Właściwości farmakodynamiczne
Binatta 200 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku BINATTA

Lek BINATTA, zawierający tapentadol (w postaci fosforanu) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidów (kod ATC: N02AX06, kategoria „inne opioidy”). Tapentadol wyróżnia się złożonym mechanizmem działania przeciwbólowego, co czyni go skutecznym w leczeniu różnorodnych zespołów bólowych.¹

Mechanizm działania

Tapentadol charakteryzuje się podwójnym mechanizmem działania przeciwbólowego. Działa jako silny agonista receptora opioidowego μ oraz dodatkowo wykazuje właściwości hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta dualna aktywność farmakologiczna odpowiada za efekt przeciwbólowy leku. Istotną cechą tapentadolu jest wywoływanie działania przeciwbólowego bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów, co może wpływać na przewidywalność efektu terapeutycznego.²

Spektrum działania przeciwbólowego

Badania przedkliniczne oraz kliniczne wykazały szerokie spektrum działania przeciwbólowego tapentadolu. Substancja ta jest skuteczna w różnych modelach bólu, co wskazuje na jej uniwersalność terapeutyczną. W modelach przedklinicznych tapentadol wykazał skuteczność w następujących rodzajach bólu:

• Ból nocyceptywny – związany z aktywacją receptorów bólowych w wyniku uszkodzenia tkanek
• Ból neuropatyczny – wynikający z uszkodzenia lub dysfunkcji układu nerwowego
• Ból trzewny – pochodzący z narządów wewnętrznych
• Ból zapalny – towarzyszący procesom zapalnym

Ta szeroka aktywność przeciwbólowa została potwierdzona w badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z różnymi rodzajami bólu przewlekłego, zarówno nienowotworowego, jak i nowotworowego.³

Skuteczność kliniczna

Dane z badań klinicznych potwierdzają skuteczność przeciwbólową tapentadolu w różnych zespołach bólowych. W badaniach dotyczących bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów oraz przewlekłego bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej wykazano, że działanie przeciwbólowe tapentadolu jest porównywalne do działania silnych opioidów wykorzystanych jako komparatory.⁴

Wpływ na układ krążenia

Istotnym aspektem profilu bezpieczeństwa tapentadolu jest jego niewielki wpływ na układ sercowo-naczyniowy. W szczegółowych badaniach u ludzi nie wykazano wpływu wielokrotnych dawek terapeutycznych, ani nawet dawek znacznie większych niż terapeutyczne, na odstęp QT w zapisie EKG. Podobnie, tapentadol nie wywierał istotnego wpływu na inne parametry elektrokardiograficzne, takie jak:

• Częstotliwość rytmu serca
• Odcinek PR
• Zespół QRS
• Morfologia fali T i U

Brak wpływu na odstęp QT oraz inne parametry EKG stanowi istotną przewagę w aspekcie bezpieczeństwa stosowania leku BINATTA u pacjentów z chorobami układu krążenia.⁵

Dane porejestracyjne

Po wprowadzeniu leku do obrotu przeprowadzono dodatkowe badania w celu weryfikacji skuteczności tapentadolu w praktyce klinicznej. W tym zakresie zrealizowano dwa istotne badania:⁶

1. Badanie wieloośrodkowe, randomizowane, z podwójną ślepą próbą (KF 5503/58) – przeprowadzone u pacjentów cierpiących na ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. W badaniu porównywano skuteczność przeciwbólową tapentadolu w monoterapii względem terapii złożonej łączącej tapentadol w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu z pregabaliną w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu.⁷
2. Badanie otwarte, wieloośrodkowe, randomizowane (KF 5503/60) – prowadzone u pacjentów z ostrym, przewlekłym bólem okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. W tym badaniu stosowanie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wiązało się z istotną redukcją intensywności bólu o średnim nasileniu.⁸

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Europejska Agencja Leków wstrzymała obowiązek dołączania wyników badań referencyjnego produktu leczniczego zawierającego tapentadol we wszystkich kategoriach populacji dzieci i młodzieży w odniesieniu do leczenia bólu przewlekłego o dużym nasileniu. Oznacza to, że obecnie brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku BINATTA w populacji pediatrycznej, a jego stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.⁹

Dostępne moce dawek leku BINATTA

Lek BINATTA (tapentadol w postaci fosforanu) dostępny jest w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w sześciu różnych mocach dawek: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg. Każda z tych dawek charakteryzuje się specyficznym wyglądem, co ułatwia ich rozróżnienie przez personel medyczny i pacjentów.¹⁰

Wszystkie tabletki BINATTA, niezależnie od mocy dawki, posiadają linię podziału po obu stronach, co umożliwia ich łatwe dzielenie na równe dawki. Stanowi to istotną zaletę przy indywidualizacji terapii i dostosowywaniu dawkowania do potrzeb poszczególnych pacjentów.¹¹