metabolit ropinirolu
Metabolit ropinirolu to substancja powstająca w wyniku przemian biochemicznych ropinirolu w organizmie. Ropinirol jest lekiem z grupy agonistów dopaminy, stosowanym głównie w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg.
Metabolizm ropinirolu zachodzi przede wszystkim w wątrobie, przy udziale enzymu CYP1A2 z cytochromu P450. Głównym metabolitem jest N-despropionylo-ropinirol, który wykazuje niższą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Powstałe metabolity są wydalane przede wszystkim przez nerki.
Znajomość metabolitów ropinirolu ma znaczenie kliniczne przy interpretacji badań toksykologicznych oraz w przypadku interakcji lekowych. Inhibitory CYP1A2 (np. fluwoksamina, ciprofloksacyna) mogą zwiększać stężenie ropinirolu we krwi, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, takich jak nudności, zawroty głowy czy napady snu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rolpryna SR 4 mg
Ropinirol (Rolpryna SR) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (2 mg, 4 mg, 8 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ropinirol lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (156,48 mg w 2 mg, 154,32 mg w 4 mg i 149,99 mg w 8 mg tabletce). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnej hemodializy, ze względu na ryzyko akumulacji metabolitów i toksyczności. Ponadto, zaburzenia czynności wątroby, niezależnie od etiologii i stopnia nasilenia, wykluczają stosowanie leku z powodu intensywnego metabolizmu ropinirolu przez CYP1A2 i ryzyka nieprawidłowej farmakokinetyki.
agonista dopaminy, chlorowodorek ropinirolu, cytochrom P450, farmakokinetyka, farmakoterapia, hemodializa, klirens kreatyniny, laktoza, metabolit ropinirolu, nadwrażliwość, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, ropinirol, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie poznawcze - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip-Modutab 4 mg
Ropinirol, podawany w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Requip-Modutab), charakteryzuje się biodostępnością około 50% (zakres 36-57%) oraz Tmax wynoszącym 6-10 godzin. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa ekspozycję na lek, podnosząc AUC średnio o 20%, Cmax o 44% oraz opóźniając Tmax o 3 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ropinirol wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) i dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co umożliwia penetrację do OUN. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Występuje szeroka zmienność międzyosobnicza parametrów farmakokinetycznych (Cmax 30-55%, AUC 40-70%).
AUC, biodostępność ropinirolu, choroba Parkinsona, Cmax, cytochrom P450, działanie dopaminergiczne, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens ropinirolu, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, metabolit ropinirolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, posiłek wysokotłuszczowy, Requip-Modutab, ropinirol, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie niepożądane - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Polpix SR 4 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Polpix SR, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania ropinirolu w ciąży, a jego stężenie może wzrastać w trakcie tego okresu, co potencjalnie zwiększa ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, w tym zaburzenia implantacji zarodka u samic szczurów. Z tego względu zaleca się unikanie stosowania ropinirolu w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki zdecydowanie przewyższają ryzyko dla płodu. W przypadku kobiet planujących ciążę, decyzja o terapii powinna być indywidualnie rozważona, z uwzględnieniem stosunku korzyści do ryzyka.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Aropilo 1 mg
Ropinirol, substancja czynna leku Aropilo, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania ropinirolu w ciąży są ograniczone, a stężenie leku może wzrastać w trakcie ciąży, co potencjalnie wpływa na jego działanie i profil bezpieczeństwa. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ ropinirolu na procesy reprodukcyjne, w tym na implantację zarodka u samic szczurów, co sugeruje możliwe ryzyko dla wczesnych etapów ciąży. Z tego względu stosowanie ropinirolu w ciąży jest zalecane jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Aropilo, hamowanie laktacji, implantacja zarodka, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, metabolit ropinirolu, mleko kobiece, płodność samca, proces reprodukcyjny, produkcja mleka, przeciwwskazanie w laktacji, przenikanie do mleka, ropinirol, stężenie ropinirolu, toksyczność reprodukcyjna, wczesny etap ciąży, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nironovo SR 8 mg
Produkt leczniczy Nironovo SR zawierający ropinirol w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania ropinirolu w ciąży, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko dla procesów reprodukcyjnych, co skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku w tym okresie, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. U kobiet karmiących piersią stosowanie Nironovo SR jest przeciwwskazane ze względu na brak danych potwierdzających przenikanie ropinirolu do mleka ludzkiego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka, w tym możliwość hamowania laktacji. W przypadku konieczności terapii należy rozważyć przerwanie karmienia piersią i zastosowanie alternatywnych metod żywienia niemowlęcia.
alternatywna metoda leczenia, badanie przedkliniczne, chlorowodorek, ciąża, hamowanie laktacji, implantacja zarodka, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, metabolit ropinirolu, proces reprodukcyjny, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, przerwanie karmienia piersią, ropinirol, rozwijający się płód, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wpływ na płodność, wskazanie terapeutyczne