S-izomer omeprazolu
S-izomer omeprazolu (esomeprazol) to stereoizomer omeprazolu, należący do grupy inhibitorów pompy protonowej (IPP). W przeciwieństwie do racemicznej mieszaniny omeprazolu, esomeprazol zawiera wyłącznie lewoskrętny izomer S, który wykazuje silniejsze działanie hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Esomeprazol cechuje się korzystniejszym profilem farmakokinetycznym niż omeprazol – ma wyższą biodostępność, wolniejszy metabolizm i większą stabilność w środowisku kwaśnym. Skutkuje to silniejszym i bardziej przewidywalnym efektem terapeutycznym oraz wyższym odsetkiem wygojenia zmian w przełyku i żołądku w porównaniu do równoważnych dawek omeprazolu.
Główne wskazania do stosowania S-izomeru omeprazolu obejmują chorobę refluksową przełyku (GERD), leczenie i zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy, zespół Zollingera-Ellisona oraz eradykację Helicobacter pylori (w terapii wielolekowej). Jest również stosowany w profilaktyce owrzodzeń wywołanych przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esomeprazole Adamed 40 mg
Ezomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05), skutecznie hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez nieodwracalne blokowanie enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych. Po podaniu doustnym w dawkach 20 mg i 40 mg u pacjentów z chorobą refluksową przełyku, pH żołądka utrzymuje się powyżej 4 przez średnio 13 i 17 godzin na dobę, a efekt ten jest niezależny od drogi podania (doustna lub dożylna). W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg ezomeprazolu doustnie prowadzi do wygojenia zmian zapalnych u 78% pacjentów po 4 tygodniach i 93% po 8 tygodniach. W przypadku krwawień z wrzodu żołądka, schemat dożylny 80 mg wlew początkowy i 8 mg/godz. przez 72 godziny znacząco zmniejsza ryzyko ponownego krwawienia (5,9% vs 10,3% w ciągu 3 dni oraz 7,7% vs 13,6% po 30 dniach w porównaniu z placebo).
błona śluzowa żołądka, Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, chromogranina A, Clostridium difficile, dysfagia, ezomeprazol, GERD, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, kanalik wydzielniczy, komórka ECL, komórka enterochromaffinopodobna, komórka okładzinowa, krwawienie z wrzodu żołądka, pole pod krzywą stężenia, pompa protonowa, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, Salmonella, skala Forrest, słaba zasada, torbiel gruczołowa żołądka, wydzielanie kwasu solnego, zanikowy nieżyt żołądka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Stomezul 40 mg
Ezomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05), skutecznie hamuje wydzielanie kwasu solnego poprzez nieodwracalne blokowanie H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka. Po doustnym podaniu dawki 20 mg lub 40 mg działanie rozpoczyna się w ciągu godziny, a po 5 dniach terapii dawką 20 mg obserwuje się redukcję maksymalnego wydzielania kwasu o 90%. W chorobie refluksowej przełyku pH żołądka utrzymuje się powyżej 4 przez średnio 13 godzin (20 mg) i 17 godzin (40 mg), z odpowiednio 76% i 97% pacjentów osiągających co najmniej 8 godzin utrzymania pH >4. Skuteczność w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku wynosi około 78% po 4 tygodniach i 93% po 8 tygodniach stosowania 40 mg. W terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori stosowanie 20 mg dwa razy dziennie przez tydzień wraz z antybiotykami osiąga około 90% skuteczności. W leczeniu krwawienia z wrzodu trawiennego zastosowanie dożylnego ezomeprazolu (80 mg bolus, następnie 8 mg/h przez 72 h) zmniejszało ryzyko nawrotu krwawienia w ciągu 3 dni do 5,9% w porównaniu do 10,3% w grupie placebo.
choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, chromogranina A, Clostridium difficile, eradykacja Helicobacter pylori, gastryna, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, Helicobacter pylori, hemostaza endoskopowa, hiperplazja komórek ECL, inhibitor pompy protonowej, klasyfikacja Forresta, komórki ECL, komórki enterochromaffinopodobne, komórki okładzinowe żołądka, krwawienie z wrzodu trawiennego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pentagastryna, pompa protonowa, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, selektywny inhibitor COX-2, torbiel gruczołowa żołądka, zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esomeprazole Zentiva 40 mg
Ezomeprazol, będący inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05) i S-izomerem omeprazolu, działa poprzez selektywne hamowanie enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka, co skutkuje zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego. Doustne podawanie w dawkach 20 mg i 40 mg utrzymuje pH żołądka powyżej 4 odpowiednio przez 13 i 17 godzin na dobę, a dożylne podanie 80 mg bolusem i 8 mg/godz. w infuzji ciągłej podnosi pH >4 przez 21 godzin i pH >6 przez 11–13 godzin. W terapii refluksowego zapalenia przełyku 40 mg ezomeprazolu doustnie przez 4 tygodnie prowadzi do wygojenia u 78% pacjentów, a po 8 tygodniach odsetek ten wzrasta do 93%. W badaniu klinicznym dotyczącym krwawienia z wrzodu trawiennego, zastosowanie ezomeprazolu w dawce 80 mg dożylnie (30 min infuzja) i 8 mg/godz. przez 72 godziny, a następnie 40 mg doustnie przez 27 dni, zmniejszyło częstość nawrotów krwawienia do 5,9% w ciągu 3 dni i 7,7% w ciągu 30 dni, w porównaniu do odpowiednio 10,3% i 13,6% w grupie placebo.
choroba refluksowa przełyku, chromogranina A, Clostridium difficile, ezomeprazol, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, hemostaza endoskopowa, inhibitor pompy protonowej, klasyfikacja Forresta, komórki ECL, komórki okładzinowe, krwawienie z wrzodu trawiennego, kwaśność żołądka, lek przeciwwydzielniczy, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, torbiel gruczołowa żołądka, zahamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, zakażenie przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esomeprazol Towa 20 mg
Esomeprazol Towa, będący inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05), dostępny w kapsułkach dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg, wykazuje szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mechanizm działania opiera się na selektywnym blokowaniu H+, K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych, co prowadzi do zahamowania zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu. Po 5 dniach terapii dawką 20 mg raz na dobę obserwuje się redukcję maksymalnego wydzielania kwasu o 90%. Utrzymywanie pH żołądka powyżej 4 trwa odpowiednio 13 godzin (20 mg) i 17 godzin (40 mg) na dobę, z odsetkiem pacjentów utrzymujących pH >4 przez co najmniej 8 godzin wynoszącym 76% dla 20 mg i 97% dla 40 mg. W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku dawka 40 mg przez 4 tygodnie prowadzi do zagojenia u 78% pacjentów, a po 8 tygodniach skuteczność wzrasta do 93%. W terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori stosuje się 20 mg dwa razy dziennie w połączeniu z antybiotykami, osiągając około 90% skuteczności.
Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, chromogranina A, Clostridium difficile, eradykacja patogenu, ezomeprazol sodowy, GERD, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, Helicobacter pylori, hemostaza endoskopowa, hiperplazja komórek ECL, inhibitor pompy protonowej, komórka ECL, komórka enterochromafinopodobna, krwawienie wrzodowe, niesteroidowy lek przeciwzapalny, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, Salmonella, selektywny inhibitor COX-2, stymulacja pentagastryną, torbiel gruczołowa żołądka, wrzód żołądka, wydzielanie kwasu solnego, zakażenie pokarmowe, zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esogasec 40 mg
Ezomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i substancją czynną leku Esogasec, jest inhibitorem pompy protonowej (IPP) o kodzie ATC A02BC05, stosowanym w terapii chorób związanych z nadmierną kwasowością soku żołądkowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych, co skutkuje znacznym zahamowaniem podstawowego i stymulowanego wydzielania kwasu żołądkowego. Po podaniu doustnym w dawkach 20 mg lub 40 mg, efekt terapeutyczny pojawia się już po godzinie, a po 5 dniach stosowania dawki 20 mg obserwuje się redukcję maksymalnego wydzielania kwasu o 90%. W leczeniu GERD, dawka 20 mg utrzymuje pH żołądka powyżej 4 przez 13 godzin na dobę, a dawka 40 mg przez 17 godzin, z odpowiednio 76% i 97% pacjentów osiągających pH >4 przez co najmniej 8 godzin. Skuteczność ezomeprazolu potwierdzono także w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku (wygojenie u 78% po 4 tygodniach i 93% po 8 tygodniach terapii 40 mg), eradykacji Helicobacter pylori (około 90% skuteczności przy dawce 20 mg dwa razy dziennie z antybiotykami) oraz w terapii krwawiących wrzodów trawiennych, gdzie dożylne podanie 80 mg, a następnie wlew 8 mg/h przez 72 godziny, znacząco zmniejszało ryzyko nawrotu krwawienia w porównaniu do placebo.
Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, chromogranina A, Clostridium difficile, eradykacja patogenu, ezomeprazol, GERD, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, Helicobacter pylori, hemostaza endoskopowa, hiperplazja komórek ECL, inhibitor COX-2, inhibitor pompy protonowej, komórka ECL, komórka okładzinowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pH żołądka, rakowiak, refluks żołądkowo-przełykowy, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, Salmonella, torbiel gruczołowa żołądka, wrzód trawienny, wrzód żołądka, zanikowe zapalenie żołądka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mesopral 20 mg
Ezomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i składnikiem leku Mesopral w dawkach 20 mg oraz 40 mg, jest inhibitorem pompy protonowej stosowanym w terapii chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu H+K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych, co skutkuje znacznym zmniejszeniem zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się już po godzinie, a dawka 20 mg podawana raz na dobę przez 5 dni redukuje maksymalne wydzielanie kwasu o 90%. W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku (GERD) utrzymanie pH soku żołądkowego powyżej 4 wynosi odpowiednio 13 godzin dla dawki 20 mg i 17 godzin dla dawki 40 mg, z wysokim odsetkiem pacjentów osiągających ten efekt przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin (dla 40 mg: 97%, 92%, 56%).
choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol, GERD, H+,K+-ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, komórka ECL, komórka enterochromaffinopodobna, komórka okładzinowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, pentagastryna, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, selektywny inhibitor COX-2, wrzód dwunastnicy, wrzód żołądka, wydzielanie kwasu solnego, zakażenie Helicobacter pylori, zanikowe zapalenie żołądka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mesopral 40 mg
Ezomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i składnikiem aktywnym leku Mesopral, jest inhibitorem pompy protonowej (kod ATC: A02BC05) stosowanym w terapii chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu H+K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych, co skutkuje znacznym zmniejszeniem zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu. Po doustnym podaniu dawki 20 mg lub 40 mg, efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu godziny, a po 5 dniach stosowania dawki 20 mg pH żołądka utrzymuje się powyżej 4 przez 13 godzin, a przy dawce 40 mg – przez 17 godzin. W badaniach klinicznych wykazano, że 20 mg ezomeprazolu zmniejsza maksymalne wydzielanie kwasu o 90% po stymulacji pentagastryną, a terapia 40 mg przez 4-8 tygodni pozwala na wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku u 78-93% pacjentów. W eradykacji Helicobacter pylori stosuje się schemat 20 mg dwa razy dziennie z antybiotykami, osiągając skuteczność około 90%.
Campylobacter, CgA, choroba refluksowa przełyku, chromogranina A, Clostridium difficile, działanie profilaktyczne, eradykacja Helicobacter pylori, GERD, guz neuroendokrynny, H+,K+-ATP-aza, inhibitor pompy protonowej, kampylobakterioza, komórka ECL, komórka enterochromafinopochodna, komórka okładzinowa błony śluzowej żołądka, krwawienie z wrzodu trawiennego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, Salmonella, salmonelloza, selektywny inhibitor COX-2, torbiel gruczołowa żołądka, wydzielanie kwasu solnego, zakażenie Helicobacter pylori, zanikowe zapalenie żołądka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esopol 40 mg
Esomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05), hamuje enzym H+K+-ATP-azę w komórkach okładzinowych żołądka, co skutkuje znacznym zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego. Po 5-dniowej terapii doustnej w dawkach 20 mg i 40 mg pH żołądkowe utrzymuje się powyżej 4 przez odpowiednio 13 i 17 godzin na dobę, niezależnie od drogi podania. W badaniach u zdrowych ochotników stosowanie 80 mg esomeprazolu we wlewie dożylnym, a następnie ciągłym wlewem 8 mg/godz., utrzymywało pH >4 przez średnio 21 godzin i pH >6 przez 11-13 godzin w ciągu 24 godzin. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku dawką 40 mg raz na dobę prowadzi do zagojenia u 78% pacjentów po 4 tygodniach, a po 8 tygodniach odsetek ten wzrasta do 93%. W profilaktyce ponownego krwawienia z wrzodu żołądka po hemostazie endoskopowej, stosowanie esomeprazolu 80 mg we wlewie i 8 mg/godz. przez 72 godziny zmniejszało ryzyko krwawienia w ciągu 30 dni (7,7% vs 13,6% placebo).
Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, chromogranina A, Clostridium difficile, dysfagia, GERD, guz neuroendokrynny, H+,K+-ATP-aza, hemostaza endoskopowa, hiperplazja komórek ECL, inhibitor pompy protonowej, komórki ECL, komórki okładzinowe, lek przeciwwydzielniczy, pompa protonowa, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, Salmonella, torbiel gruczołowa żołądka, wlew ciągły, wrzód żołądka, zanikowy nieżyt żołądka