Dawkowanie i sposób podawania leku Aporoza

Dawkowanie leku Aporoza powinno być ustalane indywidualnie, zgodnie z aktualnymi wytycznymi terapeutycznymi, biorąc pod uwagę cel terapii oraz odpowiedź pacjenta na leczenie. Przed rozpoczęciem farmakoterapii pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. ¹

Produkt leczniczy Aporoza można przyjmować o dowolnej porze dnia, bez konieczności dostosowania do posiłków. ²

Leczenie hipercholesterolemii

Zalecana dawka początkowa to 5 mg lub 10 mg, podawana doustnie raz na dobę. Dotyczy to zarówno pacjentów dotychczas nieleczonych statynami, jak i pacjentów przestawianych z innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Przy ustalaniu dawki początkowej należy wziąć pod uwagę indywidualne stężenie cholesterolu u pacjenta, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych. ³

Po 4 tygodniach leczenia można rozważyć zwiększenie dawki, jeśli jest to konieczne. Ze względu na zwiększoną częstość działań niepożądanych przy stosowaniu dawki 40 mg, zwiększenie do tej maksymalnej dawki należy rozważać wyłącznie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, należących do grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego (szczególnie z rodzinną hipercholesterolemią), u których nie osiągnięto celu terapeutycznego przy dawce 20 mg. Pacjenci przyjmujący dawkę 40 mg powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. ⁴

Zaleca się, aby włączenie dawki 40 mg odbywało się pod nadzorem lekarza specjalisty. ⁵

Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym

W badaniach klinicznych dotyczących redukcji ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych stosowano dawkę 20 mg na dobę. ⁶

Dawkowanie w populacjach szczególnych

Dzieci i młodzież

Leczenie dzieci i młodzieży powinno być prowadzone wyłącznie przez lekarza specjalistę. ⁷

• Heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia:
  • Dzieci w wieku 6-9 lat: zalecany zakres dawek wynosi 5-10 mg doustnie raz na dobę. Bezpieczeństwo i skuteczność dawek większych niż 10 mg nie były badane w tej grupie wiekowej. ⁸
  • Dzieci i młodzież w wieku 10-17 lat: zalecany zakres dawek wynosi 5-20 mg doustnie raz na dobę. Bezpieczeństwo i skuteczność dawek powyżej 20 mg nie były badane w tej grupie wiekowej. ⁹

Zwiększanie dawki powinno odbywać się na podstawie indywidualnej odpowiedzi i tolerancji leczenia u młodych pacjentów, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi leczenia pacjentów pediatrycznych. Przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną, dzieci i młodzież powinny stosować standardową dietę zmniejszającą stężenie cholesterolu, którą należy kontynuować w trakcie farmakoterapii. ¹⁰

• Homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia:
  • Dzieci i młodzież w wieku 6-17 lat: zalecana maksymalna dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Zaleca się stosowanie początkowej dawki 5-10 mg raz na dobę, dostosowanej do wieku, masy ciała i wcześniejszego stosowania statyn. Zwiększanie dawki do maksymalnej dawki 20 mg raz na dobę powinno uwzględniać indywidualną odpowiedź i tolerancję pacjenta, zgodnie z zaleceniami dla populacji pediatrycznej. ¹¹

Pacjenci pediatryczni powinni stosować standardową dietę obniżającą poziom cholesterolu przed rozpoczęciem terapii rozuwastatyną oraz kontynuować ją podczas leczenia. ¹²

Dane dotyczące stosowania dawek innych niż 20 mg w populacji pediatrycznej z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną są ograniczone. Tabletki 40 mg nie powinny być stosowane u dzieci i młodzieży. ¹³

Produkt leczniczy Aporoza nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. ¹⁴

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 70 lat zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Nie ma konieczności dalszej modyfikacji dawki ze względu na wiek. ¹⁵

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Dla pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. ¹⁶

Stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek. Jakiekolwiek dawki produktu leczniczego Aporoza są przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. ¹⁷

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z wynikiem ≤7 punktów w skali Child-Pugh nie stwierdzono zwiększonej ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę. Natomiast u pacjentów z 8 lub 9 punktami w skali Child-Pugh obserwowano zwiększoną ekspozycję na lek. U tych pacjentów należy rozważyć ocenę czynności nerek. ¹⁸

Brak jest danych dotyczących stosowania rozuwastatyny u pacjentów z wynikiem >9 punktów w skali Child-Pugh. Rozuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z aktywną chorobą wątroby. ¹⁹

Czynniki etniczne i genetyczne

U pacjentów pochodzenia azjatyckiego stwierdzono zwiększoną ekspozycję ogólnoustrojową na rozuwastatynę. U tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, a stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. ²⁰

Znane są specyficzne typy polimorfizmów genetycznych, które mogą prowadzić do zwiększonej ekspozycji na rozuwastatynę. U pacjentów, u których stwierdzono takie polimorfizmy, zaleca się stosowanie niższej dobowej dawki leku. ²¹

Pacjenci z predyspozycją do miopatii

U pacjentów z czynnikami predysponującymi do rozwoju miopatii leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. U niektórych pacjentów z tej grupy stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. ²²

Terapia skojarzona

Rozuwastatyna jest substratem różnych białek transportujących (np. OATP1B1 i BCRP). Ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy) wzrasta, gdy rozuwastatyna podawana jest jednocześnie z pewnymi produktami leczniczymi, które mogą zwiększać jej stężenie w osoczu poprzez interakcje z tymi białkami transportowymi. Dotyczy to m.in. cyklosporyny oraz niektórych inhibitorów proteazy, w tym kombinacji rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i/lub typranawirem. ²³

Jeśli to możliwe, należy rozważyć zastosowanie alternatywnych leków lub czasowe przerwanie leczenia rozuwastatyną. W sytuacjach gdy jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych z rozuwastatyną jest nieuniknione, należy dokładnie przeanalizować korzyści i ryzyko takiej terapii oraz odpowiednio dostosować dawkę rozuwastatyny. ²⁴

Tabela dawkowania