonista receptora opioidowego, antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, bradykardia, depresja oddechowa, drgawki, drożność dróg oddechowych, lek przeciwdrgawkowy, lek wazopresyjny, mioza, nalokson, napad drgawkowy, oddział intensywnej terapii, opioidowe leki przeciwbólowe, płukanie żołądka, przedawkowanie leku, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja wspomagana, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenia układu nerwowego, zahamowanie ośrodka oddechowego, zapaść krążeniowa, zatrucie opioidami, zatrzymanie oddychania, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Adoben 200 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Adoben) wykazuje istotny wpływ na funkcje ośrodkowego układu nerwowego, co może upośledzać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Ryzyko to jest szczególnie podwyższone na początku terapii, po każdej zmianie dawki oraz podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi. Dawki od 50 mg do 250 mg (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, oznakowane T1-T5) wykazują rosnące ryzyko upośledzenia funkcji poznawczych i motorycznych, co wymaga indywidualnego doboru dawki oraz szczegółowego omówienia z pacjentem potencjalnych zagrożeń.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 25 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol chlorowodorek w dawkach od 25 mg do 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może istotnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co ma kluczowe znaczenie w kontekście bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mechanizm działania leku na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz potencjalne działania niepożądane, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, po zmianie dawkowania oraz podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi, mogą nasilać ryzyko upośledzenia funkcji poznawczych i motorycznych. Wyższe dawki tapentadolu wiążą się z większym ryzykiem wystąpienia takich działań niepożądanych.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek, działanie niepożądane, efekt sedacyjny, funkcja poznawcza, historia choroby, lek o działaniu sedatywnym, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, substancja czynna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia farmakologiczna, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Adoben 100 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Adoben) może znacząco upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wynika z jego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko to jest szczególnie podwyższone w początkowym okresie terapii, przy zmianach dawkowania (50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg), a także podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny. Wysokość dawki koreluje z nasileniem ryzyka: dawki 200 mg i 250 mg wiążą się z bardzo wysokim ryzykiem, wymagającym silnego zalecenia lub zakazu prowadzenia pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia i po zmianie dawki.
benzodiazepina, bezpieczeństwo farmakoterapii, choroba współistniejąca, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, lek sedatywny, nadmierna sedacja, ośrodkowy układ nerwowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia retard 150 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tapentadol lub składniki pomocnicze (w tym laktozę w dawce 3,026 mg), istotną depresję oddechową, ostrą i ciężką astmę oskrzelową, hiperkapnię oraz niedrożność jelit lub jej podejrzenie. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów w stanie ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, innymi opioidami lub substancjami psychoaktywnymi ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodkowego układu nerwowego i układu oddechowego. Palexia retard dostępna jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, z charakterystycznym oznakowaniem i wymiarami tabletek, co ułatwia identyfikację preparatu.
chlorowodorek tapentadolu, ciężka astma oskrzelowa, depresja oddechowa, działanie addytywne, działanie niepożądane, hiperkapnia, lek opioidowy, motoryka przewodu pokarmowego, nadwrażliwość, niedrożność jelit, nietolerancja laktozy, ośrodkowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostra astma oskrzelowa, ostre zatrucie, perystaltyka jelit, receptor opioidowy μ, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, układ oddechowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia retard
Palexia retard (tapentadol) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażeni są pacjenci z historią zaburzeń używania substancji, aktualni palacze oraz osoby z zaburzeniami psychicznymi. Konieczna jest stała obserwacja pod kątem objawów poszukiwania leku oraz regularny przegląd stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin. Nagłe odstawienie tapentadolu należy unikać, a w przypadku objawów OUD wskazana jest konsultacja ze specjalistą ds. uzależnień. Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi zwiększa ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego powinno być ograniczone i ściśle monitorowane, z możliwym zmniejszeniem dawek i skróceniem czasu terapii.
agonista receptora opioidowego, benzodiazepina, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, hipoksemia, lek uspokajający, napad drgawkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, opioidowy lek przeciwbólowy, ostre zapalenie trzustki, próg drgawkowy, przedawkowanie, tapentadol, tolerancja na leki, uraz głowy, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe, zaburzenie oddychania podczas snu, zaburzenie osobowości, zespół odstawienny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adoben 150 mg
Tapentadol (Adoben) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (3,3 mg w dawkach 50-150 mg oraz 5,1 mg w dawkach 200-250 mg). Ze względu na agonistyczne działanie na receptor opioidowy μ, lek nie powinien być stosowany w przypadkach istotnej depresji oddechowej, ostrej lub ciężkiej astmy oskrzelowej oraz hiperkapnii, gdyż może pogłębiać zaburzenia oddechowe. Ponadto, Adoben jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością jelit lub podejrzeniem takiej niedrożności, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń perystaltyki i powikłań układu pokarmowego.
agonista receptora opioidowego, astma oskrzelowa, depresja oddechowa, działanie niepożądane, działanie sedatywne, hiperkapnia, laktoza jednowodna, lek nasenny, lek przeciwbólowy, nadwrażliwość, niedrożność jelit, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, perystaltyka jelit, przeciwwskazanie, sprzęt resuscytacyjny, substancja czynna, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palexia 20 mg/ml
Palexia (tapentadol) w postaci roztworu doustnego o stężeniu 20 mg/ml jest wskazana do leczenia ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego, szczególnie gdy ból wymaga zastosowania opioidowych leków przeciwbólowych. Preparat jest dopuszczony do stosowania u dzieci od 2. roku życia i masie ciała powyżej 16 kg oraz u dorosłych. Roztwór ma postać przezroczystego, bezbarwnego płynu o pH 3,5–4,5, zawierającego 20 mg tapentadolu w formie chlorowodorku na 1 ml. Wskazania kliniczne obejmują ostry ból pourazowy o znacznym nasileniu, ostry ból pooperacyjny umiarkowany do silnego oraz inne stany ostrego bólu, w których leki nieopioidowe są niewystarczające, a szybkie działanie przeciwbólowe jest wymagane.
benzoesan sodu, chlorowodorek, działanie przeciwbólowe, glikol propylenowy, lek przeciwbólowy nieopioidowy, opioidowy lek przeciwbólowy, ostry ból o nasileniu umiarkowanym do dużego, ostry ból pooperacyjny, ostry ból pourazowy, Palexia, populacja pediatryczna, roztwór doustny, schorzenie współistniejące, tapentadol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palexia 20 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej preparatu Palexia (20 mg/ml, roztwór doustny), wykazały brak potencjału genotoksycznego i rakotwórczego w standardowych testach in vitro i in vivo, w tym w teście Amesa oraz badaniach aberracji chromosomowych i nieplanowanej syntezy DNA. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wykazały ryzyka kancerogennego. W zakresie reprodukcji, tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów, jednak przy dużych dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność zarodków, co może wskazywać na działanie embriotoksyczne związane z aktywnością receptorów opioidowych µ, występujące przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym.
aberracja chromosomowa in vitro, badanie genotoksyczności in vivo, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ocena makroskopowa i mikroskopowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, przeżywalność zarodków, receptor opioidowy μ, rozwój embrionalny, tapentadol, test Amesa, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Działania niepożądane – Palexia 20 mg/ml
Palexia w postaci roztworu doustnego 20 mg/ml (tapentadol chlorowodorek) wykazuje działania niepożądane o różnym nasileniu, najczęściej obejmujące układ pokarmowy i ośrodkowy układ nerwowy, takie jak nudności, wymioty, senność, zawroty głowy i bóle głowy. Najpoważniejsze działania to uspokojenie, depresja oddechowa oraz reakcje alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000). Inne zgłaszane objawy to m.in. lęk, majaczenie, drgawki, zaburzenia widzenia, zmiany rytmu serca, spadek ciśnienia tętniczego, zaburzenia mikcji, a także zespół odstawienny, który jest zazwyczaj łagodny. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak podeszły wiek czy nowotwór.
anafilaksja, astenia, biegunka, ból głowy, częstomocz, depresja oddechowa, drgawka, duszność, działanie niepożądane, halucynacja, kurcz mięśni, majaczenie, nadmierna potliwość, nastrój depresyjny, nudność, obniżenie ciśnienia tętniczego, obniżona saturacja tlenu, obrzęk, obrzęk naczynioruchowy, palpitacja, parestezja, reakcja alergiczna, senność, stan splątania, suchość w jamie ustnej, świąd, tapentadol, układ monoaminergiczny, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zaburzenie mikcji, zaburzenie opróżniania żołądka, zaburzenie przytomności, zaparcie, zawrót głowy, zespół odstawienny, zmniejszenie apetytu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adoben 200 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Adoben) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży, porodzie oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania tapentadolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały potencjalne ryzyko opóźnienia rozwoju płodu, działanie embriotoksyczne przy dawkach wywołujących silne działanie na receptor opioidowy μ oraz wpływ na rozwój pourodzeniowy nawet przy dawkach na poziomie NOAEL. Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko dla płodu. Długotrwałe stosowanie tapentadolu może prowadzić do noworodkowego zespołu odstawiennego (NOWS), który stanowi zagrożenie życia noworodka i wymaga dostępności odpowiedniej odtrutki oraz ścisłej obserwacji dziecka po porodzie.
Adoben, depresja oddechowa, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, model zwierzęcy, NOAEL, noworodkowy zespół odstawienny, płodność, receptor opioidowy μ, rozwój pourodzeniowy, stosunek korzyści do ryzyka, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wczesny rozwój embrionalny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Binatta 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu, substancji czynnej leku Binatta, nie wykazały działania genotoksycznego ani rakotwórczego. Test Amesa, test aberracji chromosomowych in vitro oraz badania in vivo przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej potwierdziły brak genotoksyczności. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na ryzyko karcinogenności u ludzi. W zakresie wpływu na reprodukcję, tapentadol nie wpłynął na płodność szczurów obu płci, jednak przy dużych dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności płodów w macicy oraz opóźnienie rozwoju embrionów i embriotoksyczność, głównie objawiającą się zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego związanymi z aktywnością receptorów opioidowych μ. Działania te występowały przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny.
aberracja chromosomowa, aberracja chromosomowa in vitro, dawka tolerowana, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie teratogenne, lek BINATTA, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametr neurobehawioralny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność w macicy, receptor opioidowy μ, rozwój embrionalny, tapentadol, test Amesa, test genotoksyczności - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tadomon 200 mg
Tapentadol (Tadomon) wykazuje ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży, co wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak odnotowano embriotoksyczność i opóźnienie rozwoju przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny, związane z działaniem agonistycznym na receptory μ-opioidowe. Stosowanie tapentadolu w okresie ciąży jest dopuszczalne wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania leku podczas porodu i bezpośrednio przed nim ze względu na brak danych klinicznych oraz ryzyko depresji oddechowej u noworodka, który wymaga ścisłej obserwacji. Brak jest również danych dotyczących przenikania tapentadolu do mleka kobiecego, jednak badania na modelach zwierzęcych wskazują na możliwość ekspozycji dziecka, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
depresja oddechowa, działanie agonistyczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja, lek opioidowy, NOAEL, ośrodkowy układ nerwowy, przeciwwskazanie, receptor mu-opioidowy, rozwój embrionalny, rozwój pourodzeniowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wczesny rozwój embrionalny, zespół abstynencyjny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia 20 mg/ml
Palexia w postaci roztworu doustnego 20 mg/ml (tapentadol chlorowodorek) jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, którego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub substancje pomocnicze, istotną depresją oddechową, ostrą lub ciężką astmą oskrzelową, hiperkapnią oraz niedrożnością jelit. Ponadto, lek nie powinien być podawany w przypadku ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, innymi opioidami lub substancjami psychoaktywnymi ze względu na ryzyko ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego i oddechowego. Preparat zawiera glikol propylenowy, benzoesan sodu i sód, co wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby lub na diecie niskosodowej.
agonista receptora opioidowego, antagonista receptora opioidowego, astma oskrzelowa, benzodiazepina, benzoesan sodu, choroba dróg żółciowych, choroba nerek, choroba płuc, choroba trzustki, choroba wątroby, depresja oddechowa, depresja OUN, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, glikol propylenowy, guz mózgu, hiperkapnia, induktor CYP2D6, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja lekowa, lek opioidowy, martwica tkanek, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelit, niedrożność porażenna, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obniżenie progu drgawkowego, ostre zatrucie, padaczka, perforacja jelit, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, tapentadol, uraz głowy, uzależnienie od opioidów, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenie świadomości, zatrzymanie oddychania, zespół odstawienny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Binatta 200 mg
Lek BINATTA zawiera tapentadol w postaci fosforanu, będący opioidowym analgetykiem o podwójnym mechanizmie działania: agonista receptorów μ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Tapentadol wykazuje skuteczność w leczeniu różnych typów bólu, w tym nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego, co potwierdzają badania przedkliniczne i kliniczne. W badaniach klinicznych lek wykazał porównywalną skuteczność do silnych opioidów w leczeniu bólu przewlekłego, m.in. w chorobie zwyrodnieniowej stawów oraz bólu lędźwiowo-krzyżowym z komponentą neuropatyczną. Tapentadol działa bez udziału aktywnych metabolitów, co zwiększa przewidywalność efektu terapeutycznego. Dostępny jest w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg, z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dostosowanie dawki.
agonista receptora opioidowego, badanie elektrokardiograficzne, badanie randomizowane, ból neuropatyczny, ból nocyceptywny, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból przewlekły, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa stawów, fosforan tapentadolu, hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, odstęp QT, podwójna ślepa próba, rytm serca, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia złożona, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Palexia 100 mg
Tapentadol w postaci chlorowodorku, stosowany w tabletkach powlekanych Palexia 100 mg, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący głównie układ pokarmowy i ośrodkowy układ nerwowy. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to nudności, wymioty, senność, zawroty głowy oraz bóle głowy, występujące u ≥1/10 pacjentów. Częstość występowania innych objawów, takich jak drżenie, lęk, halucynacje, zaburzenia snu, czy zaburzenia widzenia, mieści się w zakresie od ≥1/100 do <1/10. Rzadziej obserwowano poważniejsze reakcje, takie jak drgawki, zaburzenia przytomności, depresję oddechową, zmniejszoną saturację tlenem oraz duszność (≥1/10 000 do <1/1000). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano także przypadki majaczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka (nowotwór, podeszły wiek) oraz rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, anafilaksję i wstrząs anafilaktyczny.
anafilaksja, ataksja, badanie kliniczne kontrolowane placebo, częstomocz, depresja, depresja oddechowa, desaturacja tlenowa, dezorientacja, drgawka, duszność, dyspepsja, dyzartria, halucynacja, majaczenie, nadwrażliwość na lek, niedoczulica, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pokrzywka, splątanie, tapentadol, układ monoaminergiczny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie mikcji, zaburzenie przytomności, zaparcie, zawroty głowy i senność, zespół odstawienny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadomon 25 mg
Tapentadol, substancja czynna leku Tadomon, dostępny jest w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Jako agonista receptorów opioidowych μ, tapentadol posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, w tym nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, istotną depresję oddechową, ostrą lub ciężką astmę oskrzelową, hiperkapnię, paralityczną niedrożność jelit oraz stany ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, opioidami lub substancjami psychotropowymi. Ze względu na ryzyko depresji ośrodka oddechowego i zahamowania perystaltyki, stosowanie tapentadolu wymaga ścisłego nadzoru medycznego, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy zwiększaniu dawki.
agonista receptora opioidowego, astma oskrzelowa, benzodiazepiny, choroba zapalna jelit, cytochrom P450, depresja oddechowa, depresja OUN, funkcja oddechowa, hiperkapnia, inhibitor MAO, lek opioidowy, lek przeciwdepresyjny, nieopioidowy lek przeciwbólowy, opioidowy lek przeciwbólowy, POChP, przewlekłe zaparcia, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, sprzęt resuscytacyjny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenie poznawcze, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Binatta 100 mg
Produkt leczniczy BINATTA zawiera tapentadol w postaci fosforanu i jest dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Lek jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, u których ból nie jest skutecznie kontrolowany przez nieopioidowe środki przeciwbólowe. Tabletki mają dwuwypukły, podłużny kształt z linią podziału umożliwiającą podzielenie na równe dawki, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii. Różnice w kolorze i rozmiarze tabletek ułatwiają ich identyfikację. BINATTA nie jest zalecana dla dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tych grupach wiekowych.
ból neuropatyczny, ból nocyceptywny, ból przewlekły, ból przewlekły o dużym nasileniu, dolegliwość bólowa, nadużywanie leku, nieopioidowy lek przeciwbólowy, opioidowy lek przeciwbólowy, osoba dorosła, przedłużone uwalnianie, receptor μ-opioidowy, skala NRS, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Binatta 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej u zwierząt. Długoterminowe badania kancerogenności nie wykazały ryzyka rakotwórczego. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie zaburzał płodności samców i samic szczurów, jednak przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność zarodków oraz opóźnienia rozwojowe i embriotoksyczność, związane z działaniem na receptor opioidowy μ. Nie stwierdzono teratogenności u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, przeżywalność zarodków, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Binatta 25 mg
Tapentadol, substancja czynna leku BINATTA w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dostępnych w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg), wywiera istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co może znacząco upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególnie narażone na pogorszenie funkcji są osoby w początkowym okresie terapii, po zmianie dawki, a także podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających, ze względu na potencjalne efekty addytywne lub synergistyczne. Lekarz powinien dokładnie poinformować pacjenta o ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą maszyn, a także indywidualnie ocenić możliwość wykonywania tych czynności, uwzględniając dawkę leku, wrażliwość pacjenta, współistniejące schorzenia oraz inne stosowane farmaceutyki.
BINATTA, efekt addytywny, efekt farmakologiczny, fosforan tapentadolu, lek o działaniu ośrodkowym, lek uspokajający, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, przedłużone uwalnianie, senność, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, upośledzenie zdolności psychomotorycznych, zaburzenie koncentracji, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie poznawcze, zawrót głowy, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Binatta 150 mg
Produkt leczniczy BINATTA zawiera tapentadol w postaci fosforanu i jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, u których inne metody terapii, w tym nieopioidowe środki przeciwbólowe, okazały się nieskuteczne. Tapentadol wykazuje podwójny mechanizm działania – jest agonistą receptorów opioidowych μ (MOR) oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI), co umożliwia skuteczne leczenie zarówno bólu nocyceptywnego, jak i neuropatycznego. Lek dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 25 mg (6×12 mm), 50 mg (6×13 mm), 100 mg (7×14 mm), 150 mg (7×15 mm), 200 mg (8×16 mm) oraz 250 mg (9×18 mm), z możliwością podziału na równe dawki, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
agonista receptorów opioidowych μ, ból neuropatyczny, ból nocyceptywny, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból przewlekły o dużym nasileniu, efekt przeciwbólowy, fosforan tapentadolu, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, nieopioidowy środek przeciwbólowy, opioidowy lek przeciwbólowy, silny analgetyk, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tolerancja lekowa, uzależnienie lekowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adoben 250 mg
Lek Adoben zawierający tapentadol maleinian półwodny dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Jako agonista receptorów opioidowych μ, Adoben jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (3,3 mg w dawkach 50-150 mg oraz 5,1 mg w dawkach 200-250 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy, galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przeciwwskazania obejmują także istotną depresję oddechową, ostrą i ciężką astmę oskrzelową, hiperkapnię, niedrożność jelit oraz ostre zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi i substancjami psychoaktywnymi, ze względu na ryzyko nasilenia depresji ośrodkowej i oddechowej.
Adoben, agonista receptora opioidowego μ, ciężka astma oskrzelowa, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie sedatywne, hiperkapnia, laktoza jednowodna, lek nasenny, mięśniówka gładka przewodu pokarmowego, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niedrożność jelit, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, ośrodkowo działający lek przeciwbólowy, ostra astma oskrzelowa, ostre zatrucie, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, sprzęt resuscytacyjny, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, tapentadol maleinian półwodny, zaburzenie oddychania, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia retard 250 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol chlorowodorek w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, jest lekiem opioidowym o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym w terapii bólu. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na tapentadol lub substancje pomocnicze (w tym laktozę w ilości 3,026 mg na tabletkę), ciężką depresję oddechową, ostrą lub ciężką astmę oskrzelową, hiperkapnię, niedrożność jelit oraz ostre zatrucia alkoholem, lekami nasennymi (benzodiazepiny), innymi opioidami i substancjami psychoaktywnymi. Ze względu na mechanizm działania agonisty receptorów μ opioidowych, lek może nasilać depresję ośrodka oddechowego i spowalniać perystaltykę jelit, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjentów.
astma oskrzelowa, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hiperkapnia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelit, nietolerancja laktozy, ośrodek oddechowy, ostre zatrucie, Palexia retard, perystaltyka jelit, receptor opioidowy μ, sedacja, skurcz oskrzeli, śpiączka, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Binatta 50 mg
Tapentadol w postaci produktu leczniczego BINATTA wykazuje istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co może znacząco obniżać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Szczególnie ryzyko to jest podwyższone w okresie inicjacji leczenia, przy zmianach dawkowania, jednoczesnym spożywaniu alkoholu oraz stosowaniu leków uspokajających. Dawki tapentadolu w preparacie BINATTA wahają się od 25 mg do 250 mg, przy czym wyższe dawki (200 mg, 250 mg) wiążą się z większym ryzykiem zaburzeń psychomotorycznych i często stanowią przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółową edukację pacjenta, uwzględniając indywidualną sytuację kliniczną oraz specyfikę zawodową, a także dokumentować przekazane informacje, zwłaszcza w przypadku pacjentów przyjmujących wyższe dawki lub wykazujących czynniki ryzyka.
depresja OUN, działania niepożądane OUN, fosforan tapentadolu, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, indywidualna odpowiedź na lek, lek uspokajający, ocena kliniczna, ośrodkowy układ nerwowy, przedłużone uwalnianie, sedacja, senność, sprawność psychomotoryczna, tapentadol, zaburzenia koordynacji, zaburzenia psychomotoryczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Adoben 150 mg
Adoben, zawierający tapentadol w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg lub 250 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany jest dwa razy na dobę co około 12 godzin. U pacjentów nieprzyjmujących wcześniej opioidów terapia rozpoczyna się od dawki 50 mg dwa razy na dobę, natomiast u pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawka początkowa powinna być dostosowana indywidualnie, uwzględniając rodzaj i dawkę poprzedniego leku. Dawkę stopniowo zwiększa się o 50 mg dwa razy na dobę co 3 dni, maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 500 mg tapentadolu. Nagłe odstawienie leku może wywołać objawy abstynencyjne, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Tabletki należy przyjmować w całości, nie dzielić ani nie żuć, można z posiłkiem lub bez, a obecność niestrawionej otoczki w stolcu jest zjawiskiem fizjologicznym.
ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, czynność wątroby, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, lek opioidowy, matrix tabletki, mechanizm przedłużonego uwalniania, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, opioidowy lek przeciwbólowy, otoczka tabletki, podeszły wiek, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, terapia przeciwbólowa, tolerancja leku, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszona czynność nerek - Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania tapentadolu wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych) jak i in vivo (test aberracji chromosomowej i nieplanowanej syntezy DNA) przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej (MTD). Długoterminowe badania na zwierzętach nie wykazały potencjału karcynogennego, co wskazuje na niskie ryzyko rakotwórczości przy przewlekłym stosowaniu. W zakresie wpływu na rozród, tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów obu płci, choć przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności zarodków. Nie stwierdzono teratogenności u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny wywoływały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, związane z działaniem na receptor opioidowy μ.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, karcynogenność, maksymalna dawka tolerowana, najniższy obserwowany poziom działania niepożądanego, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, parametr neurobehawioralny, receptor opioidowy μ, ryzyko karcynogenne, tapentadol, teratogenność, test Amesa, test mutagenności, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adoben 50 mg
Tapentadol, substancja czynna preparatu Adoben, jest silnym opioidem o unikalnym, podwójnym mechanizmie działania – agonistą receptora μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Dzięki temu wykazuje skuteczność w leczeniu różnych typów bólu, w tym nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego, bez konieczności metabolizowania do aktywnych metabolitów. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu dostępne są w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg. Badania kliniczne potwierdziły jego efektywność w leczeniu przewlekłego bólu nienowotworowego, neuropatycznego oraz nowotworowego, a także bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną, gdzie wykazał porównywalną skuteczność do silnych opioidów i przewagę nad placebo w neuropatii cukrzycowej.
Adoben, badanie kliniczne, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból o średnim nasileniu, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, grupa farmakoterapeutyczna, komponenta neuropatyczna, neuropatia cukrzycowa, nocyceptor, odstęp QT, parametr elektrokardiograficzny, podwójna ślepa próba, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, receptor opioidowy μ, substancja czynna, substancja przeciwbólowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia retard 100 mg
Tapentadol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Palexia retard) wykazuje istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne, co może znacząco upośledzać prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Ryzyko to jest szczególnie nasilone w początkowym okresie terapii, po zmianie dawkowania (dawki 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg), a także przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu lub leków uspokajających. Mechanizm działania opiera się na depresyjnym wpływie tapentadolu na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga od lekarza przekazania pacjentowi jednoznacznych ostrzeżeń dotyczących potencjalnych zagrożeń oraz konsekwencji prawnych związanych z prowadzeniem pojazdów pod wpływem leku.
chlorowodorek, dawkowanie leku, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działania niepożądane, funkcje psychomotoryczne, interakcja z alkoholem, laktaza, leki sedatywne, leki uspokajające, nietolerancja laktozy, okres terapii, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia retard, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wrażliwość na leki, zaburzenia psychomotoryczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palexia 4 mg/ml
Palexia w formie roztworu doustnego o stężeniu 4 mg/ml zawiera tapentadol chlorowodorek jako substancję czynną, z 4 mg tapentadolu w każdym mililitrze roztworu. Preparat jest bezbarwny, przezroczysty, o pH 3,5-4,5, i zawiera substancje pomocnicze takie jak benzoesan sodu (E 211) jako konserwant, kwas cytrynowy jednowodny jako regulator pH, sukralozę (E 955) jako substancję słodzącą oraz aromat malinowy zawierający glikol propylenowy (E 1520). Zawartość tych substancji pomocniczych, zwłaszcza glikolu propylenowego, benzoesanu sodu i sodu, wymaga uwagi ze względu na ich potencjalne działanie farmakologiczne lub alergiczne.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palexia 4 mg/ml
Lek Palexia (tapentadol) w postaci roztworu doustnego o stężeniu 4 mg/ml wykazuje istotny wpływ na funkcje ośrodkowego układu nerwowego, co przekłada się na upośledzenie zdolności psychomotorycznych niezbędnych do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Szczególnie wysokie ryzyko występuje w początkowym okresie terapii, przy zmianach dawkowania oraz podczas jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Działania niepożądane takie jak senność, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, spowolnienie czasu reakcji i koordynacji ruchowej bezpośrednio wpływają na bezpieczeństwo pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący zawodowego prowadzenia pojazdów, indywidualnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka oraz systematycznie monitorować zdolność pacjenta do wykonywania tych czynności w trakcie terapii.
alternatywna metoda leczenia, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, efekt sedatywny, interakcja lekowa, lek uspokajający, ośrodkowy układ nerwowy, roztwór doustny, senność, spowolnienie reakcji, stosunek korzyści do ryzyka, tapentadol, upośledzenie psychomotoryczne, zaburzenie koncentracji, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Palexia 50 mg
Tapentadol, zawarty w preparacie Palexia 50 mg, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, leki przeciwkaszlowe, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne oraz H1-antyhistaminy, co może prowadzić do nasilenia sedacji i depresji oddechowej. Interakcje z gabapentynoidami (gabapentyna, pregabalina) zwiększają ryzyko przedawkowania i zgonu. Ponadto, stosowanie tapentadolu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) niesie ryzyko zespołu serotoninowego, objawiającego się m.in. klonusem, hiperrefleksją, nadciśnieniem i gorączką >38°C. W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego konieczne jest natychmiastowe odstawienie leków serotoninergicznych. Palexia jest przeciwwskazana u pacjentów stosujących inhibitory MAO lub w ciągu 14 dni od ich odstawienia ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja OUN, działanie sedatywne, gabapentynoid, hiperrefleksja, induktor enzymu, inhibitory oksydazy monoaminowej, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, klonus, leki serotoninergiczne, ośrodkowy układ nerwowy, Palexia, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, tapentadol, transferaza urydynodifosforanowa, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, zespół odstawienny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palexia 20 mg/ml
Przedawkowanie tapentadolu, agonisty receptorów opioidowych μ oraz inhibitora wychwytu zwrotnego noradrenaliny, stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się m.in. miozą, wymiotami, zapaścią krążeniową, zaburzeniami świadomości, drgawkami oraz depresją oddechową, która może prowadzić do całkowitego zatrzymania oddechu. Objawy te wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów opioidowych oraz wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i układ krążenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na depresję oddechową, będącą najczęstszą przyczyną zgonów w przedawkowaniu opioidów. Postać roztworu doustnego Palexia 20 mg/ml może powodować szybsze wchłanianie tapentadolu, co zwiększa ryzyko ciężkiego zatrucia.
agonista receptora opioidowego μ, aktywność drgawkowa, antagonista receptora opioidowego, aspiracja treści żołądkowej, bradykardia, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, drgawki, hamowanie ośrodka oddechowego, hipotensja, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, jądro Edingera-Westphala, mioza opioidowa, nalokson, opioidowy lek przeciwbólowy, płukanie żołądka, sedacja, śpiączka, strefa wyzwalająca chemoreceptorów, stupor, tapentadol, węgiel aktywowany, wentylacja kontrolowana, wentylacja wspomagana, zaburzenie perfuzji obwodowej, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Palexia retard
Stosowanie tapentadolu w formie Palexia retard wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Szczególnie narażone są osoby z historią zaburzeń używania substancji psychoaktywnych, aktualni palacze oraz pacjenci z zaburzeniami psychicznymi. Monitorowanie pacjentów powinno obejmować ocenę zachowań wskazujących na poszukiwanie leku oraz kontrolę jednoczesnego stosowania innych opioidów i leków psychoaktywnych, zwłaszcza benzodiazepin. Nagłe odstawienie tapentadolu jest niewskazane ze względu na ryzyko objawów odstawiennych. Jednoczesne stosowanie Palexia retard z lekami uspokajającymi może prowadzić do depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, dlatego takie połączenia należy ograniczać do niezbędnych przypadków, stosując minimalne dawki i skracając czas terapii oraz prowadząc ścisły monitoring pacjenta.
benzodiazepiny, brak laktazy, buprenorfina, centralny bezdech senny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie depresyjne, depresja oddechowa, guz mózgu, hipoksemia, nalbufina, napad drgawkowy, nietolerancja galaktozy, objawy odstawienne, ostre zapalenie trzustki, pentazocyna, skurcz zwieracza Oddiego, śpiączka, tapentadol, tolerancja, uraz głowy, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia lękowe, zaburzenia osobowości, zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, zaburzenie świadomości, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe