Właściwości farmakodynamiczne

Właściwości farmakodynamiczne
Durogesic 100 mcg/h

Fentanyl, będący aktywną substancją leku Durogesic, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych typu μ. Jego działanie analgetyczne i uspokajające wynika z hamowania transmisji bodźców bólowych poprzez wiązanie z tymi receptorami. System transdermalny Durogesic umożliwia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez skórę, dostępny jest w dawkach od 12 µg/h do 100 µg/h, z odpowiednio dobranymi wielkościami plastrów (od 5,25 cm² do 42 cm²) i zawartością fentanylu w plastrze od 2,1 mg do 16,8 mg. Każda dawka jest oznaczona charakterystycznym kolorem obwódki i napisem, co ułatwia identyfikację preparatu.

Pobierz ChPL PDF Durogesic – System transdermalny – 100 mcg/h

Właściwości farmakodynamiczne

Mechanizm działania
Badania kliniczne u dzieci
Dostępne postaci i dawki
Kolejne rozdziały

Wskazania

ciężki przewlekły ból

Substancja czynna

fentanyl

Kategoria leku

Fentanyl, będący aktywną substancją leku Durogesic, należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych, pochodnych fenylopiperydyny (kod ATC: N02 AB 03). Charakteryzuje się on wysokim powinowactwem do receptorów opioidowych typu μ, co stanowi podstawę jego działania terapeutycznego.¹

Mechanizm działania

Fentanyl wykazuje duże powinowactwo do receptorów opioidowych typu μ, co przekłada się na jego główne efekty terapeutyczne w postaci działania przeciwbólowego i uspokajającego. Wiązanie fentanylu z receptorami opioidowymi μ prowadzi do zahamowania transmisji bodźców bólowych i wywołania efektu analgetycznego.²

Badania kliniczne u dzieci

Bezpieczeństwo stosowania systemu transdermalnego Durogesic zostało poddane szczegółowej ocenie w trzech otwartych badaniach klinicznych obejmujących łącznie 289 dzieci z bólem przewlekłym w wieku od 2 do 17 lat. Wśród badanych pacjentów znajdowało się 80 dzieci w przedziale wiekowym od 2 do 6 lat.³

Wśród uczestników badań klinicznych, 110 dzieci rozpoczęło terapię od najniższej dawki 12 μg/h produktu Durogesic. Analiza historii leczenia tych pacjentów wykazała, że:⁴

23 pacjentów (20,9%) wcześniej otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających mniej niż 30 mg doustnej morfiny na dobę⁵
66 pacjentów (60,0%) było wcześniej leczonych opioidami w dawkach równoważnych 30-44 mg doustnej morfiny na dobę⁶
12 pacjentów (10,9%) otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających co najmniej 45 mg doustnej morfiny na dobę⁷
Dla 9 pacjentów (8,2%) brak było danych dotyczących wcześniejszego leczenia opioidami⁸

Pozostałym 179 pacjentom pediatrycznym podawano dawki początkowe wynoszące 25 μg/h lub większe. W tej grupie zdecydowana większość (174 pacjentów, co stanowi 97,2%) wcześniej otrzymywała opioidy w dawkach odpowiadających co najmniej 45 mg doustnej morfiny na dobę.⁹

Wśród 5 pacjentów (2,8%), którzy rozpoczęli leczenie od dawki co najmniej 25 μg/h, a wcześniej otrzymywali opioidy w dawkach odpowiadających mniej niż 45 mg doustnej morfiny na dobę, stwierdzono następujący rozkład:¹⁰

1 pacjent (0,6%) wcześniej otrzymywał opioidy w dawkach odpowiadających mniej niż 30 mg doustnej morfiny na dobę¹¹
4 pacjentów (2,2%) wcześniej otrzymywało opioidy w dawkach odpowiadających 30-44 mg doustnej morfiny na dobę¹²

Dostępne postaci i dawki

Produkt Durogesic występuje w postaci systemu transdermalnego (plastra), który umożliwia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez skórę. System transdermalny ma formę półprzezroczystego, prostokątnego plastra z zaokrąglonymi rogami, z charakterystycznymi kolorowymi nadrukami dla poszczególnych dawek.¹³

Moc (µg/h)	Wielkość plastra (cm²)	Zawartość fentanylu w plastrze (mg)	Charakterystyczne oznaczenie
Durogesic 12¹	5,25	2,1	Pomarańczowa obwódka i napis „DUROGESIC 12 µg fentanyl/h”
Durogesic 25	10,5	4,2	Czerwona obwódka i napis „DUROGESIC 25 µg fentanyl/h”
Durogesic 50	21,0	8,4	Zielona obwódka i napis „DUROGESIC 50 µg fentanyl/h”
Durogesic 75	31,5	12,6	Niebieska obwódka i napis „DUROGESIC 75 µg fentanyl/h”
Durogesic 100	42,0	16,8	Szara obwódka i napis „DUROGESIC 100 µg fentanyl/h”

¹ Najmniejszą moc określa się jako 12 µg/h (choć rzeczywista dawka wynosi 12,5 µg/h) w celu odróżnienia jej od dawki 125 µg/h, którą można zalecić przy zastosowaniu kilku plastrów.¹⁴

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.