receptor opioidowy μ
Receptor opioidowy μ (MOR) stanowi kluczowy element układu opioidowego w organizmie człowieka. Jest to receptor związany z białkiem G, kodowany przez gen OPRM1, występujący głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie w obszarach odpowiedzialnych za percepcję bólu, jak pień mózgu, wzgórze i rdzeń kręgowy.
Aktywacja receptora μ przez endogenne peptydy opioidowe (endorfiny, enkefaliny) lub egzogenne opioidy (morfina, fentanyl) prowadzi do analgezji, euforii oraz potencjalnie do depresji oddechowej i uzależnienia. Mechanizm działania polega na hamowaniu kanałów wapniowych, aktywacji kanałów potasowych oraz redukcji uwalniania neuroprzekaźników, co skutkuje zmniejszeniem transmisji bólowej.
Polimorfizmy genu OPRM1 mogą wpływać na indywidualną wrażliwość na opioidy, nasilenie działań niepożądanych oraz potencjał uzależniający tych leków. Antagoniści receptora μ, jak nalokson, znajdują zastosowanie w leczeniu przedawkowania opioidów, blokując ich wiązanie z receptorem i odwracając efekty kliniczne.
Badania nad receptorem opioidowym μ mają istotne znaczenie dla rozwoju nowych, skuteczniejszych leków przeciwbólowych o mniejszym potencjale uzależniającym oraz dla lepszego zrozumienia mechanizmów uzależnienia od opioidów i tolerancji na te substancje.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Binatta 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tapentadolu wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro (m.in. test Amesa, test aberracji chromosomowych) oraz in vivo, nawet przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej u zwierząt. Długoterminowe badania kancerogenności nie wykazały ryzyka rakotwórczego. W zakresie wpływu na rozrodczość, tapentadol nie zaburzał płodności samców i samic szczurów, jednak przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszoną przeżywalność zarodków oraz opóźnienia rozwojowe i embriotoksyczność, związane z działaniem na receptor opioidowy μ. Nie stwierdzono teratogenności u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry neurobehawioralne, przeżywalność zarodków, receptor opioidowy μ, tapentadol, test Amesa, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Remifentanil B. Braun 2 mg
Remifentanil B. Braun to opioidowy agonista receptorów μ, dostępny jako proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji, zawierający 2 mg remifentanylu w 1 ml po przygotowaniu. Charakteryzuje się szybkim początkiem i bardzo krótkim czasem działania, co umożliwia precyzyjną kontrolę analgezji podczas znieczulenia ogólnego. W badaniach klinicznych u noworodków i niemowląt (≤ 8 tygodni, ASA I-II) poddawanych pyloromiotomii, remifentanyl podawany w dawce początkowej 0,4 μg/kg/min wykazał porównywalną skuteczność do halotanu, z krótszym, choć statystycznie nieistotnym, czasem wybudzenia. Ponadto, remifentanyl nie powodował wzrostu stężenia histaminy w surowicy nawet przy dawkach do 30 µg/kg, co potwierdza jego bezpieczeństwo w kontekście ryzyka reakcji anafilaktycznych.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palexia retard 250 mg
Palexia retard, zawierająca tapentadol chlorowodorek w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg oraz 250 mg, jest lekiem opioidowym o przedłużonym uwalnianiu, stosowanym w terapii bólu. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na tapentadol lub substancje pomocnicze (w tym laktozę w ilości 3,026 mg na tabletkę), ciężką depresję oddechową, ostrą lub ciężką astmę oskrzelową, hiperkapnię, niedrożność jelit oraz ostre zatrucia alkoholem, lekami nasennymi (benzodiazepiny), innymi opioidami i substancjami psychoaktywnymi. Ze względu na mechanizm działania agonisty receptorów μ opioidowych, lek może nasilać depresję ośrodka oddechowego i spowalniać perystaltykę jelit, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjentów.
astma oskrzelowa, benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hiperkapnia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedrożność jelit, nietolerancja laktozy, ośrodek oddechowy, ostre zatrucie, Palexia retard, perystaltyka jelit, receptor opioidowy μ, sedacja, skurcz oskrzeli, śpiączka, substancja psychoaktywna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, zaburzenia świadomości - Leksykon substancji czynnych
Tapentadol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania tapentadolu wykazały brak działania genotoksycznego zarówno in vitro (test Amesa, test aberracji chromosomowych) jak i in vivo (test aberracji chromosomowej i nieplanowanej syntezy DNA) przy dawkach sięgających maksymalnej dawki tolerowanej (MTD). Długoterminowe badania na zwierzętach nie wykazały potencjału karcynogennego, co wskazuje na niskie ryzyko rakotwórczości przy przewlekłym stosowaniu. W zakresie wpływu na rozród, tapentadol nie zaburzał płodności u szczurów obu płci, choć przy wysokich dawkach obserwowano zmniejszenie przeżywalności zarodków. Nie stwierdzono teratogenności u szczurów i królików po podaniu dożylnym i podskórnym, jednak dawki przekraczające zakres terapeutyczny wywoływały opóźnienie rozwoju i embriotoksyczność, związane z działaniem na receptor opioidowy μ.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczne, działanie embriotoksyczne, działanie farmakodynamiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, karcynogenność, maksymalna dawka tolerowana, najniższy obserwowany poziom działania niepożądanego, nieplanowana synteza DNA, O-glukuronid tapentadolu, parametr neurobehawioralny, receptor opioidowy μ, ryzyko karcynogenne, tapentadol, teratogenność, test Amesa, test mutagenności, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vellofent 267 mcg
Fentanyl, będący substancją czynną produktu Vellofent, jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny (ATC: N02AB03), działającym głównie poprzez agonizm receptorów opioidowych μ. Jego podstawowe efekty terapeutyczne to zniesienie bólu oraz uspokojenie, co czyni go skutecznym w leczeniu bólu nowotworowego, w tym bólu przebijającego. Fentanyl wykazuje działania niepożądane takie jak depresja oddechowa (zależna od dawki, zmniejszająca się wraz z rozwojem tolerancji), bradykardia, hipotermia, zaparcia, mioza, a także ryzyko uzależnienia fizycznego. Działania na układ moczowy i pokarmowy obejmują zwiększenie napięcia mięśni gładkich, co może prowadzić do pollakisurii, dyzurii oraz wydłużenia pasażu jelitowego. Ponadto, fentanyl wpływa na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza i gonady, powodując wzrost prolaktyny oraz obniżenie kortyzolu i testosteronu w osoczu, co może mieć znaczenie kliniczne przy długotrwałej terapii.
agonista receptora opioidowego, ból nowotworowy, ból przebijający, bradykardia, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, dyzuria, epizod bólu przebijającego, euforia, fentanyl, hipotermia, lek opioidowy przeciwbólowy, mioza, napięcie mięśni gładkich, oś podwzgórze-przysadka-gonady, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, receptor opioidowy μ, skurcze propulsywne, stężenie kortyzolu, stężenie prolaktyny, stężenie testosteronu, stężenie toksyczne leku, tolerancja na opioidy, uzależnienie fizyczne, Vellofent, zaparcie, zniesienie bólu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adoben 50 mg
Tapentadol, substancja czynna preparatu Adoben, jest silnym opioidem o unikalnym, podwójnym mechanizmie działania – agonistą receptora μ oraz inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Dzięki temu wykazuje skuteczność w leczeniu różnych typów bólu, w tym nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego oraz zapalnego, bez konieczności metabolizowania do aktywnych metabolitów. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu dostępne są w dawkach 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 250 mg. Badania kliniczne potwierdziły jego efektywność w leczeniu przewlekłego bólu nienowotworowego, neuropatycznego oraz nowotworowego, a także bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną, gdzie wykazał porównywalną skuteczność do silnych opioidów i przewagę nad placebo w neuropatii cukrzycowej.
Adoben, badanie kliniczne, ból neuropatyczny, ból nienowotworowy nocyceptywny, ból nocyceptywny, ból o średnim nasileniu, ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej, ból trzewny, ból zapalny, choroba zwyrodnieniowa, grupa farmakoterapeutyczna, komponenta neuropatyczna, neuropatia cukrzycowa, nocyceptor, odstęp QT, parametr elektrokardiograficzny, podwójna ślepa próba, pregabalina, przewlekły ból neuropatyczny, przewlekły ból nowotworowy, receptor opioidowy μ, substancja czynna, substancja przeciwbólowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tapentadol, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fenta MX 50 50 mcg/h
Przedawkowanie fentanylu z systemu transdermalnego Fenta MX 50, który uwalnia 50 µg/h fentanylu z powierzchni 21 cm² i zawiera 11,56 mg substancji czynnej, stanowi poważne zagrożenie życia. Objawy toksyczności obejmują przede wszystkim niewydolność oddechową, depresję ośrodkowego układu nerwowego, niedociśnienie, bradykardię, hipotermię oraz sztywność mięśniową. Mechanizmy tych objawów wynikają z agonistycznego działania fentanylu na receptory opioidowe μ w OUN, prowadząc do zahamowania ośrodka oddechowego, rozszerzenia naczyń obwodowych i zaburzeń termoregulacji. W przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe usunięcie plastra, podanie naloksonu oraz wsparcie oddechowe i krążeniowe, w tym płynoterapia i leki wazoaktywne, a także monitorowanie parametrów życiowych i stanu świadomości pacjenta.
antagonista opioidowy, bradykardia, depresja OUN, efekt odbicia, fentanyl, hipotermia, hipowolemnia, intubacja dotchawicza, lek wazoaktywny, mikrogram fentanylu, nadciśnienie tętnicze, nalokson, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, ośrodek oddechowy, receptor opioidowy μ, rurka ustno-gardłowa, sinica, śpiączka, system transdermalny, sztywność mięśniowa, tachykardia, tlenoterapia, układ pozapiramidowy, wstrząs, wyrzut katecholamin, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – OxyNorm 10 mg/ml
Oksykodon, będący naturalnym alkaloidem opium z grupy ATC N02A A05, działa jako pełny agonista receptorów opioidowych μ, κ i δ, zlokalizowanych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz tkankach obwodowych. Jego główne efekty farmakodynamiczne to działanie przeciwbólowe, wynikające głównie z aktywacji receptorów μ, oraz działanie uspokajające, redukujące niepokój i pobudzenie. W praktyce klinicznej oksykodon jest stosowany przede wszystkim ze względu na te właściwości analgetyczne i sedatywne. Ponadto, oksykodon może wpływać na układ hormonalny, co wymaga uwagi ze względu na potencjalne interakcje endokrynologiczne, a także zwiększa siłę skurczu zwieracza Oddiego, co ma znaczenie u pacjentów z chorobami dróg żółciowych.
agonista receptorów opioidowych, alkaloid opium, drogi żółciowe, działanie przeciwbólowe, działanie uspokajające, lek opioidowy, oksykodon, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, przewód pokarmowy, rdzeń kręgowy, receptor opioidowy, receptor opioidowy μ, silny opioid, układ endokrynny, układ hormonalny, układ nerwowy, układ pokarmowy, właściwość farmakodynamiczna, zaburzenie hormonalne, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Doreta 75 mg + 650 mg
Lek Doreta zawiera 75 mg tramadolu chlorowodorku (odpowiadającego 65,88 mg tramadolu) oraz 650 mg paracetamolu w formie tabletek powlekanych i jest wskazany do leczenia objawowego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego. Preparat dedykowany jest pacjentom, u których monoterapia jest niewystarczająca, a kontrola bólu wymaga synergistycznego działania obu substancji czynnych. Tramadol działa na ośrodkowy układ nerwowy poprzez agonizm receptorów opioidowych μ oraz hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, natomiast paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn zarówno centralnie, jak i obwodowo. Połączenie tych mechanizmów umożliwia skuteczniejszą analgezję przy potencjalnie niższych dawkach, co może ograniczyć ryzyko działań niepożądanych.
analgezja, ból umiarkowany do dużego, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, kontrola bólu, leczenie objawowe bólu, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, receptor opioidowy μ, synteza prostaglandyn, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tramadol, tramadolu chlorowodorek, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ultiva 2 mg
Remifentanyl, agonista receptorów opioidowych μ, charakteryzuje się szybkim ustępowaniem działań niepożądanych, zwykle w ciągu kilku minut po zaprzestaniu podawania, co zwiększa bezpieczeństwo jego stosowania w warunkach klinicznych. Do najczęstszych działań niepożądanych (≥1/10) należą: sztywność mięśni szkieletowych, bradykardia, niedociśnienie tętnicze oraz nudności i wymioty, które wymagają monitorowania podczas terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu zdarzenia, takie jak reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny), asystolia i zatrzymanie krążenia, zwłaszcza u pacjentów otrzymujących remifentanyl w skojarzeniu z innymi lekami znieczulającymi. Ryzyko ostrej niewydolności oddechowej, bezdechu i hipoksji podkreśla konieczność ścisłego monitorowania funkcji oddechowej podczas podawania leku.
arytmia, asystolia, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, depresja oddechowa, dreszcze pooperacyjne, drgawka, hipoksja, leczenie przeciwbólowe, lek przeciwhistaminowy, lek wazopresyjny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedotlenienie tkanek, nudności i wymioty, ostra niewydolność oddechowa, postępowanie przeciwdrgawkowe, profilaktyka przeciwwymiotna, reakcja nadwrażliwości, receptor opioidowy μ, remifentanyl, sztywność mięśni szkieletowych, tachykardia, tolerancja lekowa, uwalnianie histaminy, uzależnienie lekowe, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie perystaltyki jelit, zaparcie, zespół odstawienny