Właściwości farmakokinetyczne
Acatar Zatoki 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Acatar Zatoki

Produkt leczniczy Acatar Zatoki zawierający ibuprofen (200 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg) charakteryzuje się złożonymi właściwościami farmakokinetycznymi, wynikającymi z obecności dwóch substancji aktywnych. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę poszczególnych aspektów farmakokinetyki tego preparatu.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, składniki aktywne Acatar Zatoki wchłaniają się szybko i efektywnie z przewodu pokarmowego. Proces absorpcji zachodzi częściowo w żołądku, a częściowo w jelicie cienkim. Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%. Początek działania terapeutycznego w leczeniu doraźnym obserwuje się już po 15-30 minutach od przyjęcia preparatu.²

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) obie substancje czynne osiągają w ciągu 1,5-2 godzin od momentu podania. Skuteczność terapeutyczna preparatu utrzymuje się przez 4-6 godzin.³

Dystrybucja i aktywność enancjomerów

W przypadku ibuprofenu, który występuje w formie mieszaniny racemicznej, aktywność farmakologiczną wykazuje głównie enancjomer S(+) (deksibuprofen). Enancjomer R(-) stanowi natomiast prolek, który w warunkach in vivo ulega częściowej konwersji (około 60%) do aktywnej formy S(+). Z kolei działanie sympatykomimetyczne wykazuje zarówno pseudoefedryna, jak i jej aktywny metabolit – norpseudoefedryna.⁴

Metabolizm

Metabolizm obu składników aktywnych leku Acatar Zatoki zachodzi głównie w wątrobie:

• Ibuprofen podlega przekształceniom do pochodnych karboksylowanych i hydroksylowanych⁵
• Pseudoefedryna ulega biotransformacji do norpseudoefedryny, przy czym proces ten obejmuje 10-30% dawki⁶

Okres półtrwania

Substancje aktywne preparatu Acatar Zatoki charakteryzują się odmiennymi parametrami farmakokinetycznymi w zakresie okresu półtrwania (t½):

• Ibuprofen: t½ wynosi około 2 godziny
• Pseudoefedryna: t½ mieści się w przedziale 9-16 godzin, jednak wartość ta silnie zależy od pH moczu – w przypadku alkalizacji moczu okres półtrwania może wydłużyć się nawet do 50 godzin⁷

Wydalanie

Lek Acatar Zatoki jest wydalany z organizmu w 70-90% w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki. Drogi eliminacji poszczególnych składników aktywnych przedstawiają się następująco:⁸

• Ibuprofen jest wydalany głównie przez nerki (ponad 75%) w postaci:
  • Nieczynnych metabolitów – pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) – około 37%
  • Pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) – około 25%
  • W postaci niezmienionej – około 14%⁹
• Pseudoefedryna jest wydalana z moczem w 70-90% w postaci niezmienionej¹⁰

Interakcje między substancjami czynnymi

Istotną cechą preparatu Acatar Zatoki jest brak wzajemnego wpływu ibuprofenu i pseudoefedryny na swoje właściwości farmakokinetyczne. Substancje te nie modyfikują wzajemnie swojej biodostępności ani innych parametrów farmakokinetycznych, co zapewnia przewidywalność działania terapeutycznego produktu.¹¹