Właściwości farmakodynamiczne
Binatta 250 mg

Właściwości farmakodynamiczne tapentadolu

Tapentadol, substancja czynna leku BINATTA, należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwbólowe, opioidy, inne opioidy, kod ATC: N02AX06. Jest to substancja o silnym działaniu przeciwbólowym, charakteryzująca się podwójnym mechanizmem działania – posiada właściwości agonisty receptora opioidowego μ oraz dodatkowo wykazuje zdolność do hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta unikalna kombinacja mechanizmów działania sprawia, że tapentadol wywołuje efekt przeciwbólowy bezpośrednio, bez konieczności udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów.¹

Skuteczność w modelach przedklinicznych

W badaniach przedklinicznych tapentadol wykazał skuteczność w leczeniu różnych rodzajów bólu, w tym:

• Bólu nocyceptywnego – powstającego w wyniku podrażnienia receptorów bólowych
• Bólu neuropatycznego – związanego z uszkodzeniem lub dysfunkcją nerwów
• Bólu trzewnego – pochodzącego z narządów wewnętrznych
• Bólu zapalnego – towarzyszącego stanom zapalnym

Ta wszechstronna skuteczność przeciwbólowa została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych z wykorzystaniem tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.²

Skuteczność kliniczna

Skuteczność kliniczna tapentadolu została zweryfikowana w badaniach obejmujących pacjentów z różnymi rodzajami bólu przewlekłego, w tym:

• Bólu nienowotworowego nocyceptywnego
• Przewlekłego bólu neuropatycznego
• Przewlekłego bólu nowotworowego

Szczególnie istotne wyniki uzyskano w badaniach dotyczących bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową oraz przewlekłego bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej, gdzie tapentadol wykazał porównywalne działanie przeciwbólowe do silnych opioidów stosowanych jako komparatory.³

Wpływ na układ krążenia

Bezpieczeństwo kardiologiczne tapentadolu zostało dokładnie zbadane, ze szczególnym uwzględnieniem wpływu na odstęp QT w elektrokardiogramie. W szczegółowych badaniach u ludzi nie wykazano wpływu wielokrotnych dawek tapentadolu – zarówno terapeutycznych, jak i znacznie przekraczających dawki terapeutyczne – na odstęp QT. Podobnie, nie zaobserwowano istotnego wpływu tapentadolu na inne parametry EKG, takie jak:

• Częstotliwość rytmu serca
• Odcinek PR
• Zespół QRS
• Morfologię fali T i U

Powyższe dane wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego tapentadolu.⁴

Dane uzyskane po wprowadzeniu leku na rynek

Po wprowadzeniu tapentadolu na rynek przeprowadzono dwa istotne badania kliniczne, mające na celu uzyskanie danych dotyczących jego stosowania w codziennej praktyce klinicznej:⁵

1. Badanie KF 5503/58 – wieloośrodkowe, randomizowane, z podwójną ślepą próbą, prowadzone w grupach równoległych, u pacjentów cierpiących na ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. W badaniu tym porównywano skuteczność przeciwbólową tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu z kombinacją tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz pregabaliny w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.⁶
2. Badanie KF 5503/60 – otwarte, wieloośrodkowe, randomizowane badanie u pacjentów z ostrym, przewlekłym bólem okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. W tym badaniu stosowanie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wiązało się z istotną statystycznie redukcją intensywności bólu o średnim nasileniu.⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Europejska Agencja Leków (EMA) wstrzymała obowiązek dostarczania wyników badań referencyjnego produktu leczniczego zawierającego tapentadol we wszystkich kategoriach populacji pediatrycznej w kontekście leczenia bólu przewlekłego o dużym nasileniu. Brak jest więc obecnie danych dotyczących stosowania leku BINATTA u dzieci i młodzieży, a jego użycie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.⁸

Charakterystyka produktu BINATTA

BINATTA jest dostępna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających tapentadol (w postaci fosforanu) w sześciu różnych dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg.⁹

Wszystkie dostępne dawki leku BINATTA mają charakterystyczny podłużny kształt, posiadają linię podziału po obu stronach i mogą być dzielone na równe dawki, co zapewnia elastyczność w dobieraniu indywidualnej dawki dla pacjenta.¹⁰