Właściwości farmakokinetyczne
Ibum Grip 200 mg + 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku Ibum Grip (ibuprofen 200 mg + pseudoefedryny chlorowodorek 30 mg)

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych produktu leczniczego Ibum Grip, zawierającego substancje czynne: ibuprofen oraz pseudoefedryny chlorowodorek. Opracowanie obejmuje kluczowe aspekty losów obu substancji w organizmie od momentu podania do eliminacji.¹

Wchłanianie

Ibuprofen po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Proces absorpcji zachodzi zarówno w żołądku, jak i w jelicie cienkim.² Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%.³

Dystrybucja

Ibuprofen występuje w postaci mieszaniny dwóch enancjomerów. Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), natomiast R(-) ibuprofen pełni rolę proleku, który w środowisku organizmu jest częściowo (około 60%) przekształcany do czynnej formy związku.⁴

W przypadku pseudoefedryny należy podkreślić, że aktywność sympatykomimetyczną wykazuje zarówno sama pseudoefedryna, jak i jej aktywny metabolit – norpseudoefedryna.⁵

Metabolizm

Obie substancje czynne leku Ibum Grip podlegają procesom metabolicznym w wątrobie:⁶

• Ibuprofen – w procesie metabolizmu wątrobowego powstają karboksylowane i hydroksylowane pochodne.⁷
• Pseudoefedryna – metabolizowana jest do norpseudoefedryny, która stanowi 10-30% metabolitów pseudoefedryny.⁸

Eliminacja

Okres półtrwania obu substancji czynnych wykazuje istotne różnice:⁹

• Ibuprofen – okres półtrwania wynosi około 2 godzin
• Pseudoefedryna – okres półtrwania waha się od 5 do 8 godzin, jednak istotnie zależy od pH moczu; w przypadku alkalizacji moczu okres półtrwania pseudoefedryny może znacząco się wydłużyć, nawet do 50 godzin

Produkt leczniczy Ibum Grip w 70-90% jest wydalany w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki.¹⁰

Sposób wydalania poszczególnych substancji czynnych:¹¹

• Ibuprofen – wydalany jest w ponad 75% przez nerki, z czego:
  • około 37% w postaci pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl)
  • około 25% w postaci pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl)
  • około 34% w postaci niezmienionej
• Pseudoefedryna – wydalana jest z moczem w 55-90% w postaci niezmienionej¹²

Interakcje farmakokinetyczne między substancjami czynnymi

Istotnym aspektem w przypadku produktów złożonych jest potencjalne wzajemne oddziaływanie substancji czynnych. W przypadku leku Ibum Grip wykazano, że ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają wzajemnie na swoją biodostępność. Ponadto żadna z tych substancji nie modyfikuje innych parametrów farmakokinetycznych drugiej substancji.¹³