Właściwości farmakodynamiczne leku BINATTA

BINATTA (tapentadol) należy do grupy farmakoterapeutycznej określonej jako leki przeciwbólowe, opioidy, inne opioidy, kod ATC: N02AX06. Jest to substancja o podwójnym mechanizmie działania, wykazująca silne właściwości przeciwbólowe poprzez działanie jako agonista receptora opioidowego μ oraz poprzez hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta unikalna charakterystyka sprawia, że tapentadol wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów.¹

Skuteczność w badaniach przedklinicznych

W modelach przedklinicznych wykazano skuteczność tapentadolu w leczeniu różnych rodzajów bólu, w tym:²

• Ból nocyceptywny – powstający w wyniku aktywacji receptorów bólowych (nocyceptorów) przez bodźce uszkadzające tkanki
• Ból neuropatyczny – wynikający z uszkodzenia lub dysfunkcji układu nerwowego
• Ból trzewny – pochodzący z narządów wewnętrznych
• Ból zapalny – związany z procesami zapalnymi w tkankach

Skuteczność w badaniach klinicznych

Skuteczność terapeutyczna tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu została zweryfikowana w badaniach klinicznych obejmujących leczenie różnych rodzajów bólu:³

• Ból nienowotworowy nocyceptywny – badania wykazały skuteczność preparatu w kontrolowaniu tego rodzaju bólu
• Przewlekły ból neuropatyczny – tapentadol skutecznie łagodził objawy bólowe pochodzenia neuropatycznego
• Przewlekły ból nowotworowy – lek wykazał skuteczność również w tej trudnej do kontroli grupie bólu

Szczególnie istotne są wyniki badań dotyczących bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową oraz przewlekłego bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej, które wykazały porównywalne działanie przeciwbólowe tapentadolu do silnego opioidu, użytego jako komparatora.⁴

Wpływ na układ krążenia

W dokładnych badaniach nad wpływem tapentadolu na odstęp QT u ludzi nie wykazano istotnego wpływu leku w tym zakresie. Zarówno przy stosowaniu wielokrotnych dawek terapeutycznych, jak i dawek znacznie większych niż terapeutyczne, nie zaobserwowano wpływu na odstęp QT. Co więcej, tapentadol nie wykazywał istotnego wpływu na inne parametry elektrokardiograficzne, takie jak:⁵

• częstotliwość rytmu serca
• odcinek PR
• zespół QRS
• morfologię fali T i U

Powyższe dane wskazują na bezpieczeństwo stosowania tapentadolu w kontekście potencjalnego wpływu na układ krążenia, co jest istotnym aspektem w długoterminowej terapii bólu przewlekłego.

Dane po wprowadzeniu leku do obrotu

Po wprowadzeniu tapentadolu na rynek przeprowadzono dwa istotne badania, których celem było pozyskanie danych dotyczących skuteczności leku w warunkach rzeczywistej praktyki klinicznej:⁶

1. Badanie KF 5503/58 – wieloośrodkowe, randomizowane, z podwójną ślepą próbą, prowadzone w grupach równoległych na pacjentach cierpiących na ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. W badaniu porównywano redukcje bólu o średniej intensywności w grupie pacjentów stosujących tapentadol oraz w grupie otrzymującej połączenie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu z pregabaliną w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.⁷
2. Badanie KF 5503/60 – otwarte, wieloośrodkowe, randomizowane badanie u pacjentów z ostrym, przewlekłym bólem okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną. Wykazano, że stosowanie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu było związane z istotną redukcją intensywności bólu o średnim nasileniu.⁸

Wyniki tych badań potwierdziły skuteczność tapentadolu obserwowaną we wcześniejszych badaniach klinicznych, co stanowi mocny dowód na wartość terapeutyczną tego leku w leczeniu różnych rodzajów bólu, szczególnie w bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Należy zaznaczyć, że Europejska Agencja Leków wstrzymała obowiązek dołączania wyników badań referencyjnego produktu leczniczego zawierającego tapentadol we wszystkich kategoriach populacji dzieci i młodzieży w związku ze stosowaniem w bólu przewlekłym o dużym nasileniu. Oznacza to, że obecnie brak jest danych potwierdzających skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku BINATTA w populacji pediatrycznej.⁹

Dostępne postaci leku BINATTA

BINATTA jest dostępna w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w następujących dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg tapentadolu (w postaci fosforanu).¹⁰ Wszystkie dostępne tabletki mają podłużny kształt, są dwuwypukłe i posiadają linię podziału po obu stronach, co umożliwia ich podział na równe dawki.

Zróżnicowanie kolorów ułatwia identyfikację poszczególnych dawek, co jest istotnym aspektem bezpieczeństwa przy stosowaniu leku.¹¹