Właściwości farmakokinetyczne
Lukrecja
Lukrecja (Glycyrrhiza glabra) wykazuje korzystne właściwości farmakokinetyczne, charakteryzujące się szybką absorpcją składników aktywnych w przewodzie pokarmowym, głównie w żołądku i jelitach, co zapewnia dobrą biodostępność po podaniu doustnym. Kwas glicyryzynowy, główny składnik aktywny, jest wykrywalny w osoczu już około 4 godzin po podaniu dawki 133 mg, a jego metabolit – kwas glicyretynowy – osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 24 godzinach. Eliminacja kwasu glicyryzynowego następuje do 96 godzin, natomiast kwas glicyretynowy może być wykrywany w moczu nawet do 130 godzin po podaniu. Główna droga eliminacji obu związków to droga jelitowa (wydalanie z kałem), a badania toksykologiczne nie wykazały kumulacji przy stosowaniu wielokrotnym do 6 miesięcy.
Właściwości farmakokinetyczne lukrecji
Lukrecja (łac. Glycyrrhiza glabra) jest znaną substancją roślinną wykorzystywaną w wielu produktach leczniczych. Wiedza na temat właściwości farmakokinetycznych korzenia lukrecji oraz jej składników aktywnych opiera się głównie na badaniach substancji czynnych zawartych w tej roślinie oraz obserwacjach klinicznych po podaniu preparatów zawierających ekstrakt z korzenia lukrecji.1
Absorpcja składników lukrecji
Składniki aktywne korzenia lukrecji wykazują zdolność do szybkiego wchłaniania w obrębie przewodu pokarmowego. Z badań wynika, że absorpcja zachodzi głównie w żołądku i jelitach, co wskazuje na dobrą biodostępność po podaniu doustnym.2
Kwas glicyryzynowy, będący jednym z głównych składników aktywnych korzenia lukrecji, po podaniu doustnym jest wykrywalny w osoczu już po kilku godzinach od zastosowania. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że po podaniu 133 mg kwasu glicyryzynowego zdrowym ochotnikom, jego obecność w osoczu była wykrywalna w 4. godzinie od podania.3
Dystrybucja i metabolizm
Po wchłonięciu składniki aktywne lukrecji ulegają dystrybucji w organizmie. Kwas glicyryzynowy, jako główny składnik aktywny, podlega przemianom metabolicznym, w wyniku których powstaje m.in. kwas glicyretynowy. Stężenie kwasu glicyretynowego w osoczu osiąga maksimum w 24. godzinie od podania doustnego kwasu glicyryzynowego.4
Z dostępnych danych wynika, że składniki lukrecji nie kumulują się w organizmie podczas długotrwałego stosowania. Badania toksykologiczne przeprowadzone po wielokrotnym podaniu przez okres do 6 miesięcy sugerują brak znaczącej kumulacji substancji czynnych.5
Eliminacja składników lukrecji
Eliminacja składników lukrecji z organizmu zachodzi powoli. Kwas glicyryzynowy przestaje być wykrywalny w osoczu po około 96 godzinach od podania doustnego.6 Natomiast kwas glicyretynowy, będący produktem metabolizmu kwasu glicyryzynowego, może być wykrywany w moczu nawet po 130 godzinach od podania.7
Małe stężenie kwasu glicyryzynowego i kwasu glicyretynowego w moczu sugeruje, że główną drogą eliminacji tych związków jest droga jelitowa (wydalanie z kałem).8
Interakcje z innymi składnikami w lekach złożonych
W przypadku preparatów złożonych zawierających lukrecję, jak Tussipect czy Pectobonisol, brak jest szczegółowych badań farmakokinetycznych dla całego preparatu.9 W takich przypadkach właściwości farmakokinetyczne oszacowuje się na podstawie wyników badań dla poszczególnych substancji czynnych.10
W przypadku produktu Tussipect, który zawiera zarówno korzeń lukrecji jak i efedrynę, właściwości farmakokinetyczne są wypadkową cech obu substancji. Efedryna charakteryzuje się całkowitą absorpcją po podaniu doustnym w ciągu 2-2,5 godziny, osiąga maksymalny poziom w surowicy krwi po około 3 godzinach, a jej czas półtrwania wynosi około 6 godzin. Nie wiąże się z białkami osocza i jest wydalana z moczem w postaci metabolitów.11 Parametry farmakokinetyczne efedryny, będącej składnikiem preparatu Tussipect, nie ulegają zmianie po podaniu wielokrotnym.12
Lukrecja w tradycyjnych produktach leczniczych roślinnych
W przypadku tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych zawierających lukrecję, takich jak Padma 28 Formuła czy Korzeń Lukrecji, szczegółowe badania farmakokinetyczne nie są wymagane.13 14 Wynika to z wieloletniego doświadczenia stosowania tych produktów w medycynie tradycyjnej oraz faktu, że ich skuteczność i bezpieczeństwo opiera się na doświadczeniu wynikającym z długiego okresu stosowania.
Tabela właściwości farmakokinetycznych lukrecji
| Parametr farmakokinetyczny | Kwas glicyryzynowy | Kwas glicyretynowy (metabolit) |
|---|---|---|
| Początek wykrywalności w osoczu | Około 4 godziny po podaniu | Brak dokładnych danych |
| Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) | Brak dokładnych danych | 24 godziny po podaniu |
| Okres wykrywalności w osoczu | Do 96 godzin po podaniu | Dłuższy niż kwasu glicyryzynowego |
| Okres wykrywalności w moczu | Brak dokładnych danych | Do 130 godzin po podaniu |
| Główna droga eliminacji | Droga jelitowa (z kałem) | Droga jelitowa (z kałem) |
| Kumulacja przy podaniu wielokrotnym | Nie wykazano | Nie wykazano |
15
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania