Właściwości farmakodynamiczne
Adoben 50 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Adoben

Tapentadol, substancja czynna preparatu Adoben, jest klasyfikowany jako silnie działająca substancja przeciwbólowa należąca do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbólowe, opioidy, inne opioidy (kod ATC: N02AX06). Charakteryzuje się podwójnym mechanizmem działania, łącząc właściwości agonisty receptora opioidowego μ z dodatkowymi właściwościami hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta wyjątkowa kombinacja mechanizmów zapewnia efektywne działanie przeciwbólowe bez konieczności przekształcania substancji czynnej w aktywne farmakologicznie metabolity.¹

Skuteczność w modelach przedklinicznych

W badaniach przedklinicznych tapentadol wykazał skuteczność w różnych modelach bólu, w tym:²

• Bólu nocyceptywnego – wywołanego stymulacją nocyceptorów, receptorów bólowych reagujących na bodźce uszkadzające tkanki
• Bólu neuropatycznego – powstającego w wyniku uszkodzenia lub dysfunkcji układu nerwowego
• Bólu trzewnego – pochodzącego z narządów wewnętrznych
• Bólu zapalnego – związanego z procesami zapalnymi w organizmie

Skuteczność kliniczna

Skuteczność tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu została zweryfikowana w badaniach klinicznych obejmujących różne rodzaje bólu przewlekłego. Wyniki badań wykazały efektywność leku w leczeniu:³

• Bólu nienowotworowego nocyceptywnego – bólu związanego z uszkodzeniem tkanek, niezwiązanego z chorobą nowotworową
• Przewlekłego bólu neuropatycznego – długotrwałego bólu wynikającego z uszkodzenia lub dysfunkcji układu nerwowego
• Przewlekłego bólu nowotworowego – bólu związanego z chorobą nowotworową

W badaniach dotyczących bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową oraz przewlekłego bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej, tapentadol wykazał porównywalne działanie przeciwbólowe do silnego opioidu użytego jako komparator. Natomiast w badaniach nad bolesną, obwodową neuropatią cukrzycową, tapentadol wykazał działanie przeciwbólowe istotnie różniące się od placebo użytego jako komparator.⁴

Wpływ na parametry kardiologiczne

W dokładnych badaniach klinicznych oceniających wpływ tapentadolu na układ sercowo-naczyniowy wykazano, że substancja ta nie wpływa istotnie na parametry elektrokardiograficzne. Wielokrotne podawanie dawek terapeutycznych, a nawet dawek znacznie wyższych niż terapeutyczne, nie powodowało wydłużenia odstępu QT. Podobnie, tapentadol nie wywierał istotnego wpływu na inne parametry EKG, takie jak:⁵

• Częstotliwość rytmu serca
• Odcinek PR
• Zespół QRS
• Morfologię fali T i U

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Obecnie Europejska Agencja Leków wstrzymała obowiązek dołączania wyników badań tapentadolu we wszystkich kategoriach populacji dzieci i młodzieży w związku ze stosowaniem tego leku w bólu przewlekłym o dużym nasileniu. Oznacza to, że nie są dostępne pełne dane na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tapentadolu w tej grupie wiekowej.⁶

Dane po wprowadzeniu leku na rynek

Po wprowadzeniu tapentadolu do obrotu przeprowadzono dwa istotne badania kliniczne w celu uzyskania dodatkowych danych dotyczących jego stosowania w praktyce klinicznej:⁷

1. Wieloośrodkowe, randomizowane badanie z podwójną ślepą próbą (KF 5503/58) u pacjentów cierpiących na ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. W badaniu porównywano redukcję bólu o średniej intensywności w grupie pacjentów stosujących tapentadol oraz w grupie pacjentów otrzymujących kombinację tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu z pregabaliną w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.⁸

2. Otwarte, wieloośrodkowe, randomizowane badanie (KF 5503/60) u pacjentów z ostrym, przewlekłym bólem okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. W tym badaniu stosowanie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu było związane z istotną klinicznie redukcją intensywności bólu o średnim nasileniu, co potwierdza efektywność leku w warunkach praktyki klinicznej.⁹

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Tapentadol, substancja czynna leku Adoben, charakteryzuje się unikalnym, podwójnym mechanizmem działania przeciwbólowego. Jako agonista receptora opioidowego μ z dodatkowymi właściwościami hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny, zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe w różnych rodzajach bólu – zarówno nocyceptywnego, jak i neuropatycznego. Lek jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg. Badania kliniczne i dane uzyskane po wprowadzeniu leku na rynek potwierdzają skuteczność tapentadolu w leczeniu różnych rodzajów bólu przewlekłego, w tym bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. Co istotne, tapentadol nie wpływa negatywnie na parametry elektrokardiograficzne, co jest ważnym aspektem bezpieczeństwa, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.¹⁰