Interakcje leku
Palexia 20 mg/ml

Tapentadol, substancja czynna Palexia, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, głównie poprzez działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) oraz metabolizm z udziałem transferaz urydynodifosforanowych (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7). Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi (benzodiazepiny, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1), opioidami, alkoholem oraz lekami obniżającymi próg drgawkowy (SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, drgawek, zespołu serotoninowego, a nawet śpiączki i zgonu. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu z lekami o mieszanych właściwościach agonistyczno-antagonistycznych (pentazocyna, nalbufina) oraz częściowymi agonistami receptorów opioidowych (buprenorfina), ze względu na ryzyko osłabienia efektu przeciwbólowego i zespołu odstawiennego. Zaleca się obniżenie dawek i ograniczenie czasu jednoczesnego stosowania leków o działaniu depresyjnym na OUN.

Pobierz ChPL PDF Palexia – Roztwór doustny – 20 mg/ml
  1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy
    2. Interakcje z lekami wpływającymi na receptory opioidowe
    3. Interakcje z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy
    4. Zespół serotoninowy
    5. Interakcje metaboliczne
    6. Interakcje z inhibitorami MAO
  2. Interakcje produktu leczniczego Palexia z alkoholem
  3. Tabela interakcji produktu leczniczego Palexia
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. ostry ból
Substancja czynna
  1. tapentadol
Kategoria leku
  1. opioidowe leki przeciwbólowe

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Tapentadol, substancja czynna produktu leczniczego Palexia, wchodzi w interakcje z wieloma grupami leków oraz substancjami, co może prowadzić do istotnych klinicznie następstw. Mechanizmy interakcji związane są głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy oraz szlakami metabolicznymi leku.1

Interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy

Uspokajające produkty lecznicze, takie jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne, wchodzą w istotne interakcje z produktem Palexia. Jednoczesne stosowanie z produktami o działaniu depresyjnym na układ oddechowy lub OUN, takimi jak benzodiazepiny, opioidy, leki przeciwkaszlowe, stosowane w leczeniu substytucyjnym, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1 oraz alkohol, powoduje zwiększone ryzyko działania uspokajającego, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet śmierci. Efekt ten wynika z dodatkowego działania depresyjnego na OUN.2

W przypadku, gdy rozważane jest leczenie skojarzone produktem Palexia z lekiem o działaniu depresyjnym na układ oddechowy lub OUN, zaleca się:3

  • obniżenie dawki jednego lub obu leków
  • ograniczenie czasu jednoczesnego stosowania produktów

Interakcje z lekami wpływającymi na receptory opioidowe

Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego podawania produktu Palexia z:4

  • Lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych (np. pentazocyna, nalbufina)
  • Częściowymi agonistami receptora opioidowego (np. buprenorfina)

Interakcje z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy

Produkt leczniczy Palexia może wywoływać drgawki i nasilać działanie leków obniżających próg drgawkowy, takich jak:5

  • Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
  • Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI)
  • Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
  • Leki przeciwpsychotyczne
  • Inne produkty lecznicze obniżające próg drgawkowy

Zespół serotoninowy

Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu z serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak:6

  • Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)
  • Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI)
  • Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne

Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów:8

Interakcje metaboliczne

Głównym szlakiem eliminacji tapentadolu jest mechanizm sprzęgania z kwasem glukuronowym za pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (UGT), głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7.9

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu.10

Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania z silnymi lekami indukującymi enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny [Hypericum perforatum]) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.11

In vitro, tapentadol nie zwiększał ani nie hamował żadnego z głównych enzymów CYP, w tym CYP3A4, co potwierdza niski potencjał związany z możliwymi interakcjami spowodowanymi głównym szlakiem eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym.12

Interakcje z inhibitorami MAO

Należy unikać stosowania produktu leczniczego Palexia u pacjentów przyjmujących inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOIs) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni. Wynika to z potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy.13

Interakcje produktu leczniczego Palexia z alkoholem

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Palexia z alkoholem może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych związanych z depresyjnym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy. Ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN, alkohol zwiększa ryzyko działania uspokajającego, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci podczas jednoczesnego stosowania z tapentadolem.14

Dodatkowo, alkohol może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn u pacjentów stosujących Palexia. Należy spodziewać się tego szczególnie na początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi.15

W przypadku jednoczesnego stosowania tapentadolu z alkoholem, zaleca się:16

  • unikanie stosowania alkoholu podczas terapii produktem Palexia
  • poinformowanie pacjenta o zakazie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem
  • monitorowanie stanu pacjenta pod kątem nasilonych objawów depresji oddechowej i OUN

Tabela interakcji produktu leczniczego Palexia

Grupa leków/substancja Opis interakcji Poziom istotności interakcji Zalecenia
Benzodiazepiny i inne leki uspokajające (np. lorazepam, diazepam, zolpidem, hydroksyzyna) Zwiększone ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN Wysoki Obniżenie dawki jednego lub obu środków, ograniczenie czasu jednoczesnego stosowania
Inne opioidy (np. morfina, oksykodon, fentanyl) Zwiększone ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN Wysoki Obniżenie dawki jednego lub obu środków, ograniczenie czasu jednoczesnego stosowania
Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych (np. pentazocyna, nalbufina) Możliwe osłabienie działania przeciwbólowego i/lub zespół odstawienny Średni Zachowanie ostrożności, monitorowanie pacjenta
Częściowi agoniści receptora opioidowego (np. buprenorfina) Możliwe osłabienie działania przeciwbólowego i/lub zespół odstawienny Średni Zachowanie ostrożności, monitorowanie pacjenta
SSRI, SNRI, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (np. sertralina, duloksetyna, amitryptylina) Zwiększone ryzyko drgawek i zespołu serotoninowego Wysoki Monitorowanie objawów zespołu serotoninowego (spontaniczny klonus, indukowany klonus z pobudzeniem, drżenie i hiperrefleksja, nadciśnienie i hipertermia)
Inhibitory MAO (np. moklobemid, selegilina) Potencjalne zwiększenie stężenia noradrenaliny w synapsach, ryzyko przełomu nadciśnieniowego Bardzo wysoki Unikać stosowania produktu Palexia u pacjentów przyjmujących MAOIs lub do 14 dni po ich odstawieniu
Silne inhibitory UGT (np. ketokonazol, flukonazol, kwas meklofenamowy) Zwiększone ogólnoustrojowe narażenie na działanie tapentadolu Średni Monitorowanie działań niepożądanych, ewentualne zmniejszenie dawki tapentadolu
Silne induktory enzymów (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny) Zmniejszenie skuteczności tapentadolu lub zwiększenie ryzyka działań niepożądanych przy rozpoczynaniu lub kończeniu ich przyjmowania Średni Zachowanie ostrożności, monitorowanie skuteczności leczenia przeciwbólowego i działań niepożądanych
Alkohol Zwiększone ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN Wysoki Unikanie jednoczesnego stosowania, zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Leki przeciwpsychotyczne (np. haloperidol, risperidon) Zwiększone ryzyko sedacji i drgawek ze względu na działanie na OUN Średni Obniżenie dawki jednego lub obu środków, monitorowanie pacjenta
Leki przeciwhistaminowe H1 (np. difenhydramina, hydroksyzyna) Zwiększone ryzyko sedacji ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN Średni Obniżenie dawki jednego lub obu środków, monitorowanie pacjenta
Barbiturany (np. fenobarbital) Zwiększone ryzyko sedacji i depresji oddechowej ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. Dodatkowo indukcja enzymów metabolizujących Wysoki Obniżenie dawki jednego lub obu środków, monitorowanie skuteczności leczenia przeciwbólowego i działań niepożądanych

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl