Właściwości farmakokinetyczne leku Ibuprom Zatoki Max

Produkt leczniczy Ibuprom Zatoki Max zawiera dwie substancje czynne: ibuprofen w dawce 400 mg oraz chlorowodorek pseudoefedryny w dawce 60 mg. Analiza właściwości farmakokinetycznych pozwala na zrozumienie procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tych substancji z organizmu po podaniu doustnym.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym obie substancje czynne wchłaniają się szybko i skutecznie z przewodu pokarmowego. Ibuprofen wchłania się częściowo w żołądku, a częściowo w jelicie cienkim. Istotnym aspektem farmakodynamicznym jest fakt, że aktywnym enancjomerem ibuprofenu jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), natomiast R(-) ibuprofen stanowi prolek, który w warunkach in vivo ulega przekształceniu w około 60% do formy czynnej farmakologicznie. Biodostępność ibuprofenu w postaci racemicznej wynosi 71%.²

W przypadku pseudoefedryny, działanie sympatykomimetyczne wykazuje zarówno sama pseudoefedryna, jak i jej aktywny metabolit norpseudoefedryna. Obie substancje czynne osiągają maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-2 godzinach od momentu podania. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, ibuprofen i pseudoefedryna nie wpływają wzajemnie na swoją biodostępność ani nie modyfikują innych parametrów farmakokinetycznych.³

Metabolizm

Procesy metaboliczne obu substancji czynnych zachodzą głównie w wątrobie. Ibuprofen ulega przekształceniu do pochodnych karboksylowanych i hydroksylowanych, które stanowią nieaktywne metabolity leku. Pseudoefedryna natomiast metabolizowana jest do norpseudoefedryny w zakresie 10-30% podanej dawki.⁴

Eliminacja

Kompleksowa eliminacja leku z organizmu następuje stosunkowo szybko – 70-90% podanej dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin od przyjęcia ostatniej dawki preparatu.⁵

Ibuprofen wydalany jest w ponad 75% przez nerki w postaci następujących form:

• Nieczynne metabolity w postaci pochodnych karboksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-karboksy-propyl)-fenyl) – stanowią około 37% wydalanych form⁶
• Nieczynne metabolity w postaci pochodnych hydroksylowanych kwasu propionowego (2-(p-(2-hydroksymetyl-propyl)-fenyl) – stanowią około 25% wydalanych form⁷
• Forma niezmieniona ibuprofenu – stanowi około 14% wydalanych form⁸

Pseudoefedryna wydalana jest przez nerki w 70-90% w postaci niezmienionej, co oznacza, że jej metabolizm nie jest głównym szlakiem eliminacji tej substancji z organizmu.⁹

Parametry farmakokinetyczne

Okres półtrwania dla poszczególnych substancji czynnych wynosi:

• Ibuprofen – około 2 godziny¹⁰
• Pseudoefedryna – od 9 do 16 godzin, przy czym ważnym czynnikiem modyfikującym ten parametr jest pH moczu. W przypadku alkalizacji moczu okres półtrwania pseudoefedryny może znacząco się wydłużyć – nawet do 50 godzin¹¹

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Początek działania terapeutycznego Ibuprom Zatoki Max w leczeniu doraźnym następuje stosunkowo szybko – w czasie od 15 do 30 minut od momentu podania. Skuteczność terapeutyczna produktu utrzymuje się przez 4-6 godzin, co ma istotne znaczenie dla schematu dawkowania leku.¹²