Właściwości farmakokinetyczne
Tussipect

Właściwości farmakokinetyczne leku Tussipect

Produkt leczniczy Tussipect w postaci tabletek drażowanych zawiera kilka substancji czynnych: efedryny chlorowodorek (15 mg), wyciąg suchy z korzenia lukrecji (60 mg), korzeń lukrecji sproszkowany (72 mg), saponinę (12 mg) oraz sodu benzoesan (16,7 mg). Dla kompleksowego produktu nie prowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych, dlatego charakterystykę farmakokinetyczną opracowano na podstawie dostępnych wyników badań dla poszczególnych substancji czynnych.¹

Farmakokinetyka składników korzenia lukrecji

Badania farmakokinetyczne składników korzenia lukrecji wykazały specyficzny profil wchłaniania i eliminacji. Po doustnym podaniu 133 mg kwasu glicyryzynowego zdrowym ochotnikom, jego obecność w osoczu krwi wykrywano począwszy od 4 godziny po podaniu. Substancja była wykrywalna w osoczu przez stosunkowo długi czas, jednak po 96 godzinach nie stwierdzano już jej obecności.²

Równolegle badano farmakokinetykę kwasu glicyretynowego, który jest głównym metabolitem kwasu glicyryzynowego. Jego stężenie w osoczu osiągało wartość maksymalną po 24 godzinach od momentu podania. Kwas glicyretynowy charakteryzował się przedłużoną eliminacją, gdyż był wykrywalny w moczu nawet po 130 godzinach od podania leku. Warto podkreślić, że niskie stężenia zarówno kwasu glicyryzynowego, jak i kwasu glicyretynowego w moczu sugerują, że główną drogą eliminacji tych związków jest droga pokarmowa.³

Farmakokinetyka efedryny

Wyniki klinicznych badań farmakokinetycznych efedryny wykazały, że niezależnie od formy podania (chlorowodorek, siarczan lub wyciągi z surowca roślinnego), substancja ta charakteryzuje się podobnymi właściwościami farmakokinetycznymi i farmakologicznymi.⁴

Po podaniu doustnym efedryna podlega szybkiej i niemal całkowitej absorpcji, która zachodzi w ciągu 2-2,5 godziny. Maksymalne stężenie w surowicy krwi po podaniu doustnym jest osiągane po około 3 godzinach. Czas półtrwania (t½) efedryny w surowicy krwi wynosi około 6 godzin.⁵

Ważną cechą farmakokinetyczną efedryny jest brak wiązania z białkami osocza – całość substancji we krwi występuje w stanie wolnym. Metabolity efedryny są wydalane z moczem. Istotne jest również, że parametry farmakokinetyczne tej substancji nie ulegają zmianie przy wielokrotnym podawaniu, co oznacza brak kumulacji leku lub indukcji metabolizmu przy dłuższym stosowaniu.⁶