Właściwości farmakodynamiczne leku Binatta

Tapentadol, substancja czynna leku Binatta, należy do grupy farmakoterapeutycznej silnie działających leków przeciwbólowych, sklasyfikowanych jako opioidy – inne opioidy, kod ATC: N02AX06. Jego mechanizm działania wyróżnia się na tle innych opioidów, gdyż łączy dwa mechanizmy przeciwbólowe: działa jako agonista receptora opioidowego μ oraz wykazuje dodatkowe właściwości polegające na hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta podwójna aktywność farmakologiczna pozwala na skuteczne uśmierzanie bólu bezpośrednio, bez konieczności udziału metabolitów aktywnych farmakologicznie.¹

Zakres skuteczności przeciwbólowej

Skuteczność przeciwbólowa tapentadolu została potwierdzona zarówno w modelach przedklinicznych, jak i w badaniach klinicznych. W badaniach przedklinicznych wykazano skuteczność w leczeniu różnych rodzajów bólu, takich jak:

• Ból nocyceptywny – powstający w wyniku bezpośredniego podrażnienia zakończeń nerwowych receptorów bólowych
• Ból neuropatyczny – wynikający z uszkodzenia lub dysfunkcji układu nerwowego
• Ból trzewny – pochodzący z narządów wewnętrznych
• Ból zapalny – towarzyszący stanom zapalnym

Ta wszechstronna skuteczność została następnie potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie tabletki o przedłużonym uwalnianiu tapentadolu wykazały skuteczność w leczeniu bólu nienowotworowego nocyceptywnego, przewlekłego bólu neuropatycznego oraz przewlekłego bólu nowotworowego.²

Szczególnie istotne są wyniki badań dotyczących bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową stawów oraz przewlekłego bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej, które wykazały, że działanie przeciwbólowe tapentadolu jest porównywalne do działania silnych opioidów stosowanych jako komparatory.³

Wpływ na układ krążenia

Bezpieczeństwo kardiologiczne tapentadolu zostało dokładnie przebadane, ze szczególnym uwzględnieniem potencjalnego wpływu na odstęp QT. Szczegółowe badania u ludzi nie wykazały wpływu na odstęp QT zarówno przy stosowaniu wielokrotnych dawek terapeutycznych, jak i dawek znacznie wyższych niż terapeutyczne. Co więcej, tapentadol nie wykazał istotnego wpływu na inne parametry elektrokardiograficzne, w tym:

• Częstotliwość rytmu serca
• Odcinek PR
• Zespół QRS
• Morfologię fali T i U

Powyższe wyniki wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego tapentadolu, co stanowi istotną informację przy długotrwałym leczeniu bólu przewlekłego.⁴

Dane porejestracyjne

Po wprowadzeniu leku na rynek przeprowadzono dwa istotne badania kliniczne, które dostarczyły dodatkowych informacji na temat skuteczności tapentadolu w praktyce klinicznej.⁵

Pierwsze z nich to wieloośrodkowe, randomizowane badanie z podwójną ślepą próbą prowadzone w grupach równoległych (KF 5503/58). Badanie to przeprowadzono na pacjentach cierpiących na ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. W badaniu porównano skuteczność przeciwbólową tapentadolu w monoterapii z terapią skojarzoną tapentadolem i pregabaliną. Badano redukcję bólu o średniej intensywności w obu grupach pacjentów.⁶

Drugie badanie (KF 5503/60) było otwartym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniem przeprowadzonym u pacjentów z ostrym, przewlekłym bólem okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. Wyniki tego badania wykazały, że stosowanie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wiązało się z istotną statystycznie redukcją intensywności bólu o średnim nasileniu, co potwierdza skuteczność leku w warunkach praktyki klinicznej.⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

W kontekście stosowania tapentadolu u pacjentów pediatrycznych należy zwrócić uwagę, że Europejska Agencja Leków wstrzymała obowiązek dostarczania wyników badań referencyjnego produktu leczniczego zawierającego tapentadol we wszystkich kategoriach populacji dzieci i młodzieży w związku ze stosowaniem w bólu przewlekłym o dużym nasileniu. Informacja ta ma istotne znaczenie dla praktyki klinicznej, gdyż wskazuje na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tapentadolu u pacjentów pediatrycznych.⁸

Charakterystyka dostępnych postaci leku Binatta

Lek Binatta dostępny jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w sześciu różnych mocach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg tapentadolu (w postaci fosforanu), co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta z przewlekłym bólem.⁹

Wszystkie tabletki Binatta można podzielić na równe dawki, co zwiększa elastyczność dawkowania i możliwość indywidualizacji terapii.¹⁰